Farmacocinética y

Farmacodinamia

Farmacocinética y Farmacodinamia

• Integrantes:• Zamudio Hernández Alexa Zudith• Correa Meza Pamela Montserrat • Quiroz Tapia Camila• López García Cintia Citlalli• Villafuerte Guzmán Victoria

• PROF. Molina Ramírez Jorge

Farmacodinamia

Farmacocinética

Es la ciencia que estudia el origen, las acciones y las

propiedades que las sustancias químicas ejercen sobre los

organismos vivos

Farmacología

Autores principales

• Droga : sustancia que produce cambios en la función biológica a través de su acción química.

• Receptor : componente celular regulador del sistema biológico que interactúa con la droga iniciando una cadena de eventos que se traducen en el efecto de la misma.

Farmacocinética

Griego : FARMACO=MEDICAMENTO KINESIS=MOVIMIENTO

• La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo

(Estudia lo que el organismo le hace al medicamento)

Tipos de farmacocinética

• Farmacocinética descriptiva : estudia los procesos que determinan o movimientos del fármaco en el organismo

• Farmacocinética cuantitativa : estudia y cuantifica las variables que gobiernan a cada uno de los procesos lo que permite definir las características individuales de los medicamentos que resultan en características de uso clínico.

Objetivos de la farmacocinética

• Desarrollar nuevos medicamentos • Seleccionar la mejor vía de administración • Diseñar la formulación farmacéutica • Conocer la capacidad de acceso del

medicamento a órganos y tejidos• Establecer las vías de biotransformación• Características los procesos de eliminación • Establecer relaciones con la respuesta• Optimizar el resultado de los tratamientos

farmacológicos

Etapas de farmacocinética

• Liberación : el fármaco es disuelto y liberado para su absorción

• Absorción : el fármaco atraviesa las membranas celulares para entrar a la sangre

• Distribución : atraviesa desde la sangre a los diferentes tejidos

• Metabolismo : interactúa con los sistemas enzimáticos para generar metabolitos

• Excreción : fármaco con los metabolitos son trasportados al exterior

• Redistribución : el fármaco antes de salir regresa al lugar de deposito para volver a actuar farmacológicamente

Liberación

• Es el proceso mediante el cual el principio activo queda libre para ser absorbido. La liberación se realiza en el sitio de administración y se comprende de 3 procesos:

• Desintegración • Desagregación• Disolución

Ejemplos• Los fármacos en

forma de gránulos deben ser sucesivamente desintegrados y degradados para entrar en disolución y así poder ser absorbidos

• Los fármacos contenidos en tabletas y capsulas no sufren desintegración ; solo requieren ser desagregados para entrar en disolución y poder absorberse

• Las soluciones farmacológicas (soluciones bucales o elixires) se encuentran desintegradas y disueltas al momento de administración y solo deben disolverse para ser

absorbidas• Los supositorios

rectales deben disolverse para poder absorberse a través de la mucosa rectal

Vias de administración 

• 1.Via enteral:

-via oral-via sublingual-via rectal

• 2.Via parenteral:

-intramuscular -subcutáneo -endovenoso-intradermica

Otras vías

• 3.Inhalación 4.Intraventricular5.Topica6.Transdermica

Absorción

• Se define como el pasaje del fármaco desde el sitio hasta el interior del organismo (circulación)

• La velocidad de absorción determina:*la vía de administración *la dosis*la rapidez del inicio de acción

De acuerdo a sus propiedades, un fármaco utilizara por medio el transporte activo o pasivo.

• Activo: Realizado con gasto de energía, contra gradiente de concentración, no necesita transportadores pudiendo sufrir saturación

• Pasivo: Es efectuado por una gradiente de concentración, siguiendo una cinética de primer orden. Este es el mecanismo de absorción mas utilizado por los fármacos

Distribución

• Es el proceso mediante el cual el fármaco se incorpora desde la circulación sanguínea hacia los distintos órganos y tejidos corporales, pasando a través de diversas membranas biológicas.

Formas de distribución

• Forma libre: fármaco disuelto en el plasma o dentro de los leucocitos o plaquetas

Unido a proteínas: principalmente a las proteínas plasmáticas y en menor

grado a proteínas tisulares

• Fracción libre: Es farmacológicamente activa, puede difundir hasta los tejidos donde ejerce su acción (difusible) ;esta disponible para ser metabolizada y excretada

Tipos de unión de la distribución

• Enlaces reversibles: enlace iónico o electrovalente, entre iones de carga opuesta. Es el tipo de enlace mas común. (ejemplo. Los esteroides hormonales)

• Enlaces irreversibles: (covalente) Por ejemplo los metales pesados como el mercurio y los grupos sulfhidrilo de las proteínas

Metabolismo (biotransformación)

• Proceso farmacocinética en el cual el fármaco se convierte en moléculas mas pequeñas, mas polares, a través de reacciones bioquímicas para ser eliminados por el organismo

• Metabolismo : propiamente dicho se refiere a las modificaciones bioquímicas que sufren las sustancias endógenas (endobioticos), dentro del organismo ; por ejemplo hormonas, colesterol, ácidos biliares etc.

• Biotransformación: se refiere a las modificaciones que experimentan las sustancias exógenas (xenobioticos) dentro del organismo ; por ejemplo fármacos, pesticidas, procarcinogenos etc

Sitios del metabolismo o Biotransformación

• Hígado: principal órgano que depura o elimina fármacos debido a su gran tamaño y elevado flujo sanguíneo.

• Estómago: la acidez gástrica puede metabolizar ciertos fármacos que debido a esto no se administra por vía oral

• Intestino: algunos fármacos se administran por vía oral se metabolizan mas ampliamente en la mucosa del intestino que en el hígado. Así el intestino puede contribuir al efecto del primer paso

• Pulmones: aunque los fármacos que se administran por inhalación evitan el efecto del primer paso hepático, el pulmón también puede participar en el metabolismo pre sistémico al Biotransformar y excretar a los fármacos que se administran por vía inhalatoria

También la Piel y los riñones son parte de la biotransformación

Fases del metabolismo• Oxidación :mediante este mecanismo se

modifican muchos alcoholes primarios, anillos aromáticos y aminas

• Reducción : enzimas microsomales hepáticas. Y otros tejidos catalizan la reducción de muchos componentes nitrogenados

• Hidrólisis : las enzimas hidrolíticas se encuentran sobre todo en el plasma y en el hígado. El acido acetil salicílico (aspirina) se descompone por hidrólisis en acético y acido salicílico.

Excreción

• Es el proceso mediante el cual el fármaco y sus metabolitos son expulsados desde la circulación hacia el exterior del cuerpo.

• Excreción: expulsión del fármaco del organismo

• Eliminación :Es la desaparición de la sangre o del cuerpo de la forma activa del fármaco.

• Protorrea: cantidad total de fármaco eliminado

Definiciones

Importancia

• Es uno de los mecanismos que permite eliminar fármacos favoreciendo el final de su acción

• Permite localizar el fármaco en su sitio de acción

• Permite evitar efectos tóxicos, pues los fármacos por lo general se acumulan en el órgano de excreción

Vías de excreción

• El riñón por la orina

• El tracto gastrointestinal por bilis, heces, saliva

• Los pulmones en aire exhalado

• La piel en sudor, descamación de epitelios y el pelo

• Las glándulas mamarias por leche materna

• Lacrimales por lagrimas

Farmacodinamia

• Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de este sobre un organismo.

• Dicho de otra manera: el estudio de lo que le sucede al organismo por la acción de un fármaco es como los fármacos ingresan al organismo, interaccionan con sus respectivas dianas y los efectos que consiguen.

Los receptores

• Receptor: macromolécula celular a la que se une el fármaco para ejercer. Unión por enlaces químicos, normalmente uniones reversibles.

• El efecto farmacológico se produce tras la interacción o unión selectiva del fármaco con su receptor, situado en la membrana o interior de las células

• La unión fármaco-recetor es específica. Pequeños cambios en la estructura del fármaco puede dar lugar a cambios en el efecto.

• A todas las sustancias que actúan sobre receptores del organismo se les llama ligandos, denominándose ligandos endógenos a las que existen en el interior del propio cuerpo y ligandos exógenos a las que introducimos del exterior

Interacción fármaco - receptor

• Tras la unión del fármaco-recetor se pueden observar distintas respuestas:

• 1.Modificacion del flujo de ionesEj: Anestésicos locales

• 2. Cambios en la actividad de enzimas, cuando el receptor se encuentra conectado a estructuras membranosasEj. Insulina

• 3. Modificación en la producción o estructura de proteínas. Receptores intracelularesEj: estrógenos

Características• Afinidad: Capacidad para unirse a un

receptor especifico y formar el complejo. Fármaco-receptor

• Especificidad: Capacidad para discriminar una molécula de otra

• Actividad intrínseca o eficacia: Capacidad que tiene un fármaco unido a un receptor de producir efecto. El valor oscila entre 0-1. Siendo 1 la eficacia máxima. Varia en función del ligado que se una el receptor

• Acción farmacológica: Cambió concreto que provoca el fármaco

• Potencia : Cantidad en peso de fármaco requerida para un efecto

• Tolerancia : Perdida del efecto, tras la administración de dosis repetidas

Tipos de fármacos, con relación al receptor

• Agonista: Tiene afinidad y actividad intrínseca

• Antagonista : Tiene afinidad pero no actividad intrínseca

• Agonista parcial: Tiene afinidad y cierta actividad intrínseca

• Agonista - Antagonista : Efecto de un Agonista parcial ante un agonista

• Agonista inverso: Tiene afinidad y actividad intrínseca pero inversa

Dosis - efecto

• Representación gráfica de la relación entre la dosis administrada de un fármaco y la respuesta farmacológica

• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos

• Dosis mínima :Dosis a la que empieza a aparecer el efecto terapéutico

• Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis máxima y mínima

• Dosis efectiva: Es la dosis que produce efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco

Sitios de acción

• Acción local:Ocurre en el lugar de administración sin que el fármaco penetre a la circulación (a nivel de piel y mucosa) Ej. Cremas y geles antiinflatorios etc.

• Acción sistémica:Acción sistémica o general, ocurre luego que el fármaco penetro a la circulación y se manifiesta en determinados órganos, de acuerdo q la afinidad de estosEj. Antibióticos, ansiolíticos etc.

• Algunos fármacos son poco selectivos, es decir que su acción se dirige a muchos tejidos u órganos. Por ejemplo la atropina es un fármaco administrado para relajar los músculos del tracto gastrointestinal, también relaja los músculos del ojo y de la tráquea, y disminuye el sudor y la secreción mucosa de ciertas glándulas

Atropa belladona