AMINOGLUCÓSIDOS

Se utilizan para el tratamiento de infecciones porbacterias gram negativas aerobias

Interfieren la síntesis de proteínas demicroorganismos sensibles

Son bactericidas

AMINOGLUCÓSIDOS

MECANISMO DE ACCIÓN:

INHIBEN LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS ANIVEL DE LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 30S

Actúan sobre los ribosomas bacterianos,provocando la producción anómala deproteínas.

AMINOGLUCÓSIDOS(Farmacocinética)

ABSORCIÓN:

Su absorción es muy escasa por vía gastrointestinal.

Existen preparados para la vía oral de neomicina yparomomicina, utilizados en indicaciones específicas.

Todos los miembros del grupo se absorben con rapidezde los sitios de inyección.

Las concentraciones máximas se alcanzan después de30 a 90 minutos.

AMINOGLUCÓSIDOS(Efectos adversos)

Ototoxicidad

Nefrotoxicidad

Bloqueo neuromuscular

Reacciones de hipersensibilidad

Estreptomicina

Primer antibiótico descubiertodel grupo delos aminoglucósidos. De bajoespectro.

Distribución: Se distribuyeen plasma extracelular y enmúltiples tejidos del organismo,exceptuando el cerebro.Atraviesa placenta.

Vía de administración de ESTREPTOMICINA es

intramuscular

Adultos: Admón. IM: 0.5 a 2 g diarios,dependiendo de la severidad de la infección.

En lesiones tuberculosas deberá iniciarse eltratamiento con 1 g diario

Se utiliza en el tratamiento de infeccionescausadas por gérmenes sensibles,como: Mycobacterium tuberculosis,Salmonellas, estreptococos,neumococos, Haemophilus influenzae; eseficaz en infecciones del tracto respiratorio.

Gentamicina

Actúa sobre bacterias gram negativas aerobiascomo enterobacterias,Pseudomonas y Haemophilus.

Actúa también sobre Staphylococcusaureus y Staphylococcus epidermidis, tieneactividad muy limitada sobre estreptococos.

De amplio espectro, para enfermedades graves de piel, pulmón, estómago, vías urinarias y sangre, así

como heridas cutáneas.

Los px tratados conaminoglucósidos deberán estarbajo observación debido a laposible toxicidad asociada a suuso; son antibióticos neurotóxicosy nefrotóxicos que se absorben encantidades importantes.

IV o IM: 3 mg/kg/día, administra-dos en tres dosis iguales cada 8horas, o dos dosis iguales cada 12horas, o bien, una dosis diaria.

La duración del tratamiento paratodos los pacientes es de 7 a 10días.

Sisomicina

Es distribuida de formalimitada por los tejidos yfluidos orgánicos, siendoacumulada en los riñones

Tx: endocarditis bacteriana, infeccionesabdominales (E. coli, Klebsiella, Pseudomonas,Enterobacter, Proteus, S. aureus), infeccionesbiliares, infecciones cutáneas y de tejidosblandos (Enterobacter, E. coli, Klebsiella,Proteus, Pseudomonas, Serratia, S. aureus).

Adultos: IM/ IV 1-1.7 mg/kg/8 horas

Dosis máxima: 8 mg/kg/día.

- Infecciones urinarias: 4 mg/kg/24 horas, hasta un

máximo de 200 mg/24 horas; 2 mg/kg/12 horas, hasta un máximo de 100

mg/día.

Netilmicina No se absorbe en vías digestivas.

Indicado para px con infecciónurinaria o infección sistémica potencialmenteespecialmente en infecciones causadas por organismosresistentes a la gentamicina.

Se indica de 4 a 6 mg/kg cada día dividida en tres dosisiguales cada 8 horas o en dos dosis cada 12 horas.

En infecciones potencialmente fatales y graves, se puedellegar hasta 7.5 mg/kg cada día pero se debe reducir a6 mg/kg/día tan pronto como se esté clinicamenteindicado, por lo general dentro de las primeras 48 horas.

Neomicina y kanamicina

Activos contra gramnegativos ygrampositivos.

Pseudomonas y estreptococos resistentes.

Preparación intestinal para cirugía.

No se administra por vía parenteral por su altatoxicidad.

Administración tópica soluciones de 1-5 mg/ml, Dosismáxima 15 mg por día.

En la preparación prequirúrgica intestinal se administraun 1 g de neomicina cada seis a ocho horas por uno o dosdías previos.

Nefrotoxicidad y ototoxicidad severas, La administraciónde kenamicina post operatoria en la cavidad peritoneal 3a 5 g ha causado bloqueo neuromuscular y parorespiratorio.

Gluconato de calcio y neostigmina pueden servir comoantídotos

Tobramicina

Su dosis diaria es de cinco a 6mg/kg por vía intramuscularo intravenosa puede dividirseen tres cantidadesequivalentes y administrarsecada 8 hr.

Eficaz contra Pseudomonas yEnterococcus faecalis.

Su presentación tambiénestá en 300 mg en 5 ml parainhalación. Se administracada 12 horas en ciclosrepetidos de 28 díasseguidos.

Es ototóxica y nefrotóxica.

Amikacina

Derivado de la kanamicina,menos tóxico.

Se utiliza en microorganismos resistentes a latrovamicina y la gentamicina.

Útiles para el manejo de Proteus,Pseudomonas, Enterobacter y Serratia.

La dosis es de 15 mg/kg/día cada 12 horasintramuscular las concentraciones máximas ensuero son de 10 a 30 µg por mililitro

Las cepas de Mycobacterium tuberculosispueden ser susceptibles amikacina si han sidoresistentes a la estreptomicina , Se administraa una dosis de 7.5 a 15 mg/ kg/día inyecciónuna vez al día o dos veces a tres por semana.siempre en combinación con otros fármacos alos que es susceptible el microorganismoaislado.

Ototóxica y nefrotóxica.