Nsaid Dan Said

8/8/2019 Nsaid Dan Said

1/46

NON STEROID & STEROID

ANTI INFLAMMATORY DRUGMaya Dian R., S. Farm., Apt


2/46

INFLAMASIKerusakan mikrovaskuler

Meningkatnya permeabilitas kapiler Migrasi leukosit ke jaringan radangGejala : kalor, rubor, tumor, dolor, danfuncio laesa


3/46


4/46


5/46

MEDIATOR INFLAMASIProstaglandin- Meningkatkan sensitivitas sensori terhadapstimulus nyeri- Termoregulatory di hipotalamus demam- PGE 2, PGI 2 vasodilatasi arteri- PGF 2E venokonstriksi

- PG meningkatkan sekresi mukosa lambung


6/46

MEDIATOR INFLAMASIProstaglandin- PGF 2E nekrosis iskemik pada endometriumsaat menstruasi- PG kontraksi uterus- PGE 2, PGI 2 bronkodilatasi- PGF 2E bronkokonstriksi


7/46

MEDIATOR INFLAMASI

Tromboksan- regulasi agregasi plateletLeukotrien- meningkatkan permeabilitas kapiler


8/46

EFEK ANALGESIK

PG sensitisasi reseptor nyeri terhadapstimulus mekanik dan kimiawiAnalgesik pada SSP yg mengkatalisis PGPada nyeri intensitas ringan hingga sedang


9/46

EFEK ANTIPIRETIK Suhu badan diatur hipotalamusAntipiretik dilatasi perifer mobilisasi air

pengenceran darah pengeluaran keringat

Keadaan Patologik

Pirogen endogen interleukin melepas PG

Suhu meningkat


10/46


11/46

EFEK ANTI INFLAMASI

- NSAID sebagian besar efek pada penghambatan prostaglandin (PG)

- Mengurangi radang- Tidak mencegah kerusakan jaringan


12/46


13/46

EFEK SAMPING UMUM NSAIDNSAID menghambat enzim COX

penghambatan pembentukan prostaglandin

Misoprostol turunan PGE 1 efektif menjagatoksisitas GI karena NSAID.Penghambatan pembentukan prostaglandin

berpengaruh pada sintesis mukosa lambungkerusakan GI (dispepsia, nausea, dan gastritis).Adverse effect serius pendarahan dan perforasiGI


14/46

INHIBITOR COX

COX terdapat pada jaringan sebagai COX-1dapat terstimulasi menjadi COX-2.

Penghambatan COX-2 lebih berperan dalamaksi antiinflamasiPenghambat COX-2 celexocib dan rofexocib

mengurangi sampai 50% kejadian perforasilambung dan perdarahan.


15/46

EFEK SAMPING UMUM NSAID

Gangguan fungsi trombosit

Akibat penghambatan biosintesis tromboksan A 2 perpanjangan waktu perdarahan

Profilaksis tromboemboli


16/46

EFEK SAMPING UMUM NSAID

NefrotoksisitasProstaglandin PGE 2 dan PGI 2 vasodilator kuat di medulaginjal dan glomerulus.Penghambatan pembentukan prostaglandin di ginjal

retensi Na menurunkan aliran darah kegagalan fungsiginjal terutama pasien dengan vasokontriktor katekolamindan pelepasan angiotensin IIAdverse effect lain bronkospasme terutama pada pasienasma, skin rashes, dan alergi lainnya.


17/46


18/46

PARA AMINO FENOL

Parasetamol/AsetaminofenPanadol, Tempra, Dumin, Sanmol

Parasetamol aksi antiinflamasi tidak signifikanhanya untuk meredakan nyeri ringan.Parasetamol diabsorbsi baik tidak menyebabkaniritasi lambung secara langsung ESO

hepatotoksik.Pengurang rasa nyeri kepala, otot atau sendi, danantipiretik Cmax 0,5 1 jam setelah pemberian p.o


19/46

TURUNAN PIRAZOLONANTIPIRIN/DIPIRONNyeri kepala, spasme usus, ginjal, saluranempedu dan urin, neuralgia, migrain,dismenorhea, nyeri gigi, antipiretik Metampiron/Metamizol/AntalginESO agranulositosisKombinasi neuralgin RX, dolo scaneuron


20/46

TURUNAN PIRAZOLONNyeri reumatik, pirai, nyeri sendiESO agranulositosis dan iritasi lambungFenilbutazon, Cmax 1-7 jam p.oT 3 hari

Pro drug diubah menjadi oksifenbutazonuntuk berefek


21/46


22/46

TURUNAN ASAM SALISILAT

Efektif untuk nyeri kepala, sakit otot, sakitkarena rematik Kurang efektif untuk sakit gigi,dismenorhea, kram, kolik, migrainESO iritasi lambung karena guguskarboksilat yang bersifat asam


23/46

TURUNAN ASAM SALISILAT

Aspirin analgesik efektif durasi aksi sekitar 4 jam.Aspirin anti platelet Aspilet, Cardioaspirin,Thromboaspilet, AscardiaAspirin lebih banyak sebagai antiinflamasikarena penyakit sendiLebih dari 50% pasien tidak dapat mentoleransiefek sampingnya (nausea, vomiting, nyeriepigastrik, tinnitus).Cmax 15 menit setelah p.oT 17 menit


24/46

TURUNAN ASAM FENAMAT

Asam MefenamatAktivitas analgesik 2-3 x dari aspirin, 1/5dari fenilbutazonPonstan, mefinal, benostan, pondexNyeri gigiESO iritasi lambungCmax 2 jam setelah p.o


25/46

TURUNAN OKSIKAM

Bersifat asamEfek antiradang, antirematik Untuk pengobatan simptomatis rematik artritis, osteoartritis, antipiraiContoh : piroxicam, meloxicam, tenoxicamCmax 3-5 jam setelah p.oT 30-60 jam


26/46

TURUNAN FENILASETAT

Aktivitas analgesik dan antiinflamasi tinggiESO iritasi saluran cerna tinggiDiklofenak, Cmax 2 jam p.o, t 3-6 jam


27/46

TURUNAN ASAM PROPIONAT

Ibuprofen, Cmax 1-2 jam p.oKetoprofen, Cmax 0,5 1 jam p.o


28/46

TURUNAN LAIN-LAIN

benzidamin HCl (Tatum) analgesik danantiinflamasi lokal

Tinoridin (Nonflamin) antiradang setelah pembedahan, nyeri punggung, nyeri gigi


29/46

GOUT and TREATMENT OF GOUT

Gout atau asam urat deposisi kristal sodiumurat pada sendi yang menyebabkan nyeriarthritis.Akut gout diterapi dengan indometasin,naproxen, atau NSAID lainnya selain aspirinaspirin dosis rendah meningkatkan kadar

asam urat plasma krn menghambat sekresiasam urat melalui tubulus renal.


30/46

GOUT and TREATMENT OF GOUT

Colchicine efektif untuk asam urat mencegahdeposisi/penumpukan asam urat.

ESO colchicine nausea, vomiting, diare, dannyeri abdomen.Pencegahan asam urat allopurinol menurunkankadar asam urat plasma dengan menghambat

oksidasi xantin, yaitu enzim yang mengubahxantin menjadi asam urat.


31/46


32/46


33/46


34/46

STEROID ANTI INFLAMMATORY

DRUGSKorteks adrenal melepaskan hormon steroidke sirkulasi darah.Steroid dibedakan menjadi dua kelas :o Mineralokortikoid (aldosteron) retensi garam

disintesis di sel glomerulus.

o Glukokortikoid kortisol (hidrokortison),metabolism KH dan protein


35/46

SAID

Pelepasan kortisol dikontrol negative feedback mechanism melibatkan hipotalamus dan anterior

pituitary.

Kadar kortisol rendah pelepasan kortikotropin(hormone adrenokortikotropik, ACTH) stimulasisintesis kortisol.Pelepasan aldosteron dipengaruhi oleh ACTH dansystem rennin-angiotensin, serta kadar K plasma.


36/46


37/46

KORTIKOSTEROID

Dibagi 3 berdasarkan masa kerja :- Masa kerja pendek

* hidrokortison- Masa kerja sedang

* prednison, prednisolon,metilprednisolon, triamsinolon,

fluosinolon- Masa kerja panjang

* deksametason, betametason


38/46


39/46

Obat SAID

a. Hidrokortison- intravena pada kasus syok dan asma- topikal ( o intment ) pada eksim 0,25% -

2,5%

b. Prednison

- oral pada kasus inflamasi dan alergi


40/46

Obat SAIDc. Betametason (Betason, Celeston) dan

deksametason (Oradexon, Scandexon)

- sangat poten- tidak mempunyai efek retensi garam/urin dapatdigunakan dengan dosis tinggi walaupun padakasus udem serebral dimana retensi garam sangat

berbahaya.- Betamethason ada yg bentuk topikal(dipropionat dan valerat)


41/46

Obat SAIDd. Budenoside

- tidak baik dalam melewati membran- lebih aktif dalam bentuk topikal.

- dalam bentuk aerosol pada penderita asma- topical untuk eksim dengan efek sistemik minimal.e. Triamsinolon (Kenacort)

- digunakan pada asma yang berat

- untuk inflamasi sendi lokal.


42/46

SAIDf. Klobetasol (dermovate-topikal)g. Desonid (Apolar)

h. Mometason (Elocon)i. Desoksimetason (Esperson)


43/46

EFEK GLUKOKORTIKOID

Glukokortikoid mempengaruhi kebanyakan sel dlmtubuh.Efek metabolik

Glukokortikoid memfasilitasi perubahan dari protein

menjadi glikogen.Glukokortikoid menghambat sintesis protein danmenstimulasi katabolisme menjadi asam amino.Menstimulasi glukoneogenesis, penumpukan glikogen dan

pelepasan glukosa.

Selama puasa glukokortikoid mencegah hipoglikemia.


44/46

Efek anti inflamasi dan imunosupresan

Kortikosteroid menekan semua fase respon inflamasi.Kortikosteroid menghambat efek antiinflamasi stimulasi

pembentukan leukosit ( l ipo cor tin) menghambat enzimfosfolipase A2 hambatan pembentukan asam arakhidonat(prekursor mediator inflamasi).Glukokortikoid menekan monosit atau fungsi makrofagdan menekan sirkulasi sel TTransport limfosit ke antigen dan produksi antibodi jugadihambat.


45/46

ESO UMUMEfek metabolik

Dosis tinggi moon face , distribusi lemak ke wajah dan punggung, terganggunya metabolisme karbohidrat yangmenyebabkan hiperglikemia.

Protein juga dapat hilang dari otot skeletal kelemahan otot,Peningkatan katabolisme tulang osteoporosis dicegahdengan alendronate (juga untuk terapi osteoporosis postmenopouse).

Retensi cairanDapat menimbulkan hipokalemia dan hipertensi.


46/46

ESO UMUM

Supresi adrenalTerapi dengan steroid dihentikan bertahap karena dapat

mengakibatkan insufisiensi adrenal, dimana biasanyafungsi adrenal baru akan kembali normal setelah 6 12 bulan kemudian.

InfeksiPenurunan sistem imun tubuh rentan terhadap infeksi.

Komplikasi lain peptic u l ce r.

Documents

Nsaid Dan Said