AINES

Odont. Maribel Chagin Nazar

Existen múltiples compuestos que actúan comoantagonistas del dolor y por lo tanto quedanagrupados bajo el término genérico de “Analgésicos”.

Clasificación:

Analgésicos no narcóticos (aines).

Analgésicos narcóticos.

Fármacos coadyuvantes y coanalgésicos.

Introducción

OpioidesNo opioides

Analgésicos

AINEs

Antiinflamatorios

EsteroideosEnzimas

Tratamiento no farmacológico del dolor-Cognoscitivas conductuales: relajación, hipnosis,

bio-retroalimentación.-Agentes físicos: aplicación de calor y frio superficial,masaje, ejercicio, quiropráctica, acupuntura.

AINES

Analgésicos, antiinflamatorios, antitérmicos, antiagreganteplaquetario no esteroideos, constituyen un grupoheterogéneo de compuestos; con frecuencia norelacionados químicamente, aunque la mayoría sonácidos orgánicos, pero que comparten accionesterapéuticas, mecanismo de acción y efectos colaterales.

AINES

Mecanismo de acción:

Inhibe la encima Ciclo-oxigenasa (isomorfas COX-1 y COX-2) dando lugar a una disminución en la formación de Eicosanoides del tipo Prostaglandinas.

Acciones Farmacológicas

Antitérmica:

Reduce la temperatura corporal anormalmenteelevada, como en la fiebre, pero no, si es porcausa del ejercicio físico o ambiental.

Fiebre Centro hipotalámico de regulacióndel calor vasodilatación periférica aumentode la transpiración pérdida de calor por evaporacióny enfriamiento.

Acciones Farmacológicas

Analgésica:

Eficaz contra dolores de leves a moderados, somáticos o tegumentarios.

.

Acciones farmacológicas

Antirreumática:

Se ha demostrado que la mayoría de estos

fármacos proporcionan alivio sintomático en el tratamiento de la artritis en 1-2 semanas.

Acciones Farmacológicas

Antiinflamatoria

Los síntomas inflamatorios (dolor, edema, calor, enrojecimiento e incapacidad funcional) son atenuados. (Celsus año 30 AC.)

Fases de la Inflamación:

• Aguda: vasodilatación y permeabilidad capilar

• Subaguda: infiltración leucocitaria y de células fagocíticas (fase inmunológica).

• Crónica: degeneración y fibrosis.

Acciones farmacológicas

Cascada del Acido Araquidónico:

Mecanismo de Acción

Acciones Farmacológicas: AAS

Antiagregante Plaquetaria:

Acción que comparten todos los AINES

Consecuencia del efecto inhibidor de la COX1

Ácido-acetil-salicílico (AAS)

AINES

Reacciones adversas:

Gastrointestinales

Renal

Cardiovascular

Encefálico (en pacientes que usan betabloqueadores).

Hematológicas

Respiratorio

Dermatológicas

Sistema nervioso central

AINES

Contraindicaciones:

Paciente con hipersensibilidad a la droga o a algún representante de la familia de los AINES.

Pacientes con alteraciones gastrointestinales*.

Embarazo.

AINES

Precauciones y advertencias Elegir un Aines específico para cada tipo de dolor e identificar

su origen.

Conocer la farmacología clínica del medicamento prescrito.

Seleccionar una vía para lograr el máximo efecto analgésico y

reducir efectos secundarios.

Administrar el analgésico en forma regular, iniciando el

tratamiento con el fármaco mas débil al que pueda responder el

dolor.

Utilizar combinaciones de fármacos para proporcionar

analgesia aditiva y reducir efectos secundarios.

AINES

Precauciones y advertencias Evitar combinaciones de fármacos que aumenten la sedación sin

incrementar la analgesia.

Anticipar y tratar efectos secundarios.

Tratar al paciente con tolerancia.

Prevenir y tratar la supresión aguda (disminuir el fármaco lentamente).

Respetar las diferencias individuales en el dolor y la reacción al tratamiento, tratando al paciente como un todo, no solo el síntoma.

Clasificación de los AINE

A. Analgésicos-antipiréticos con escasa acción antiinflamatoria.

B. Inhibidores no selectivos de la COX (AINE convencionales).

C. Inhibidores preferenciales de la COX-2.

D. Inhibidores selectivos de la COX-2.

Analgésicos-antipiréticos con escasa acción antiinflamatoria.

Paraminofenol

Paracetamol o Acetaminofén

Paraminofenol

Mecanismo de acción:

No esta claro

Inhibe la síntesis de

prostaglandinas en SNC

Carece de actividad

antiinfalamatoria

Tiene actividad analgésica y

antitérmica

No altera la agregación

plaquetaria (Dengue)

No causa daños en la mucosa

gástrica

Paraminofenol

Es un buen analgésico y

antipirético pero muy débil

antiinflamatorio porque su acción

no es en el sistema de las

cicloxigenasas.

Tiene acción central que bloquea

el óxido nitroso que es un

neurotransmisor central del dolor.

Mecanismo de acción:

Indicaciones Terapéuticas:

Paraminofenol

Analgésico y antipirético

Pacientes con terapia anticoagulante.

Pacientes con úlceras gástricas, gastritis.

Pacientes hemofílicos o trastornos de la coagulación.

Pacientes asmáticos.

Pacientes con dengue hemorrágico.

En ortodoncia.

Dosificación

Niños: Vía oral: 10 a 20 mg/Kg/dosis cada 4 a 6 horas.

Vía Rectal: 15 a 20mg/Kg/dosis cada 4 a 6 horas.

Adultos: vía oral: 1 o 2 tabletas de 500 mg cada 4 a 6

horas.

Dosis máxima: 4 g

Mínima tóxica: 6 g

Contraindicaciones: Trastornos hepáticos, renales. No consumir bebidas alcohólicas.

Paracetamol en Jarabe 120 mg/5ml

Posología15mg

Peso Pac.22 =x 330mg

120mg……………..5ml330mg………………X

= 13,7ml/6horas

15 mg cada 6 horas

150mg, 160mg, 180mg

Adultos y niños mayores de 12 años una tableta de 650mg. cada 6 horas

Inhibidores no selectivos de la COX (AINE convencionales).

Derivados Propiónicos

Ketoprofeno

Oxaprozina

Ácido

tiaprofénicoFenoprofeno

Flurbiprofeno

Naproxeno

Ibuprofeno

Ácidos

Arilpropiónicos

Derivados Propiónicos

Acciones farmacológicas:

-Analgésica, antitérmica y antiagregantes plaquetarios

Inhibidores no selectivos de la COX.

Son antiinflamatorios de eficacia moderada

Tratamiento sintomático de la artritis reumatoide, osteoartritis y

como analgésico en la tendinitis y dismenorrea primaria

Derivados Propiónicos

Alteraciones Gastrointestinales

Pueden producir en el

15%(Dispepsia, erosiones,

úlceras)

Nefropatía, cefalea, vértigo,

erupciones cutáneas, edema

fotosensibilidad.

Efectos Adversos

Dosificación

Ibuprofeno

Niños: Vía oral: 5 a 10 mg/Kg/dosis cada 6 a 8 horas.

Máximo: 40mg/Kg al día

Adultos: Vía oral: 400 a 600 mg cada 6 a 8 horas.

Máximo: 2.400 mg al día.

Presentación

Ibuprofeno Niños

Suspensión: 100mg/5ml

- 6 meses

10mg x 22 = 220

100g -------- 5ml220 ----------- X= 11ml/6h

Presentación

Comprimido: 200,400

600mg

Tabletas: 200, 300,

400, 600mg

Cápsulas: 200, 400mg

IbuprofenoAdultos

Hipertensos

Dosificación

Naproxeno

Niños: Vía oral: 10 a 20 mg/Kg/día, en dos tomas

(cada 12 horas).

Máximo: 1 gramo al día.

Adultos: Vía oral: 500 a 1.000 mg al día, en dos toma

(Cada 12 horas por la característica de su vida media).

Actividad idéntica al Ibuprofeno.

Presentación

Naproxeno

Comprimidos: 550mg

Tabletas: 250, 275, 500 y 550 mg

Suspensión 125mg/5ml

Inhibidor no selectivo.

Uso: reumatología

Dosificación

Ketoprofeno

Adultos: Vía oral: 100 a 300 mg / día, en dos o 3 tomas

Intramuscular: 100 a 200 mg / día

Tópica: 2 o 3 aplicaciones al día

Inhibidor no selectivo. Inhibidor de la lipoxigenasa.

Presentación

Solución inyectable: 100mg/2ml

La formula A/P permite una

sola dosis al día

Tabletas: 50, 100 mg

Comprimidos: 100, 200 mg

Capsulas: 50, 100 mg

Gel: 30 g

Supositorio: 100 mg

Presentación

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO

DICLOFENAC

Acción: Antiinflamatorio, Analgésico, Antipirético.

No solo inhibe la vía de la ciclooxigenasa sino también

disminuye la concentración del acido araquidónico.

Vida media corta (< de 6 hrs)

Alcanza concentraciones plasmáticas máximas 1-2 hrs de su

administración.

Los alimentos no alteran su absorción.

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO

DICLOFENAC POTASICO

www.novartis.com

Presentación:

Inyectable: Amp. 75 mg/ml

V.O: grageas 25 y 50 mg

Comprimidos dispersables de 50 mg

Supositorio 12,5 mg

Suspensión gotas vía oral.

Gel 150 mg c/8hrs.

c/8horas

DERIVADOS DEL GRUPO PIRROLO-PIRROL

Ketorolaco

Analgésico ( dolor moderado a severo),

postoperatorio asociado a procedimientos

odontológicos

Posología: IM. (lenta y profunda en el músculo) o IV. en caso de dolor muy

intenso iniciar con 30 mg.

Dosis máx. ads: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del

tratamiento no > 2 días.

Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tratamiento

no > 5 días.

Rapidez y potencia analgésica

Inhibidores preferenciales de la COX-2.

ACCION:

Analgésico (similar Ibuprofeno).

Antiinflamatoria (similar al diclofenac potásico).

Antipiretico (superior a AAS, acetaminofen, ibuprofeno).

Inhibidor preferencial de la cox2.

NIMESULIDE:

Sulfonanilidas

Efectos Adversos: eGastritis, prurito, vomito, nauseas,

diarreas, sudoración, disnea, mareos. “Alto riesgo de producir

hepatitis fulminante y lesiones de hígado en la población

infantil”.

NIMESULIDE:

Nombre Comercial:

Nimesulide (genérico), Nise, Aulin, Drexel,

Normosilen.

Presentación: Comprimidos 100 mg

NIMESULIDE:

DOSIS:

100 mg cada 12 hrs.

No indicarlo por mas de 5 días.

Normodual® 300 mg: Un comprimido

diario

Indicaciones: pulpítis, alveolítis, cirugía

terceros molares.

Contraindicaciones: hipertensión arterial

y en niños menores de 12 años

NIMESULIDE: