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La fase di passaggio dal principio attivo alla forma
farmaceutica (somministrata al paziente) è una delle tappe
fondamentali del percorso che va dalla scoperta di una
nuova molecola farmacologicamente attiva alla sua
immissione in commercio
PRINCIPIO ATTIVO
FORMA FARMACEUTICA
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Farmaco nella forma farmaceutica
Disgregazione e dissoluzione
Farmaco in soluzione
Farmaco nel sangue
Assorbimento
Distribuzione
Farmaco nel sito d�azione
Iniezione e.v.
Eliminazione
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Le molecole di farmaco in grado di
raggiungere il sito d�azione sono poche rispetto
alla dose somministrata. Spesso inoltre è
necessario prolungare la terapia con
somministrazioni ripetute.
CMT
CME
tempo
Livelli ematici
1 2 3 44 5 6somministrazioni
Si potrà assistere ad ampie fluttuazioni periodiche
dell�attività terapeutica ed alla comparsa di effetti tossici.
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Sviluppo e Ottimizzazione di una
Forma Farmaceutica
� Il farmaco viene rilasciato in quantità ottimale, al momento opportuno e nel posto giusto?
� E� possibile eliminare o almeno ridurre gli effetti secondari indesiderati?
� Il paziente può facilmente seguire le indicazioni e le posologie prescritte?
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Forma Farmaceutica a Rilascio
Modificato
FFRM (O Cessione Controllata)
E�una forma farmaceutica in grado di
modificare la velocità e/o il tempo e/o il
luogo del rilascio del principio attivo, allo scopo di raggiungere determinati obiettivi terapeutici, non ottenibili con le forme farmaceutiche convenzionali (forme farmaceutiche che determinano una pronta liberazione del principio attivo).
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Obiettivi
Rilasciare il farmaco in quantitàottimale, al momento opportuno e nel
posto giusto.
Eliminare o almeno ridurre gli effetti indesiderati.
Migliorare la �compliance� del paziente.
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SCHEMA DI FUNZIONAMENTO DI UN
SISTEMA DI CESSIONE DI UN FARMACO
CON VELOCITA� COSTANTE NEL TEMPO
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SCHEMA DI FUNZIONAMENTO DI UN
SISTEMA DI CESSIONE DI UN FARMACO
CON VELOCITA� MODULATA
DALL�ESTERNO
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SCHEMA DI FUNZIONAMENTO DI UN
SISTEMA DI CESSIONE DI UN FARMACO
CON VELOCITA� MODULATA
AUTOMATICAMENTE
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FARMACOCINETICA FORME
FARMACEUTICHE CONVENZIONALI
Forma farmaceutica
KcCessione farmaco
Sito d�assorbimento
Sito d�azione
KaAssorbimento
KeEliminazione
Kc = cost. velocità di cessione
Ka = cost. velocità di assorbimento
Ke = cost. velocità di eliminazione
Kc>>>Ka
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FARMACOCINETICA FORME
FARMACEUTICHE A RILASCIO
MODIFICATO
Forma farmaceutica
Sito d�azione
Kc
Ke
Kc = cost. velocità di cessione
Ka = cost. velocità di assorbimento
Ke = cost. velocità di eliminazione
Ka >>> Kc
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VELOCITA DI RILASCIO DI
FFRMLa velocità di cessione del sistema deve essere:
Uguale nel tempo e indipendente dalla quantità di farmaco presente (cinetica ordine zero)
Uguale alla velocità di eliminazione
Kc = velocità di cessione = velocità di eliminazione
= Ke Cd Vd
Kc = cost. velocità cessione ordine zero
Ke = cost. velocità eliminaz. primo ordine
Cd = concentrazione farmaco
Vd = volume apparente di distribuzione
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DOSAGGIO DI FFRM
La quantità di farmaco contenuta in una FFRM (Dtot)è costituita da una dose iniziale ceduta
immediatamente per raggiungere la concentrazione terapeutica (Di) e da una dose di mantenimento (Dm)
La dose di mantenimento è uguale al prodotto della velocità di cessione di ordine
zero per la durata dell�azione
Dtot = Di +Kc Td
Dtot = Di + Dm
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SCELTA DEL FARMACO IN
FFRM
Caratteristiche Farmacocinetiche:
Emivita plasmatica breve (3-4), specie se associata ad un basso indice terapeutico
Buona caratteristiche di assorbibilità
Idoneo profilo metabolico
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Caratteristiche Farmacodinamiche:
La sua durata d�azione è in relazione al mantenimento di una certa concentrazione
plasmatica
Non è possibile, a causa di uno sfavorevole indice terapeutico, prolungarne la durata d�azione
aumentando la dose
Non richiede periodi di wash-out frequenti e prolungati
Gli effetti collaterali sono in relazione ad un�elevata concentrazione plasmatica iniziale e/o nel luogo di somministrazione
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FFRM per VIA ORALE
� Ad unità singola: consistono in un�unitàsingola che passa senza disgregarsi attraverso il tratto gastrointestinale
� Ad unità multiple: consistono in un�unitàsingola che si disgrega nello stomaco liberando un elevato numero di subunità
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FFRM per VIA ORALE
Controllo del rilascio in termini di :
� TEMPO: rilascio ritardato, ripetuto, pulsante
� VELOCITA�: aumento della velocità di dissoluzione o riduzione della velocità di rilascio
� SITO: rilascio in specifiche regioni del tratto gastrointestinale o rallentamento della velocità di transito gastrointestinale
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FFRM per VIA ORALE
Classificazione secondo il meccanismo di cessione
Il meccanismo che regola il rilascio può essere:
DIFFUSIONE
DISSOLUZIONE
EROSIONE
OSMOSI
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SISTEMI A RISERVA
1. STRUTTURA
Sono costituiti da un nucleo centrale contenente il principio attivo sotto forma di dispersione o
sospensione racchiuso da una membrana polimerica
2. FORME FARMACEUTICHE
Vengono realizzati in forma di compresse, capsule o microcapsule
3. POLIMERI IMPIEGATI
Etilcellulosa e idrossipropilcellulosa Acrilati e metacrilatiCopolimeri vinile acetato/etilene
Siliconi
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SISTEMI A RISERVA
5. VANTAGGI
Rilascio costante (cinetica di ordine 0)
Facile controllo della cinetica di rilascio mediante i parametri strutturali (equazione diffusionale di Fick)
Impiego di minime dosi di farmaco
Scarso contatto del farmaco con l�ambiente esterno
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SISTEMI A RISERVA
4. SISTEMA DI CONTROLLO
Il rilascio è controllato dalla diffusione del farmaco attraverso la parete polimerica che
lo riveste o attraverso il reticolo microporosoche intercala le catene macromolecolari del
polimero
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SISTEMI A RISERVA
6. SVANTAGGI
Non impiegano polimeri biodegradabili
Non sono adatti al rilascio di farmaci ad elevato PM
�Lag time� e �Burst effect�
La rottura o fessurazione del sistema comporta una massiccia diffusione di farmaco all�esterno
Le tecnologie produttive sono impegnative e costose
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SISTEMI A MATRICE
1. STRUTTURA
Il principio attivo è omogeneamente disperso in una matrice polimerica.
2. FORME FARMACEUTICHE
Vengono realizzati in forma di compresse.
3. POLIMERI IMPIEGATI
Viene impiegata una vasta gamma di polimeri con differenti caratteristiche chimico-fisiche a
seconda del tipo di matrice che si vuole ottenere
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SISTEMI A MATRICE
4. SISTEMA DI CONTROLLO
Il rilascio del farmaco è controllato:
dalla diffusione nel polimero
dall�erosione del polimero
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SISTEMI A MATRICE5. VANTAGGI
Facilità di preparazione. Impiego di minime dosi di farmaco
Alti livelli di sicurezza
Possibilità di veicolare principi attivi anche ad alto peso molecolare
6. SVANTAGGI
Difficoltà di ottenere cinetiche di rilascio di ordine zero
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SISTEMI MATRICIALI
MATRICE INERTE
OMOGENEA ETEROGENEA
MICROPOROSA MACROPOROSA
1. MATRICE RIGONFIABILE
2. MATRICE ERODIBILE
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Micro-nanocapsule
Sono costituite da microparticelle polimeriche la cui struttura è rappresentata da un nucleo centrale di farmaco rivestito da una membrana polimerica.
Sistemi Reservoir
Possono essere mononucleate o polinucleate.
Il nucleo può essere formato da un solido, un liquido
una soluzione o una sospensione. Oltre al principio attivo possono essere presenti stabilizzanti, diluenti, ritardanti o promotori del rilascio.
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Caratteristiche richieste alla membrana polimerica:
� Elevata coesività con il nucleo
� Compatibilità chimico-fisica con il nucleo
� Resistenza, flessibilità, impermeabilità e stabilità
È possibile aggiungere coloranti, plastificanti, edulcoranti, diluenti, e sostanze capaci di modificare il rilascio del principio attivo.
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Micro-nanosfere o microcapsule
monolitiche
Sono costituite da microparticelle polimeriche la cui struttura è rappresentata da una matrice polimerica omogenea in cui il farmaco èdisperso (microsfere).
La matrice è di natura polimerica o lipidica
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Le sostanze utilizzate per la preparazione devono essere
� Chimicamente inerti
� Non tossiche
� Biocompatibili
� Biodegradabili
� Facilmente sterilizzabili
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Le loro dimensioni sono comprese tra 5nm e 2µm.
La velocità di rilascio del farmaco dipende:
Dalla diffusione attraverso il polimero
Dalla dissoluzione e/o degradazione del polimero
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Targeting passivoIntrodotte nell�organismo queste particelle sono identificate
come corpi estranei dal sistema immunitario. La localizzazione a livello dei diversi organi bersaglio può
dipendere Dalle dimensioni Dalla via di somministrazione
Targeting attivoLa superficie viene resa più idrofila e stabilizzata stericamente
legando polimeri idrofili. Per avere selettività verso il sito target si può legare alla particella:
Zuccheri Anticorpi monoclonali
Oppure preparare particelle magnetiche utilizzando colloidi a base di derivati di alluminio, nickel, cobalto, rame,
argento, manganese o platino
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Campi di applicazione
� Rilascio modificato
� Conversione di liquidi in pseudosolidi (vitamina E)
� Protezione dall�ambiente esterno (Vit. A)� Riduzione della volatilità� Superamento di incompatibilità
� Mascheramento di odori e sapori� Riduzione di problemi di irritazione
gastrointestinale.
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Soluzione polimerica
Soluzione colloidale
Mezzo coacervante
Microparticelle in sospensione
MICROSFERE
COACERVAZIONE
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Soluzione polimerica
Soluzione polimero+farmaco
Mezzo sospendente
Sospensione
Microparticelle in sospensione
Microsospensione
MICROSFERE
RETICOLAZIONE IN SOSPENSIONE
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