HR P20090383 T1

OPIS IZUMA PATENTNI ZAHTJEVI 1. Spoj sljedeće formule (I): 5

(I)

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time, da: R1 je supstituirani ili nesupstituirani C1-6alkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani C

10

15

20

25

30

35

40

45

3-10cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10heterocikl ili supstituirani ili nesupstituirani C3-10heteroaril; R2 je H, supstituirani ili nesupstituirani C1-6alkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani C3-10cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10heterocikl ili supstituirani ili nesupstituirani C3-10heteroaril; i R3 je aril supstituiran s jednim ili više halogena ili C3-10heteroaril supstituiran s jednim ili više halogena, pri čemu se aril ili C3-10heteroarilna skupina po izboru mogu dodatno supstituirati s jednom ili više skupina: C1-6alkil, hidroksil, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonilamino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil.

2. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da je R1 supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani C1-6alkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10 heterocikl, supstituirani ili nesupstituirani C3-10heteroaril.

3. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 2, naznačen time, da je C3-10cikloalkil supstituiran s jednom ili više skupina: C1-6alkil, hidroksi, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonilamino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil.

4. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da je R2 supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani C1-6alkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani C3-10heterocikl ili supstituirani ili nesupstituirani C3-10heteroaril.

5. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 4, naznačen time, da je R2 cikloheksil supstituiran s jednom ili više skupina: C1-6alkil, hidroksi, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonilamino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil.

6. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 4, naznačen time, da je R2 ciklopentil supstituiran s jednom ili više skupina: C1-6alkil, hidroksi, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonilamino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil.

7. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 6, naznačen time, da je R2 supstituirani ili nesupstituirani 3-oksetanil, 3-tetrahidrofuranil, 4-tetrahidropiranil, 4-piperidinil, 4-(1-acil)-piperidinil, 4-(1-alkansulfonil)piperidinil, 3-pirolidinil, 3-(1-acil)pirolidinil i 3-(1-alkansulfonil)pirolidinil.

8. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 6, naznačen time, da je R2 supstituirani ili nesupstituirani C3-10heterocikl koji sadrži sumpor.

9. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 8, naznačen time, da je C3-10heterocikl koji sadrži sumpor 4-(1,1-diokso)tiopiranil ili 3-(1,1-diokso)tiofuranil.

10. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da je R3 halogenom supstituirani aril ili halogenom supstituirani C3-10heteroaril.

11. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 10, naznačen time, da je R3 fluorom supstituirani aril ili fluorom supstituirani C3-10heteroaril.

12. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da je R3

kod kojeg: X kod svakog pojavljivanja neovisno predstavlja F, Cl, Br ili I; R6 je C1-6alkil, hidroksil, hidroksialkil, alkoksi, alkoksialkil, amino, alkilamino, karboksi, aminokarbonil, cijano, acilamino, alkansulfonil-amino, tetrazolil, triazolil ili imidazolil; 50

2

HR P20090383 T1

m je cijeli broj u rasponu od 1 do 5; i p je cijeli broj u rasponu od 1 do 4.

13. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 12, naznačen time, da X je F, Cl ili Br. 14. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 12, naznačen time, da m je 1, 2 ili 3, a X je F ili Cl. 15. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 12, naznačen time, da m je 2 ili 3, a najmanje jedan X je F i najmanje jedan X je

Cl. 5

16. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da ima formulu odabranu iz popisa koji se sastoji od:

3

HR P20090383 T1

4

HR P20090383 T1

5

HR P20090383 T1

6

HR P20090383 T1

7

HR P20090383 T1

8

HR P20090383 T1

9

HR P20090383 T1

10

HR P20090383 T1

11

HR P20090383 T1

12

HR P20090383 T1

13

HR P20090383 T1

14

HR P20090383 T1

15

HR P20090383 T1

16

HR P20090383 T1

17

HR P20090383 T1

18

HR P20090383 T1

19

HR P20090383 T1

20

HR P20090383 T1

21

HR P20090383 T1

22

HR P20090383 T1

23

HR P20090383 T1

24

HR P20090383 T1

25

HR P20090383 T1

26

HR P20090383 T1

27

HR P20090383 T1

28

HR P20090383 T1

29

HR P20090383 T1

30

HR P20090383 T1

31

HR P20090383 T1

32

HR P20090383 T1

33

HR P20090383 T1

34

HR P20090383 T1

35

HR P20090383 T1

36

HR P20090383 T1

37

HR P20090383 T1

38

HR P20090383 T1

39

HR P20090383 T1

40

HR P20090383 T1

41

HR P20090383 T1

42

HR P20090383 T1

43

HR P20090383 T1

44

HR P20090383 T1

45

HR P20090383 T1

46

HR P20090383 T1

47

HR P20090383 T1

48

HR P20090383 T1

49

HR P20090383 T1

50

HR P20090383 T1

51

HR P20090383 T1

52

HR P20090383 T1

53

HR P20090383 T1

54

HR P20090383 T1

55

HR P20090383 T1

56

HR P20090383 T1

57

HR P20090383 T1

58

HR P20090383 T1

59

HR P20090383 T1

60

HR P20090383 T1

61

HR P20090383 T1

62

HR P20090383 T1

63

HR P20090383 T1

64

HR P20090383 T1

65

HR P20090383 T1

66

HR P20090383 T1

67

HR P20090383 T1

68

HR P20090383 T1

69

HR P20090383 T1

70

HR P20090383 T1

71

HR P20090383 T1

72

HR P20090383 T1

73

HR P20090383 T1

74

HR P20090383 T1

75

HR P20090383 T1

76

HR P20090383 T1

77

HR P20090383 T1

78

HR P20090383 T1

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

17. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačen time, da ima formulu odabranu iz popisa koji se sastoji od:

5

79

HR P20090383 T1

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

18. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol. 5

19. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

80

HR P20090383 T1

20. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

21. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

5 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

22. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

23. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu: 10

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

24. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol. 15

81

HR P20090383 T1

25. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

26. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

5 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

27. Spoj sukladno patentnom zahtjevu 17, naznačen time, da ima sljedeću formulu:

ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol.

28. Pripravak, naznačen time, da sadrži spoj sukladno patentnom zahtjevu 1 i farmaceutski prihvatljiv nosač. 10

15

20

25

30

29. Pripravak, naznačen time, da sadrži amid, ester, karbamat, karbonat ili ureid spoja sukladno patentnom zahtjevu 1 i farmaceutski prihvatljiv nosač.

30. Uporaba učinkovite količine spoja sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačena time, da se ta uporaba odnosi na pripravu lijeka za liječenje ili sprječavanje bolesti ili poremećaja koji odgovaraju na inhibiciju JNK kod bolesnika kojem je takvo liječenje potrebno.

31. Uporaba iz patentnog zahtjeva 30, naznačena time, da je dotična bolest upalna bolest, metabolička bolest, karcinom, kardiovaskularna bolest, bolest bubrega, autoimuna bolest, makularna degeneracija, ishemijsko-reperfuzijska ozljeda, bol ili sindrom povezan s boli, mršavljenje povezano s bolesti, stanje povezano s azbestom ili pulmonarna hipertenzija.

32. Uporaba učinkovite količine spoja sukladno patentnom zahtjevu 1, naznačena time, da se ta uporaba odnosi na pripravu lijeka za liječenje ili sprječavanje upalne bolesti, metaboličke bolesti, karcinoma, kardiovaskularne bolesti, bolesti bubrega, autoimune bolesti, makularne degeneracije, ishemijsko-reperfuzijske ozljede, boli ili sindroma povezanog s boli, mršavljenja povezanog s bolesti, stanja povezanog s azbestom ili pulmonarne hipertenzije ili ozljede/oštećenja središnjeg živčanog sustava (CNS) kod bolesnika kojem je takvo liječenje potrebno.

33. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična upalna bolest astma, alergijski rinitis, bronhitis, kronična opstruktivna plućna bolest, cistična fibroza, upalna bolest crijeva, sindrom iritabilnog crijeva, Crohnova bolest, mukozni kolitis, ulcerativni kolitis colitis ili pretilost.

34. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična metabolička bolest pretilost ili dijabetes. 35. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotični karcinom karcinom glave, vrata, oka, usta, grla,

jednjaka, dušnice, larinksa, farinksa, grudi, kosti, pluća, kolona, rektuma, želuca, prostate, mokraćnog mjehura, uterusa, cerviksa, dojke, jajnika, testisa ili drugih reproduktivnih organa, kože, tiroidne žlijezde, krvi, limfnih čvorova, bubrega, jetre, gušterače i mozga ili središnjeg živčanog sustava.

36. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična kardiovaskularna bolest moždani udar, infarkt miokarda ili ishemijska ozljeda srca, pluća, crijeva, bubrega, jetre, gušterače, slezene ili mozga.

82

HR P20090383 T1

37. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična bolest bubrega ateroskleroza ili restenoza nakon vaskularne intervencije.

38. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična autoimuna bolest reumatoidni artritis, reumatoidni spondilitis, osteoartritis, multipla skleroza, lupus, upalna bolest crijeva, ulcerativni kolitis, Crohnova bolest, myasthenia gravis, Gravesova bolest ili diabetes. 5

10

15

20

25

30

39. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična makularna degeneracija Bestova bolest, vitelliform, Stargardtova bolest, juvenilna makularna distrofija, fundus flavimaculatus, Behrova bolest, Sorsbyjeva bolest, Doyneova bolest, Thiel-Benke distrofija ili makularna degeneracija povezana sa starenjem.

40. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotična bol nociceptivna bol, miofascijalna bol, neuropatska bol, bolna neuropatija ili bol miješanog tipa.

41. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotično mršavljenje povezano s bolesti mršavljenje povezano s HIV-om, AIDS-om, karcinomom, bolesti bubrega u terminalnoj fazi, zatajenjem bubrega, kroničnom bolesti srca, opstruktivnom plućnom bolesti, tuberkulozom, reumatoidnim artritisom, kroničnom upalnom bolesti ili kroničnom zaraznom bolesti.

42. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je dotično stanje povezano s azbestom maligni mezoteliom, azbestoza, maligni pleuralni izljev, benigni pleuralni izljev, pleuralni plak, kalcifikacija pleure, difuzno zadebljanje pleure, okruglasta atelektaza ili bronhogeni karcinom.

43. Uporaba iz patentnog zahtjeva 32, naznačena time, da je ozljede/oštećenje središnjeg živčanog sustava (CNS) primarna ozljeda mozga, sekundarna ozljeda mozga, traumatska ozljeda mozga, fokalna ozljeda mozga, difuzna aksonalna ozljeda, ozljeda glave, kontuzija, postkontuzijski sindrom, kontuzija i laceracija mozga, subduralni hematom, epidermalni hematom, posttraumatska epilepsija, kronično vegetativno stanje, potpuna ozljeda kičmene moždine (spinal cord injury, SCI), nepotpuna ozljeda kičmene moždine, akutna ozljeda kičmene moždine, subakutna ozljeda kičmene moždine, kronična ozljeda kičmene moždine, sindrom središnjeg kanala kičmene moždine, Brown-Sequardov sindrom, sindrom prednjeg dijela kičmene moždine, sindrum conus medullaris, sindrom cauda equina, neurogeni šok, spinalni šok, promijenjeno stanje svijesti, glavobolja, mučnina, povraćanje, gubitak pamćenja, vrtoglavica, diplopija, zamućen vid, emotivna nestabilnost, poremećaji spavanja, iritabilnost, nemogućnost koncentracije, nervoza, poremećaji ponašanja, kognitivni deficit ili napad epilepsije.

44. Stent, naznačen time, da sadrži količinu spoja sukladno patentnom zahtjevu 1 koja je učinkovita u liječenju ili sprječavanju kardiovaskularne bolesti ili bolesti bubrega.

45. Stent iz patentnog zahtjeva 44, naznačen time, da dotični stent predstavlja stent graft.

83