Obat Antidiabetik

Klasifikasi Obat-Obat Anti Diabetik

Insulin

Prandial (Meal-related)

Short Acting

Reguler

Analog rapid acting

Isulin Lispro

Insulin Glulisine

Insulin Aspart

Intermediate acting

NPH (Neutral

Protemine Hagedorn)

Lente

Long acting

Insulin Glargine

Ultralente

Insulin Detemir

Campuran

Short ActingIntermediate

Acting

Insulin Secretagogue

Glinid

RepaglinidNateglinid

Sulfonilurea Generasi I

Chlorpropamid

Tolbutamide

Tolazamide

Acetazolamide

Sulfonilurea Generasi II

Glibenklamide

(glyburide)

Glimepride

Glipizide

Biguanide

MetforminMetformin XR

α-Glucosidase Inhibitor

Acarbose

Thiazolidinediones

RosiglitazonePioglitazone

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI DIABETIK

Nama Golongan

Nama Generik/ Dagang

Mekanisme kerja

IndikasiBentuk Sediaan Obat

(BSO) & dosisInteraksi obat

Efek Samping Obat (ESO)

Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Insulin Secretagogue (Sulfonil urea Generasi I)

Chlorpropa-mide (Diabinese)

Generasi pertama Sulfonil urea yang memacu pelepasan insulin dari sel beta pancreas sehingga menurunkan kadar gula darah

Pasien Diabetes Mellitus tipe II yang keadaan hiperglikemianya tidak dapat dikontrol dengan diet

Tablet 100 mg, 200 mg (Diabinese)

Dosis: dewasa inisial 250 mg 1x/hari, maintenance 250-500 mg 1x/hari, maksimal 750 mg.hari; Usia tua inisial 100-125 mg 1x/hari, maintenance 100-250 mg 1x/hari, dapat ditingkatkan atau diturunkan 50-125 mg sehari untuk interval waktu 3-5 hari

Anabolik steroid, kloramfenikol, monoamin oksidase inhibitor, salisilat, sulfonamid, NSAID memperkuat efek hipoglikemia, diuretk thiazid menambah konsentrasi glukosa sehingga meningkatkan dosis

Sakit kepala, infeksi saluran napas bagian atas, jarang mialgia

Hipoglikemia, usia tua, insufisiensi kelenjar adrenal atau hipofise

A: diabsorbsi cepat dari GITD: ikatan protein 60-90%M:dimetabolisme ekstensif di heparE: terutama melalui uineT ½ 30-42 jam

Mosby’s 2006, MIMS 2005

Insulin Secretagogue (Sulfonil urea Generasi I)

Tolbutamide (Orinase)

Generasi pertama Sulfonil urea yang memacu pelepasan insulin dari sel beta pancreas sehingga menurunkan kadar gula darah

Pasien Diabetes Mellitus tipe II yang keadaan hiperglikemianya tidak dapat dikontrol dengan diet

Tablet 500 mg (Orinase)

Dosis: dewasa inisial 1 gr/hari dengan sarapan atau makanan, maintenance 0,25-3 gr 1x/hari, setelah dosis q gr dicapai,dosis harus ditingkatkan 2 mg tiap 1-2 minggu tergantung respon glukosa dara, maksimal 3 gr/hari

Anabolik steroid, kloramfenikol, monoamin oksidase inhibitor, salisilat, sulfonamid,antikoagulan oral memperkuat efek hipoglikemia, beta boler merubah respon hipoglikemik, antijamur meningkatkan konsentrasi serum tolbutamide, fenilbutaon meningkatkan efek hipoglikemik

Sering meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, kulit menjadi kemerahan, gatal rash, pusing, konstipasi, diare, mual, sakit kepala

Anak-anak, hipersensitif golongan sulfonil urea

A: diabsorbsi baik dari GITD: ikatan protein 80-90%M:dimetabolisme ekstensif di hepar, menjadi 2 metabolit inaktifE: terutama melalui uineT ½ 4,6-6,5 jam


Insulin Secretagogue (Sulfonil urea Generasi II)

Glibenklamide (Condiabet, Daonil, Semi Daonil, Semi euglocon Euglocon, Gludanil, Gluconin, Prodiabet

Meningkatkan pelepasan insulin dari pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin

Diabetes Mellitus tipe II

Tablet 2,5 mg (Semi Daonil, Semi euglocon), 5 mg (Condiabet, Daonil, Euglocon, Glibenclamide, Gludanil, Gluconin, Prodiabet)

Dosis: inisial 2,5 mg, ditingkatkan 2,5 mg dalam interval 3-5 hari hingga tercapai level metabolik yang terkontrol

Potensiasi efek hipoglikemik dengan alkohol, beta bloker, biguanid, kloramfenikol, koumarin, monoamin oksidase inhibitor, salisilat dan tetrasiklin,

Gangguan GIT, reaksi hipersensitif

Kehamilan, laktasi, usia tua

A : di GIT, konsentrasi puncak 2-4 jam, bioavailibility 40-100%, melambat pada pasien hiperglikemiD : ikatan protein 99%M : di hepar sebagian menjadi metabolit aktifE : 50% di ginjal, 50% lewat sistem bilier keluar melalui fesesT ½ : 2-10 jam

MIMS 2005, Martindale. The complete drug references. 2006,


Glimepiride (Amadiab, Amaryl, Glamarol, Glimexal, Gluvas, Metrix)

Meningkatkan pelepasan insulin dari sel beta pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin serta meningkatkan sensitifitas insulin pada jaringan perifer

Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan

Tablet 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg (Amadiab, Amaryl, Glamarol, Glimepiride, Glimexal, Gluvas, Metrix)

Dosis: dewasa, usia tua inisial 1-2 mg 1x/hari bersama sarapan atau makanan utama awal, maintenance 1-4 mg 1x/hari, setelah dosis 2 mg tercapai, dosis ditingkatkan 2 mg tiap 1-2 minggu berdasar respon glukosa darah, maksimal 8 mg/hari

Kortikosteroid meningktkan glukosa darah pasien; NSAID, Clofibrat, Gemfibrozil, MAOI, Fenilbutazon, Sulfonamid meningkatkan efek hipoglikemia

Pusing, somnolen, konstipasi, diare, mual, muntah, sakit kepala, meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, gatal, rash

Disfungsi ginjal, malnutrisi, insufisiensi adrenal, hipofise dan hepar, usia tua, kehamilan, laktasi, anak-anak, menerima obat beta bloker

A: diabsorbsi baik dari GITD: ikatan protein 99%M: dimetabolisme di heparE: melalui urineT ½ 2-4 jam



Glipizide (Aldiab, Glucotrol XL, Glyzid)

Meningkatkan pelepasan insulin dari sel beta pankreas dengan hambatan aliran ion kalium ke luar melalui kanal dan terjadi depolarisasi sehingga membuka kanal kalsium dan terjadi aliran kalsium ke dalam sel meneybabkan pelepasan insulin serta meningkatkan sensitifitas insulin pada jaringan perifer

Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan

Tablet 5 mg (Aldiab, Glucotrol XL, Glyzid), 10 mg (Glucotrol XL, Glyzid)

Dosis: dewasa inisial 5 mg/hari sebelum sarapan, dosis ditingkatkan 2,5-5 mg dalam interval 7 hari, maksimal dosis per hari 40 mg, Pasien usia tua dan gangguan hepar 2,5 mg/hari, ditingkatkan 2,5-5 mg/hari tiap 1-2 minggu

Kortikosteroid meningkatkan glukosa darah pasien; NSAID, Clofibrat, Gemfibrozil, MAOI, Fenilbutazon, Sulfonamid meningkatkan efek hipoglikemia

Pusing, somnolen, konstipasi, diare, mual, muntah, sakit kepala, meningkatkan sensitifitas kulit terhadap cahaya matahari, gatal, rash

Penyakit ginjal dan hepar, kehamilan, laktasi, anak-anak

A: diabsorbsi baik dari GITD: ikatan protein 99%M: dimetabolisme di heparE: melalui urineT ½ 2-4 jam


Insulin Secretagogue (Meglitinide)

Repaglinide (Novonorm)

Menstimulasi pelepasan insulin dari sel beta pancreas dengan mendepolarisasi sel beta sehingga membuka kanal kalsium menyebabkan influx kalsium yang menginduksi sekresi insulin

Diabetes Mellitus tipe II yang tidak dapat dikontrol secara adekuat dengan diet, olahraga, dan pengurangan berat badan, dapat digunakan bersama metformin

Tablet 0,5 mg, 1 mg, 2 mg (Novonorm) Dosis: dewasa dan usia tua 0,5-4 mg 2-4x/hari diminum 15 menit sebelum makan, maksimal 16 mg/hari

Aspirin, beta bloker, sulfa, kloramfenikol, warfarin, MAOI, meningkatkan efek hipoglikemia; antijamur, eritromisin, luminal, meningkatkan metabolism repaglinide

Infeksi saluran napas atas, sakit kepala, nyeri punggung, rhinitis, diare, dyspepsia, mual, atralgia, jarang konstipasi, muntah, alergi, parestesia

Pasien >75 tahun

A: diabsorpsi segera di dalam lambungD: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti glukoronidase atau konjugasi sulfat.E: primer dieksresi melalui urin.T ½ :4 jam


Biguanide Metformin (Benofomin, Diabex,

Menurunkan produksi glukosa dari hepar,

Terapi inisial untuk pasien yang

Tablet 500 mg (Benofomin, Diabex, Diafac, Glucophage,

Cimetidine meningkatkan AUC metformin

Gangguan GIT (termasuk diare, mual, muntah,

Gangguan hepar dan ginjal, kehamilan,

A: diabsorbsi lambat dan tidak sempurna setelah


Diafac, Forbetes, Glucophage, Gludepatic, Glumin, Gliformin, Methormyl Methpica, Reglus 500, Zumamet)

menurunkan absorbs glukosa dan meningkatkan sensitifitas insulin

didiagnosis awal diabetes yang kelebihan berat badan (overweight) atau gagal dalam diet. Terapi kombinasi bila sulfonil urea gagal dan terapi adjuvant Diabetes Mellitus tipe II untuk mengurangi dosis insulin yang diperlukan

Gludepatic, Glumin, Metformin, Methpica, Reglus 500, Zumamet), 850 mg (Glucophage, Glumin, Metformin), tablet film coated 500 mg (Gliformin, Methormyl), 850 mg (Forbetes, Zumamet), tablet kapsul 850 mg (Benofomin, Diabex)

Dosis: dewasa, usia tua inisial 500 mg 2x/hari, bersama makan pagi dan siang, dapat ditambah 500 mg tiap minggu dalam dosis terbagi. Dapat diberikan 2x/hari sampai 2000 mg/hari. Bila diperlukan dosis 2500 mg/hari, dibagi 3 dosis, maksimal 2500 mg. Anak 10-16 tahun, inisial 500 mg 2x/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari dalam interval 1 minggu, maksimal 2000 mg/hari. Untuk tablet extended release, dewasa dan usia tua, inisial 500 mg 1x/hari, dapat ditingkatkan 500 mg/hari dalam interval 1 minggu, maksimal 2000 mg 1x/hari. Sebagai adjuvant insulin, inisial 500 mg/hari, dapat

50%, puncak konsentrasi 81%, dan mengurangi klirens ginjal 27%, meningkatkan resiko asidosis laktat; Monoamin Oksidase inhibitor menstimulasi sekresi insulin via beta adrenergic, hipoglikemia yang eksesif dan berkepanjangan dapat terjadi, makanan menunda dan mengurangi absorbsi

flatulen, anoreksia), yang bersifat sementara dan sembuh spontan selama pengobatan

laktasi administrasi oralD: ikatan protein dapat diabaikan, terutama didistribusi ke mukosa usus dan kelenjar air liurM:E: diekskresi tanpa berubah melalui urineT ½ 3-6 jam

ditingkatkan 500 mg/hari interval 7 hari, maksimal 2500 mg/hari (2000 mg/hari untuk bentuk extended release)

α-Glucosidase inhibitor

Acarbose (Glucobay 50, Glucobay 100)

Menghambat absorbsi glukosa dan pencernaan karbohidrat, menghasilkan peningkatan yang rendah konsentrasi glukosa darah setelah makan

Diabetes Mellitus yang dikombinasikan dengan diet

Tablet 50 mg (Glucobay 50), 100 mg (Glucobay 100)

Dosis: dewasa, usia tua inisial 25 mg 3x/hari dikunyah bersama gigitan pertama tiap makan berat, ditingkatkan pada interval 4-8 minggu, maksimal untuk pasien berat badan >60 kg 100 mg 3x/hari, berat badan <60 kg 50 mg 3x/hari

Kolestiramin meningkatkan efek samping acarbose, menurunkan konsentrasi AUC dan serum puncak metformin, Charcoal dan preparat enzim digestif mengurangi efek acarbose

Gangguan GIT sementara, flatulen, diare, nyeri perut

Penyakit usus kronis, hipersensitif acarbose, kehamilan, laktasi


Thiazolidinediones

Rosiglitazone (Avandia)

Mempengaruhi respon sel target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin pancreas, menurunkan output glukosa hepar dan meningkatkan penggunaan glukosa tergantung insulin di otot skelet

Monoterapi sebagai adjuvant diet dan olahraga bagi pasien diabetes mellitus tipe II, digunakan sebagai kombinasi metformin atau sulfonil urea

Tablet film coated 4 mg (Avandia)

Dosis: sebagai terapi kombinasi, dewasa, usia tua, inisial 4 mg sebagai dosis tunggal atau dosis terbagi 2x/hari, dapat ditingkatkan sampai 8 mg/hari setelah 12 minggu terapi. Sebagai monoterapi, dewasa, usia tua, inisial 4 mg dosis tunggal atau dosis terbagi 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 8 mg/hari setelah 12 minggu terapi

Fenugreek, ginseng, glucomannan menambah penurunan glukosa darah, meningkatkan resiko hipoglikemia

Infeksi saluran napas atas, anaemia, edema, sakit kepala, nyeri punggung, kelemahan, diare

Kehamilan, laktasi, premenopouse

A: Cepat diabsorbsiD: ikatan protein 99%M: di heparE: Terutama di urine, dan sebagian kecil melalui fesesT ½ 3-4 jam


Thiazolidinediones

Pioglitazone (Deculin)

Mempengaruhi respon sel target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin pancreas, menurunkan output glukosa hepar dan meningkatkan penggunaan glukosa tergantung insulin di otot skelet

Terapi kombinasi bersama sulfonil urea dan metformin untuk pasien diabetes mellitus tipe II yang tidak dapat dikonrol dengan adekuat oleh monoterapi sulfonil urea atau metformin

Tablet 15 mg, 30 mg (Deculin)

Dosis: dewasa, usia tua, dengan insulin inisial 15-30 mg 1x/hari, Dosis inisial tetap meneruskan dosis insulin yang ada, kemudian dosis insulin dikurangi 10-25% bila terjadi hipoglikemia atau kadar glukosa plasma menurun hingga <100 mg/dl. Maksimum 45 mg/hari. Dengan sulfonylurea inisial 15-30 mg/hari, kurangi dosis sulfonil urea bila hipoglikemia. Dengan metformin, inisial 15-30 mg/hari. Sebagai monoterapi inisial 15-30 mmg/hari, dosis dapat ditingkatkan hingga tercapai 45 mg/hari

Fenugreek, ginseng, glucomannan, guar gum menambah penurunan glukosa darah, meningkatkan resiko hipoglikemia melalui interaksi farmakodinamik; mengurangi esterogen dan progestin kontrasepsi oral

Sakit kepala, infeksi saluran napas atas, mialgia, faringitis

Pasien dengan edema atau gagal jantung, kehamilan, laktasi, anak-anak, gangguan hepar sedang-berat

A: Cepat diabsorbsiD: ikatan protein 99%, terutama oleh albuminM: di heparE: melalui urineT ½ 16-24 jam


Insulin Short Acting

Reguler(Actrapid, Humulin R)

Meningkatkan penyimpanan lemak dan glukosa dalam sel khusus dan mempengaruhi pertumbuhan sel serta fungsi metabolisme berbagai macam jaringan melalui ikatan dengan reseptor insulin di jaringan

Diabetes Mellitus tipe I, Diabete Mellitus tipe II

Vial 40 IU/ml x 10 ml, 100 IU/mlx10 ml, vial cartridge 100 IU/ml x 3 ml

Dapat diberikan SC atau IV pada kondisi ketoasidosis

Dosis tergantung kondisi pasien dan kadar gula darah

Kortikosteroid, diuretik, oral kontrasepsi, tiroksin meningkatkan kebutuhan insulin, b bloker, MAO Inhibitor, alkohol meningkatkan efek hipoglikemik dari insulin

Hipoglikemi Jarang lipodistrofi, resisten thd insulin, reaksi alergi lokal atau umum

Pemindahan dari insulin lain, sakit atau gangguan emosi, diberikan bersama obat hiperglikemi aktif

A : cepat diabsorbsi melalui suntikan SC, di abdomen lebih cepat dari lengan , bokong atau paha. Meningkat dengan latihan fisik. IM lebih cepat daripada SC. Mulai kerja ½ jam, durasi 6-8

Martindale. The complete drug references. 2006, MIMS 2005, Katzung. Farmakologi dasar & klinik

jam, puncak 2-4 jamD : ke hepar, otot, jaringan lemakM : di hepar, ginjal dan otot E : di ginjal, hanya sedikit yang utuh

T ½ 3-5 menitInsulin Intermediate acting

NPH (Humulin N, Insulatard)

Campuran insulin dan protamine tidak satupun yang terdapat dalam bentuk yang tidak dalam kompleks (isophane)Meningkatkan penyimpanan lemak dan glukosa dalam sel khusus dan mempengaruhi pertumbuhan sel serta fungsi metabolisme berbagai macam jaringanmelalui ikatan dengan reseptor insulin di jaringan

DM tipe I, DM tipe II

Vial 40 IU/ml x 10 ml, 100 IU/mlx10 ml, vial cartridge 100 IU/ml x 3 ml

Dapat diberikan SC, tetapi tidak IV

Dosis tergantung kondisi pasien dan kadar gula darah

Kortikosteroid, diuretik, oral kontrasepsi, tiroksin meningkatkan kebutuhan insulin, b bloker, MAO Inhibitor, alkohol meningkatkan efek hipoglikemik dr insulin

Hipoglikemi Jarang : lipodistrofi, resisten thd insulin, reaksi alergi lokal atau umum

Pemindahan dari insulin lain, sakit atau gangguan emosi, diberikan bersama obat hiperglikemi aktif

A : Mulai kerja 1-2 jam, durasi 18-24 jam, puncak 6-12, jamD : ke hepar, otot, jaringan lemakM : di hepar 30-40%E : di ginjal 60%

T ½ 3-5 menit

Martindale. The complete drug references. 2006, MIMS 2005, Katzung. Farmakologi dasar & klinik

Penggolongan Obat Anti Hipertensi

Diuretik

HCT (Proximal tubulus)

HydrochlortiazideBenzthiazideChlorthiazide

CyclopenthiazideChlortalidoneIndapamideMetolazone

TrichlormethiazidTripamide

Loop of HenleFurosemideBumetanidTorasemidPiretanide

Antagonist Aldosteron

Spironolakton

Penahan Kalium

Amiloride

Diuretik Osmotik

Manitol, Urea, Gliserin, Isosorbid

Simpatoplegik Bloker

Central α agonist

MethyldopaClonidine

MoxonidineRilmenidine

Post ganglionik simpatetik Neuroter

minal Bloker

Reserpine

Adenoreseptor Bloker

Alpha Bloker

Selektif α1 Bloker

PrazosinDoxazosinTerazosinBunazosin

Non selektif

Fentolamin

Beta Bloker

Selektif β1 Bloker

Aktif ISAAcebutololCeliprolol

Non ISABetaxololPindololEsmolol

MetropololAtenolol

Non selektif

AlprenololCarvedilolLabetolol

Metipranolol

CarteololNadolol

OxprenololPindololSotalolTimolol

Propanolol

Angiotensin Antagonis

ACE Inhibitor

CaptoprilLisinoprilBenazepril

DelaprilFosinoprilEnalaprilMoexiprilRamipril

TrandolaprilQuinaprilImidapril

Perindopril

Angiotensin II Reseptor Antagonis

LosartanCandesatranIrbesatran

TelmisatranValsatran

EprosartanOlmesatranMedoxomil

Calsium Antagonis

Dihidropiridin

AmlodipineNifedipineBarnidipineBenidipineFelodipineIsradipineLacidipine

Lercanidipine

ManidipineNicardipinNisoldipineNitrendipine

Benzothiazepine

Diltiazem

Phenylalkylamines

VerampilGallopamil

lain-lain

Direct Vasodila-

tor

HidralazineMinoksidil

PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI HIPERTENSI

Nama Golongan

Nama Generik/ Dagang

Mekanisme kerja

IndikasiBentuk Sediaan Obat (BSO) &

dosisInteraksi obat

Efek Samping Obat (ESO)

Perhatianpenggunaan

ADME Referensi

Diuretik Hidrochlor Tiazid

Menurunkan reabsorbsi elektrolit, meningkatkan ekskresi Na & Cl, air di awal tubulus distal, meningkatkan ekskresi K & Mg, ekskresi Ca menurun, kerja carbonic anhidrase menurun sehingga ekskresi bikarbonat meningkat, GFR menurun menyebabkan resistensi perifer menurun, meningkatkan efek anti hipertensi lain

Hipertensi Edema

Tablet 25, 50 mg

Dosis: per oral pagi, untuk Hipertensi awal : 12,5 mg, 25-50 mg/hariUntuk edema 25-100 mg, ¯ 25-50 mg/hariAnak 1-2 mg/kg/hari 1 atau 2x< 6 bulan 3 mg/kg/hari

Meningkatkan toksisitas digitalis, meningkatkan resiko aritmia pd obat yang memperpanjang QT interval seperti Astemizole, terfenadine, halofantrine, primozide, meningkatkan kerja bloker neuromuskular seperti Atrakurium menimbulkan hipokalemi,Hipotensi ortostatik oleh alkohol, barbiturat/opioid,Efek antihipertensi ¯ oleh kortikosteroid, NSAID, carbenoxolone, efek nefrotoksik oleh NSAID, Hiponatremi bersama trimetroprim, carbamazepinAbsorbsi menurun oleh colestiramin & coletipolCaCO3 + HCT milk alkaly syndrome (hiperkalsemi, metabolik asidosis, gagal ginjal)

Gangguan metabolik pada dosis tinggiHiperglikemi & glukosuri pada DMHiperurisemi serangan GOUTGangguan elektrolit alkalosis hipokloremi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnesemi mulut kering, haus, lemah, nyeri & keram perut, kejang, oliguri, hipotensi, gangguan GITAnorexia, iritasi gaster, mual, muntah, konstipasi, diareHipersensitifKolestitis jaundice, pankreatitis, diskrasia darah, ulkus usus

Gangguan cairan & elektrolit (tua)Gangguan hepar berat,CHF, DM, Addison disease, hiperkalsemi, gangguan ginjal, SLE, porfiria, gout, hamil, laktasi

A : cepat di GIT, bioavailibility 65-70%, efek muncul setelah 2 jam per oral, kadar puncak setelah 4 jam, durasi 6-12 jam D : ikatan ke eritrosit, volume distribusi 0,8 l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64%M : E : hampir sempurna dieliminasi ginjal tanpa diubahTidak efektif pada creatinin clearence < 30 ml/menitT ½ 5-15 jam

Martindale. The complete drug references. 2006, Mosby’s 2006, MIMS indonesia 2005,

Diuretik Furosemide (Lasix,Furosix,Farsix)

Loop diuretik yang membantu ekskresi natium, klorida, dan kalium dengan aksi langsung pada ascending limb loop of henle

Hipertensi,Edema jantung, paru, ginjal, dan hepar

Tablet 40 mg, ampul 20 mg/2ml

Dosis: per oral dewasa, usia tua , inisial 20-80 mg/dosis. Anak 1-6 mg/kg/hari dibagi 3-4 dosis. IV/IM dewasa, usia tua 20-40 mg/dosis, Anak 1-2 mg/kg/dosis 2-4 x/hari, neonatus 1-2 mg/kg/dosis 1-2 x/hari. Infus IV dewasa,usia tua bolus 0,1 mg/kg diikuti infus 0,1 mg/kg/jam dapat ditingkatkan 2x lipat tiap 2 jam, maksimal 0,4 mg/kg/jam. Anak 0,05 mg/kg/hari

Edema : PO awal 20-80 mg tunggal dpt s/d 600 mg/hari kecuali gagal ginjalAnak 1-2 mg/kg tunggalIV/IM dws awal 20-40 mg tunggalAnak 1 mg/kg maks 6 mg/kg

toksisitas dan nefrotoksisitas dari aminoglikosida efek nefrotoksik dari sefalosporin efek antikoagulan oral karena pendesakan dari ikatannya dengan protein plasmaHipokalemi memperkuat efek dari glikosida digitalis dan efek curareRetensi litium konsentrasi Memperkuat efek teofilin, antihipertensi lainPengurangan sekresi furosemide tubuler pada pemberian bersama probenecidPelemahan efek pada pemberian bersama phenobarbital, phenytoin

Hiponatremi, hipovolemi, hipotensi, resiko tinggi tjd trombosishipomagnesemi, hipokalsemi, hipokalemi (kadang terjadi alkalosis hipokloremi), urea & asam urat, gangguan GIT, pankreatitis, ikterus, Konsentrasi plasma > 25 g/ml kesulitan mendengar karena gangguan telinga dalam& tinnitus (terutama IV cepat)Fotosensibilitas, urtikaria, dermatitis exfoliata, eritema multiforme dosis tinggi pada insuffisiensi ginjalJarang : trombositopeni, agranulositosisPada kehamilan akhir : ototoksik dan alkalosis hipokalemi bagi fetus, ¯ & hambatan laktasi

Hamil, laktasi, DM, gout, ggn keseimbangan elektrolit & cairan tubuh, ggn berkemih, ggn fs.hati, SLE, BPH, pre koma pada sirosis hepatis, ggn ginjal

A : bioavailibility 60% (berkurang bila bersamaan dengan makan, dan pada insuffisiensi jantung kanan)D : volume distribusi 0,1 l/kg (pada bayi baru lahir 0,8 l/kg), ikatan protein 98%M : di hepar 10%E : 90% di ginjal utuh (terutama sekresi tubuler)

Mosby 2006,MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Diuretik Spironolakton (Aldactone, Spirolacton)

Diuretik hemat kalium yang mempengaruhi reabsorbsi natrium dengan secara kompetitif menginhibisi aktivitas aldoteron di tubulus distalis, yang menstimulasi ekskresi natrium dan air serta meningkatkan retensi kalium

Hipertensi, Edema

Tablet 25 mg, 100 mg

Dosis peroral dewasa 100-200 mg/hari, Anak 3 mg/kg/hari

¯ efek diuretik bila bersamaan dengan asam asetilsalisilat, bahaya hiperkalemi bersama kaptopril, ¯ litium-clearence renal, Mengurangi reaksi jaringan terhadap noradrenalin konsentrasi digoksin karena hambatan sekresi tubuler pada ginjal¯ efek carbenoxolon

Hiperkalemi (pada fungsi ginjal terganggu)Hiponatremi, dehidrasi, hiperkalsiuri, eskresi magnesium berkurang, asidosis hiperkloremik pada sirosis hepatis dekompensataLibido ¯, impoten, ginekomasti, gangguan menstruasi (efek anti androgen)Gangguan GITSakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria

Ggn fungsi Ginjal, laktasi, hamil, anastesi, tua, gangguan fungsi Hepar, DM, asidosis

A : diabsorbsi baik di GIT, bioavailibility 70%, absorbsi ditingkatkan oleh makananD : Vd 0,05 l/kgIkatan protein plasma > 98%M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E : T ½ : 1,5 jam

Mosby’s 2006, MIMS 2005, Martindale: the complete drugs reference.

Central alfa agonist

Metildopa (Dopamet,Medopa)

Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi metilnoradrenalin stimulasi 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah

Hipertensi Tablet 250 mg

Dosis: Dewasa awal 125-250 mg/hari (malam) dosis dpt dinaikkan max 3 gr/hari 3x/hariAnak : dosis awal 10 mg/kg/hari 2-4x/hari max 65 mg/kg atau 3 gr/hari

Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama b bloker, CCB, vasodilator, diuretikPenguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol¯ efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker, pada terapi sebelumnya dgn reserpin dan MAO

Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosisHipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus

Penyakit hati, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi

A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50%D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrierM : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif


inhibitorBersama MAO inhibitor krisis hipertensi beratReaksi hipertensi paradoksal setelah bersama propanolol toksisitas lithium (berkurangnya ekskresi) dan haloperidolMengantagonis efek levodopaDiagnosa palsu pheocromacytoma (keliru mengukur katekolamin dalam urin)

syndromeRetensi Na & air, edema perifer, berat badan bertambahMulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie)Libido ¯, hiperprolaktinemia, ginekomasti, laktasi, amenoreMual, muntah, mencret/obstipasi, jarang : pankreatitis, sialodenitisSering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau kolestasisExantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditisCoombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni,

ringan yaitu methyldopa-O-sulfat E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnyaT ½ : 2 jam

trombopeni reversibel, depresi sutulANA, sel LE, faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi, pembengkakan sendi

Central Alfa Agonist

Clonidine (Catapres)

Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi 2 adrenoseptor dan reseptor imidazoline sentral.

Hipertensi Amp : krisis hipertensi

Tablet : 0,075; 0,15 mgInj : 0,15 mg/ml

Dosis: per oral awal dgn 0,075-0,15 mg/hari (malam), dapat dinaikkan s/d 0,3 mg/hari 3x/hariIV 0,2 mcg/kg/menit infus IV dgn kecepatan tdk lebih 0,5 mcg/kg/menit max 0,15 mcg/ infus bila perlu dpt 4x/hari

Memperkuat efek penurunan tekanan darah bersama b bloker, CCB, vasodilator, diuretikPenguatan sedasi oleh obat penekan saraf pusat yang lain dan alkohol¯ efek penurun tekanan darah oleh antidepresan trisiklik dan bloker bradikardi & AV blok oleh glikosida digitalis & b bloker Memperbanyak sekresi STH (somatotrophormon), menekan pelepasan dari katekolamin dan aldosteron, mengurangi aktifitas renin plasma dan mempengaruhi efek dari obat2 yang bekerja pada sistem ini

Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata keringMengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresiPusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosisSinus bradikardi, gangguan penghantaran AVRetensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidinHiperglikemi krn ¯ pembebasan insulinGinekomasti (jarang), “Rebound Phenomenon”

Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba.Hamil laktasi

A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jamD : Vd 2 l/kg, ikatan protein 20-40%M : 50% di heparE : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepaticT ½ : 6-24 jam


tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mualPada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi 2 reseptor perifer vasokonstriksi & TDJarang : Raynaud phenomenon, parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik

Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker

Reserpine(Resapin,Serpasil)

Mengurangi katekolamin dan 5-hydroxytryptamine di banyak organ termasuk otak dan medulla adrenal. Depresi fungsi saraf simpatis sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial

HipertensiPsychiatric disorder

Tablet 0,1 mg & 0,25 mg

DosisDws awal 0,5 mg/hr kemudian 1-2 mgu 0,1-0,25 mg/hr

Non selective MAOIs: reaksi hipertensiAdrenaline: meningkatkan sensitivitas adrenalinEphedrine: menurunkan efek reserpineHCT dan antihipertensi lain: potensiasi hipotensi

Mengantuk, depresi, lethargi, hidung tersumbat, mulut kering, gangguan GI, diare, perdarahan, nafsu makan meningkat, edema, impotensi, galaktore, ginekomastiaDosis tinggi parkinsonisme, edema serebral, gangguan postural, purpura.

DepresiParkinsonEpilepsiFeokromositomaUlkus peptikumKolitis ulserativeMAOIHamilLaktasi

A: onset lambat dan efek perlahanBioavaibilty50% IV D: protein binding 96%, dapat melewati plasenta dan didapatkan di air susuM: -E: melalui urine dan fesesT1/2 33 jam


Selektif α1 bloker

Prazosin (Minipress)

Antagonis adrenergic α 1 perifer-> mendilatasi arteri & vena

HT & HT dengan CHF

Prazosin HCL:Tab 1mg

Dosis mula-mula 3x/hr, dosis dpt

Fenobarbital (luminal) memperpendek T1/2 prazosinEfek hipotensi prazosin dpt

Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat.

Ibu hamil& menyusui

A: diabsorpsi dari usus 80%D: Po: Bioav: 50 %, ik.potein : 90%,tersebar luas

Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete

ditingkatkan hg 20 mg dlm dosis terbagi.

ditingkatkan jika diberikan bersama anti HT yg lain

Kekurangan Na (sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual & letargiEfek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL↑, LDL &TG↓. Penggunaan lamatoleransi

dlm jar.tubuh, melintasi plasenta, BBB, & ASIM: sebag.dimetab dihatiE: urin(prop. bebas, konj,& metabolit,), 1-4%(tinja)T ½ 2-3 jam

drugs reference.

Selektif β1 bloker

Bisoprolol(Concor,Maintate)

Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor β1 pada jaringan jantungEfek: memperlambat denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah

Hipertensi Film-co tab.2,5, 5 mg

Dosis: HipertensiDewasa, awal 5 mg/hr dapat ditingkatkan 20 mg/hrOrg tuaAwal 2.5-5 mg/hr dapat ditingkatkan 2,5-5 mg/hrMax. 20 mg/hr

Adenosin: bradikardiΑ1 adrenergik reseptor: membatasi potensi dosis pertamaAmiodarone: meningkatkan efek bradikardi bisoprolol Antidiabetic: mengurangi efek hipoglikemiBarbiturat: membatasi metabolisme bisoprololCimetidin: meningkatkan level plasma β blokerClonidin: rebound hipertensiCocaine: Vasokonstriksi

Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diareOccasional:Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libidoJarangRash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan

Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,DM

A: baik diserap dari GITD: protein binding 25-33%M: di heparE: melalui urineT ½ 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)


koronerDigoxin, digitoxin: bradikardia potensiasi, perpanjangan waktu konduksi atriventricularDypiridamol: additive bradikardiNSAID: menurunkan efek antihipertensi

Selektif β1 bloker non ISA

Atenolol (Betablok,Beta Adalat,Tenblok,Tenormin)

Memblok res. Adr.β1, ↓frek.jantung& curah jantung ↓pelepasan rennin. Efek bronkokontriksi kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.β2

Tx awal yg baik u/HT ringan & sedang, angina pectoris akibat arteriosklerosis primer

Paten: 50 mg,100 mg

Dosis: 50-100 mg/hrHT: 50mg/hr, ditingkatkan stlh 1 mg mjd 100 mg/hr, jika dpt angina 100 mg/hr dosis tunggal atau dosis bagi.

Semua β bloker dpt ↑ efek digoksin & lidokain

Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSPGgn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia

KI: diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.

A: Po.±50% dosis diserap dr sal.cernaD: ke seluruh jaringan,penetrasi ke otak buruk (efek SSP>sedikit). M: tidak/sedikit dimetabolisme di hati.E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjalT ½ 6-7 jam


Non selektif β1 bloker

Propranolol (Farmadral,Inderal)

Memblok reseptor β1 dan β2, ↓frekuensi jantung & curah jantung, ↓pelepasan rennin. Bronkokontriksi mll antag.res β2

Hiprtensi, antiaritmia, profilaksis migren

Paten:Tab10mg;40 mg Dosis:antiangina oral dws 3-4x10 mg dpt dinaikkan bertahap 3-7 hr.antiaritmia dws 4x10-20 mgAnak-anak 0.5-1 mg/kg dibagi 3-4 dosis, u/ mencegah

Simetidin, quinidin, quinolon, Ca kanal bloker meningkatkan konsentrasi propanolol, α1 bloker potensial meningkatkan respon dosis pertama

Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomiaKarvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung,

Penghentian medadak rebound HT & takikardia↑resiko strok, angina, aritmia & infark

A: diabsorbsi baik di GITD: ikatan protein 93%, didistribusi luasM: di heparE: terutama melalui urineT ½ 3-5 jam


takikardi supraventrikelAnti HT dws:2x40 mg, dpt ↑120-240 mg/hr

hipotensiPernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasmeSSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop

Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor

Captopril(Farmoten,Tensicap,Lotensin)

Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan perifer

HipertensiCHFPost MI, impaired liver functionDiabetic nephropathy prevention of kidney failure

Tablet 12,5 mg, 25 mg, dan 50 mg

Dosis: Awal 12,5-25 mg/2-3x/hr dapat ditingkatkan 50 mg/2-3x/hrMaintenance 25-150 mg/2-3x/hr

Diuretik dan antihipertens lain: meningkatkan efek hipotensiAspirin dan indometasin menurunkan konsentrsi kaptopril

Batuk kering, stomatitis, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI, hipotensi, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.

Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif

A: cepat diabsorbsi di GITD: protein binding 25-30%M: di heparE: melalui urineT ½ < 3 jam


Angiotensin Converting Enzyme Inhibitor

Lisinopril (Noperten,Interpril,Linoxal)

Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I

HipertensiPost MIRenal impairmentTerapi tambahan pada CHF

Tab 5 mg dan 10 mg

Dosis: dws 10 mg/hrlansia 2,5-5 mg/hrmax 40 mg/hr

Allopurinol: predisposisi meningkatkan reaksi hipersensitif lisinoprilAspirin & NSAID menghambat efek antihipertensi lisinoprilInsulin:meningkatkan

Sakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin,

Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif

A: tidak sempurna dari GI & lambatPeak 7 jamD: protein binding 25%M: -E: melalui urine dlm bentuk utuhT ½ 12 jam


menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan perifer

sensitivitas insulnLoop diuretic: lisinopril induce renal insuficiencySpironolacton, Trimethroprim: meningkatkan resiko hiperkalemi

porphyria.

Angiotensin II Reseptor Antagonis

Losartan (Acetensa,Sartaxal,Angioten)

Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotektif blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas & renal

Ht, resiko reduksi strok pd Px dgn HT+LVH, (CHF(left ventr.disfungsi), miokard infark, diabet nefropati

Tablet 50 mg (Acetensa)

Dosis: per oral 25-50 mg /hr 2x/hari, dapat ditingkatkan hingga 100 mg 1x/hari

Fluconazole:↓perubahan metab. (inhibisi CYP2C9)), mghilangkan aksi antiHTLitium: ↑reabsopsi litium renal.

CNS : pusing, insomniaCV: ortostatik hipotensi, sinkopEENT: kongesti nasal, ggn sinusGI:diare, dispepsi,↑enz.liverGU:↑BUN, kreatininHeme:anemia, purpuraMetab: hiperkalemiMS: nyeri punggung, ny.kaki, keram otot, mialgiaLain-lain: angioedema

Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral

A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 25-35%. <10% efek makanan; ik.protein 98% (Sebag.dimetab dihepar CYP2C9, 3A4metab aktif, ekskresi min.mll urin (13%), eliminasi T1/2 1.5-2 jam (metabolit 4-9 jam)


Kalsium Kanal Bloker (dihidropiridin)

Amlodipin(Amdixal,Norvask,Tensivask)

Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-

HipertensiChronic angina pectorisRenal

Tablel 5 mg, 10 mg

Dosis:Dws awal 5 mg/hr single dose. Max 10 mg/hr

Diltiazem, eriromisin: menurunkan bersihan amlodipinCimetidine, PPI, quinidine:

Edema perifer, sakit kepala, flushing, palpitasi, mual, bradikardia, & hipotensi

HipersensitifSyok kardiogenikStenosis aorta beratUnstable anginaIMA

A: lambat diabsorbsi di GID: protein binding 93%M: di hepar

Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale: the complete

aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin

impairement Lansia 2,5 mg/hr meningkatkan plasma amlodipinRifampin:menurunkan plasma amlodipin

Hipotensi beratGangguan hati

E: melalui urineT ½ 30-50 jam

drugs reference.

Kalsium Kanal Bloker (dihidropiridin)

Nifedipine(Nifecard,Nifedin)

Agen Antiangina dan antihipertensi yang menghambat pergerakan ion kalsium melewati membran sel, menekan kontraksi jantung dan otot polos vaskulerEfek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output, menurunkan resistensi vaskuler dan tek. darah

HipertensiEssensialStable angina

tablet Film-co 10 mg, Cap 10 mg

Dosis: per oral Angina, Dewasa, org tua, 10 mg 3 kali sehari, ditingkatkan 7- 14 hari intervalMaintenace 10 mg 3 kali sehari sampai 30 mg 4 kali sehariPer oral (extended release)Awal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hariHipertensi essensialPO (extended release)Dewasa, org tuaAwal 30-60 mg/hr. Maintenance sampai 20 mg/hari

Barbiturat, rifampin, rifabutin: menurunkan plasma konsentrasi nifedipinΒ-bloker: mempertinggi efek β-bloker, hipotensi Cimetidine, ranitidin,famotidin: meningkatkan konsentrasi nifedipinDigitalis: meningkatkan kadar digitalisDiltiazem: meningkatkan konsentrasi serum nifedipinHistamin H2 antagonis: meningkatkan kadar nifedipin dalam darahLansoprazole: meningkatkan absorpsi nifedipinPhenitoin: meningkatkan konsentrasi phenitoin

Frequent: Edema perifer-pusing,, sakit kepala, Occasional:Mual, gemetar kram otot dan nyeri, mengantuk, palpitasi, kongesti nasal, batuk, sesak, wheezingJarangHipotensi, rash pruritus, urticaria, konstipasi, rasa tidak nyaman di perut, flatulense

Hipotensi parah, DM

A: lengkap diabsorbsi di GITD: protein binding 92%-98%M: di heparE: melalui urineT ½ 2-5 jam


Kalsium Kanal Bloker (non dihidropiridi

Verapramil (Cardiover,Corpamil,Isoptin SR)

Agen Kalsium chanell bloker dan anti angina, anti

Hipertensi Tab 80 mg

Dosis: per oralDewasa dan org tua,

Amiodaron: cardiotoxicity dg bradikardi dan menurunkan CO

Sering konstipasi,Pusing, sakit kepala, asthenia, mual, edema

Hipertropic Cardiomyophaty, gangguan fungsi hati

A: baik diserap dari GITD: protein binding 90% (60% pada

Mosby’s 2006, MIMS 2007, Martindale:

n) aritmia, dan anti hipertensiYg menghambat penyebrangan ion kalsium ke jantung dan membran otot polos vaskuler. Menyebabkan dilatasi darai arteri koroner, arteri perifer, dan arterilesEfek: Menurunkan denyut jantung dan kontraksi myocardial dan melambtkan konduksi SA dan AV. Menurunkan resistensi perifer

awal 40-80 mg 3 kali sehari maintenance: 480 mg atau kurangExtended release120-240 mg/ hari

Barbiturat: menurunkan konsentrasi VerapamilBenzodiazepin: meningkatkan efek sedasiB-bloker: Meningkatkan konsentrasi B-blokerCarbamezepin: meningkatkan toksisitas CarbamazepinCimetidin: meningkatkan konsentrasi VerapamilDigitalis: Meningkatkan konsentrasi digoxinTheophilin: meniingkatkan konsentrasi theophylin

perifer, hipotensiJarang bradikardi, dermatitis

bayi)M: First pass metabolismedi heparE: melalui urineT ½ 2-8 jam

the complete drugs reference.

Kalsium Kanal Bloker (non dihidropiridin)

Diltiazem (Cordizem,Herbesser,Dilmen)

Berikatan dengan subunit α1pada kanal L sehingga menghambat masuknya ion Ca²+ melewati slow channel yang terdapat pada membran sel

Hipertensi essensialAngina pektorisAtrial fibrilasiParoxymal supraventriculae tachycardia

Generik: Diltiazem tablet 30mg, 60mg.Patentkaplet SR 240 mg kapsul SR 90 mg; kapsul SR 180 mg; kapsul CD 100 mg; kapsul CD 200 mg; injeksi vial 5 mg/mL x 5 mL, ampul 10 mg; 50 mg

B blocker: aditifCimetidine: maningkatkan konsentrasi diltiazemDigoksin, carbamazepin: meningkatkan konsentrasi obat di atasRifampin: menurunkan konsentrasi diltiazem

Bradikardia, first-degree AV block, angina, aritmia, AV block (second- or third-degree), bundle branch block, CHF, ECG abnormal, hipotensi, palpitasi, sincope, tachycardia,

sick sinus syndrome tanpa pace makerSecond or third degree AV blockHipotensi (sistolik < 90 mmHg)Hipersensitif terhadap diltiazemInfark miokard akut

A: peak 11-18 POIV 2-5 mntOnset < 3 mnt IV, dan > 30 mnt POD: protein binding 70-80%M: di hepar melalui enzim cytochrome P450Bioavaibilias 40-65%. Metabolit utama diltiazem


inotropik negative, kronotropik negative, penghambatan konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen

Dosis: long acting:Angina: LA : 180 mg 1x/hr.Hipertensi: CD atau LA atau XR : 180-240 mg 1x/hrDiltiazem SR : 60-120 mg 2x/hrShort-acting: Angina: 30 mg 3x perhari. Injeksi:Arrimia LD 0,25 mg/kg 2 mnt MD 10 mg/jam

ventricular extrasystoles, edema perifer, asystole, dan MI, Dizziness (6%), sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidalNausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia., Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian., batuk dan dyspneu

adalah desasetildiltiazem yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi separuh diltiazemE: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4 -9 jam, dan IR 3-4,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urineT ½ 3-8 jam

Documents

Obat Antidiabetik