SS

TIROSINA

TIROSINA

TIROSINA

DOPA

DOPAMINA

NAdrTirosina hidroxilasa

Dopa descarboxilasa

Dopamina β hidroxilasa

(DBH)

Adrmetilación

Exocitosis

(Ca)

Exocitosis

(Ca)

NAdr

Tej. extraneuronal

CAPTACIÓN 1

NEURONAL

Transp. Activo

90%

MA

ODesaminación

CAPTACIÓN 2

EXTRANEURONAL

CAPTACIÓN 2

EXTRANEURONAL

COM

T

COM

T

COM

T

MA

O

MA

O

• Mono-amino-oxidasa

• Intra y Extra neuronal

• DESAMINA

COM

T

• Catecol-O-metiltransferasa

• Citosol de cél.

postsinápticas

• METILA

CATECOLAMINAS

Inactivas (PO)

NO atraviesan barrera hematoencefálica

Vida media breve (x recaptación y metabolización:

MAO y COMT)

AGONISTAS ADRENÉRGICOS O

SIMPATICOMIMÉTICOS

α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina

α 1

Selectivos

FENOLAMINAS: Etilefrina – Fenilefrina

AMINAS HETEROC.: Nafazolina -

Xilometazolinaα 2

Selectivos

Xilazina – Detomidina - Romifidina

β 1 y β 2 No

Selectivos

Isoproterenol – Isoxsuprina

β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –

Salbutamol – Fenoterol

EFEDRINA Mixta

libera Nadr,

R α y β

Agonista α y β A CCIÓN

ESTIMULANTE

VC Aumenta PA

Aumenta FR

SNC (liposoluble)

Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y Vasomotor

“DOPIN

G”

INDICACIÓN:

BD - COLIRIOS (VC)

EFEDRINA Mixta

libera Nadr

R α y β

Agonista α y β ACCIÓN

ANFETAMINA Indirecta

libera Nadr y Dopamina,

R α y β1 (NO β2) (no es BD)

SNC (muy potente)

Corteza, CENTRO RESPIRATORIO y SARA

Disminuye sensación de FATIGA

Clásico

“DOPING”

EFEDRINA Mixta

libera Nadr

R α y β

Agonista α y β ACCIÓN

ANFETAMINA Indirecta

libera Nadr y Dopamina,

R α y β1 (NO β2) (no es BD)

FENOLAMINAS

AMINAS

HETEROCÍCL.

Directa

R α 1

Agonista α 1

Selectivos

ACCIÓN

VC Aumenta PAINDICACIÓN:

Descongestivo nasal y

ocular

Agonista β 1 y β2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA Directa

R β1 y β2

VD Aumenta RP

Relaja músculo uterino

Agonista β 1 y β2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA Directa

R β1 y β2

ISOPROTEREN

OL

Directa

R β1 y β2

BD

Agonista β 1 y β2 No Selectivos

ACCIÓN

ISOXUPRINA Directa

R β1 y β2

ISOPROTEREN

OL

Directa

R β1 y β2

Agonista β 2

Selectivos

ACCIÓN

CLENBUTEROL Directa

β2Relaja músculo uterino

BD

Uso ILEGAL:

PROMOTO

R DEL

CRECIMIE

NTO

(Lipolítico)

Residuos en :

HÍGADO

OJO

Se investigan en

Salud Pública

AGONISTAS ADRENÉRGICOS O

SIMPATICOMIMÉTICOS

α y β FENILAMINAS: Efedrina - Anfetamina

α 1

Selectivos

FENOLAMINAS: Etilefrina – Fenilefrina

AMINAS HETEROC.: Nafazolina -

Xilometazolinaα 2

Selectivos

Xilazina – Detomidina - Romifidina

β 1 y β 2 No

Selectivos

Isoproterenol – Isoxsuprina

β 2 Selectivos Clenbuterol - Terbutalina –

Salbutamol – Fenoterol

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O

SIMPATICOLÍTICOS

SS

ACh

NAdr

• Inhiben las respuestas de los órganos

efectores a las catecolaminas

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O

SIMPATICOLÍTICOS

α 1 FENTOLAMINA

PRAZOSIN

α 2 YOHIMBINA

TOLAZOLINA

ATIPAMEZOL

β 1 y β 2

No

Selectivos

PROPANOLOL

PINDOLOL

TIMOLOL

LABETALOL

SOTALOL

β 1

Selectivos

ATENOLOL

METOPOLOL

β1

• INOTROPISMO (+)

• CRONOTROPISMO

(+)

• DROMOTROPISMO

(+)

• BADMOTROPISMO

(+)

CORAZÓN• Disminuyen activ.

Cardiovascular:

- Disminuyen FC

- Disminuyen INOTROPISMO

- Disminuyen

BATMOTROPISMO

- Disminuyen

DROMOTROPISMO

RIÑÓN

β 1SECRECIÓN

DE RENINA

INHIBE

SECRECIÓN

DE RENINA

TEJIDO ADIPOSO

β3

LIPÓLISIS INHIBE

LIPÓLISI

S

HÍGADO

β 2

GLUCOGENÓLI

SIS

INHIBE

GLUCOGENÓLI

SIS

DROGAS BLOQUEANTES NEURONALES

ADRENÉRGICOS

GUANETIDINA –

BRETILIO

Impiden la liberación de

catecolaminas

RESERPINABloquea captación de

DOPAMINA y Nadr por las

vesículas sinápticas, siendo

destruidas por la MAO

SS

ACh

NAdr

BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS O

SIMPATICOLÍTICOS

BLOQUEANTES NEURONALES

ADRENÉRGICOS

SS

ACh

NAdr

BLOQUEANTES NEURONALES

ADRENÉRGICOS

GUANETIDINA

BRETILO

Exocitosis

(Ca)

NAdr

CAPTACIÓN 1

NEURONALTransp. Activo

90%

MA

ODesaminación

DOPAMINA

RESERPINA

Definición:

Fármacos cuyos efectos son similares en forma total o parcial a las fibras post ganglionares simpáticas

Clonidina

Dexmedetomidina

Aumenta liberación de noradrenalina

Antagonista alfa 2 adrenergico (yohimbina)

Agonista beta 2

Angiotensina

Antidepresivo triciclico

Cocaína

Ketamina

Fenotiacinicos

Fenoxibenzamina ( neuronal y extraneuronal)

Reserpina ( neuronal y depleta el pool )

Mecanismos reflejos de

compensación

BARORECEPTORES

Si la PA () la FC ()

Si la PA () la FC ()

Indirecta:

Anfetamina

Tiramina

Metaanfetamina.

Acción inhibida por bloqueadores de captación

Acción abolida por tratamiento previo por Reserpina

Taquifilaxia

Potenciado por inhibidores de la MAO

Efectos parecidos a la adrenalina

Inhibe centro hipotalamico del hambre

Actúa sobre receptores de serotonina---

estimula centro de la saciedad

(Antag. Ciprohaptadina)

Mixta:

Efedrina

Peudoefedrina

Modos

de Acción

1: Agonista Directo

2: Agonista Indirecto

3: Inhib. de Liberación

4: Destrucción gránulos

5: Inhibición de

captación

6: Inhibición de MAO

NA

NA

NA

NANA

ANILLO CATECOL

Y

CATECOLAMINAS

Simpaticomiméticos

de Acción Directa

CATECOLAMINAS

-Farmacocinética

Rápido Metabolismo * Biodisponibilidad.

* Corta vida media

Moléculas polares

* Biodisp. Oral baja.

* Pobre entrada SNC

- Farmacodinamia

* Menor selectividad

NO CATECOLAMINAS

- Farmacocinética

Resistente a metabolismo.

* Biodisponibilidad.

*Mayor vida media

Menos polar

* biodisp. oral

*Ingreso a SNC

- Farmacodinamia

*Mayor selectividad

ADRENALINA

Estimulante 1, 2, 1 y 2Efecto principalmente en Sistema CV

NO ATRAVIESA LA BHE

Indicaciones principales RCP avanzada (intravenosa)

Shock anafiláctico (intravenosa, fármaco de elección).

Asociado anestésicos locales.

NORADRENALINA

Actúa sobre:

Alfa () 1 y 2

Beta-1 (2): ligera

NO ATRAVIESA LA BHE

Uso Intravenoso

Vasoconstrictor/estimulante cardíaco

ADRENALINA Y NORADRENALINA

Forma de administración

Vía oral: efecto metabólico de primer paso

Parenteral

Intravenosa

Incompatibles con soluciones alcalinas.

Evitar extravasación

Otras

Monitorización del paciente

Catecolaminas: RAM

Cardíacas (+ 1): (especialmente adrenalina)

arritmias rápidas

incremento del consumo de oxígeno en el miocardio.

Vasculares (+ 1): (especialmente Noradrenalina)

incremento excesivo de la TA

déficit de riego en tejidos periféricos

necrosis tisular por extravasación.