Sulfas y TrimetoprimRuber H Arias C

Profesor de Farmacología básica y clínicaFundación universitaria Remington

Trimetoprim: 2,4 diaminopiridina.

Bushby, 1968, inicio de combinación con sulfas.

Actualmente sulfisoxazol.

Sinergismo

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición,

Mc Graw Hill. 2007.

Sulfadoxina

Larga acción, con tiempo de vida media de 100 horas.

Combinación con pirimetamina.

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima

edición, Mc Graw Hill. 2007.

Sulfadiazina de plata

Uso en pacientes quemados

El efecto antibacteriano esta dado por los iones de plata.

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima

edición, Mc Graw Hill. 2007.

Bacteriostaticos

Inhiben la síntesis de ácido fólico

Mecanismo competitivo: PABA

Resistencia por aumento del PABA o modificaciones de la enzima.

PK

Buena penetración a liquido pleural, sinovial y peritoneal.

Buena absorción oral.

Puede haber absorción a partir de la aplicación tópica.

Efectos adversos

Rash TGI Ictericia y hepatitis Enfermedad del suero Nefritis, pancreatitis. Anemia hemolitica y granulocitopenia. Hipersensibilidad

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw Hill.

2007.

Interacciones

Desplaza warfarina de sitios de unión a proteínas.

Otros como metrotexate, tiopental, fenitoína, tiazidas.

Disminuyen actividad de ciclosporina.

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw

Hill. 2007.

Actividad

Toxoplasmosis: pirimetamina 100 a 200 mg inicio, luego 50 a 75 mg día, más 1 a 2 g de sulfadiazina.

Otros: linfogranuloma venereo.

Inhibidor de la tetrahidrofolato reductasa.

No afecta a los humanos

Potencia la actividad de las sulfas.

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima

edición, Mc Graw Hill. 2007.

trimetoprim

Actividad

Estreptococos Estafilococo Moraxella, haemophilus. Stenotrophomona, nocardia P. Jirovecii

Resistencia por modificación de la enzima o alteraciones en permeabilidad.

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw Hill. 2007.

Farmacocinética

Combinaciones 80/400, 40/200 y 160/800

Pico concentración en 1 a 2 horas

Concentraciones altas en riñón, pulmón y esputo

Secreción tubular hasta en 80%

Tiempo de vida media de 9 a 11 horas.

También se excreta por bilis.

Con depuración menor de 30 ml/min se debe reducir dosis en un 50%

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición,

Mc Graw Hill. 2007.

Inhibidor de CYP 2C9

Warfarina Fenitoína

Disminución de concentraciones por rifampicina.

Cozza, K y otros. Principios de interacción farmacológica para la práctica clínica. Ars medica. 2006

Efectos adversos

TGI Hipersensibilidad Síndrome de Sweet Hipercalemia Empeoramiento de falla renal. Acidosis tubular renal Hepatitis Déficit de ácido fólico

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw Hill. 2007.

Actividad

ITU Infecciones respiratorias Infecciones TGI: colera Infecciones de tejidos blandos NO indicado en ETS Brucelosis, nocardia Alternativa en toxoplasmosis

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw Hill.

2007.

Pneumocystis Jirovecii

IV 5 mg kg día Riesgo de hipersensibilidad

Profilaxis Pacientes VIH con CD4 menor de 200.

Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima

edición, Mc Graw Hill. 2007.

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