53
SAPONOZIDE Definitie. Substante naturale, de origine vegetala, sub forma glicozidata, ale caror solutii apoase prin agitare produc o spuma abundenta si persistenta au proprietatea de a hemoliza eritrocitele. Se cunosc mai multe substante cu proprietati tensioactive, care spumifica in prezenta apei (acizii sulfonici) sau care au proprietati hemolizante (lecitinele), dar pentru a fi clasificate in grupa saponozidelor trebuie sa indeplineasca concomitent urmatoarele conditii sa fie substante de origine vegetala sa aiba structura sterolica sau triterpenica sa fie heterozide sa spumifice in prezenta apei sa hemolizeze eritrocitele. Raspindire. Saponozidele se regasesc in mai multe familii, pentru unele specii reprezentind chiar un caracter de familie. Dintre cele mai reprezentative familii amintim - Polygonaceae, Sapindaceae, Caryophyllaceae, Scrophulariaceae, Hypocastanaceae, Betulaceae, Liliaceae, Dioscoriaceae. Sint localizate in toate organele plantelor, dar adeseori se gasesc in cantitati mai mari numai in anumite organe. Structura chimica. In functie de nucleul de baza saponinele apartin la doua grupe diferite (tabel 1) Tabel 1 Structura si caracteristicile celor doua grupe de saponine Tipul de saponina Saponine sterolice Saponine triterpenice Structura chimica Cele mai raspindite saponozide prezinta mare omogenitate structurala 1

Saponozide Curs

Embed Size (px)

DESCRIPTION

curs

Citation preview

Page 1: Saponozide Curs

SAPONOZIDE

Definitie. Substante naturale, de origine vegetala, sub forma glicozidata, ale caror solutii apoase

prin agitare produc o spuma abundenta si persistentaau proprietatea de a hemoliza eritrocitele.

Se cunosc mai multe substante cu proprietati tensioactive, care spumifica in prezenta apei (acizii sulfonici) sau care au proprietati hemolizante (lecitinele), dar pentru a fi clasificate in grupa saponozidelor trebuie sa indeplineasca concomitent urmatoarele conditii

sa fie substante de origine vegetalasa aiba structura sterolica sau triterpenicasa fie heterozidesa spumifice in prezenta apeisa hemolizeze eritrocitele.

Raspindire. Saponozidele se regasesc in mai multe familii, pentru unele specii reprezentind chiar un caracter de familie. Dintre cele mai reprezentative familii amintim - Polygonaceae, Sapindaceae, Caryophyllaceae, Scrophulariaceae, Hypocastanaceae, Betulaceae, Liliaceae, Dioscoriaceae.

Sint localizate in toate organele plantelor, dar adeseori se gasesc in cantitati mai mari numai in anumite organe.

Structura chimica. In functie de nucleul de baza saponinele apartin la doua grupe diferite (tabel 1)

Tabel 1 Structura si caracteristicile celor doua grupe de saponine

Tipul de saponina Saponine sterolice Saponine triterpenice Structura chimica Cele mai raspindite saponozide; prezinta

mare omogenitate structurala

acid ursolicProprietati Cristalizate, neutre, toxice

Cu colesterolul formeaza combinatiicristalizate, insolubile in apa (colesteride – lipsite de proprietatile hemolitice).

Amorfe, acide, netoxice

Prezinta proprietati de tenside scazind tensiunea superficiala la interfaza apa/ulei, apa/aer proprietati spumefiante, detergente, emulsionante.Sufera reactii de hidroliza acida si enzimatica cu punerea in libertate a sapogenolilor.

1

Page 2: Saponozide Curs

Hemoliza globulelor rosii (reactia specifica) - o suspensie de globule rosii tratata cuun decoct din plante care contin saponozide trebuie sa devina transparenta, limpede sirosie, iar prin repaus sa nu se depuna un sediment rosu de hematii; mecanismul hemolizei se pare ca este de natura coloid-osmotica, dar mai probabil procesul s-ar datora formarii unor complecsi saponina-proteine eritrocitare din membrane acestora.

Dozare Metode fizice - indicele de spumificare (10 ml din solutia de analizat se agita timp de16 secunde intr-o eprubeta 16 x 160mm; trebuie sa se formeze la suprafata lichidului unstrat de spuma inalt de 1 cm si care sa persiste 15 minute. Se determina dilutia minima care sa respecte aceste conditii).Metode fizico-chimice spectrofotometriceMetode biologice

1) indicele hemolitic - valoarea inversa a acelei concentratii a substantei de analizatcare in conditiile stabilite provoaca hemoliza tuturor globulelor rosii din proba deanalizat. (FR X)

2) indicele peste - in solutia de saponina pestii manifesta simptome de intoxicatie (initial o faza de excitatie, apoi incep sa inoate pe o parte sau pe spate, faza urmata deparalizia totala si apoi moarte).

3) indicele vierme Utilizari Materie prima pentru semisinteza

hormonilor steroiziIn tehnica farmaceutica - agenti de emulsionareIn industrie - detergenti, spumefianti (agenti de spalare), la prepararea pastelor de dinti, cremelor, spray-urilorIn industria alimentara - obtinerea bauturilor spumoase, a cremelor de patiserie, a halvitei,si halvalei

Actiune si intrebuintari

Actiunea farmacodinamica este dependenta de tipul de saponina, de doza si calea de administrare.

administrate i.v. determina dispnee si convulsii si apoi moarte prin oprirea inimii in sistola si paralizie respiratorie

Administrate pe cale orala ele nu se absorb, dar in doze mari determina efecte toxice ; in doze subletale ingerarea saponinelor determina salivatie, voma, stranut, diaree, pierderea apetitului, paralizie.

Actiuni la nivelul aparatelor si sistemelor

epitelii - actiune iritanta, de obicei, dar unele dintre ele pot pi stimulante ale acestora. aparat digestiv - in doze mici prin iritarea mucoasei bucale, gastrice si a esofagului produc

cresterea secretiei salivare si stimularea secretiei bronhice, fluidificarea mucusului si indepartarea lui (proprietati expectorante - excitarea terminatiilor vagale); in doze mari au actiune emetica.

gingii - singerare cai respiratorii superioare - proprietati sternutatorii

2

Page 3: Saponozide Curs

aparat renal - diuretice (actiune iritanta asupra epiteliului renal) glande sudoripare - cresterea transpiratiei vase sangvine - maresc permebilitatea capilarelor (ceea ce explica in mare parte si actiunea

hemolitica)

Au rol important in favorizarea solubilitatii si absorbtiei in organism a unor substante medicamentoase (heterozide cardiotonice, alcaloizi din curare, etc).

Au actiune stimulatoare asupra semintelor in germinare, asemanator fitohormonilor de crestere.

PRIMULAE RADIX

Fig.1 Produse farmaceutice cu extracte din Primulae radix

Definitie

Produsul vegetal este constituit din rizomii si radacinile speciilor Primula veris L. sinonim Primula officinalis (L.) Hill. si Primula elatior (L.) Hill. din familia Primulaceae, cunoscute sub denumirea populara de ciubotica cucului.

Cele doua specii sint plante erbacee, perere, inalte de 15-30 cm;

• frunzele, dispuse in rozete bazilare, sint ovale sau eliptice, cu marginea inegal dintata, ondulata si nervatie reticulata. Limbul se ingusteaza intr-un petiol aripat.

• florile, pentamere, sint grupate in inflorescente umbeliforme terminale. Caliciul este campanulat, persistent; corolla, gamopetala, este infundibuliforma. Androceul este izostemon si stilul se termina cu un stigmat globulos. Primula veris L. prezinta flori de culoare galben-portocalie, in timp ce la Primula elatior (L.) Hill. florile sint alb-galbui;

• fructul este o capsula;

• rizomii, acoperiti aproape in intregime de radacini secundare, filiforme, sint cilindrici, drepti sau recurbati, cu suprafata neregulata; prezinta numeroase nodozitati si cicatrici ale frunzelor si tulpinilor. Rizomii au o culoare bruna. La Primula veris L. radacinile sint albicioase si prezinta miros de anason, in timp ce la

3

Page 4: Saponozide Curs

Primula elatior (L.) Hill. sint brune sau rosii-brune si dezvolta miros de salicilat de metil. La ambele specii produsul vegetal in stare proaspata este lipsit de miros.

Se recomanda recolatarea produsului in cel de al treilea an de vegetatie. Produsul vegetal sub forma de pulbere are proprietati sternutatorii (datorita saponozidelor).

Fig.2 Primula veris L. sinonim Primula officinalis (L.) Hill. si Primula elatior (L.) Hill.

4

Page 5: Saponozide Curs

Fig.3 Primulae flos, primulae radix

Compozitie chimica

5-10 % saponine triterpenice; pentru produsul Primulae rhizome cum radicibus FR X prevede un continut de cel putin 10 % saponine cu actiune hemolitica; indicele hemolitic este de ~ 50.000.

1) primulasaponina 1 care prin hidroliza acida formeaza protoprimulagenolul A si patru monomeri glucidici (glucoza, galactoza, ramnoza si acid glucuronic);

2) primulasaponina 2 (nu apare in toate sorturile comerciale) este o pentaglicozida a protoprimulagenolului A.

Continutul in saponozide (dar nu si raportul dintre primulasaponinele 1si 2) al produsului vegetal comercializat depinde foarte mult de zona sa de cultura.

rizomii si radacinile specie Primula veris L. contin, in plus, cantitati variabile de glicozide fenolice - primverozida si primulaverozida (glicozide ale metoxisalicilatului de metil).

in timpul uscarii produsului vegetal ambele sufera un proces de hidroliza cu formarea p-, respectiv m-metoxisalicilatului de metil (care imprima mirosul caracteristic) si a primverozei (diholozida constituita din glucoza si xiloza).

Actiune si intrebuintari

In medicina populara produsul vegetal este utilizat in tratamentul tusei convulsive, a astmului si gutei.

La administrarea orala saponozidele triterpenice au un efect iritant slab asupra mucoasei gastrice stimulind pe cale reflexa secretia traheobronsica. In plus prezinta proprietati antimicrobiene si antihelmintice.

Primulae radix are actiune expectoranta si se administreaza in tratamentul unor afectiuni respiratorii; de asemenea se mai utilizeaza ca emolient si antipruriginos in afectiuni dermatologice.

Pentru acidul primulic A (totalul saponozidic) au fost evidentiate efecte anestezic local si antiaritmic.

Efecte adverse. In doze mari preparatele din Primulae radix determina discomfort gastric, greturi, varsaturi.

Pentru preparatele din Primulae radix nu au fost semnalate contraindicatii sau interactiuni cu alte produse medicamentoase.

Mod de utilizare

Produsul vegetal se administreaza ca atare sau sub forma de extracte (infuzie, macerat, sirop, tinctura, extract fluid, extract uscat).

5

Page 6: Saponozide Curs

Peste 0,2-0,5 g produs vegetal uscat si pulverizat se adauga apa rece; amestecul se incalzeste la fierbere si se filtreaza dupa cinci minute; se recomanda o ceasca de ceai indulcita cu miere la doua-trei ore.

Extractele din Primulae radix intra in compozitia unor:

ceaiuri expectorante instant - SOLUBIFIX,solutii, siropuri, expectorante - BRONCHICUM ELIXIR solutie uz intern, BRONCHICUM HUSTENSIRUP sirop, PRIMOTUSSAN solutie uz intern, PERDIPHEN suc;drajeuri - SINUPRET ( drajeuri si solutie uz intern) administrat ca mucolitic si antibacterian in inflamatii acute si cronice ale cailor respiratorii, in special sinuzite.

Primuale radix intra in compozitia Ceaiului antibronsitic, iar Primulae flos intra in compozitia Ceaiului pectoral.

SAPONARIAE RUBRAE RADIX

Definitie

Produsul vegetal reprezinta radacinile recoltate de la specia Saponaria officinalis L., familia Caryophyllaceae, denumita popular sapunarita sau ciuin.

Saponaria officinalis L. este o planta ierbacee, de 30-50 cm inaltime, perena, cu tulpini drepte, putin ramificate, cu frunze intregi, opuse, eliptice, concrescute la baza. Florile cu cinci petale albe sau roz sint dispuse in inflorescente terminale.

Fig.4 Saponaria officinalis L., Caryophyllaceae, Saponariae rubrae radix

Organul subteran este constituit dintr-un rizom, scurt, gros de 2 cm, de la care pornesc radacinile prevazute cu numerosi stoloni. Rizomul si radacinile sint acoperite de un suber rosiatic.

6

Page 7: Saponozide Curs

Produsul vegetal se recolteaza toamna; dupa uscare si conditionare se prezinta sub forma fragmentelor cilindrice da radacini sau rizomi, lungi de 3-10 cm, cu striatii longitudinal si zbircituri. Fractura nu este friboasa.

Culoarea produsului este brun-rosietica la exterior, galbuie la interior, gustul este dulce, mai intii amar, apoi iritant, mirosul este slab.

Compozitie chimica

saponine (2-5-10%) - amestec de glicozide care prin hidroliza elibereaza sapogenolii corespunzatori; studii recente au demonstrat ca acidul quilaic este componenta majora;

dependent de conditiile pedoclimatice si varietatea cultivata

mono si oligozaharide

Actiune si utilizari

Principala actiune farmacologica dezvoltata de Saponariae rubrae radix este cea expectoranta, actiune imprimata de fractiunea saponozidica, produsul fiind utilizat in tratamentul bronsitelor;

In medicina traditionala, radacinile se mai utilizau in tratamentul afectiunilor reumatice si dermatologice. Studiile farmacologice preclinice au evidentiat, pentru extractele de Saponaria, efecte antiflogistice. In plus, in vitro, saponinele din extractul da sapunarita inhiba sinteza de prostaglandine. A mai fost evidentiat si un efect analgezic.

Efecte adverse. La administrari frecvente se instaleaza senzatia de greata, voma, uneori gastroenterite sau diarei datorita iritarii mucoasei gastro-intestinale. Saponinele triterpenice nu sint absorbite la nivelul mucoasei intestinale, dar prin efectul tensioactiv pe care il dezvolta cresc permeabilitatea celulara cu cresterea absorbtiei altor substante.

Mod de utilizare

In prezent se utilizeaza din ce in ce mai rar (inlocuit cu extractele de ciubotica-cucului, iedera, Senegae radix).

Sub forma decoctului 1,5% se utilizeaza ca expectorant; extern, in dermatoze si pitiriazis, se pot aplica comprese cu un decoct 5%.

SAPONARIAE ALBAE RADIX

Definitie. Produsul vegetal reprezinta radacinile recoltate de la specia Gypsophila paniculata L., familia Caryophyllaceae, denumita popular ciuin alb, ipcarige.

7

Page 8: Saponozide Curs

Compozitie chimica 15-20% saponine

Utilizari materie prima la extractia saponinei comerciale

in industria alimentara si textila pentru proprietatile tensioactive

HEDERAE FOLIUM

Definitie. Produsul vegetal reprezinta frunzele specie Hedera helix L., din familia Araliaceae, denumita popular iedera.

Hedera helix L. este o liana care poate atinge 50 m lungime; tulpinele agatatoare, lignificate prezinta radacini ( crampoane) la nivelul nodurilor. Florile au o culoare galben-verzui si sint grupate in umbele terminale, mici si sferice; fructele sint bace negre si globuloase.

Fig.5 Hedera helix L., Araliaceae

Produsul vegetal este constituit din frunze provenite de pe tulpini sterile si fertile; frunzele persista ~ 3 ani. Pe ramurile sterile se gasesc frunze palmat-lobate cu 3-5 lobi triunghiulari, cardate la baza, coriace, lucioase; frunzele de pe ramurile fertile sint ovale, intregi. Au o culoare verde inchis pe fata superioara si mai deschisa pe fata inferioara. Gustul este amar; prin zdrobire, degaja un miros aromat.

Compozitie chimica

2,5-6% saponozide triterpenice (hederasaponine - mono si bidesmozide ale hederagenolului, acidului oleanolic si baiogenolului );flavonozide (3-rutinozida kemferolului, rutozida);poliacetilene (falcarinona, falcarinol, 11-dehidrofalcarinol);steroli (sitosterol, stigmasterol, colesterol, campesterol, etc.);

8

Page 9: Saponozide Curs

sescviterpene (β-elemen, elixin, germacren);acid cafeic, acid clorogenic;urme de emetina.

Fig.6 Substante active din Hederae folium

Actiune si intrebuintari

Hederasaponinele imprima produsului vegetal proprietati expectorante, antimicotice, antibacteriene, antihelmintice si antiprotozoarice.

Nu s-a stabilit inca in ce masura emetina contribuie la exprimarea actiunii expectorante a extractelor din frunze de iedera.

Hederasaponina C este activa fata de Candida albicans si Dicrocoelium (studii in vivo). Sarurile de sodiu ale monodesmozidelor sint active fata de specii de Amoeba, Trichomonas si Leishmania ( studii in vitro).

Actiune antimicotica au si poliacetilenele; in plus, pentru falcarinol au fost evidentiate si efecte antibacteriene, analgezice si sedative.

Extractele din Hedera folium au proprietati spasmolitice si citotoxice (nu se stie in prezent care dintre principiile active sint raspunzatoare de aceste efecte).

Produsul vegetal se administreaza in tusea convulsiva, bronsita acuta si cronica, astm bronsic, precum si in unele afectiuni dermice (scabie, piodermite, pediculoza, arsuri, rani, inflamatii, ulceratii), artrita, reumatism, celulita.

Toxicitate. Frunzele proaspete de iedera produc dermatite alergice de contact (datorita proprietatilor alergene ale hederasaponinelor si falcarinolului).

Saponinele din fructe au proprieatati moluscicide.

9

Page 10: Saponozide Curs

Mod de utilizare

Produsul vegetal se administreaza rar sub forma de infuzie, dar intra in compozitia unor ceaiuri instant - Bronchial-tee, Bad Heilbrunner Husten-tee.

Extracte din Hederae folium intra in componenta unor preparate medicamentoase utilizate ca expectorante - Prospan (solutie uz intern, sirop, comprimate efervescente), Hedelix sirop, Bronchoforton sirop, precum si in compozitia unor produse cosmetice destinate, in special, tratamentului celulitei (Elancyl ).

Fig.7 Produse farmaceutice cu extracte din Hederae folium -PROSPAN

Fig. 8 Mecanismul de actiune al produsului farmaceutic Prospan

10

Page 11: Saponozide Curs

Fig. 9 Ameliorarea simptomatologiei prin administrarea Prospan

Fig.10 Retrospective documentation on the tolerance of the herbal product PROSPAN Cough Syrup

310 physicians from Germany have documented the tolerance of Prospan cough syrup administered to 52,478 children. Evidence from 30/01/2002 until 30/06/2002 has been included in the documentation.Reactions were observed in 115 children (0.22%reaction). These results demonstrate the excellent tolerance rate of Prospan cough syrup and its safety when used in children and are consistent with controlled clinical studies carried out on the product.

AVENAE HERBA / AVENAE STRAMENTUM

Definitie. Produsul vegetal reprezinta partea aeriana inflorita, respectiv paiele de ovaz, obtinute de la specia Avena sativa L., familia Poaceae.

Graminee de cultura, Avena sativa L., este o planta care ajunge la 0,6- 1m inaltime, avind tulpina dreapta si frunze ingust liniare, cu spice mici, bi sau tri flore, dispuse in panicule rare.

Avenae herba se obtine prin recoltarea partii aeriene a plantei cu 1-2 zile inaintea infloririi complete urmata de uscarea rapida a produsului (pentru medicamentele homeopatice se prelucreaza in stare proaspata).

Avenae stramentum reprezinta paiele de ovaz, tocate scurt.

11

Page 12: Saponozide Curs

Fig. 11 Avena sativa L., Poaceae

Compozitie chimica

saponozide furostanolice derivate de la agliconul nuatigenol, denumite avenacozide;flavone;saruri de zinc, mangan, fier;esteri solubili ai acidului silicic cu polifenoli sau mono- si oligozaharide;in cariopse - gramina (alcaloid indolic) si glicozide ale vanilinei;radacini - saponine triterpenice (avenacina A, avenacina B) puternic antibiotice si antimicotice.

Actiune si intrebuintari

Extractele obtinute din Avenae herba si din tegumentul cariopselor de ovaz se utilizeaza in homeopatie mai ales, ca sedative.

Sucului proaspat de presare i se atribuie calitati sedative in baza carora acesta se utilizeaza in curele de dezobisnuire de fumat. Nu se stie care sint principiile active sedative, dar se presupune ca ar fi gramina. In medicina ayurvedica tinctura era folosita in curele de dezintoxicare ale opiomanilor.

Ceaiul preparat din Avenae herba se foloseste ca adjuvant in tratamentul reumatismului si al gutei ( i se atribuie calitatea de a scadea concentratia serica a acidului uric); totodata se utilizeaza ca diuretic acvaretic.

Avenae stramentum se utilizeaza sub forma decocturilor concentrate care se adauga in apa de baie, in tratamentul reumatismului, al gutei, al unor pareze, afectiuni hepatice, dermatoze si ca sedative, la pacientii hipertensivi.

Mod de utilizare

Ca sedative se prepara macerate - 1 lingurita in 150 ml lapte sau apa, timp de contact 4-8 ore.

In tarile vestice se comercializeaza saşete unidoza care contin Avenae herba.

Extracte din Avenae herba sint conditionate sub forma de picaturi prescrise ca sedative - Avedorm, Requiesan.

12

Page 13: Saponozide Curs

CALENDULAE FLOS

Definitie. Produsul vegetal este constituit din florile cu sau fara receptacul recoltate de la specia Calendula officinalis L. din familia Asteraceae, denumita popular galbenele sau filimica.

Specia este erbacee, anuala, mai rar bienala. Frunzele sint dispuse altern; sint lipsite de petiol, invers lanceolate si cu virful rotunjit. Florile sint grupate in antodii terminale. Fructele sint achene cu tepi mici pe suprafata.

formate din 15-40 flori ligulate, portocalii, dispuse marginal si numeroase flori tubuloase, de culoare galbena, situate in centru. Ligulele sint tridentate si prezinta patru nervuri; receptaculul prezinta bractei involucrale, ascutite, de culoare verde.

Mirosul este aromat, iar gustul sarat-amarui.

Produsul vegetal poate fi constituit din inflorescentele inconjurate de bractee si fara peduncul (Calendulae cum receptaculis flores) sau numai din flori ligulate (Calendulae sine receptaculis flores).

Fig. 12 Calendula officinalis L. Asteraceae Calendulae flos

Compozitia chimica

ulei volatil (mentona, izomentona, γ-terpinen, γ- si δ-cadinen, cariofilen, α- si β-ionona, carvona, geranilacetona);sescviterpene (alloaromadendrol, epicubebol);flavonozide (glicozide ale cvercetolului si izoramnetolului);

13

Page 14: Saponozide Curs

mono- si bisdesmozide hemolitice (calendulozidele A-D) derivate de la acidul oleanolic si respectiv de la 3-β-glucuronida acidului oleanolic (calendulozidele D2 si F);alcooli triterpenici (α- si β-amirenol, taraxasterol, arnidiol, faradiol, calenduladiol);steroli (liberi, esterificati, glucozidati);carotenoide;xantofile;compusi poliacetilenici;acizi polifenolici (acid cafeic, acid o-cumaric, acid siringic, acid vanilic), esteri cafeoilchinici (acid clorogenic);substante amare;taninuri;poliholozide imunostimulatoare (un ramnoarabinogalactan si doi arabinogalactani);saruri minerale (mangan);vitamina C

Actiune si intrebuintari

Produsul vegetal se utilizeaza mult in medicina populara ca diaforetic, diuretic, spasmolitic, emenagog, antihelmintic; se administreaza de asemenea, in tratamentul afectiunillor hepatice. Unele dintre aceste utilizari (diaforetic, antihelmintic) nu sint justificate prin compozitia chimica a produsului vegetal.

Produsul vegetal are proprietati coleretice, emenagoge, spasmolitice, antiinflamatoare, cicatrizante, antibacteriene si antifungice.

In medicina culta se utilizeaza:

extractele din Calendulae flos pentru efectele antiinflamatoare si spasmolitice in tratamentul spasmelor de la nivelul tractului gastrointestinal, in tratamentul gastritelor, colangitelor, colecistitelor, cistitelor, in tratamentul tulburarilor menstruale, in special al dismenoreelor (actiunea emenagoga fiind mai evidenta la femeile anemice);extern sub forma de infuzie, tinctura si unguent in inflamatii de la nivelul pielii si mucoaselor, rani, arsuri (arsuri superfeciale si putin intinse, eritem solar), ulcer varicose, degeraturi, eruptii cutanate, intepaturi de insecte; pentru protejarea carotenoidelor, in unguentele cu extracte din Calendulae flos se aduga frecvent 0,05% acid ascorbic ca antioxidant;extractele din Calendulae flos se administreaza ca antalgice in afectiuni bucale si orofaringiene.

Tabel 2 Relatii structura chimica - actiune farmacodinamica pentru Calendulae flos

Componente active Efecte farmacodinamice Uleiul volatil Antibacteriene, antifungice, antitrichomonaziceTotalul flavonoidic Antiflogistic, colereticEsterii cafeoilchinici ColereticFractiunea saponozidica Antiinflamator, hipolipemiant, antibacterian, antifungic

14

Page 15: Saponozide Curs

Citotoxic si antitumoral (in vitro)Steroli Estrogen Poliholozide Imunostimulator

Pentru alte efecte terapeutice este dificil de precizat cu exactitate care sint principiile biologic active

1) stimularea formarii tesutului de granulatie (actiune atribuita partial carotenoidelor),2) efectele uterotonice dezvoltate numai de extractele apoase.

De cele mai multe ori, actiunea se datoreaza fitocomplexului in sine, in care diferitii componenti poseda propria activitate, in ansamblu actionind sinergic in exprimarea efectului terapeutic.

Mod de utilizare

Produsul vegetal se utilizeaza frecvent sub forma de infuzie - peste 1 g produs vegetal uscat si pulverizat se aduc ~ 150 ml apa la fierbere; dupa 5-10 minute se filtreaza.

In cazul administrarii interne a tincturii, aceasta trebuie diluata cu apa; Comisia Medicamentului din Germania recomanda utilizarea tincturilor numai dupa o prealabila diluare (2-4 ml tincture diluata in 250-500 ml apa) si prevede, pentru 100 g unguent, un continut in principii active corespunzator la 2-5 g produs vegetal.

Studiile clinice efectuate au demonstrat ca actiunea antiinflamatoare si cicatrizanta cea mai intensa o dezvolta extractele hidroalcoolice (realizate cu alcool de 40°- 70°) din florile galbenele.

Extractele din Calendulae flos intra in compozitia unor preparate utilizate in tratamentul

afectiunilor gastrointestinale si hepatobiliare - Galov G comprimate, Tarbedol granule;afectiunilor dermatologice - Armon crema, Hemogal unguent, Naturland Calendula unguent

De asemenea, extracte din Calendulae flos intra in compozitia multor preparate cosmetice (sapunuri, creme, lotiuni).

Florile de galbenele intra frecvent in compozitia unor ceaiuri.

HIPPOCASTANI SEMEN

Definitie. Produsul vegetal este constituit din semintele specie Aesculus hippocastanum L. din familia Hippocastanaceae, cunoscuta sub denumirea de castan salbatic sau castan porcesc.

Fructul, o capsula cu numerosi spini, contine 1-3 seminte sferice, lucioase, grele si dure. Diametrul semintelor nu depaseste 2-3 cm. la exterior au o culoare brun-castanie si prezinta o pata mare, albicioasa corespunzatoare hilului; la interior au o culoare alb-galbuie sau alb-verzuie. Prezinta un gust amar, neplacut si sint lipsite de miros.

15

Page 16: Saponozide Curs

Fig.13 Hippocastani semen

Compozitia chimica

in cotiledoanele semintelor pina la 10 % saponine; totalul saponoidic, numit escina este un amestec complex de glicozide (peste 30 ) care deriva structural de la doi agliconi triterpenici pentaciclici polihidroxilati: protoescigenolul si baringtogenolul C.glicozide flavonice;steroli;ulei volatil;ciclitoli;lipide (6-8%);amidon (40-50%)

Actiune si intrebuintari

Escina are proprietati antiinflamatoare, antiedematoase, antiexudative,

creste tonusul vascular, creste rezistenta peretelui capilar si scade permeabiliatea capilara.

16

Page 17: Saponozide Curs

Fig. 14 Structura chimica a escinei

Mecanismul de actiune (inca putin cunoscut) implica inhibarea activitatii enzimelor lizozomale

stimularea sintezei de ACTH si corticosteroizi

Administrata intern escina actioneaza profilactic fata de aparitia de edeme, respectiv ca antiexudativ venos; efectul edem-preventiv se datoreaza in primul rind, unei actiuni de inhibare a degradarii proteoglicanilor din endoteliul vascular ( consecitiv permeabilitatea capilara este redusa).

Actiunea bifazica a escinei este bifazica - in faza initiala actioneaza venodilatator si arterodilatator si apoi actioneaza prin tonifierea acestora.

Aceleasi efecte au fost evidentiate si pentru extractele din Hippocastani semen (studii in vivo si in vitro).

In extractele din Hippocastani semen alaturi de escina se gasesc si compusi flavonoidici care cresc solubilitatea redusa a escinei si implicit absorbtia acesteia (absorbtia orala a escinei este 5-10%); in plus proantocianidolii actioneaza si ei venotonic.

Escina se utilizeaza in tratamentul insuficientei venoase si limfatice, a fragilitatii capilare, hemoroizilor, hematoamelor si luxatiilor; se mai administreaza in afte si ulceratii de la nivelul mucoasei bucale.

Toxicitate - administrarea parenterala a escinei este limitata datorita nefrotoxicitatii sale; este contraindicata administrarea escinei in insuficienta renala.

Exista autori (Wagner H. si Wiesenauer M.) care sustin ca escina actioneaza proinflamator la aplicare locala, ei recomandind administrarea escinei numai pe cale orala si intravenoasa.

17

Page 18: Saponozide Curs

Interactiuni medicamentoase - nu se recomanda administrarea concomitenta a escinei/ extractelor din Hippocastani semen cu alte medicamente cu potential nefrotoxic si cu anticoagulante.

Mod de utilizare

In terapie se utilizeaza escina pura si extractele din Hippocastani semen.

Cele mai multe preparate medicamentoase asociaza escina, respectiv extractele din Hippocastani semen cu alte principii active de origine vegetala (rutozida, esculozida) sau extracte vegetale (din specii de Hamamelis, Hydrastis, Cupressus, Viburnum).

Escina se administreaza oral, intravenos si local; intra in compozitia preparatelor Essaven gel 60000 si Reparil gel, ambele utilizate in tromboze, tromboflebite, varice, ulcer de gamba, hematoame, contuzii, bursite.

Extractele din Hippocastani semen intra in compozitia a numeroase preparate medicamentoase( Stimuven gel, crema).

Se recomanda administrarea de doua ori pe zi a cite 250-312,5 mg extract standardizat cu un continut de 16-20 % glicozide triterpenice exprimate in escina; gelurile pentru aplicare topica contin 2% escina.

GINSENG RADIX

Definitie. Produsul vegetal este constituit din radacinile recoltate de la specia Panax ginseng C. A. Meyer, familia Araliaceae, denumita popular ginseng asiatic sau ginseng corean.

In prezent plantele sint extreme de rare in flora spontana a zonelor de origine; in acest moment, aproape toate radacinile de ginseng de pe piata provin din culturi realizate in China, Corea, Japonia.

Partea aeriana a specie este constituita dintr-o singura tulpina, anuala, de 30-60 cm inaltime (in cultura poate ajunge pina la 90 cm). Planta infloreste la virsta de 3-4 ani si poseda 3-6 frunze palmat compuse, de culoare verde inchis, fiecare frunza avind 5 lobi. Inflorescenta este o umbela simpla care prezinta 4-40 de flori, dependent de virsta plantei si de conditiile pedoclimatice. Ginsengul infloreste in iunie sau iulie. Fructele mici sint initial de culoare verde, iar la maturitate rosii, continind 2-3 seminte.

Planta dezvolta un rizom subteran peren de pe care se desprind radacini primare si secundare, in lungime totala de 20-30 cm; organul subteran, reprezentind produsul vegetal utilizat initial in medicina traditionala chineza, este cunoscut sub numele de “jen Sheng” sau “ginseng” (denumiri care in traducere libera inseamna planta-om, denumire datorata formei antropomorfe a radacinii). Se apreciaza ca numele specie Panax ginseng C. A. Meyar semnifica, virtual, “ planta om care vindeca tot”, (poate si datorita utilizarii sale drept panaceu, mai ales in tarile din Asia).

Dependent de modul de prelucrare, dupa recoltare, exista doua sortimente de ginseng: ginsengul alb si ginsengul rosu.

18

Page 19: Saponozide Curs

Ginsengul alb se obtine prin supunerea radacinilor proaspat recoltate unei operatii de albire cu dioxid de sulf si apoi uscarii la soare sau in etuve la 100 - 200° C. In acest mod radacinile devin de culoare alb galbuie.

Pentru obtinerea ginsengului rosu, radacinile proaspete sint supuse actiunii vaporilor de apa la 120- 130 °C aproximativ 2-3 ore, iar apoi sint uscate. Produsul vegetal cu aspect sticlos, prezinta o culoare rosietica ( ca a caramelului). Avantajul ginsengului rosu este acela de a fi mai rezistent la atacul fungilor si viermilor.

Fig. 15 Ginseng radix

Compozitie chimica

saponine triterpenice (denumite ginsenozide) care poseda catene glucidice diferite si care, cu exceptia ginsenozidei Ro, apartin triterpenelor tetraciclice de tip damaran. Radacininile de ginseng pot sa contina 0,5-3 % ginsenozide (Rb1, Rb2, Rc, Rd, Re, Rg), un amestec complex de heterozide ale damaranului.ulei volatil bogat in sescviterpene si poliacetilene (panaxitriol, panaxinol, panaxidol);polizaharide - ginsenanii PA, PB, S-IA, S-IIA si panaxanii A-U (cu structura de peptidoglicani)peptidoglicani;acizi grasi;oze libere;aminoacizi;compusi polifenolici.

19

Page 20: Saponozide Curs

Fig.16 Structuri chimice active farmacodinamic din Ginseng radix

Actiune si intrebuintari

Cercetarile efectuate asupra acestui produs vegetal au pus in evidenta urmatoarele efecte farmacodinamice si clinice:

1) efect tonic general (proprietati stimulante si antioboseala);2) efect imunostimulator (creste activitatea celulelor NK), cresc productia de interferon,

stimuleaza formarea IgG si IgM;

20

Page 21: Saponozide Curs

3) influenteaza activitatea sistemului cardiovascular prin prevenirea agregarii plachetare si cresterea cantitatii de energie formata la nivelul celulelor muschilor scheletici;

4) stimuleaza metabolismul lipidic;5) actioneaza ca hipoglicemiant;6) imbunatateste sistemul feed-back al axei hipotalamo-pituitaro-adrenergice;7) creste nivelul plasmatic de ACTH si cortisteron.

Studii recente au demonstrat implicarea anumitor componente din extractele de ginseng in exprimarea diferitelor actiuni farmacologice (tabel 2)

Tabel 3 Relatii structura chimica - actiune farmacodinamica pentru Ginseng radix

Efecte Componente responsabile Antiagregant plachetar Ginsenozidele Ro, Rg1, Rg2,

Poliacetilene Antioxidant Ginsenozidele Rg1, Rb1

Antitumoral Poliacetilenele,Polizaharidele,Ginsenozidele Rg3, Rh2

Citoprotector Polizaharide Imunomodulator Polizaharide,

Ginsenozida Rb1

Antiinflamator Poliacetilene (panaxitriol, panaxinol, panaxidol)

Hipoglicemiant Panaxanii A-U

Pornind de la aceste actiuni, deja demonstrate, dar si de la utilizarea traditionala a acestui produs vegetal in orient, preparatele din ginseng se prescriu cel mai frecvent

ca tonice si remedii geriatrice in vederea reechilibrarii proceselor catabolice si anabolice celulare, pentru cresterea capacitatii organismului de a se adapata la stresul fizic si psihic, pentru imbunatatirea capacitatii de concentrare si a atentiei;inlaturarea senzatiei de oboseala si slabiciune;pentru ameliorarea rezistentei la efort a organismului, in covalescenta

Cele mai frecvente indicatii pentru utilizarea preparatelor din ginseng includ: prevenirea imbatrinirii, diabet, pierderile de memorie, insomnia, disfunctia erectila, stres (actiune adaptogena).

Mod de utilizare

Pe piata de medicamente exista un numar mare de produse care conditioneaza

a) pulberea de ginseng,b) extracte mai mult sau mai putin standardizate in ginsenozide, in forme farmaceutice variate

(solutii

21

Page 22: Saponozide Curs

c) asocieri ale ginsengului cu alte produse vegetale / vitamine buvabile, capsule, comprimate, etc - Vitamax, Ginseng Arik, Ginseng Alpha, Ginsatonic)

De asemenea extractele de ginseng intra si in compozitia unor produse cosmetice (sampoane, crème, lotiuni).

O serie de specii congenere ale ginsengului sint utilizate in medicina

radacinile specie Panax quinquefolium (ginseng american) radacinile de Panax notoginseng radacinile specie salbatice Panax japonicus (ginsengul japonez)

ELEUTHEROCOCCI RADIX

Definitie. Produsul vegetal reprezinta radacina de Eleutherococcus senticoccus Maxim (sinonim Acanthopanax senticocus Harms), familia Araliaceae, denumita radacina de taiga sau ginseng siberian.

Radacinile specie sint caracterizate de un gust araomat, usor dulceag, dar totodata slab iute-intepator.

Fig.17 Eleutherococcus senticoccus Maxim,Araliaceae

Compozitie chimica

glicozide sterolice derivate ale acidului oleanolic, denumite eleuterozidele I, K, L, M.derivati polifenolcarboxilici (alcoolul sinapic, aldehida coniferilica, acidul clorogenic, derivati de acid cafeic),

22

Page 23: Saponozide Curs

lignane (siringarezinol, sesamina, eleuterozidele A-H),cumarine,ulei volatil,polizaharide omogene (doi glucani si doi heteroxilani acizi)si oze libere.

puternic imunostimulatoare ( in vitro si in vivo au stimulat semnificativ procesul de fagocitoza).

Actiune si intrebuintari

Speciile de Eleutherococcus sint utilizate in medicina asiatica (chineza si coreana) pentru proprietatile lor tonice, antireumatice, antiinflamatorii, dar si in profilaxia bronsitei cronice, a hipertensiunii si a afectiunilor ischemice cardiace.

Studiile farmacologice efectuate asupra acestui produs vegetal au urmarit fundamentarea utilizarilor in medicina traditional; studiul fitochimic si farmacologic al acestei radacini a fost realizat initial de catre Brekhmann si colaboratorii sai (extract etanolic 33% din radacini de Eleutherococcus senticoccus ).

Tabel 4 Relatii structura chimica - actiune farmacodinamica pentru Eleutherococcus senticoccus

Actiune farmacodinamica / Substanta/extract

Studii realizate

HipoglicemiantaAntiedematoasa, antiinflamatoare

Actiuni puse in evidenta prin studii pe soareci si iepuri; actiuneahipoglicemianta a fost pusa pe seama componentei poliholozidice.

Adaptogena Actiunea antistres a extractelor din Eleutherococcus senticoccus a fost demonstrate in experimente pe animale extractele au indus o protectie crescuta fata de modificarile organice tipice induse de stres sidescries de Seyle ca fiind caracteristice fazei de alarma.La administrarea p.o. a 2-16 ml extract de Eleutherococcus , la voluntarysanatosi s-a obtinut un efect antistres, fara aparitia efectelor secundare.La pacientii bolnavi, tratati cu acelasi extract s-a putut confirma aparitia“efectului de normalizare” cerut pentru adaptogene si toleranta a fost foarte buna (putini pacienti au semnalat ca reactii adverse: cefalee, HTA,tulburari ale somnului).In diferite modele experimentale (pe animale) a fost demonstrata cresterea rezitentei organismului fata de actiunea nociva a diversilor stresori (citostatice, imobilizare, expunere la frig).Testele realizate la soareci si oameni au demonstrat cresterea rezistentei la inot dupa administrarea de Eleutherococcus senticoccus (actiune specifica adaptogenelor, care cresc capacitatea de rezistenta la efort).

Cresterea sintezei de corticosteroizi

Tratamentul cu extracte din Eleutherococcus determina o crestere a greutatii corticosuprarenalei concomitent cu o scadere a nivelului de colesterol si acid ascorbic (ceea ce indica o crestere a sintezei de corticosteroizi)

Anabolizanta Dupa administrarea i.p. la sobolan a unor extracte din Eleutherococcus s-a evidentiat prezenta unei actiuni anabolizante, actiune care poate fi

23

Page 24: Saponozide Curs

explicata ca rezultat al stimularii sintezei proteice in pancreas, ficat sicorticosuprarenale.

Stimuleaza apararea nespecificaa organismului

Dupa administrarea extractelor din Eleutherococcus senticoccus timp depatru saptamini s-a constatat o crestere semnificativa a numarului celulelor imunocompetente, in special limfocitele T si NK.

Eleuterozida B Suprima inhibarea kerotokinazei afectata in conditii de stres, ca urmarea aparitiei in singe a β-lipoproteinei sau a complexului β-lipoproteina-corticosteroizi

Eleuterozida BEleuterozida E

Administrarea i.p. la soareci masculi tineri a celor doua eleuterozide adeterminat cresterea greutatii vezicii seminal si a prostatei si s-a maritcontinutul de ARN al vezicii seminale.Administrarea la soarecii castrati a determinat un efect similar testosteronului (involutia vezicii seminale si a prostatei).

Poliholozidele in stare pura Stimuleaza activitatea fagocitara atit in vitro cit si in vivo

Testele realizate au demonstrate lipsa de teratogenitate a acestui produs vegetal si foarte slaba toxicitate la administrarea orala; in plus aceste extracte scad toxicitatea unor agenti cancerigeni la administrarea concomitenta.

Mod de utilizare

Preparatele din Eleutherococcus senticoccus se indica in starile de oboseala, scaderea capacitatii de concentrare datorata suprasolicitarii, scaderea capacitatii de aparare/adaptare a organismului, convalescenta, etc.

Exista trei tipuri de preparate care se utilizeaza frecvent in terapie

1) radacini pulverizate (ginseng siberian)2) scoarta pulverizata a radacinilor (ginseng siberian)3) radacinile de Eleutherococcus recoltate din estul Rusiei (radacina de taiga)

LIQUIRITIAE RADIX

Definitie. Reprezinta radacinile si stolonii specie Glycyrrhiza glabra L., familia Fabaceae, denumita popular lemn dulce, iarba dulce, radacina dulce.

Specia producatoare este ierboasa, vivace, cu rizomul si radacinile foarte dezvoltate, din care se desprind stoloni lungi, subterani. Tulpina este viguroasa, inalta de pina la 1,5 m, de obicei putin ramificata; frunzele sint lungi de 10-20 cm, de culoare verde intens, iar florile sint de culoare violeta. Fructul este o pastaie indehiscenta, de culoare bruna, prevazuta cu 3-5 seminte reniforme.

Liquiritiae radix non mundata (cruda, naturalae, non decorticata) reprezinta radacinile de Glycyrrhiza glabra L. nedecorticate, care se prezinta sub forma unor bucati cilindrice, drepte sau usor curbate, lungi de

24

Page 25: Saponozide Curs

aproximativ 4-15 cm si groase de 1,5 cm, cu suprafata externa brun-cenusie. Fragmentele sint dure, compacte, iar fractura este fibroasa si colorata in galben. La exterior culoare este brun-cenusie.

Liquiritiae radix mundata reprezinta radacinile de Glycyrrhiza glabra L. decorticate, constituite din fragmente lipsite de suber si de o parte din parenchimul cortical. Fragmentele sint cilindrice, mult mai lungi ca cele nedecorticate, de 30-40 cm (uneori mai mici) si groase de 2-3 cm, de culoare galben-citrin; se observa urmele (fasonarea) ramase de la desuberificare.

Mirosul produsului vegetal este slab caracteristic, iar gustul, la inceput dulce, devine apoi putin amar si iute.

Fig.18 Glycyrrhiza glabra L., Fabaceae Liquiritiae radix

Compozitie chimica.

saponine triterpenice - glicirizina, 2,3-12% (saponina triterpenica glicozidata, izolata inca de la inceputul secolului trecut) hidroliza

acid gliciretinic (gliciretic) + 2 molecule de acid glucuronic (gruparile carboxil libere fiind saturate cu ioni de potasiu si calciu), deci glicirizina este bisglucuronozida acidului gliciretinic sub forma de sare de potasiu si calciu.

grupare cetonica in pozitia 11, la fel ca in cazul hormonilor corticosteroizi (importanta farmacodinamica/ farmacotoxicologica).

Pina in prezent au fost identificati ~ 22 de compusi cu structura triterpenica (18 poseda actiune acida). Au fost puse in evident si o serie de combinatii cu structura lactonica denumite glabrolide.

25

Page 26: Saponozide Curs

Fig. 19 Glicirizina

flavonoide (0,65-2%, responsabile de culoarea galbena a radacinilor) - licviritina (licviritinol), izolicviritigenol, izolicviritozida, glabrol, piranoflavone.cumarine - umbeliferona, herniarina, liqcumarinao fractiune macromoleculara poliholozidica alcatuita din trei componente - o componenta poliholozidica principala, denumita glicirizan (GA) si alte doua fractiuni acide GP I, GP II.

Actiune si intrebuintari

Utilizarea in scop terapeutic (astm, tuse uscata, afectiuni pectorale) a radacinilor de lemn dulce a fost adoptata de greci prin preluare de la sciti.

In medicina traditionala chineza este un produs vegetal extrem de frecvent utilizat (al doilea produs vegetal, ca frecventa a utilizarii, dupa ginseng) in afectiuni ale splinei, ficatului, rinichilor.

Se apreciaza ca administrarea de preparate de licviritia ca antitusive este la fel de eficienta ca si administrarea de codeina (fara risc de abuz); de asemenea, prezenta in produsul vegetal a unei mari cantitati de mucilag face ca extractul apos sa calmeze iritatiile mucoaselor cailor respiratorii; in acelasi timp este un bun expectorant deoarece determina o crestere a secretiilor bronsice.

Pornind de la actiunea spasmolitica si antiinflamatoare dezvoltata de preparatele din licvirita, intre 1945 si 1949 trei medici olandezi au introdus preparatul ROTTER in tratamentul ulcerului gastric.

Tabel 5 Realatii structura chimica- actiune farmacodinamica pentru produsul Liquiritiae radix

Substanta/fitocoplex Actiune farmacodinamicaGlicirizina Actioneaza ca antiinflamator (structura similara corticosteroizilor)

Stimuleaza local sinteza de prostaglandine creste secretia de mucus si viscozitatea acestuia.Reduce activitatea enzimatica a pepsinei deja secretata.Nu se utilizeaza ca atare in tratamentul ulcerului, ci numai sub forma de extracte de Liquiritia unde se afla alaturi de derivati flavonici si de altecomponente farmacologic active/inactive - fitocomplex mai bine tolerat de catre organism.

Actiune antibacteriana

26

Page 27: Saponozide Curs

Actiune antihepatotoxica solutie perfuzabila de glicirizina pentru tratamentul afectiunilor hepatice cronice inflamatorii (din anii ’50 ai secoluluiXX) si incepind cu deceniul al noulea, aceasta utilizare s-a extins si asuprahepatitelor cronice agresive si a cirozelor hepatice.Administrarea a 120 mg glicirizina/zi, sub forma de perfuzie, are un efect antiinflamator evident, slab corticoid, hepatoprotector

efect citoprotector, prin ecranarea lipidelor membranare fata de RLO

stimularea secretiei de interferon normalizarea valorilor

transaminazelor serice reducerea inflamatiei hepatice

Este extrem de dulce, de ~ 50-60 de ori mai dulce decit zaharoza; radacina caatare si diversele tipuri de extracte au fost utilizate ca edulcoranti din cele maivechi timpuri. Se considera ca alimentele indulcite cu licviritia pot fi consummate si de catre diabetici.

Licviritina (inactiva) Uscare, extractie, hidroliza Licviritigenol izomerizareizolicviritigenol Actiune spasmolitica similara papaverinei

Actiunea spasmolitica este cu atit mai puternica cu cit hidroliza licviritinei siizomerizarea licviritigenolului a fost mai completa.

Sarea disodica a hemisuccinatului de enoxolona (enoxolona- acidgliciretinic)CARBENOXOLONE

Utilizat in terapia antiulceroasa stimuleaza secretia de mucus bogat in glicoproteine protectoare prelungeste durata de viata a celulelor epiteliului mucoasei gastroduodenale

Formele reduse ale aciduluigliciretic

Activitate antiulceroasaActivitate antialergica marcata, dar lipsita de efectele secundare de tip cortizonic

Derivati flavonici (licviritina,licviritigenol, cvercetol, etc)

Activitate antiinflamatoareActiune diuretica si spasmolitica de tip papaverina

Compusii sterolici Actiune estrogenaGlicirizat de amoniu Mare putere de indulcire in industria farmaceutica se foloseste ca si

corector de gust in industria alimentara la prepararea inghetatei, bomboanelor, bauturlori cu si fara alcool, berea neagra.

Acidul gliciretic In dermatologie sub forma de lotiuni, unguente, pulberi, in tratamentulunor afectiuni cutanate (dermatite acute si cronice, neurodermite, eczeme,psoriazis)

Radacina de licviritie Mai este descrisa si o activitate anorexica, putindu-se utiliza concomitent cuun regim alimentar corespunzator, in tratamentul obezitatii

EFECTE ADVERSE

27

Page 28: Saponozide Curs

Consumul abuziv de licviritie sau produse bazate pe extracte de lemn dulce poate determina aparitia de edeme, hipokaliemie, hipertensiune, contractii musculare anormale, simptome cardiace, simptome de hiperaldosteronism (retentie de sodiu si apa, excretie crescuta de potasiu, diureza sccazuta) induse de activitatea de tip mineralcorticoid a acidului gliciretic. CONTRAINDICATIIHipertensiune arteriala, edeme, gravide, diabetici; nu se administreaza mai mult de sase saptamini

Mod de utilizare

1-1,5 g produs vegetal fin pulverizat se adduce peste 150ml apa fierbinte sau se poate pune pulberea direct in apa rece care, apoi, se aduce la fierbere pentru scurt timp (10-15 minute); extractul obtinut se filtreaza.

In prezent se prefer preparatele cu un continut scazut si standardizat in glicirizina.

Produse farmaceutice- Caved S, Carbenoxolone, Biogastrone

CENTELLAE HERBA

Definitie. Reprezinta partea aeriana a specie Centella asiatica (L.) Urban sinonim Hydrocotyle asiatica L. (denumire sub care este oficializata in farmacopeele Indiana si chineza) din familia Apiaceae.

Fig. 20 Centella asiatica (L.) Urban,Apiaceae

28

Page 29: Saponozide Curs

Compozitie chimica

saponine triterpenice pentaciclice (asiaticozida A sau madecasozida, asiaticozida B, acidul asiatic, acidul madecasic, acidul madasiatic);β-sitosterol, alcaloizi, taninuri, glucide, aminoacizi

Fig. 21 Structuri chimice prezente in Centella asiatica

Actiune si intrebuintari

In medicina traditionala

1) chineza - se utilizeaza in tratamentul bolilor de piele si ca cicatrizant2) indiana - se foloseste ca tonic si diuretic; sub forma de infuzie se utilizeaza in tratamentul

leprei si sifilisului Efectul cicatrizant al extractelor din Centellae herba este datorat, in principal, asiaticozidei si celor trei acizi - asiatic, madecasic, madasiatic; in plus acesta are si proprietati antiflogistice, antimicotice fata de speciile de Tricophyton si antileproase. influenteaza sinteza de colagen si astfel se evita formarea unor cicatrici hipertrofiate (arsuri, rani). Extractele din Centellae herba au si actiune selectiva asupra tesutului conjunctiv - regleaza activitatea fibroblastilor- fiind utilizate ca adjuvante in tratamentul afectiunilor venoase (ulcere de gamba).

Mod de utilizare In terapie se utilizeaza sub forma de unguente si linimente care conditioneaza extracte purificate de Centellae herba - Madecassol, Emdecassol, Cothyline.

HERNIARIAE HERBA

Definitie. Reprezinta partile aeriene inflorite recoltate de la speciile Herniaria glabra L. (feciorica, sapunas) si Herniaria hirsuta L. din familia Caryophyllaceae.

29

Page 30: Saponozide Curs

Fig.22 Herniaria glabra L. (feciorica, sapunas) si Herniaria hirsuta L. familia Caryophyllaceae.

Fig. 23 Herniariae herba

30

Page 31: Saponozide Curs

Produsul vegetal provine de la exemplare din flora spontana (Herniaria glabra L. creste in zonele temperate ale Europei si Asiei, Herniaria hirsuta L. este raspindita in zonele mediteraneene, nordul Africii si Europa centrala). Mirosul este placut (asemanator celui de cumarina), iar gustul usor intepator.

Compozitie chimica

3-9% saponine hemolizante (derivati ai acizilor medicagenic, gipsogenic, 16-α-hidroximedicagenic - dintre care sint considerate importante herniariasaponinele I si II;0,2-1,2% flavonoide (derivati de cvercetol si izoramnetol)0,1-0,4% cumarine (umbeliferona, herniarina)cantitati mici de taninuriurme de ulei volatil

Actiune si intrebuintari

Produsul vegetal are proprietati diuretice, spasmolitice, antiinflamatoare la nivelul cailor urinare - se utilizeaza in tratamentul cistitetelor cronice, uretritelor, nefritelor, litiazei renale, tenesmei vezicii urinare. Actiunea farmacodinamica este imprimata de sinergismul dintre saponine si flavonoide.

Mod de utilizare

Se utilizeaza frecvent sub forma de extract apos - amestecul dintre o lingurita produs vegetal si 200 ml apa rece se fierbe citeva secunde, se lasa in repaus 5 minute si apoi se filtreaza; pentru cresterea diurezei se recomanda 2-3 cani ceai pe zi.

Unii autori sustin ca principiile active se degradeaza in timpul uscarii produsului vegetal si al fierberii acestuia cu apa se recomanda utilizarea produsului vegetal in stare proaspata si administrarea sub forma de infuzie (nu decoct).

Produsul vegetal intra in compozitia unor preparate utilizate in tratamentul unor afectiuni urologice - Nephri-dolan picaturi, Nephrisol picaturi, Nieral drajeuri, dar si compozitia unor ceaiuri - Nephronorm-tee, Nieron-tee.

ONONIDIS RADIX

Definitie. Reprezinta radacinile specie Ononis spinosa L., familia Fabaceae, osul iepurelui, sudoarea calului.

Radacinile de osul iepurelui se recolteaza toamna sau primavara si se usuca; se prezinta sub forma unor bucati cilindrice, usor comprimate si rasucite, cu suprafata strabatuta de striuri longitudinal, lungi de 20-30 cm, groase de 0,5-2 cm. Culoarea este brun-cenusie la exterior, galben-cenusie la interior; au miros slab, necaracteristic, iar gustul este la inceput dulceag, apoi amar, astringent.

31

Page 32: Saponozide Curs

Fig. 24 Ononis spinosa L., Fabaceae Ononidis radix

Compozitie chimica

izoflavonoidetriterpenesteroliulei volatile (trans-anetol, carvona, mentol)saponine - prezenta acestora in radacinile de osul iepurelui este in strinsa legatura cu solul pe care cresc plantele.

Actiune si intrebuintari

Radacina de osul iepurelui se utilizeaza ca remediu diuretic in

afectiuni inflamatorii ale tractului urinarprevenirea formarii calculilor renalieliminarea calculilor renali.

Studii farmacologice repetate (efectuate pe animale de experienta) au confirmat actiunea diuretica dezvoltata de acest produs vegetal, datorata sinergismului de actiune a saponozidelor, flavonoidelor, terpenelor, fractiunii volatile.

S-a constatat ca administrarea unor infuzii realizate din produs vegetal cu un continut ridicat in saponine induce o crestere a diurezei cu 20% faata de normal impune un control al produsului vegetal in vederea utilizarii doar a speciilor care contin saponozide.

Studii recente au demonstrat ca modul de extractie al materialului vegetal influenteaza efectul diuretic

32

Page 33: Saponozide Curs

infuzarea permite pastrarea unei parti mari din componentele volatile ceea ce asigura un efect diuretic mai intensprin decoctie uleiul volatil se pierde si in plus din produsul vegetal se extrage si o componenta nevolatila (neprecizata chimic), greu solubila in apa si care dezvolta actiune antidiuretica

La administrarea prelungita a infuziei din osul iepurelui efectul diuretic scade ca intensitate se administreaza cu pauza (4-5 zile administrare, 8-10 zile pauza).

Medicina traditional indica radacina de osul iepurelui ca diuretic si in tratamentul afectiunilor reumatice, in guta, dermatite cronice.

Mod de administrare

Peste 2-2,5g produs vegetal maruntit se aduce o cana de apa la fierbere, se lasa in repaus 20-30 minute apoi se filtreaza; se admnistreaza 2-3 cani pe zi intre mese.

Produsul vegetal maruntit intra in compozitia unor ceaiuri; un extract din osul iepurelui intra in compozitia preparatului Pulvhydrops drajeuri.

SARSAPARILLAE RADIX

Definitie. Reprezinta radacinile recoltate de la specii de Smilax (Smilax aristolochiaefolia Mill., Smilax regelii Kilip et Morison, Smilax officinalis Kunth, Smilax febrifuga) din familia Liliaceae (plante agatatoare originare din America Centrala).

Compozitie chimica

saponine sterolice (parilina, sarsaparilozida)fitosteroli (β-sitosterol, sitosteril-glucozida, stigmasterol)acizi fenolicikemferol, cvercetolrezine (2,5%)ceara (50%)acid asparticsaruri minerale (in special de potasiu)

Actiune si intrebuintari

Sarsaparila este cunoscuta pentru proprietatile antireumatice, antiseptice si antipruriginoase; in medicina traditionala se utilize in tratamentul psoriazisului si a altor afectiuni dormice, a reumatismului cronic, a artritei reumatoide si ca adjuvant in tratamentul leprei, pentru actiunea antidiscratica/depurativa.

In prezent produsul vegetal se utilizeaza ca antireumatic, antiinflamator si diuretic (s-a demonstrate o crestere a ratei de eliminare a ionilor de clor si a acidului uric); aceste actiuni se datoreaza in primul rind saponinelor (dar datele de farmacologie experimentala sint destul de reduse).

33

Page 34: Saponozide Curs

In determinari realizate pe sobolani a fost demonstrat potentialul antiinflamator si efectele hepatoprotectoare pe care produsul vegetal le dezvolta.

La administrarea extractelor de Sarsaparilla se observa o imbunatatire a apetitului si digestiei.

Astazi, preparatele care contin extracte de Sarsaparilla se indica in afectiuni dermice (psoriazis, eczema), in tratamentul reumatismului si a artritei cronice.

Efecte adverse. In doze mari, extractele bogate in saponine pot produce iritatie gastro-intestinala cu greata, voma si/sau diaree.

VIOLAE TRICOLORIS HERBA

Definitie. Reprezinta somitatile inflorite ale specie Viola tricolor L. din familia Violaceae, denumita popular trei frati patati, panselute.

Specia este originara din zonele temperate ale Europei si Asiei si este cultivate pe scara larga in Franta si Olanda (principalul furnizor al produsului vegetal). Specia prezinta numeroase subspecii, varietati si forme. Produsul vegetal provine, in principal, de la subspeciile vulgaris (Koch) Oborný si arvensis (Murray) Gaudin.

Produsul vegetal este lipsit de miros si prezinta gust mucilaginos, dulceag.

Fig. 25 Viola tricolor L. din familia Violaceae

Compozitie chimica

0,065-0,3% acid salicilic si derivatii saiacizi polifenolcarboxilici (trans-cafeic, trans- si cis-p-cumaric, gentizic, protocatehic)

34

Page 35: Saponozide Curs

~10% mucilagtaninuriflavonoideantocianozidecarotenoide (violaxantina, zeaxantina)cumarine (umbeliferona)saponozide triterpenice pentacicliceacid ascorbic, α-tocoferol, urme de ulei volatil si alcaloizi (violina)

Actiune si intrebuintari

In medicina pupulara se utilizeaza ca depurativ.

Actiunile terapeutice ale produsului vegetal se datoreaza fitocomplexului - acid salicilic si derivatii sai, flavonoide, saponozide, mucilag.

Produsul vegetal se utilizeaza ca

diuretic (creste excretia ionilor de clor, fara sa influenteze volumul urinii) responsabile fiind flavonele si saponinele ( in plus saponinele imprima si actiune expectoranta extractelor din Viola tricoloris)diaforeticpurgativ,

dar si in tratamentul reumatismului, artritei si aterosclerozei si ca adjuvant in tratamentul unor afectiuni dermatologice (prurit, acnee, eczeme, impetigo) si in tratamentul unor afectiuni respiratorii (tuse convulsiva, etc).

Mod de utilizare

Peste 1,5 g produs vegetal fin pulverizat se adduce 150 ml apa la fierbere sau produsul vegetal se pune direct in apa rece care apoi se aduce la fierbere; se filtreaza dupa ~ 10 minute. Se recomanda 3 cani de ceai pe zi.

Produsul vegetal ca atare si extractele obtinute din acesta intra in compozitia unor preparate cu actiune antitusiva, colagoga, tonica, antiflebitica.

Produsul vegetal intra in compozitia ceaiului depurativ si ceaiului pectoral 2.

VIRGAUREAE HERBA

Definitie. Reprezinta partea aeriana inflorita a specie Solidago virgaurea L. din familia Asteraceae, denumita popular splinuta, varga de aur.

Se recolteaza in perioada de maxima inflorire (august/octombrie). Produsul vegetal este constituit din fragmente uscate de frunza, tulpina si numeroase flori galben-aurii prevazute cu involucru characteristic membranos; culoarea produsului este galben-brun-verzuie, iar gustul este usor astringent, amarui si iute.

35

Page 36: Saponozide Curs

Fig.26 Solidago virgaurea L., Asteraceae

Compozitie chimica

0,12-0,5% ulei volatilderivati de acizi polifenolcarboxilici10-15% taninuri catehiceleiocarpozida si virgaureozida Aflavonoideantocianisaponozideo poliholozida cu structura inca neprecizata, dar care a dovedit in cadrul cercetarilor experimentale ca dezvolta un efect antitumoral imunoindus.

Actiune si intrebuintari

In medicina populara se utilizeaza ca depurative guta, reumatism, artrita, eczeme si alte afectiuni ale pielii.

Datorita continutului in flavonoide si in saponine splinuta este apreciata ca fiind un bun diuretic si antiinflamator (desi unele rezultate ale testelor realizate pe animale sint contradictorii); pe de alta parte, intr-un experiment realizat pe sobolani, la administrarea extractului de splinuta a crescut semnificativ eliminarea prin urina a ionilor de clor si sodiu (fiind astfel apreciat ca un bun saluretic).

Produsul vegetal se utilizeaza mai ales in afectiunile renale inflamatorii si in tratamentul litiazei renale.

Studiile realizate asupra fractiunii saponozidice au aratat ca aceasta dezvolta o buna actiune antimicotica asupra unor fungi inclusiv si Candida albicans. Aceasta activitate nu se pastreaza dupa hidroliza saponozidelor.

36

Page 37: Saponozide Curs

In testul inflamatiei labei de sobolan, saponinele au demonstrat un efect antiflogistic similar cu cel al escinei.

Intr-un alt experiment realizat pe animale, s-a constatat ca, dupa aplicarea i.v. a unui extract de splinuta, acessta a prezentat efecte protectoare asupra pielii, in conditiile iradierii cu raze X; actiunea se datoreaza fractiunii flavonoidice care actioneaza prin scaderea permeabilitatii capilare, posibil si prin calitati antiradicalare.

Leiocarpozida administrata in doza de 25 mg/kg, i.p. a dovedit un efect cert diuretic (la sobolani), iar intr-o serie de alte modele experimentale a fost demonstrata actiunea antiflogistica si analgezica.

Extern splinuta se utilizeaza ca astringent (actiune favorizata de prezenta taninurilor), pentru reducerea inflamatiilor la nivelul gitului si al cavitatii bucale, pentru grabirea vindecarii ranilor.

Mod de administrare

Peste 2-3 g produs vegetal fin maruntit se aduce o cana de apa fierbinte; dupa 10 minute se filtreaza. Pentru actiunea diuretica se beau cinci cani de ceai pe zi.

Produsul vegetal sau extracte din splinuta intra in alcatuirea a numeroase medicamente (~40) utilizate in special in sfera urologica - Solvefort, Prostamed, Inconturia, Rhoival.

37