OLMESARTAN

PEMBIMBINGDra. Khemasili Kosala, Apt., Sp.FRS

FAKULTAS KEDOKTERANUNIVERSITAS MULAWARMAN

2011

Solikin06.55387.00330.09

Hipertensi

Gaya Hidup

Farmakologis

BAB IPENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Anti Hipertensi

ARB

Olmesartan

Tujuan mencegah morbiditas dan mortalitas

Data Yang Diperoleh

Stroke IMA Gagal Jantung

35-40 % 20-25 % > 50 %

Mengetahui sejarah, indikasi, morfologi obat, farmakokinetik, farmakodinamik, dosis, efek samping obat, interaksi obat, kontraindikasi, dan perhatian olmesartan.

1.2 Tujuan

BAB IITINJAUAN PUSTAKA

Sejarah

ACE inhibitor Bradikinin

Kadar renin tinggihipertensi renovaskularhipertensi esensial

Anti Hipertensi

RAAS ARB (7 macam) 1995

Nama IUPAC (sistematis)

(5-metil-2-oxo-1 ,3-dioxol-4-il) metil 5 - (2-hydroxypropan-2-il)-2-propil-3-[[4 - [2 - (2H-tetrazola- 5-il)] fenil metil fenil]]

imidazol-4-karboksilat

Pengidentifikasi

CAS 144689-63-4

ATC C09 CA08

PubChem 130881

DrugBank APRD00223

Informasi kimia

Formula molekul C 29 H 30 N

6 The 6  

Massa molar 558.585 g / mol

Titik Lebur dan penguraian 180 º C

Farmakokinetik

Bioavailabilitas 26% (olmesartan medoxomil)

Metabolisme Hepatica (tidak bisa dihapus oleh dialisis)

kehidupan Setengah 13 jam

Pengeluaran Ginjal 40%, empedu 60%

Terapi pertimbangan

DL 50 ?

Pemberian oral

Klirens ginjal 0,6 L/jam

Farmakokinetik

99% terikat protein plasmaCmax 2 jam t1/2 14-16 jam durasi 24 jam.

Tidak dipengaruhi makananTidak dimetabolisme o/ enzim cyt. P450

Olmesartan Medoxomil

Farmakodinamik

valsartan> medoxomil olmesartan> candesartan> irbesartan> telmisartan> losartan> eprosartan.

Vasodilatasi ↓ resistensi periferMenghambat kerja aldosteron

Efek pada Olmesartan

Afinitas AT1R > AT2R

Dosis

Usia 6-16 tahun (20-34 kg) Dosis awal 10 mg 1x1 Maksimum 20 mg/hari suspensi (200 mL,2 mg/4mL) 50 mL air murni ke (PET) botol 20 mg olmesartan 2-8°C (36-46°F) simpan 4 minggu.

Dosis awal 20 mg oral 1x1 dpt ditingkatkan hingga 40 mg/hari Diuretik atau agen antihipertensi dapat ditambahkan

di Indonesia Olmetec dari Pfizer dengan komposisi Olmesartan medoxomil, tablet salut selaput 20 mg x 30 (Rp 268.520,-) dan 40 mg x 30 (Rp 328.615,-).

ESO

• Susunan Saraf pusing, vertigo

• Pernafasan batuk, ISPA

• Gastrointestinal mual, muntah

• Kardiovaskular takikardia, edema

• Metabolik hiperglikemia, hiper TG, hiper K

• Muskuloskeletal arthritis

• Kulit ruam, urtikaria

• Genitourinari ISK

• Hematologi Hb turun

• Hepar jarang

• Ginjal GGA

• Hipersensitivitas angiodema

• Lainnya

Interaksi Obat

Penurunan besar tekanan darah pusing

alpha-blocker (prazosin), beta-blocker (propanolol) CCB (verapamil, nifedipin; clonidine), diuretik (furosemid), nitrat (gliseril trinitrat), antidepresan; antipsikotik; alprostadil; baclofen; benzodiazepi (temazepam)

Hiperkalemia ACE inhibitor (misalnya captopril); potassium-sparing diuretic (misalnya spironolactone, triamterene, amiloride); garam kalium, misalnya potassium citrate; suplemen kalium; kalium-mengandung pengganti garam (misalnya Lo-Salt); ciclosporin; heparin

NSAID meningkatkan toksisitas ginjal.

Meningkatkan lithium

KI

• Lansia

• Orang dengan volume cairan/kadar garam yang rendah dalam tubuh

• Penurunan fungsi hati

• Penurunan fungsi/penyakit ginjal

• Stenosis arteri ginjal

• Aterosklerosis

• Stenosis aorta

• Stenosis katub mitral

• Kardiomiopati obstruktif hipertrofik

• Gagal jantung

PERHATIAN

Menyusui

Hamil kategori C (trimester pertama) dan D (trimester kedua dan ketiga) oleh FDA

morbiditas dan mortalitas janin dan neonatal

berhenti menyusui atau minum obat

BAB IIIKESIMPULAN

ARB telah terbukti dapat ditoleransi dengan baik dan efektif dalam mengobati hipertensi. Olmesartan medoxomil adalah anggota terbaru dari keluarga ARB. Olmesartan medoxomil merupakan agen antihipertensi yang efektif, memiliki bioavailabilitas oral baik, tidak dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 jalur, dan memiliki afinitas tinggi untuk AT 1 R. Sampai sekarang, tidak banyak efek samping fatal yang dilaporkan pada penggunaan obat ini. Penggunaan ARB sebagai first line anti-hipertensi kemungkinan akan meningkat seiring berjalannya waktu.