Conceptos GeneralesConceptos Generales

UNIVERSIDAD ALAS UNIVERSIDAD ALAS

PERUANASPERUANAS FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA

Q.F. HENRY MONTELLANOS Q.F. HENRY MONTELLANOS CABRERACABRERA

2DA. ESPECIALIDAD 2DA. ESPECIALIDAD TOXICOLOGIATOXICOLOGIA

Farmacocinética básicaDefinición

ESTUDIO DE LOS CAMBIOS EN LAS CONCENTRACIONES DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS O SUS METABOLITOS EN EL SER

HUMANO O ANIMAL, DESDE SU ABSORCIÓN DE LA FORMA DE DOSAJE HASTA SU

ELIMINACIÓN

Biofarmacia

Farmacocinética básicaDefinición

Estudio y caracterización de la evolución temporal de los fármacos y de sus metabolitos en el organismo,

a través del análisis cinético de las curvas concentración/tiempo o cantidad/tiempo obtenidas a

partir de muestras de fluidos orgánicos

Biofarmacia

Domenech B., JoséDomenech B., José

Farmacocinética básicaDefiniciones

INVOLUCRA EL ESTUDIO DE LA CINÉTICA DE ABSORCIÓN DE UN PRINCIPIO

ACTIVO, SU DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN (BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRESIÓN)

Biofarmacia

Farmacocinética clínicaDefiniciones

SE ENCARGA DE LOS AJUSTES INDIVIDUALES DE DOSIS EN INDIVIDUOS O GRUPOS

POBLACIONALES

Biofarmacia

Farmacocinética clínica

Biofarmacia

APLICACIÓN- Organismo enfermo- Grupos singulares

Niños Gestantes Obesos I.R.

BiofarmaciaBiofarmacia

Sustancias medicament.Sustancias medicament. usadas por siglosusadas por siglos

ResultadosResultados no predeciblesno predecibles

ComponentesComponentes sustancias sustancias “pintorescas”“pintorescas”

ElaboraciónElaboración “mezclas “mezclas irracionales”irracionales”

InvestigaciónInvestigación siglo XIXsiglo XIX

Investigación clínicaInvestigación clínica siglo XXsiglo XX

Producción masivaProducción masiva uso indiscriminadouso indiscriminado

PrescripciónPrescripción influenciada influenciada

DispensaciónDispensación comercializacióncomercialización

Introducción

BiofarmaciaBiofarmacia

Introducción

Biodisponibilidad Bioequivalencia

Optimizar la utilizacióndel fármaco

50’ 60’

InvestigacionesInvestigaciones

Diseño Elaboración Uso Diseño Elaboración Uso

BiofarmaciaBiofarmacia

MEDICAMENTOS

Evolución temporal in vivo

del fármaco

Introducción

EficaciaEficacia

PRESCRIPCIÓNPRESCRIPCIÓN ALCANZAR ALCANZAR

OBJETIVOOBJETIVO

DISPENSACIÓNDISPENSACIÓN TERAPÉUTICO TERAPÉUTICO

SeguridadSeguridad

BiofarmaciaBiofarmacia

CALIDAD

Introducción

MEDICAMENTOS

BiofarmaciaBiofarmacia

ESTUDIO DE LA PUESTA A DISPOSICIÓN DEL

ORGANISMO, LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DE

LOS MEDICAMENTOS

Definiciones

Aiache, J.MBiofarmacia

BiofarmaciaBiofarmacia

ESTUDIO DE LAS PROPIEDADES FÍSICO QUÍMICAS DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS, LOS

EXCIPIENTES Y LAS FORMAS DE DOSAJE DONDE ESTÁ EL PRINCIPIO ACTIVO, LA VÍA DE

ADMINISTRACIÓN, EL VALOR Y LA EXTENSIÓNDE LA ABSORCIÓN SISTÉMICA Y LA RESPUESTA BIOLÓGICA

Definiciones

Ritschel, W.ABasic Pharmacokinetics

Biofarmacia

ESTUDIO DE LA BIODISPONIBILIDAD DE LOS PRINCIPIOS ACTIVOS DESDE SUS FORMAS

DE DOSAJE Y EL MODO DE ALCANZAR SU ÓPTIMO, A TRAVÉS DEL ESTUDIO DE LAS

INTERACCIONES: PRINCIPIO ACTIVO- FORMA DE DOSAJE-SUSTRATO BIOLÓGICO

Domenech B., JoséDomenech B., JoséBiofarmacia y FarmacocinéticaBiofarmacia y Farmacocinética

Definiciones

Biofarmacia

ESTUDIO DE LA INTERRELACIÓN DE LAS PROPIEDADES FÍSICOQUIMICAS DE LAS

DROGAS, DE LA FORMA DE DOSAJE EN LA CUALSE INCORPORA LA DROGA, LA VÍA DE

ADMINISTRACIÓN, Y EL VALOR Y EXTENSIÓN DE LA ABSORCIÓN SISTÉMICA

Sheguel, LeónSheguel, LeónApplied BioipharmaceuticsApplied Bioipharmaceutics

and Pharmacokineticsand Pharmacokinetics

Definiciones

Biofarmacia

CONOCIMIENTO

Propiedades:

- Físicas

- Químicas

- Biológicas

Fármaco

- Características

- Comportamiento

- Estabilidad

- Formulación

- Tecnología

Forma dedosaje

Biofarmacia

FÁRMACO

Libre y

disponible

Utilización

Resultados

Óptimo

Administración

Absorción

Eliminación

Distribución

Esquema de la dinámica del principio activo

Biofarmacia

Liberación ydisolución

Formade

dosaje

Fármaco en lacirculación sistémica

Fármaco en los tejidos

Biotransformacióny excreción

Efecto clínico ofarmacológico

Fases del ingreso del Fases del ingreso del fármacofármaco

FarmacéuticaFarmacéutica tecnológicatecnológica

administraciónadministración

BiofarmacéuticaBiofarmacéutica

absorciónabsorción

FarmacocinéticaFarmacocinética evolución evolución cuantitativacuantitativa

FarmacodinámicaFarmacodinámica respuesta respuesta biológicabiológica

Biofarmacia

Curva de nivel plasmático-tiempo, después de la administración oral de un principio activo

Biofarmacia

Principio activo (Droga o fármaco)

SUSTANCIA QUÍMICA DE ORIGEN NATURAL,

BIOLÓGICO, BIO-SINTÉTICO O SINTÉTICO,

DE ESTRUCTURA CONOCIDA, QUE AL INGRESAR

AL ORGANISMO HUMANO, PRODUCE UNA

RESPUESTA BIOLÓGICA

Algunos términos usados en biofarmacia

TÉRMINOS RELACIONADOS

- Droga- Medicamento- Especialidad farmacéutica- Forma farmacéutica

Algunos términos usados en biofarmacia

Biofarmacia

Dosis

CANTIDAD DE PRINCIPIO ACTIVO QUE DEBE

SER ADMINISTRADA A UN INDIVIDUO,

ATENDIENDO SUS CARACTERÍSTICAS

Y LAS DE LA ENFERMENDAD

Biofarmacia

Algunos términos usados en biofarmacia

Régimen de dosaje

PROGRAMA SISTEMATIZADO DE ADMINISTRACIÓNDE UNA DOSIS, DE ACUERDO A LOS

REQUERIMIENTOS DEL PACIENTE. ESTAREFERIDO A UN INTERVALO DE TIEMPO O

CONDICIÓN

Algunos términos usados en biofarmacia

Biofarmacia

Forma de dosaje

PREPARACIÓN QUE CONTIENE LOS PRINCIPIOS

ACTIVOS EN UNA CONCENTRACIÓN CONOCIDA,

CON CARACTERÍSTICAS DEFINIDAS (Forma, peso,

volumen, etc,) Y LISTA PARA SU ADMINISTRACIÓN

A UN SER HUMANO O ANIMAL

Biofarmacia

Algunos términos usados en biofarmacia

Biofase

Lugar (Célula, Tejido, Órgano) hacia donde

se dirige o localiza el fármaco

Biofarmacia

Algunos términos usados en biofarmacia

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN(VÍAS DE INGRESO DE FÁRMACOS)

Algunos términos usados en biofarmacia

Biofarmacia

EXTRAVASCULAR INTRAVASCULAR

ExtravascularBucal

Per-oralTópica

DérmicaIMSCIDIA

Algunos términos usados en biofarmacia

Biofarmacia

Intravascular

IVIAIC

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN(VÍAS DE INGRESO DE FÁRMACOS)

PRINCIPIO(S) ACTIVO(S) EXCIPIENTES

Diluyentes Lubricantes Aglutinantes Plastificantes Aglutinantes Emulsificantes

ADITIVOS Conservadores Colorantes

Saborizantes Antioxidantes

Biofarmacia

Forma de dosaje: elementos

PROBLEMAS BÁSICOS

¿Qué fármaco necesita el paciente? - Efecto requerido - Dinámica del fármaco - Enfermedad

¿Qué tipo de forma de dosaje usar? - Diferenciar patrones

¿Cómo administra la forma de dosaje? - Dosis - Régiemn de dosaje ¿Qué factores pueden alterar la respuesta biológica? - Tecnológicos - Fisiológicos y fisiopatológicos - Interaciones y - Ambientales

Biofarmacia

APLICACIONES EN EL EJERCICIO PROFESIONALAPLICACIONES EN EL EJERCICIO PROFESIONAL

Proporciona elementos para información a proveerProporciona elementos para información a proveer

Identifica factores involucrados en la evolución Identifica factores involucrados en la evolución

temporaltemporal

del P.Adel P.A

Alerta sobre inicio, duración e intensidad del efectoAlerta sobre inicio, duración e intensidad del efecto

Permite juzgar régimen de dosajePermite juzgar régimen de dosaje

Establecer diferencias: efectividad/régimen de dosajeEstablecer diferencias: efectividad/régimen de dosaje

Identificar y utilizar factores que afectan la respuestaIdentificar y utilizar factores que afectan la respuesta

BiofarmaciaBiofarmacia

Objetivos

“Estudiar los factores que influencian las características de biodisponibilidad de una droga y/o sus metabolitos”

“Buscar la optimización de la actividad farmacológica y terapéutica de las drogas, para su mejor utilización clínica”

Biofarmacia

Investigación biofarmacéutica

COMPRENDE

Estudio de la relación entre la formulación y la tecnología de fabricación de una forma de dosaje

Conocimiento de las modificaciones de la droga en relación al medio biológico

Conocimiento de la interacción entre la droga y el medio biológico

Biofarmacia

Investigación biofarmacéutica

Biofarmacia

Investigación biofarmacéutica

NO involucra el estudio de las

propiedades farmacológicas de losfármacos, ni los aspectos clínicos

de la terapéutica medicamentosa

FASES

Biofarmacia

DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO

IDEA

FASES

Biofarmacia

DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO

Estructura

Estudios Químicos

Estabilidad

ConstantesManipulación

FASES

Biofarmacia

DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO

Órganos aislados

Estudios Farmacológicos

RelaciónEstructura/actividad

Microbiología

Probables dosis

FASES

Biofarmacia

Compatibilidad

Estudios Farmacéuticos(Tecnología)

Diseños

Pruebas

Forma de dosaje

DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO

FASES

Biofarmacia

Fase II

Ensayos clínicos

Fase I

Fase IV

Fase III

DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO

FASES

Biofarmacia

DESARROLLO DE UN MEDICAMENTO

Probable mercado

Estudios Económicos

Costos deinversión

Seguimientos

Marketing

Presencia

Biofarmacia

FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS

Principio activo

Forma de dosaje

Pruebasanalíticas

BIODISPONIBILIDAD

Concentración

Velocidad deliberación

Ábsorción

Solubilidad

N O

Velocidad dedisolución

Cantidadabsorbida

Velocidad deabsorción

Biofarmacia

FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS

Forma de dosaje FármacoPresencia

ConcentraciónActividad

Tipo de formulación

Características de formulaciónRespuesta

biológica

Pérdida de potencia

Incremento efectividad

Adecuada o inadecuada formulación

Biofarmacia

FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS

Principios activos Farmacotécnicos Excipientes (Tecnológicos) Forma de dosaje

Fisiológicos

FisiopatológicosOtros P.A.

Interacciones Componentes biológicos

AlimentosContaminantes

Biofarmacia

FACTORES QUE AFECTAN LA RESPUESTA DE LOS FÁRMACOS

Factores relacionados con el Principio activo Factores relacionados con los excipientes Factores relacionados con la forma de dosaje Propiedades físico químicas Formulación Tecnología de fabricación

Factores relacionados con el individuo Fisiológicos

Fisiopatológicos Interacciones

Biofarmacia

DINÁMICA DE LOS ESTUDIOS DE LA BIOFARMACIA

LIBERACIÓN ABSORCIÓN

DISTRIBUCIÓN

METABOLISMO

REABSORCIÓN

EXCRECIÓN