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PsychotropesPsychotropes
PharmacologiePharmacologie
B. Aouizerate B. Aouizerate PsychiatrePsychiatre
Chef de Clinique-AssistantChef de Clinique-Assistant
Service Universitaire de Psychiatrie du Pr TignolService Universitaire de Psychiatrie du Pr Tignol
Docteur en Neurosciences et PharmacologieDocteur en Neurosciences et Pharmacologie
Laboratoire de Psychobiologie des Comportements Adaptatifs du Pr Le Moal Laboratoire de Psychobiologie des Comportements Adaptatifs du Pr Le Moal (INSERM U259)(INSERM U259)
AntidépresseursAntidépresseurs
ImipraminiquesImipraminiques
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’élimination 10-70 heuresDemi-vie d’élimination 10-70 heures
• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques
– Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
– Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline
– Antagoniste des récepteurs noradrénergiques de type Antagoniste des récepteurs noradrénergiques de type 11
– Antagoniste des récepteurs muscariniques MAntagoniste des récepteurs muscariniques M11
– Antagoniste des récepteurs histaminiques HAntagoniste des récepteurs histaminiques H11
ImipraminiquesImipraminiques
• Contre-indicationsContre-indications
– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle
– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique
• Prudence Prudence
– Affection cardiaque et insuffisance coronarienneAffection cardiaque et insuffisance coronarienne
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– EpilepsieEpilepsie
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
ImipraminiquesImipraminiques
• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques
– Asthénie, anxiétéAsthénie, anxiété
– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire
– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)
– Euphorie, manieEuphorie, manie
– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes
– Confusion mentaleConfusion mentale
• Effets neurologiquesEffets neurologiques
– TremblementsTremblements
– DysarthrieDysarthrie
– EpilepsieEpilepsie
ImipraminiquesImipraminiques
• Effets neurovégétatifsEffets neurovégétatifs
– DigestifsDigestifs
o Sécheresse buccaleSécheresse buccale
o Langue dépapilléeLangue dépapillée
o Douleurs épigastriquesDouleurs épigastriques
o ConstipationConstipation
– OculairesOculaires
o Troubles de l’accommodationTroubles de l’accommodation
o Augmentation de la tension intra-oculaireAugmentation de la tension intra-oculaire
– UrinairesUrinaires
o DysurieDysurie
o Rétention d’urineRétention d’urine
ImipraminiquesImipraminiques
• Effets cardiovasculairesEffets cardiovasculaires
– TachycardieTachycardie
– Hypotension artérielle (avec renforcement orthostatique)Hypotension artérielle (avec renforcement orthostatique)
– Troubles de la conduction et du rythmes cardiaquesTroubles de la conduction et du rythmes cardiaques
• Effets sexuelsEffets sexuels
– ImpuissanceImpuissance
– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme
• Effets métaboliquesEffets métaboliques
– Prise de poidsPrise de poids
• Effets allergiques et hématologiquesEffets allergiques et hématologiques
– Eruptions cutanées, rashEruptions cutanées, rash
– Leucopénie, agranulocytose, hyperleucocytose, éosinophilieLeucopénie, agranulocytose, hyperleucocytose, éosinophilie
ImipraminiquesImipraminiques
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– AntihypertenseursAntihypertenseurs
– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC
o OpiacésOpiacés
o AlcoolAlcool
o BenzodiazépinesBenzodiazépines
– Autres agents à action anticholinergiqueAutres agents à action anticholinergique
– Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)
ISRSISRS
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination
o Fluoxétine (Prozac®) (5-6 jours)Fluoxétine (Prozac®) (5-6 jours)
o Paroxétine (Déroxat®) (24 heures)Paroxétine (Déroxat®) (24 heures)
o Sertraline (Zoloft®) (25 heures)Sertraline (Zoloft®) (25 heures)
o Citalopram (Séropram®) (33 heures) Citalopram (Séropram®) (33 heures)
ISRSISRS
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Fluoxétine (ProzacFluoxétine (Prozac®)®)
o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
o Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline
o Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2CC
ISRSISRS
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Paroxétine (DéroxatParoxétine (Déroxat®)®)
o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
o Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline
o Antagoniste des récepteurs muscariniques MAntagoniste des récepteurs muscariniques M11
ISRSISRS
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Sertraline (ZoloftSertraline (Zoloft®)®)
o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
o Inhibiteur de la recapture de la dopamineInhibiteur de la recapture de la dopamine
ISRSISRS
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Citalopram (SéropramCitalopram (Séropram®)®)
o Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonineInhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine
ISRSISRS
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
• Prudence Prudence
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– EpilepsieEpilepsie
– AVK (risque de saignement)AVK (risque de saignement)
ISRSISRS
• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques
– Asthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieureAsthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieure
– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire
– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)
– Euphorie, manieEuphorie, manie
– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes
– Confusion mentaleConfusion mentale
ISRSISRS
• Autres effets secondairesAutres effets secondaires
– Céphalées, tremblements, vertigesCéphalées, tremblements, vertiges
– Nausées, vomissements, diarrhéeNausées, vomissements, diarrhée
– Sécheresse buccaleSécheresse buccale
– Anorexie ou augmentation de l’appétitAnorexie ou augmentation de l’appétit
– Prise ou perte de poidsPrise ou perte de poids
– SueursSueurs
– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme
– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques
ISRSISRS
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)
– Autres antidépresseurs sérotoninergiquesAutres antidépresseurs sérotoninergiques
– SumatriptanSumatriptan
IRSNIRSN
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’élimination Demi-vie d’élimination
o Venlafaxine (Effexor®) 5 heuresVenlafaxine (Effexor®) 5 heures
• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques
– Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine
– Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline
– Inhibiteur de la recapture de la dopamineInhibiteur de la recapture de la dopamine
IRSNIRSN
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
• Prudence Prudence
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– EpilepsieEpilepsie
– Hypertension artérielleHypertension artérielle
IRSNIRSN
• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques
– Asthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieureAsthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieure
– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire
– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)
– Euphorie, manieEuphorie, manie
– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes
– Confusion mentaleConfusion mentale
IRSNIRSN
• Autres effets secondairesAutres effets secondaires
– NauséesNausées
– SomnolenceSomnolence
– Sécheresse buccaleSécheresse buccale
– Vertiges, tremblementsVertiges, tremblements
– ConstipationConstipation
– AnorexieAnorexie
– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques
– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme
– ImpuissanceImpuissance
– Augmentation de la pression artérielleAugmentation de la pression artérielle
IRSNIRSN
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)
– Autres antidépresseurs sérotoninergiquesAutres antidépresseurs sérotoninergiques
– SumatriptanSumatriptan
– Substances agissant sur le système noradrénergiqueSubstances agissant sur le système noradrénergique
NSSANSSA
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’élimination Demi-vie d’élimination
o Mirtazapine (Norset®) 20-40 heuresMirtazapine (Norset®) 20-40 heures
• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques
– Antagoniste des récepteurs noradrénergiques Antagoniste des récepteurs noradrénergiques 22
– Antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2Antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2A, CA, C,, 5HT35HT3
– Antagoniste des récepteurs histaminergiques HAntagoniste des récepteurs histaminergiques H11
NSSANSSA
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
• Prudence Prudence
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– Affections cardiaques graves ou en évolutionAffections cardiaques graves ou en évolution
– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle
– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique
– EpilepsieEpilepsie
NSSANSSA
• Effets secondairesEffets secondaires
– SomnolenceSomnolence
– Euphorie, manieEuphorie, manie
– VertigesVertiges
– Hypotension orthostatiqueHypotension orthostatique
– Augmentation de l’appétitAugmentation de l’appétit
– Prise de poidsPrise de poids
– DyslipidémieDyslipidémie
– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques
– Leuconeutropénie, agranulocytose Leuconeutropénie, agranulocytose
NSSANSSA
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC
o OpiacésOpiacés
o AlcoolAlcool
o BenzodiazépinesBenzodiazépines
AnxiolytiquesAnxiolytiques
BenzodiazépinesBenzodiazépines
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination
o Diazépam (Valium®) 100 heuresDiazépam (Valium®) 100 heures
o Clorazépate dipotassique (Tranxène®) 100 heuresClorazépate dipotassique (Tranxène®) 100 heures
o Clonazépam (Rivotril®) 34 heuresClonazépam (Rivotril®) 34 heures
o Bromazépam (Lexomil®) 10-20 heuresBromazépam (Lexomil®) 10-20 heures
o Alprazolam (Xanax®) 12 heuresAlprazolam (Xanax®) 12 heures
o Oxazépam (Seresta) 8 heuresOxazépam (Seresta) 8 heures
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Agoniste des récepteurs GABAAgoniste des récepteurs GABAAA
BenzodiazépinesBenzodiazépines
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produit (rare)Hypersensibilité connue au produit (rare)
– Insuffisance respiratoire décompenséeInsuffisance respiratoire décompensée
– MyasthénieMyasthénie
– Apnées du sommeilApnées du sommeil
• Prudence Prudence
– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
• Effets secondairesEffets secondaires
– SomnolenceSomnolence
– Ataxie, vertigesAtaxie, vertiges
– Réactions paradoxalesRéactions paradoxales
o AgitationAgitation
o AnxiétéAnxiété
o IrritabilitéIrritabilité
o AgressivitéAgressivité
– Phénomènes d’amnésie de courte duréePhénomènes d’amnésie de courte durée
BenzodiazépinesBenzodiazépines
• IntoxicationIntoxication
– SomnolenceSomnolence
– Difficultés d’élocutionDifficultés d’élocution
– AtaxieAtaxie
– Dyspnée, dépression respiratoireDyspnée, dépression respiratoire
– HyporéflexieHyporéflexie
– Confusion mentaleConfusion mentale
BenzodiazépinesBenzodiazépines
• SevrageSevrage
– AnxiétéAnxiété
– IrritabilitéIrritabilité
– InsomnieInsomnie
– FatigueFatigue
– CéphaléesCéphalées
– Douleurs musculairesDouleurs musculaires
– Tremblements, frissonsTremblements, frissons
– SueursSueurs
– VertigesVertiges
– Difficultés de concentrationDifficultés de concentration
– Nausées, perte d’appétitNausées, perte d’appétit
– ConvulsionsConvulsions
BenzodiazépinesBenzodiazépines
BenzodiazépinesBenzodiazépines
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC
o OpiacésOpiacés
o AlcoolAlcool
o BarbituriquesBarbituriques
BuspironeBuspirone
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination
o Buspirone (Buspar®) 2-11 heuresBuspirone (Buspar®) 2-11 heures
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT1Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT1A A
BuspironeBuspirone
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produit Hypersensibilité connue au produit
– Insuffisance rénale ou hépatique sévèreInsuffisance rénale ou hépatique sévère
• Prudence Prudence
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
• Effets secondairesEffets secondaires
– CéphaléesCéphalées
– Nausées, gastralgiesNausées, gastralgies
– VertigesVertiges
– InsomnieInsomnie
– SueursSueurs
BuspironeBuspirone
BuspironeBuspirone
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)
HydroxyzineHydroxyzine
• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques
– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination
o Hydroxyzine (Atarax®) 6-8 heuresHydroxyzine (Atarax®) 6-8 heures
• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques
– Antagonistes des récepteurs muscariques MAntagonistes des récepteurs muscariques M11
– Antagoniste des récepteurs histaminergiques HAntagoniste des récepteurs histaminergiques H11
• Contre-indicationsContre-indications
– Hypersensibilité connue au produit Hypersensibilité connue au produit
– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle
– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique
– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement
HydroxyzineHydroxyzine
HydroxyzineHydroxyzine
• Effets neurovégétatifsEffets neurovégétatifs
– DigestifsDigestifs
o Sécheresse buccaleSécheresse buccale
o Langue dépapilléeLangue dépapillée
o Douleurs épigastriquesDouleurs épigastriques
o ConstipationConstipation
– OculairesOculaires
o Troubles de l’accommodationTroubles de l’accommodation
o Augmentation de la tension intra-oculaireAugmentation de la tension intra-oculaire
– UrinairesUrinaires
o DysurieDysurie
o Rétention d’urineRétention d’urine
BuspironeBuspirone
• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses
– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC
o OpiacésOpiacés
o AlcoolAlcool
o BenzodiazépinesBenzodiazépines
– Autres agents à action anticholinergiqueAutres agents à action anticholinergique
