Lijekovi u terapiji ishemijske bolesti srca Svi ovi lijekovi su vazodilatatori koji djeluju u hipertenziji, i to prvenstveno na arteriole koje

su regulatori tenzije. U fiziološkim uslovima najvažniji regulatori zonusa endotela su

prostaciklin, endotelni faktor relaksacije (NO) i endotelini (endotelni kontraktilni

faktori). Uslijed dizbalansa izmedju portošnje i potreba srca za kiseonikom razvija se neki

od oblika angine pectoris koji se liječe slijedećim lijekovima:

Organski nitrati i nitriti – nitroglicerol...

Molsidomin

Adrenergički BETA blikatori

Blokatori Ca kanala

Organski nitrati i nitriti NITRATI:

Nitroglicerol (gliceril-trinitrat) –lingvalete 0.5 mg

Izosorbid-dinitrat

Izosorbid-mononitrat u profilaksi AP

Pentaeritril-tetranitrat

NITRITI:

Na-nitrit

Pentanol-nitrit

Nitroglicerol:

Meganizam djelovanja:

Nitroglicerol otklanja bol u anginoznom naoadu tako sto uzrokuje vensku vazodilataciju i

zadržava krv na periferiji, tako smanjuje dotok krvi u srce tj.rasterećuje ga. Prouzrokuje i

dilataciju koronarki osim kod ateroskleroze. Nema direktno dejstvo na kontraktilnost i

frekvencu, ali je zbog hipotenzije moguća tahikardija. Nitroglicerol stvara NO, vezuje se

za receptore koji sadrže sulfhidrinske grupe (-SH), dolazi do aktiviranja guanilatne

ciklaze i povećanja cGMP-a, što aktivira protein kinazu te nastaje defosforilacija

miozina i smanjenje kontraktilnosti glatke muskulature.

Farmakokinetika: poluživot 2-8 min. dejstvo za 30 sek. traje 10 min.a isčezava poslije ½ sata.

Glutation-nitratna reduktaza ih metaboliše a razlog kratkog trajanja dejstva je što podliježu

mehanizmu prvog prolaska u jertri. Male doze traju kratko,a veće doze duže zbog saturacije

jetre za razlaganje.

Dejstva: opšti vazodilatatori

Venodilatacija i smanjenje tonusa vena ( postarteriolno smanjenje dijastolnog

pritiska = smanjena potreba srca za O2)

Redistribucija protoka krvi

Umjerena redukcija arterijskog tonusa

Inhibiraju agregaciju trombocita

Otklanjaju bol i popravljaju otpornost u zamoru

Smanjuju sistolni pritisak

Neženjena dejstva: proširuje meningealne krvna sudove pa nastaje glavobolja i crvenilo,

vrtoglavica, ostostatska hipotenzija, sinkopa. Razvoj tolerancije poslije 2 nedelje

kontinuirane primjene pa sve do apsolutne tolerancije. Tolerancija se razvija jer se smanjuje

broj sulfhidrinskih grupa, ali isčezava u toku 2 nedelje po prestanku davanja nitrata.

www.belimantil.info

Molsidomin -novi sintetski vazodilatator koji na koronarkr djeluje slabije od nitrata,ali efikasan je

venodilatator pa rasterećuje srce. I on oslobađa NO, ali nema tolerancije.

Adrenergički beta-blokatori –postepeno se ukidaju

Propranolol

Atenolol

Metoprolol

Timolol

Mehanizam djelovanja: blokiranjem beta-1 receptora smanjuju frekvencu i kontraktilnost

miokarda, smanjuju arterijski krvni pritisak, racionalizuju potrošnju kiseonika.

Primjenjuju se profilaktički za smanjenje učestalosti napada stabilne i nestabilne AP. U

terapiji se ne smije smanjiti frekvenca ispod 55 ni preko 125 /min. Bolesnici izdrže veći

napor.

Blokatori Ca kanala Dejstvo:

Blokiraju ulazak Ca kroz spore (L) Ca-kanale koji funkcionišu pod dejstvom akcionog

potencijala. Dilatiraju periferne arteriole, relaksiraju vene, smanjuju opterećenje srca,

povećavaju koronarni protok i djeluju protektivno u nastanku spazma, blago redukuju

frekvencu i blago pojačavaju dejstvo nitrata.

Verapamil (antiaritmik)

Nifedipin (profilaksa)

Diazepam (hipertenzija, salbo neg.inotorpno, deprimira i SA i AV čvor)

Amlodipin, nikardipin (vazodilatatori)

Felodipin (nema negativno inotropno dejstvo)

Izradipin (djeluje inhibitorno na SA čvor

Mehanizam djelovanja: povećanje citoplazmatskog Ca izaziva kontrakciju,a smanjenje

relaksaciju. Blokirajući kanale samnjuje se konc Ca u ćeliji što uzrokuje vazodilataciju,

smanjenje kontraktilnosti i usporavanja automatizma i sprovodljivosti u usrcu. Blokada je

reverzibilna, a antagonista blokade je adrenalin.

Indikacije: angina pectoris, arterijaska hipertenzija, aritmijam cerebralni vazospazam i

infarkt poslije subarahnoidalnog krvarenja.

Neženjeni efekti: glavobolja, crvenilo, vrtoglavica, edemi članaka, tahikardija, hipotenzija i

reakcije preosjetljivosti.

Fenomen koronarne krađe: nastaje zbog prekomjerne periferne vazodilatacije slijed čega

dolazi do krađe krvi iz koronarnog protoka. Diazepam prouzrokuje bradikardiju zbog

usporenja AV propustljivosti, i blok I i II stepena. Kombinovanom terapijom se mogu izbjeći

neki neželjeni efekti.

Kontraindikacije: verapamil je kontraindikovan sa A-V blokom, sa srčanom insuficijencijom i

kardiogenim šokom. Nifedipin i diazepam su kontraindikovani u trudnoći.

terapija Stabilna angina Nestabilna angina Spastička-Prinzmetal

1 nitrati Hospitalizacija, nitrati Nitrati

2 Beta-blokatori Beta blokatori Antagonisti Ca

3 Antagonisti Ca

www.belimantil.info