Obat lokal adalah zat yang kerjanya berdasarkan aktivitas lokal secara fisik dan kimia. Yang akan dibahas lebih lanjut :

Antasid dan digestan Pencahar

Obat lokal lain

Antasid merupakan obat (basa lemah) yang menetralkan asam lambung sehingga berguna untuk menghilangkan tukak peptik. Antasid tidak mengurangi volume HCl yang dikeluarkan lambung, tetapi peninggian pH akan menurunkan aktivitas pepsin. Contoh antasid :

antasid sistemik : natrium bikarbonat antasid nonsistemik : aluminium hidroksida,

kalsium karbonat, magnesium hidroksida, magnesium trisiklat, dll

Tukak peptik adalah suatu istilah yang umum untuk tukak yang timbul di esofagus, lambung, atau duodenum, pada saluran gastrointestinal atas. Berdasarkan lokasi dibedakan atas : 1. Tukak esofagus 2. Tukak Lambung 3. Tukak Doudenum

Tukak Peptik disebabkan oleh hipersekresi dari asam hidroklorida dan pepsin, yang mengikis lapisan mukosa gastrointestinal Pelepasan asam hidroklorida dari sel-sel parietal lambung dipengaruhi oleh :

Histamin Gastrin Asetilkolin

Sekresi gastrik di dalam lambung berusaha mempertahankan pH antara 2-5. Pepsin suatu enzim digestif, teraktivasi pada pH 2 Kompleks pepsin asam Kerusakan mukosa lambung. Jika pH > 5 aktivitas pepsin menurun

1.

Faktor Mekanis hipersekresi asam dan pepsin sekresi mukus GMB tidak memadai kerusakan pertahanan GMB Hipermortilitas lambung Inkompeten spinkter kardia/pilorus

2. Faktor Genetik Sel-sel parietal lambung Kerentanan lapisan mukosa Kerentanan kelebihan asetilkolin dan histamin Kelebihan asam akibat rangsangan eksternal

3. Faktor Lingkungan

Makanan dan minuman mengandung kafein Makanan berlemak dan gorengan, mengandung bumbu penyedap Alkohol Produk nikotin (termasuk rokok) Keadaan stress Kehamilan Trauma berat Pembedahan besar

4. Faktor Obat-obatan Aspirin dan senyawa aspirin : NSAID Kortikosteroid Garam-garam kalium Obat antineoplastik

Enam golongan agen antitukak1. 2. 3. 4. 5. 6.

Transkuiliser (penenang) mengurangi aktivitas vagal Antikolinergikmengurangi asetilkolin dengan menghambat reseptor kolinergik Antasid menetralkan asam lambung Penghambat histamin 2 (H2) memblok reseptor histamin 2 Sekresi asam lambung omeprasol menghambat sekresi asam lambung walaupun ada pelepasan histamin ataupun asetilkolin Inhibitor pepsin sukralfat menghambat pepsin

Digestan adalah obat yang membantu proses pencernaan. Obat ini bermanfaat pada defisiensi satu atau lebih zat yang berfungsi mencerna makanan di saluran cerna. Produk digestan berupa sediaan enzim pankreas dan empedu. Sediaan yang bernilai sebagai obat hanyalah enzim pankreas, sediaan empedu mungkin bermanfaat pada kasus tertentu

Pepsin (membantu pemecahan protein menjadi proteosa dan pepton) Pankreatin ( membantu pencernaan karbohidrat dan protein pada defisiensi pankreas ) Diastase ( membantu pencernaan protein pada dispepsia kronik dan gastritis) Asam dehidrokolat ( merangsang sekresi empedu tanpa meningkatkan garam dan pigmen empedu) Natrium dehidrokolat ( seperti asam dehidrokolat)

Konstipasi

Feses menjadi keras dan kering akibat reabsorpsi air yang berlebihan dari dalam lumen usus ke luar lumen usus

Faktor faktor penyebab konstipasiFaktor psikis ( cemas, dll) Faktor nutrisi (dehidrasi,dll) Penyakit (gastrointestinal neurologik, dll Obat-obatan ( diuretik, dll)

Kehamilan

Proses penuaan

KonstipasiKatartik / Laxative1. Pembentuk massa (Bulk-Forming Laxative)2. Pencahar rangsang (Stimulant Laxative) 3. Pencahar osmotik ( Osmotic Laxative) 4. Pencahar pelunak dan pelicin ( Faecal sostener & Lubricant)

Pencahar Pembentuk Massa ( BulkForming Laxative)Merupakan derivat selulosa dan polysakarida yang tidak mengalami degradasi oleh proses pencernaan normal Mula kerja obat ini berkisar antara 12 72 jam Pencahar ini biasa digunakan pada kronik konstipasi, divertikular disease, dan irritable bowel sindrom Efek samping biasanya flatus, nyeri abdomen, sensasi kembung, dll Aman bagi ibu hamil dan menyusui Contoh methylselulosa, stercuralia, dll

Mekanisme kerja pencahar pembentuk massa (derivat polisakarida & selulosa)

Peningkatan Massa

Dirombak oleh kuman-kuman usus

Stimulasi pada reseptor pada mukosa kolon

Terbentuk asam organik & gas (CO2,O,H,CH)

Peristaltik Usus

Peristaltik Usus

Pencahar rangsang ( Stimulant laxative)Merupakan derivat antrakinon, difenilmetan, minyak kastor, dll

Mula kerja obat ini berkisar antara 6 - 12 jam Pencahar ini biasa digunakan pada akut konstipasi, dan mengosongkan saluran gastrointestinal untuk diagnostik Efek samping biasanya kram abdomen, hipovolum, gangguan elektrolit, bila berlebihan dapat terjadi atony colon

Mekanisme kerja pencahar perangsang ( stimulant Laxative)

Stimulasi plexus myenteric

Penghambatan Na-K-ATP ase

Stimulasi otot polos sal.cerna

Penurunan Reabsorbsi air

Peristaltik Usus

Pencahar Osmotik (Osmotic Laxative)Terdiri dari garam garam kation ( Mg 2+, Na +, K +) dan Anion ( sitrat, fosfat, sulfat )

Mula kerja obat ini berkisar antara 2 - 4 jam Pencahar ini biasa digunakan pada prosedur diagnostik dan pembedahan, eliminasi keracunan secara oral, dll Efek samping bisa menyebabkan efek konvulsi Contoh Magnesium sulfat (Garam Inggris), Natrium sulfat, Gliserol, Manitol, Sorbitol, dll

Mekanisme kerja pencahar Osmotik Garam - garamSolute yang hipertonik

Retensi Air di lumen Distensi Saluran usus

Stimulasi Reseptor Regang

Peristaltik Usus

Pencahar Pelunak ( Faecal Sostener and Lubricant)Mekanismenya hampir sama dengan detergent yaitu menurunkan tegangan permukaan

Contoh : Parafin, Natrium docusinat, dll

Mekanisme kerja pencahar Pelunak dan pelicinPencahar pelunak ( Parafin)Penurunan tegangan permukaan Cairan Lebih mudah penetrasi ke feses

Feses lembut

Emolien Adsorben Sklerosan Anti perspirant Deodoran Ekspektoran Mukolitik Antiseptik dan desinfektan dll