机制:抑制中枢环加氧酶 (COX), 使PG 合成减少从而发挥解热作用。是否见热必解?
发热是机体的一种防御反应,也是诊断疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由于 T 过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。
疼痛
痛的产生:
组织损伤炎症刺激
致炎致痛物质释放增多
提高痛觉对致炎致痛物质的敏感性
刺激感觉神经末梢
PG本身为致炎物质
PG在此起到痛觉增敏的作用
作用机制:抑制炎症部位 PG合成,作用部位在外周。
(二)镇痛作用
一、水杨酸类
乙酰水杨酸(阿司匹林,乙酰水杨酸(阿司匹林, AspirinAspirin ))
阿司匹林已使用百年之久,是解热镇痛药中应用最早和最广泛的药物,也是历史上最成功的药物之一,号称药物史上三大经典药物之一。
【药理作用】 1. 解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用,常与其他解热药配成复方( APC ),用于头痛、牙痛、肌肉痛、 N 痛、痛经及感冒发热等。(一次 0.3—0.6g ,一日三次,必要时每 4 小时一次)
“感冒发烧,阿司匹林
一包”
抗炎、抗风湿作用显著,且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。可以使急性风湿病人 24 ~ 48小时内退热,关节红肿及剧痛缓解。对类风湿性关节炎也可以迅速镇痛,消退关节炎症,减轻关节损伤目前仍是首选药。
2. 抗炎抗风湿
阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中PG 合成酶,使 PGI2 合成减少,促进血栓形成。这是因为 PGI2 是 TXA2 的对抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。
故防止血栓形成宜采用小剂量( 50-100mg/日。
阿司匹林的用量阿司匹林的用量作用 剂量
解热镇痛 一次 0.3—0.6g,一日三次,必要时每 4小时一次
抗炎抗风湿 一日 3—5g,分 4次口服抑制血小板聚集
每日 50—100mg,每日一次
胆道蛔虫 一次 1g,每日 2—3次,连用 2—3天,阵发性绞痛停止 24小时后进行驱虫治疗。
【不良反应】
1. 胃肠道反应:最常见。表现为上腹不适、胃出血及加重胃溃疡。胃溃疡患者禁用。
原因:
①口服可直接刺激胃粘膜;
②血浓度高则兴奋 催吐化学感受区;
③抑制胃粘膜 PG 合成,增加胃酸分
泌,削弱了屏障作用。
阿司匹林是常见的解热镇痛药,其主要副作用之一就是胃黏膜损伤。 如果服用阿司匹林后饮酒,这种副作用常常会被“放大”。这是因为:一方面,饮酒本身可以引起胃黏膜损伤,另方面,饮酒能使胃酸分泌增加,加重阿司匹林对胃黏膜的损害,轻者可以引起胃毛细血管出血、大便潜血阳性,严重者可引起胃大出血。因此,有胃溃疡、胃出血病史的患者更应格外注意。
3. 过敏反应:偶见皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些哮喘病人可诱发哮喘 --阿斯匹林哮喘。
该哮喘不是以抗原—抗体反应为基础的过敏反应,而是与抑制 PG 合成有关,导致支气管痉挛,诱发哮喘,故 AD治疗无效。
【不良反应】