0

MAKALAH FARMAKOLOGI ILAKSANSIA, ANTIHIPERTENSI, ANTIDIARE,

ANTIEMETIS, dan ULKUS PEPTIC.

Oleh :

Nama : Iswan Permadi. D

NIM : 1201045

Kelas : A

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU

YAYASAN UNIVERSITAS RIAU

2013

1

KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Allah SWT atas segala limpahan rahmat dan kasih sayang-

Nya sehingga penulis dapat menyelesaikan tugas yang diberikan oleh Dosen

Pembimbing ini tepat pada batas waktu yang telah ditentukan. .

Salawat beriring salam penulis haturkan kepada Nabi junjungan alam yakni Nabi

Muhammad SAW dengan mengucapkan Allah humma shali ala Muhammad wa ala ali

muhammad .

Adapun tujuan Penulis, menulis artikel yang berjudul “ OBAT-OBAT

ANTIDIARE, ANTIHYPERTENSI, ANTIEMETIKA, ASMA, ULKUS PEPTIKUM

DAN LAXANSIA” ini adalah sebagai pemenuhan tugas yang telah diberikan dosen

pembimbing kepada mahasiswa untuk memenuhi persyratan dalam mata kuliah

FARMAKOLOGI I.

Penulis juga sangat mengharapkan kritik dan saran yang bersifat membangun

bila dalam penulisan makalah ini terdapat kekurangan dan kesalahan.

Semoga makalah ini dapat bermanfaat. Amin.

Pekanbaru, 7 Februari 2014

Penulis

ISWAN PERMADI. D

1201045

2

LAKSANSIA

1. Laksansia kontak

Mekanisme kerja: merangsang secara langsug dinding usus dengan meningkatkan

peristaltik dan kecepatan pengeluaran isi usus (feses).

a. Bisakodil

Cara kerja obat : Bekerja langsung pada dinding usus besar dengan

memperkuat peristaltik. Penggunaan oral, efek pencahar

terlihat sekitar 7 jam setelahdiminum.Sedangkan

penggunan secara rektal berkisar sekitar 30 menit

Efek samping : Kejang perut (melalui oral), merangsang selaput lendir

rektum (melaluidubur)

Aturan pemakaian : oral (tablet) : 5 mg sebelum tidur 1-2 tablet. Rektal : 10

mg suppos pada pagi hari.

b. Fenolftalein

Cara kerja obat : Bekerja 4-8 jam setelah pemberiannya, tanpa

menyebabkan sakit perut atau kejang. Dikeluarkan

melalui urin dan menyebabkan urin berwarna merah.

Efek samping : Alergi, erupsi, utikaria dan pigmentasi kulit.

Penggunaan yang berlebihan dapat menyebabkan diare

hebat dan kehilangan elektrolit

Aturan pemakaian : Tablet 100-200 mg diberikan pada malam hari sebelum

tidur.

c. Oleumricini

Cara kerja obat : Meningkatkan peristaltik usushalus dengan berubah

menjadi asam risinoleat ketika bertemu dengan enzim

lipase. Bersifat emolien

Aturan pemakaian : Dewasa : 15-30 ml. Anak-anak : 4-25 ml

3

d. Glikosida antrakuinon

Cara kerja :Efek pencahar terlihat setelah 6 jam.

Efeks amping : Zat aktif ditemukan dalam ASI, sehingga mempengaruhi

bayi yang disusui. Tinja dan urin berwarna kuning sampai

merah.

2. Laksansia Osmotis

Mekanisme kerja :memperlambat absorbsi air oleh usus, sehingga menarik air dari

luar usus kedalam usus. Tinja menjadi lebih lunak dan volumenya diperbesar

sehingga memperkuat peristaltik.

a. Laktulosa

Cara kerja : Diuraikan oleh lactobacillus menjadi asam laktat dan

asam asetat. Asam ini menahan air dengan proses

osmotik dan stimulasi peristaltik. Efek terlihat sesudah

2-3 hari.

Aturan pemakaian : 7-10 g (tablet) untuk pemeliharaan dan 40 g untuk

permulaan. 30 ml pagi untuk permulaan dan 15 ml untuk

pemeliharaan

b. Magnesium Sulfat (MgSO4)

Cara kerja : Zat ini diabsorpsi melalui usus kurang lebih 20 % dan

di ekskresi melalui ginjal. Efek pencahar terlihat setelah

3-6 jam.

Kontra indikasi : penderita gagal ginjal

Efek samping : dehidrasi, hipotensi, dankelumpuhanototpernafasan.

c. Dioktil Natrium Sulfosuksinat

Cara kerja : Zat ini berfungsi untukmenurunkan tegangan

permukaan, sehingga mempermudah penetrasi air dan

lemak. Tinja menjadi lunak setelah 24-48 jam.

Efek samping : kolikusus, mual, muntah, dandiare

4

d. Gliserol

Cara kerja : Digunakan secara rektal (suppos) dan klisma. Sering

digunakan sebagai basis suppos

Dosis : dewasa 3 gram/suppos (70% dalam gelatin). Sedangkan

untuk klisma 4-5 gram (dewasa) dan 2-3 gram (anak-

anak)

e. Sorbitol

Cara kerja : hampir sama dengan gliserol

Dosis :klisma 120 ml (konsentrasi 250-300 mg/ml)

Efeksamping :diare dan flatulensi

3. Zatpembesar volume

Mekanismekerja :senyawa golongan ini sukar di pecah dalam usus dan tidak terserap

(dicerna). Berfungsi menahan air sambil mengembang sehingga volume chymus

diperbesar. Diiringi oleh asupan air 3 liter/hari.

a. Agar-agar

Cara kerja : merupakan koloid hidrofil, banyak mengandung

hemiselulosa yang sulit di cerna sehingga menambah

massa feses dan merangsang peristaltik usus.

Dosis : 4-16 gram

b. Metilselulosa

Cara kerja : dalam cairan usus bahan obat ini akan mengembang,

membentuk gel emolien atau larutan kental yang dapat

melunakkant inja. Efek pencahar terlihatsetelah 12-24

jam. Efek maksimal terlihat beberapa haris etelah

pengobatan

Efek samping : obstruksi usus dan esofagus

Aturan pemakaian : dewasa : 2-4 kali, 1,5 g/hari. Anak-anak: 3-4 kali, 500

mg/hari.

5

ANTIDIARE

1. Kemoterapeutika

Tetrasiklin

Cara kerja : memberantas bakteri, amoeba.

Dosis : 4 x sehari selama 3 hari (kolera dan disentri) 250 mg.

Doksisiklin

Dosis : 2 x sehari 100 mg selama 3 hari

Cotrimoxazol

Dosis : 2 x sehari 960 mg selama 3-5 hari

Siprofloxasin : 2 x sehari 500 mg selama 3-5 hari

2. Rehidrasi

Sesuai anjuran WHO/UNICEF menggunakan cairan yang terdiri dari 1 L air yang

mengandung glukosa, natrium klorida 3,5 gram, natrium citrate 2,9 gram, kalium

klorida 1,5 gram. Untuk diare akut harus diinfus.

3. Obstipansia

a. Zat penekan peristaltik

- Alkaloida atropa belladona

Dosis : 2-3 x sehari 15 mg

- Opii pulvis

Cara kerja : motilitas usus, sekresi usus, dan efek absorpsi yang terdapat

pada syaraf, epitel dan otot

Efek samping : adiksi

- Loperamid

Cara kerja : menekan peristaltik dengan menduduki reseptor opiat.

Termasuk agonis reseptor opiat. Efek terapi 40-50 x lebih

kuat dibandingkan morfin

6

b. Adstringensia

- Tanin

Efek samping : menyebabkan mual dan muntah.

Sediaan : berbentuk tanalbumin (tanin dan albumin)

Dosis : 3 x sehari 0,5-1 gram.

- Carbo medicinales (arang aktif).

Cara kerja : mengabsorpsi zat-zat bersifat racun

Dosis : 10-20 gram.

Efek samping : sembelit.

- Attapulgite

Cara kerja : berisi magenesium aluminium silikat dapat mengabsorpsi

toxin.

Dosis : 3 x sehari 50-100 mg

- Kaolin tanah liat

Cara kerja : mengandung ikatan silikat, mengabsorpsi toxin, virus

bakteri, menutupi mukosa usus, mengentalkan isis usus.

Dosis : 3 x sehari 50-100 mg

7

ANTIHIPERTENSI

1. Diuretik

a. Diuretik tiazid

Cara kerja : meningkatkan eksresi natrium, klorida, dan air yang

dapat menurunkan volume plasma dan cairan ekstrasel.

Merupakan pilihan pertama pada penderita dengan fungsi

ginjal yang normal\

Efek samping : hipokalimia, hiponatremia, hiperurisemia, hiperkalsemia,

dan hiperglikemia

Merek dagang : hidrokloritiazid, klortalidon, indapamid.

2. Vasodilator

a. Hydralazine

Cara kerja : bekerja langsung pada arteriol, dengan cara menstimulasi

K+ refluks dari sel-sel melalui kanal K+

Efek samping : refleks takikardia, diatasi dengan pemberian bersama β

blocker, serta retensi Na yang dapat diatasi dengan

pemberian diuretik.

Dosis : dewasa 10-20 mg dengan dosis awal merupakan dosis

terendah dari rentang dosis.

b. Dizoksid

Cara kerja : bekerja langsung pada arterioli. Blocker kanal kalsium

(Ca-antagonis) mengurangi masuknya Ca2+ ke dalam sel

melalui potential-operated Ca-channel. Dan hampir sma

dengan hydrlazine

Efek samping : antidiuretik, relaksasi otot, takikardi

c. Minoksidil

8

3. Penghambat adrenergik beta (β blocker)

a. Propranolol

Cara kerja : memblok reseptor β1 sehingga denyut jantung menjadi

lambat dan timbul bronkokontriksi. Terbagi menjadi

selektif dan tidak selektif.

Merek dagang : inderal

Efek samping : penurunan denyut jantung, angina, disritmia, dan infark

miokard.

b. Metoprolol

Cara kerja : memblok reseptor β1 sehingga denyut jantung menjadi

lambat dan timbul bronkokontriksi. Terbagi menjadi

selektif dan tidak selektif.

Merek dagang : lopressor

Efek samping : penurunan denyut jantung, angina, disritmia, dan infark

miokard.

4. Simpatolitik

a. Methyldopa

Cara kerja : menduduki reseptor alfa sehingga menimbulkan

vasodilatasi.

Efek samping : retensi air-garam, bradikaredi, cepat lelah dan pusing

Dosis : 250 mg, 3x sehari

Merek dagang : aldomet, dopamet

b. Klonidin

Efek samping : mulut kering dan sedatif. Penghentian mendadak

menimbulkan reaksi putus obat (gugup, sakit kepala)

c. Guanfasin dan guanabenz

9

5. Penghambat adrenergik-alfa

a. Deksazosin

Efek samping : hipotensi ortostatik (pusing, rasa ingin pingsan, kepala

ringan, peningkatan denyut jantung), mual, rasa

mengantuk, kongesti hidung karena vasodilatasi, edema,

dan kenaikan berat badan.

b. Indoramin

c. Prasozin hidroklorida

d. Terazosin

6. Penghambat kanal Ca

a. Channel calcium blocker

Cara kerja : memblok kanal Ca sehingga menyebabkan ion Ca tidak

keluar keluar sel. Keluarnya Ca ke luar sel dapat

menyebabkan vasokontriksi.

Merek dagang : nifedipine, verapamil, dan diflazem.

10

ANTIEMETIKA

1. Memblok reseptor serotonin

a. Ondansteron

Cara kerja : merupakan antagonis serotonin yang poten. Obat ini

memutuskan alur refleks muntah yang diawali oleh efek

serotonergik.

Efek samping : diare dan sakit kepala.

Merek dagang : zofran

2. Antikolinergik

a. Skopolamin hidrobromid

Cara kerja : menghambat reseptor ACH

Efek samping : vertigo, mulut kering, mengantuk, pandangan kabur, dan

takikardi.

b. Benzodazepin

Cara kerja : mencegah muntah dengan mempengaruhi kortikal sentral

Efek samping : mengantuk

3. Antagonis dopamin

a. Domperidon

Cara kerja : secara sentral menghambat stimulasi CTZ. Mempunyai

efek prokinetik yang memperbaiki pengosongan lambung

dengan cara mengurangi stimulus pada pusat muntah.

Efek samping : kelainan irama (disritmia) jantung.

b. Metoklopramid

Cara kerja : secara sentral menghambat stimulasi CTZ. Mempunyai

efek prokinetik yang memperbaiki pengosongan lambung

dengan cara mengurangi stimulus pada pusat muntah.

Efek samping : memperkuat reaksi ekstrapiramidal dan sedasi.

11

4. Fenotiazin

Golongan : proklorperazin, prometazin, tietilperazin, dan

trimetobenzamid

Cara kerja : bekerja pada CTZ dengan menghambat tranmisi

dopaminergik di SSP.

Efek samping : sedatif, reaksi distonia akut, hipotensi ortostatik, hepatitis

kolesttik, dan diskrasia darah.

12

ULKUS PEPTIKUM

1. Obat yang mengurangi keasaman lambung

a. Antasid

Berdasarkan pengaruhnya terhadap keseimbangan asam basa dan elektrolit

dalam tubuh :

Antasida sistemik. Ialah antasid yang ion-ionnya dapat diserap usus halus

sehingga mengubah keseimbangan asam basa dan elektrolit dalam tubuh dan

dapat terjadi alkalosis. Antasid yang termasuk golongan ini adalah Na-

bikarbonat.

Natrium Bikarbonat

Sediaan & dosis : Na-bikarbonat tablet @500 mg. SODA water

(banyak dijual di warung) dosis 1-4 gram.

Antasid Nonsistemik. Ialah antasid yang bekerja dengan mengikat ion H

dalam lambung dan memindahkannya ke dalam usus halus yang mempunyai

pH alkali. Dalam usus halus, ion H dilepaskan kembali dan antasid

dikembalikan dalam bentuk yang tidak larut. Dengan kata lain, antasida ini

tidak larut.

Aluminium hidroksida

Cara kerja : a) menetralkan asam HCl dan mengikat ion H, b)

mengabsorpsi pepsin dan menginaktifkan

Efek samping : a) konstipasi, b) defisiensi fosfat, dalam jumlah besar

dapat menyebabkan osteomalasia, dan c) gangguan

absorpsi vitamin, tetrasiklin, dll

Sediaan : a) suspensi Al-hidroksid berisi 3,6-4,4% Al2O, dan

b) Tablet Alhidroksid berisi 50% Al2O, dosis 600

mg/kali.

13

Kalsium Karbonat

Cara kerja : 1 gram Ca-karbonat dapat menetralkan 21 mEq asam

HCl.

Efek samping : a) saluran cerna berupa konstipasi, mual, muntah,

dan pendarahan. b) dapat menimbulkan disfungsi

ginjal berupa azotemia. c) adanya efek acid rebound.

d) pemakaian yang lama dapat menyebabkan gejala

keracunan Ca berupa hiperkalsemia, alkalosis.

Keracunan ini diperkuat oleh banyak minum susu

Sediaan : Tablet @600 dan 1000 mg.

Dosis : 1-2 gram sekali minum.

Magnesium Hidroksid (Milk of Magnesia)

Cara kerja : efektivitasnya sama dengan Ca-karbonat. Efeknya

lebih lama karena obat ini sukar larut setelah

bereaksi dengan HCl. Dalam usus Mg terserap 5-

10% dan dapat dieksresi melalui urine.

Efek samping : pemberian terus menerus dapat menyebabkan diare,

kerusakan ginjal, dan dapat terjadi retensi Mg

sehingga timbul gejala keracunan berupa kelainan

neurologi, neuromuskular, CV.

Sediaan : a) Suspensi susu “Milk of Magnesia”, berisi 7-8%

Mg(OH). Dan b) Tablet susu magnesium, berisi 325

Mg(OH)

Dosis : 5-30 ml/kali atau 1-2 tablet/kali

Simetikon

Cara kerja : simetikon mengubah tekanan permukaan gelembung

gas hingga gas-gas menyatu dan mempermudah

eliminasi melalui sendawa atau flatus.

14

Penggunaan : terapi tambahan pada keadaan retensi gas yang

berlebihan saat terjadi dispepsi, UP, dll. Digunakan

tiap setelah makan dan sebelum tidur.

Sediaan : a) tablet kunyah 40 mg-80 mg 4x sehari, b)

tetesan/cairan 40 mg 4x sehari, c) kombinasi dengan

antasid.

b. Penghambat eksresi

o H2 blocker (reseptor histamin)

Simetidin

Sediaan : a) tablet @200 mg. Dan b) Intra vena dengan dosis

yang sama.

Dosis : a) tablet 3x200 mg/hari, dikonsumsi bersama

makanan dan ditambah 400 mg sebelum tidur.

Efek samping : a) konfusional (lansia), b) antiandrogenik, c)

leukopenia, dan d) gangguan hati

Ranitidin

Sediaan : tablet 150 mg

Dosis : dewasa 2 x sehari 150 mg.

Cara kerja : pemberian bersama antasid dapat meninggikan pH

intragaster

Famotidin

Sediaan : tablet @200 dan 400 mg.

Dosis : 40 mg 1 x sehari, dosis pemeliharaan 20 mg/hari

o Muskarinik blocker

Pirenzepin

Cara kerja : menggantikan serotonin dalam menduduki reseptor

muskarinik, sehingga menurunkan produksi cairan

asam lambung tanpa mempengaruhi fungsi fisiologi

normal saluran cerna.

15

Efek samping : mulut kering, gangguan akomodasi, jarang terjadi

pengerasan feses

Kontraindikasi : tidak diketahui

o Penghambat Pompa Proton (H+/K+ATPase)

Omeperazol

Cara kerja : bekerja langsung pada pompa asam yang

merupakan tahap akhir proses sekresi asam

lambung dari sel-sel parietal.

Efek samping : umumnya ringan dan bersifat sementara, mual,

diare, sakit kepala, nyeri abdomen, flatulen, dan

dispepsia.

o Sitoprotektif

Analog prostaglandin

Cara kerja : prostaglandin bersifat sitoprotektif dan

antisekresi, terutama PGE dan PGI yang disintesis

dalam jumlah besar oleh mukosa lambung dan

usus halus. PG dalam dosis kecil bersifat

sitoprotektif dan dalam jumlah besar bersifat

antisekresi.

Efek samping : diare, nyeri abdomen

Merk dagang : analog PGE1 (misoprostol, rioprostil), analog

PGE2 (enprostil, arbasprostil, trimoprostil)

Nonprostaglandin

- Karbenoksolon

Cara kerja : stimulasi sekresi mukus, stabilisasi membran sel

dan mempercepat regenerasi sel epitel permukaan

yang rusak, dan aktivitas antipeptik.

Dosis : 200-300 mg sehari

16

Efek samping: retensi garam dan air, udem, hipertensi,

hipokalemia, dll.

- Sukralfat

Cara kerja : dalam suasana asam (perut kosong), obat ini

membentuk pasta kental yang secara selektif

mengikat pada ulkus. Berfungsi sebagai sawar dan

melindungi ulkus terhadap difusi asam, pepsin dan

garam empedu lokal

Sediaan : tablet 500 mg

Dosis : dewasa 2 tablet 3-4 kali dalam keadaan perut

kosong (diantara waktu makan dan sebelum tidur)

Efek samping: konstipasi ringan, toksisitas aluminium pada

penderita gagal ginjal, tidak boleh diberikan

bersama antasid ataupun makanan.

- Setraksat

Cara kerja : memperkuat faktor detensif pada lambung.

Meningkatkan aliran darah mukosa lambung dan

duodenum atau memperbaiki mikrosirkulasi

mukosa di tepi ulkus dan di mukosa yang bebas

ulkus.

Sediaan : kapsul @200 mg

Dosis : dewasa 1 kapsul 3-4 kali sehari setelah makan dan

sebelum tidur.

Efek samping: konstipasi ringan, mual, muntah, dll.

- Koloidal bismuth subnitrat

Cara kerja : pada suasana asam membentuk lapisan pelindung

yang selektif di dasar ulkus dan bertindak sebagai

sawar terhadap difusi asam, pepsin, dan asam

empedu.

17

Sediaan : tablet 120 mg

Dosis : 4 tablet sehari diberikan ½ jam sebelum makan.

Efek samping: neurotoksik ensefilopati, hitam pada lidah, gigi, dan

feses yang reversibel, konstipasi dan melena.

Kontraindikasi: Gagal ginjal berat.

18

ANTIASMA

1. Bronkodilator

a. Teofilin

Cara kerja : merupakan bronkodilator dengan potensi sedang. Bekerja

dengan menghambat aktivitas fosfodiesterase yang

dihasilkan oleh peningkatan kadar cAMP dalam otot polos

saluran napas. Teofilin dapat memperlihatkan efek

bronkodilatasi dengan memblok reseptor adenosin. Kisaran

terapi sangat sempit 10-20 mg/l.

Indikasi : terapi penunjang untuk asma kronis yang gejalanya masih

sulit dikontrol oleh kombinasi agones β2 dan obat

antiinflamasi.

Efek samping : keguguran, tremor ansietas, mual, anoreksia, perut tidak

enak, aritmia jantung, dan kejang

Efek toksik : a) pada kardiovaskular (takikardi, denyut ektopik, dan fibrilasi

ventrikular), b) saluran cerna (muntah, ulkus, dan iritasi

lokal), c) SSP (hiperventilasi, sakit kepala, insomnia,

gelisah, agitasi, kejang, dan muntah akibat rangsangan

medula.

b. Ipratropium bromida

Cara kerja : merupakan turunan atropin. Menduduki reseptor muskarinik.

Efek samping : rasa tidak enak pada lidah dan bronkopasme paradoksi.

Sediaan : inhalasi.

19

2. Antiinflamasi

a. Kortikosteroid

Cara kerja : terapi tambahan pada agonis β2 yang efektif pada

pengobatan asma sedang dan asma berat.

Sediaan : inhalasi, intravena

Merk dagang : beklometason, budesonid, triamsinolon, flunisolid, dan

flutikason.

Efek samping : kandidiasis orofaringeal dan disfonia, osteoporosis, obesitas,

hipertensi, miopati, gangguan psikiatri, kulit rapuh, katarak,

dan supresi adrenal.

b. Natrium kromoglikat dan nedokromil

Cara kerja : menghambat respons cepat terhadap alergen atau kerja fisik.

Diperkirakan obat ini bekerja dengan menekan pembebasan

mediator dari sel mastosit.

Efek samping : iritasi ringan pada tenggorokan

Sediaan : serbuk aerosol

Dosis : 4 kali sehari sebagai obat profilaktik.

3. Pendekatan baru terapi asma

a. Antihistamin

Cara kerja : memblok reseptor H2 secara kompetitif (dosis rendah) dan

nonkompetitif (dosis tinggi) untuk mengurangi kontraksi

otot polos saluran nafas, mengurangi permeabilitas vaskular,

dan mengurangi refleks serabut sensoris yang membebaskan

neuropeptida dari serabut sensoris. Kerja utamanya adalah

mencegah degranulasi sel mastosit dan basofil serta

mencegah pembebasan mediator inflamasi

Efek samping : efek samping tidak berkaitan dengan pemblokan histamin.

Efek samping yang sering timbul adalah mengantuk ringan

20

dan mulut kering serta beberapa obat dapat menaikkan berat

badan.

Merk dagang : ketotifen, terfenadin, estemizol, loratadin, seritizin,

akrivastin, dll.

b. Antagonis leukotrien

Zafirlukast

Indikasi : terapi asma kronik

Efek samping: sakit kepala, infeksi, mual, dan diare ringan

Sediaan : tablet 20 mg

Dosis : 2 x sehari oral dalam keadaan perut kosong (satu jam

sebelum atau sesudah makan

21

DAFTAR PUSTAKA

Jordan, Sue. 2002. Farmakologi Kebidanan. Jakarta :EGC

Kee, Joyce L dan Evelyn R.Hayes. 1993. Farmakologi : Pendekatan Proses

Keperawatan. Jakarta : EGC

Staf Pengajar Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2004. Kumpulan Kuliah

Farmakologi, Ed. 2. Jakarta: EGC