Farmacodinamia irma

FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA

Definición: Estudio de los Definición: Estudio de los efectos bioquímicos y efectos bioquímicos y fisiológicos así como del fisiológicos así como del mecanismo de acción de los mecanismo de acción de los fármacos (interacción- fármacos (interacción- efecto).efecto).

RECEPTORESRECEPTORES PROTEICO (mayoría):PROTEICO (mayoría):

1.1. Acopladas a membranas. 2. Citoplasmáticas.Acopladas a membranas. 2. Citoplasmáticas.

3. Enzimas. 4. Moduladores de DNA3. Enzimas. 4. Moduladores de DNA ..

FARMACOFARMACO

Agonista: Remedan efectos de sustancia Agonista: Remedan efectos de sustancia endógena (hormonas). Tiene afinidad y endógena (hormonas). Tiene afinidad y actividad intrínseca.actividad intrínseca.

Antagonistas. Bloquea acción de Antagonistas. Bloquea acción de sustancia endógena. Tiene afinidad y no sustancia endógena. Tiene afinidad y no actividad intrínseca.actividad intrínseca.

INTERACCION F-RINTERACCION F-R

Reversibles: iónica, Reversibles: iónica, uniones de hidrógeno, uniones de hidrógeno, fuerzas de van der Waals.fuerzas de van der Waals.

Irreversibles: CovalentesIrreversibles: Covalentes

Relación estructura-actividadRelación estructura-actividad Interacción F-R dado por: Interacción F-R dado por:

estructura química, estructura química, Coeficiente de reparto Coeficiente de reparto (solubilidad), Densidad (solubilidad), Densidad electrónica (acido-base), electrónica (acido-base), polaridad (electroatracción-polaridad (electroatracción-donación). Todo dado en donación). Todo dado en general por grupos general por grupos funcionales. funcionales.

SITIOS DE ACCION SITIOS DE ACCION Localización de receptor:Localización de receptor: Celular (DNA, Núcleo, Celular (DNA, Núcleo,

Citoplasma, Organelo, Citoplasma, Organelo, membranal, Extracelular membranal, Extracelular (glicocalix).(glicocalix).

Tisular: Muscular, neural, graso, Tisular: Muscular, neural, graso, gastrointestinal etc.gastrointestinal etc.

Órgano: Estomago, Riñón, SNC, Órgano: Estomago, Riñón, SNC, SNperiférico, autonomo, ojo etc.SNperiférico, autonomo, ojo etc.

RECEPTORRECEPTOR

Cualquier macromolécula con la cual Cualquier macromolécula con la cual se liga el fármaco.se liga el fármaco.

Proteíco: dos sitios; de unión y Proteíco: dos sitios; de unión y efector.efector.

Acción directa (enzima, proteincinasa)Acción directa (enzima, proteincinasa) Acción indirecta con intermediario Acción indirecta con intermediario

(2dos. mensajeros(2dos. mensajeros

Familias de receptoresFamilias de receptores Enzimas (proteín-cinasa) :origen péptidico: Factores de crecimiento,

insulina.

Canales iónicos: , nicotínico, GABA, de aminoácidos. Acoplados a proteínas G (s,i,q)

SEGUNDOS MENSAJEROSSEGUNDOS MENSAJEROS

AMPcAMPc GMPcGMPc IPIP33

DAGDAG

ESTIMULACIÓN POR UN LIGANDO DE LOS RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G, LA ACTIVACIÓN DE LA PROTEÍNA G Y LA ESTIMUALCIÓN DE EFECTORES

MECANISMOS DE ACTIVACIÓN DEL RECEPTOR CON ACTIVIDAD TIROSINA CINASA Y DE UN RECEPTOR DE CITOCINAS

VÍAS DE SEÑALIZACIÓN DEL GMPc

ACTIVACIÓN DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONAS

INTERACCIÓN DE MÚLTIPLES SISTEMAS DE SEÑALIZACIÓN PARA LA REGULACIÓN DE LAS CÉLULAS DEL MÚSCULO LISO VASCULAR

CLASIFICACION RECEPTORESCLASIFICACION RECEPTORES ACh (M y N) GABAergicos Adrenérgicos () Serotoninérgicos

Histaminérgicos

ACCIONES NO MEDIADAS ACCIONES NO MEDIADAS POR RECEPTORESPOR RECEPTORES

Interacción con iones.Interacción con iones. Catárticos.Catárticos. OsmóticosOsmóticos

AGONISTAAGONISTA

Afinidad.Afinidad.Actividad Actividad intrínseca.intrínseca.

EfectoEfecto

REGULACIÓN DE LA ACTIVIDAD DE UN RECEPTOR CON FÁRMACOS SELECTIVOS

AGONISTASAGONISTAS Total.Total. Parcial.Parcial.

ANTAGONISTASANTAGONISTAS Afinidad y no actividad intrínsecaAfinidad y no actividad intrínseca Competitivo.Competitivo. No competitivoNo competitivo

DOS FORMAS DE CUANTIFICAR EL AGONISMO

MECANISMOS DE ANTAGONISMOS

RELACIÓN ENTRE DOSIS DE RELACIÓN ENTRE DOSIS DE FÁRMACOS Y RESPUESTA FÁRMACOS Y RESPUESTA CLÍNICACLÍNICA

A.A. Relaciones dosis-respuesta gradualesRelaciones dosis-respuesta graduales

Para elegir entre los diversos fármacos y Para elegir entre los diversos fármacos y determinar la dosis adecuada, el determinar la dosis adecuada, el médico debe conocer médico debe conocer la potencia farmacológica y la eficacia máxima


POTENCIA: SE REFIERE A LA CEPOTENCIA: SE REFIERE A LA CE5050 O DE O DE5050 DE DE

UN FÁRMACO QUE SE REQUIERE PARA UN FÁRMACO QUE SE REQUIERE PARA PRODUCIR EL 50% DEL EFECTO MÁXIMO PRODUCIR EL 50% DEL EFECTO MÁXIMO DE ESE MEDICAMENTODE ESE MEDICAMENTO

EFICACIA MÁXIMA: EL EFCTO MÁXIMO QUE EFICACIA MÁXIMA: EL EFCTO MÁXIMO QUE ALCANZA UN FÁRMACO , ES DECIR EL ALCANZA UN FÁRMACO , ES DECIR EL LÍMITE DE LA RELACIÓN DOSIS-LÍMITE DE LA RELACIÓN DOSIS-RESPUESTA SOBRE EL EJE DE LA RESPUESTA SOBRE EL EJE DE LA RESPUESTARESPUESTA


B. CURVA DE DOSIS EFECTO B. CURVA DE DOSIS EFECTO CUANTALES:CUANTALES:

SUELE CARACTERIZARSE SUELE CARACTERIZARSE DETRMINANDO:DETRMINANDO:

a. Dosis eficaz media (DEa. Dosis eficaz media (DE50 50 ))

b. Dosis tóxica media (DTb. Dosis tóxica media (DT50 50 ))

c. Dosis letal media (DL c. Dosis letal media (DL 50 50 ))

d. Índice terapéuticod. Índice terapéutico


DOSIS EFICAZ MEDIA: Dosis a la cual el 50% de los DOSIS EFICAZ MEDIA: Dosis a la cual el 50% de los individuos presentan ele efecto cuantal especificado.individuos presentan ele efecto cuantal especificado.

DOSIS TÓXICA MEDIA: dosis necesaria para producir DOSIS TÓXICA MEDIA: dosis necesaria para producir un efecto tóxico particular en 50% de los animalesun efecto tóxico particular en 50% de los animales

DOSIS LETAL MEDIA: Si el efecto tóxico causa la DOSIS LETAL MEDIA: Si el efecto tóxico causa la muerte del animal.muerte del animal.

ÍNDICE TERAPÉUTICO: Es una medida que relaciona la ÍNDICE TERAPÉUTICO: Es una medida que relaciona la dosis de un fármaco que se requiere para producir un dosis de un fármaco que se requiere para producir un efecto deseado con la dosis que produce un efecto no efecto deseado con la dosis que produce un efecto no deseado. Suele definirse como : DT50/DE50deseado. Suele definirse como : DT50/DE50

Tipos de antagonismosTipos de antagonismos

QUÍMICOQUÍMICO FISIOLÓGICOFISIOLÓGICO FARMACOLÓGICOFARMACOLÓGICO

PREGUNTASPREGUNTAS

Las curvas graduales de respuesta a la dosis Las curvas graduales de respuesta a la dosis son:son:

a.a. Utilizadas para la determinación del margen Utilizadas para la determinación del margen de seguridadde seguridad

b.b. Utilizadas para determinar eficacia y potenciaUtilizadas para determinar eficacia y potencia

c.c. No son válidas en presencia de un No son válidas en presencia de un antagonistaantagonista

d.d. Obtenibles del estudio de sujetos intactosObtenibles del estudio de sujetos intactos

PREGUNTASPREGUNTAS

Las curvas graduales de respuesta a la dosis Las curvas graduales de respuesta a la dosis son:son:

a.a. Utilizadas para la determinación del margen de Utilizadas para la determinación del margen de seguridadseguridad

b.b. Utilizadas para determinar eficacia y potenciaUtilizadas para determinar eficacia y potencia

c.c. No son válidas en presencia de un antagonistaNo son válidas en presencia de un antagonista

d.d. Obtenibles del estudio de sujetos intactosObtenibles del estudio de sujetos intactos

PREGUNTASPREGUNTAS

En ausencia de otros medicamentos, el pindolol En ausencia de otros medicamentos, el pindolol aumenta la frecuencia cardiaca por activación de los aumenta la frecuencia cardiaca por activación de los receptores beta. Sin embargo, en presencia de receptores beta. Sin embargo, en presencia de estimulantes beta potentes el pindolol produce una estimulantes beta potentes el pindolol produce una reducción reversible de la frecuencia cardiaca, dosis reducción reversible de la frecuencia cardiaca, dosis dependiente, por lo tanto podemos decir que el dependiente, por lo tanto podemos decir que el pindolol es:pindolol es:

a.a. Agonista totalAgonista totalb.b. Agonista parcialAgonista parcialc.c. Antagonista competitivoAntagonista competitivod.d. Antagonista no competitivoAntagonista no competitivoe.e. Antagonista fisiológicoAntagonista fisiológico

PREGUNTAPREGUNTA

En ausencia de otros medicamentos, el pindolol En ausencia de otros medicamentos, el pindolol aumenta la frecuencia cardiaca por activación de los aumenta la frecuencia cardiaca por activación de los receptores beta. Sin embargo, en presencia de receptores beta. Sin embargo, en presencia de estimulantes beta potentes el pindolol produce una estimulantes beta potentes el pindolol produce una reducción reversible de la frecuencia cardiaca, dosis reducción reversible de la frecuencia cardiaca, dosis dependiente, por lo tanto podemos decir que el dependiente, por lo tanto podemos decir que el pindolol es:pindolol es:

a.a. Agonista totalAgonista totalb.b. Agonista parcialAgonista parcialc.c. Antagonista competitivoAntagonista competitivod.d. Antagonista no competitivoAntagonista no competitivoe.e. Antagonista fisiológicoAntagonista fisiológico

PREGUNTAPREGUNTA

EN UNA CURVA DOSIS RESPUESTA, EN UNA CURVA DOSIS RESPUESTA, LA POTENCIA DE UN FÁRMACO SE LA POTENCIA DE UN FÁRMACO SE DETERMINA EN DETERMINA EN

PREGUNTAPREGUNTA

ABCISASABCISAS

PREGUNTAPREGUNTA

EN UNA CURVA DOSIS RESPUESTA EN UNA CURVA DOSIS RESPUESTA GRADUAL EN EL EJE DE LAS GRADUAL EN EL EJE DE LAS ORDENADAS SE DETERMINAORDENADAS SE DETERMINA

EFICACIAEFICACIA

PREGUNTASPREGUNTAS

Dos medicamentos A y B tienen el mismo mecanismo de Dos medicamentos A y B tienen el mismo mecanismo de acción. El medicamento A en una dosis de 5 mg produce la acción. El medicamento A en una dosis de 5 mg produce la misma magnitud de efecto que el medicamento B en una dosis misma magnitud de efecto que el medicamento B en una dosis de 500 mg:de 500 mg:

a.a. El medicamento B es menos eficaz que el medicamento AEl medicamento B es menos eficaz que el medicamento Ab.b. El medicamento A es 100 veces más potente que el El medicamento A es 100 veces más potente que el

medicamento Bmedicamento Bc.c. La toxicidad de A es menos que la toxicidad de BLa toxicidad de A es menos que la toxicidad de Bd.d. El medicamento A es mejor cuando se necesita eficacia El medicamento A es mejor cuando se necesita eficacia

máximamáximae.e. El medicamento A tiene una duración de efecto más cortaEl medicamento A tiene una duración de efecto más corta

PREGUNTASPREGUNTAS

Dos medicamentos A y B tienen el mismo mecanismo de acción. Dos medicamentos A y B tienen el mismo mecanismo de acción. El medicamento A en una dosis de 5 mg produce la misma El medicamento A en una dosis de 5 mg produce la misma magnitud de efecto que el medicamento B en una dosis de 500 magnitud de efecto que el medicamento B en una dosis de 500 mg:mg:

a.a. El medicamento B es menos eficaz que el medicamento AEl medicamento B es menos eficaz que el medicamento Ab.b. El medicamento A es 100 veces más potente que el medicamento El medicamento A es 100 veces más potente que el medicamento

BBc.c. La toxicidad de A es menos que la toxicidad de BLa toxicidad de A es menos que la toxicidad de Bd.d. El medicamento A es mejor cuando se necesita eficacia máximaEl medicamento A es mejor cuando se necesita eficacia máximae.e. El medicamento A tiene una duración de efecto más cortaEl medicamento A tiene una duración de efecto más corta

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