IBUPROFEN

Iburofen seperti juga naproxen dan diclofenac merupakan turunan asam propionat

dengan efek analgesik, antipiretik, dan anti-inflamasi yang menonjol,

mencerminkan suatu penghambatan dari sintesis prostatglandin. Turunan asam

propionat sama bergunanya dengan salisilat dalam mengobati berbagai bentuk

dari arthritis termasuk osteoarthritis, rheumatoid arthritis, arthritis gout akut.

Ibuprofen sering diresepkan dalam dosis rendah yang bersifat analgesik tapi

mempunyai efek anti-inflamasi rendah. Perubahan struktur minor pada nukleus

ibuprofen menghasilkan fenoprofen, ketoprofen, flurbiprofen.

FARMAKOKINETIK

Secara umum ibuprofen beserta turunannya sangat cepat dan sangat efektif

diserap setelah pemberian peroral, dengan bioavailibilitas lebih besar 85%.

Puncak konsentrasi plasma terjadi antara 0,5 dan 3 jam tergantung jenis obat

yang dipilih. Seluruh jenis obat tersebut mengalir ke dalam cairan sinovial secara

perlahan dan masih terdapat dalam konsentrasi yang cukup tinggi di sinovial

walaupun konsentrasinya dalam plasma telah menurun. Ditribusi flurbiprofen

relatif cepat dalam cairan sinovial dan konsentrasinya sebanding dengan

konsentrasi plasma setelah 6 jam pemberian peroral.

Ibuprofen dieliminasi terutama melalui metabolisme secara luas di hati menjadi

hidroksil atau konjugasi karboksil dengan kurang dari 1% obat ditemukan dalam

urin dalam keadaan tidak dimetabolisme. Ibuprofen memiliki volume distribusi

yang relatif rendah (0,1 sampai 0,12 L/Kg). Waktu paruh eliminasinya berkisar

antara 2 hingga 4 jam.

FARMAKODINAMIK

Mekanisme kerja ibuprofen melalui inhibisi sintesis protatglandin dengan

menghambat cyclooxygenase I (COX I) dan cyclooxygenase II (COX II). Namun

tidak seperti aspirin, hambatan yang diakibatkan olehnya bersifat reversibel.

Dalam pengobatan dengan ibuprofen, terjadi penurunan perlepasan mediator dari

granulosit, basofil, dan sel mast, terjadi penurunan kepekaan terhadap bradikinin

dan histamin, mempengaruhi produksi limfokin dari limfosit T, melawan

vasodilatasi dan menghambat agregasi platelet.

PENGGUNAAN KLINIS

Ibuprofen dapat digunakan untuk mengurangi nyeri yang ringan hingga sedang,

khususnya nyeri oleh inflamasi seperti yang terdapat pada arthritis dan gout.

Beberapa pasien dalam rheumatoid arthritis dapat ditangani dengan baik

menggunakan ibuprofen, namun secara umum ibuprofen lebih berguna untuk

pasien peradangan yang ringan dan arthritis degeneratif. Flurbiprofen lebih

potensial sebagai anti-inflamasi dibandingkan dengan ibuprofen dan biasanya

dapat ditoleransi dengan baik. Ketoprofen dan fenopofen sering digunakan

sebagai terapi pengganti naproxen.

DOSIS

Untuk menggurangi nyeri ringan hingga sedang dosis dewasa penggunaan

ibuprofen peroral adalah 400 mg untuk nyeri haid 400 mg peoral kalau perlu.

Untuk arthritis rheumatoid 400-800 mg. Untuk demam pada anak-anak 5

mg/kgbb, untuk nyeri pada anak-anak 10 mg/kgbb, untuk arthritis juvenil 30-40

mg/kgbb/hari.

EFEK SAMPING

Secara umum semua turunan asam propionat memiliki efek iritasi gastrointestinal

dan ulserasi yang lebih kecil dibandingkan dengan pemberian salisilat. Fungsi

platelet mungkin dipenggaruhi dan berfariasi dari masing-masing turunannya.

Inhibisi dari sintisis protaglandin dapat memperburuk disfungsi ginjal pada

pasien dengan kelainan ginjal yang mana prostaglandin diperlukan untuk

mempertahankan aliran darah ginjal. Dapat juga menimbulkan suatu reaksi alergi

pada pasien yang hipersensitif. Efek gagal ginjal dapat berupa gagal ginjal akut,

nefritis interstisialis, dan sindrom nefrotik. Efek samping dari ibuprofen dapat berupa

kemerahan, pruritus, tinitus, pusing, nyeri kepala, cemas, meningitis aseptik, dan retensi

cairan disamping efek gastrointestinal (dapat diubahdengan penelanan bersama makanan).

Pemberian ibuprofen dalan jangka waktu yang lama berhubungan dengan agranulositosis dan

aplasi sumsum tulang granulositik.

INTERAKSI OBAT

Pemberian dengan aspirin meningkatkan pembersihan obat bebas (free drug clearance).

Dapat juga terjadi interaksi dengan koagulan namun jarang terjadi.

PERBANDINGAN DENGAN NSAIDs LAINNYA

Efek anti-inflamasi dari ibuprofen lebih besar dari pada aspirin pada dosis sekitar 2400 mg

per hari, efek anti-inflamasi ibuprofen setara dengan 4g aspirin.

Daftar Pustaka

1. Stoelting RK, Hiller SC. Pharmacology & Phisiology in Anesthetic Practice, 4thed.

USA: Lipincott Williams & Wilkins ; 2006. P 276-90.

2. Katzung B. Agoes HA (ed). Farmakologi Dasa rdan Klink. 6thed. Jakarta: Penerbit

Buku Kedokteran EGC; 1995. p 558-67.

3. Sinatra RS, Hord AH, Grinsberg B, et al. Acute Pain Mechanisms & Management,

Missouri: Mosby Year Book; 1992. P 112-121.

4. Trevor AJ, Katzung BG, Masters SB. Katzung & Trevors Pharmacology Examinition

& Board Review. USA: McGraw Hill; 2005. p 307-13.

5. Anderson PO, Knoben JE, Troutman WG. Handbook of Clinical Drug Data. USA:

McGraw Hill; 2002. p 20-21.