Scoala Postliceala “Sf. Iosif”

Farmacologie generala – curs nr. 9

Dr. Liliana Pârlea

Medicatia sistemului musculo-scheletic

1. ANTIINFLAMATOARE/ANTIREUMATICE NESTEROIDIENE;

2. PREPARATE TOPICE PENTRU DURERI ARTICULARE SI MUSCULARE;

MIORELAXANTE;

ANTIGUTOASE;

MEDICAMENTE PENTRU TRATAMENTUL AFECTIUNILOR OSOASE.

Clasificarea antiinflamatoarelor

1. Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generația I) Acizi carboxilici:

Derivați de acid salicilic: acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat.

Derivați de acid acetic:

derivati de acid fenilacetic: diclofenac, alclofenac

derivați de acizi carbociclici și heterociclici acetici: indometacin, sulindac, lonazolac, ketorolac

Derivați de acid propionic: ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, dexketoprofen.

Derivați de acid fenamic : acidul flufenamic, acid mefenamic, acid niflumic.

Acizi enolici

Pirazolone: fenilbutazona

Oxicami: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam.

2. Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de COX2 (generația a II-a)

Blocante selective:meloxicam, nimesulid

Blocante specifice (coxibi):rofecoxib(retras de pe piață), celecoxib, parecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumiracoxib

Antireumatice specifice :au acțiune lentă fără efect

antiinflamator, ele modifică evoluția procesului reumatic

Compuși de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu

Antimalarice de sinteză: hidroxiclorochina (Plaquenil)

Derivați tiolici: penicilamina

Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina

Sulfasalazina

Clasa Proprietăți Exemple

1

AINS inhibitori ai COX1 și COX2, dar

cu selectivitate redus

Aspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen, indometacin, ibuprofen, ketoprofen, acid mefenamic,

naproxen, piroxicam, sulindac

2

AINS inhibitori ai COX2 cu

selectivitate de ordin 5-50

Celecoxib, etodolac, meloxicam

3 AINS inhibitori ai

COX2 cu selectivitate >50

Rofecoxib

4 AINS inhibitori slabi ai ambelor

izoforme

Acid 5-aminosalicilic, diflunisal, salicilat de sodiu, nabumetona, sulfasalazina

1.Preparate antiinflamatoare 1.a) Antiinflamatoarele nesteroidiene

Sunt preparate eficiente in suprimarea inflamatiei, calmarea durerii si scaderea febrei.

Reprezentanti:

- Acidul acetilsalicilic (Aspirina);

- Ibuprofen;

- Indometacin;

- Diclofenac;

- Naproxen.

Acidul acetilsalicilic Antiinflamator: >3 g/zi

Trat. Durerii usoare: 500 mg/zi;

Profilaxia trombozelor: 100-200 mg/zi

Reactii adverse/Contraindicatii

1. Irita mucoasa gastrica;

2. Poate declansa o criza astmatica la pacientii predispusi;

3. Risc de tocoliza, de hemoragie pt mama si copil ; inchiderea precoce a canalului Botallo la copil– nu se administreaza la finele sarcinii;

1. b). Antipiretice analgezice a) Paracetamolul (acetaminofen):

bun analgezic in durerile minore (dureri dentare, migrene), mai putin in dureri inflamatorii si viscerale.

Puternic efect antipiretic;

Doza adulti: 0.5-1 g / de max 4 ori pe zi.

Antidot in intoxicatia cu paracetamol: Acetilcisteina.

b) Metamizolul

Analgezic puternic, cu efect spasmolitic chiar si in dureri colicative;

Efect antipiretic marcat;

Doza uzuala: 500 mg oral, pana la 2.5 g in colicile biliare;

Reactie adversa rara: depresie medulara;

Alte RA: hipotensiune dupa administrarea i.v.

NU ESTE UN MEDICAMENT PT UTILIZAREA DE RUTINA.

2. Antireumatice Antireumatice specifice :au acțiune lentă fără efect

antiinflamator, ele modifică evoluția procesului reumatic

Compuși de aur: auranofin, aurotiomalat de sodiu

Antimalarice de sinteză: hidroxiclorochina (Plaquenil)

Derivați tiolici: penicilamina

Imunodepresive: metothrexat, ciclosporina

Sulfasalazina

2. Preparate topice pentru dureri articulare si musculare

Sunt destinate exclusiv uzului extern.

Forme farmaceutice: gel, crema, unguent.

Reactii adverse post aplicare: hipersensibilitate locala (inrosiri, descuamare, deshidratarea pielii);

Ex: Diclofenac (unguent/gel); Ketoprofen (unguent) etc.

3. Miorelaxante Medicamente care afecteaza functionarea muschilor

scheletici prin diminuarea tonusului muscular.

Indicatii: contractii musculare dureroase (spasme musculare) ce apar secundar leziunilor musculare sau in scleroza multipla.

Pot fi: miorelaxante centrale sau periferice

a) Miorelaxante centrale

Clonazepam (benzodiazepina);

Baclofen

b) Miorelaxante Periferice (curarizante)

Provoaca o paralizie flasca a musculaturii scheletice.

Folosite in ATI pentru a initia ventilatia asistata.

Ex. Suxametoniul, (miorelaxant depolarizant)

Atentie: miorelaxantele nu patrund in SNC, de aceea, pacientul din ATI caruia I s-a administrat DOAR un miorelaxant in scopul anesteziei va experimenta o paralizie motorie si incapacitatea de a respira, ramanand in acelasi timp constient dar incapabil sa se exprime.

De aceea trebuie sa fie luate masuri de a elimina intai constienta (anestezie generala, respiratie asistata) inainte de a utiliza un relaxant muscular.

3. Antigutoase GUTA - boala metabolica care rezulta in urma

hiperuricemiei. Acidul uric se depoziteaza sub forma cristalizata in tesuturi braditrofice (ex. Articulatiile metatarsiene) si cu o temperatura mai redusa. Macrofagele , neutrofilele fagociteaza acest material nedigerabil -> apare inflamatia si durerea locala puternica -> ATACUL de GUTA.

Terapia gutei vizeaza: a) tratamentul acut; b) scaderea cronica a hiperuricemiei.

A). Atacul acut

Colchicina – co administrate oral, 0.5 mg/h pana la max 8 mg/zi

Indometacin, diclofenac

B) Scaderea cronica a concentratiei de urat:

- Regim alimentar

- Uricostatice: Alopurinol (scade productia de acid uric)

- Uricozurice: Probenecid/Benzbromarona – cresc excretia renala a acidului uric;

- Uricolitice: Rasburicaza (convertesc acidul uric in alantoina, solubila in apa)

Medicamente pentru tratamentul afectiunilor osoase OSTEOPOROZA: scaderea generalizata a masei osoase (osteopenie), care afecteaza atat continutul mineral cat si matricea osoasa si este asociata cu o schimbare a arhitecturii spongioase.

Prabusirea corpurilor vertebrale + fracturi osoase.

Reprezentanti: 1. Parathormonul -> cresterea masei osoase;

2. Calcitonina -> amelioreaza durerea data de metastazele osoase si prabusirea corpului vertebral;

3. Calciu+ Vit. D ->preventia osteoporozei;

4. Bifosfonatii -> reduc resorbtia osoasa, reduc riscul fracturilor;

5. Raloxifen

6. Ranelat de strontiu - > inhiba osteoporoza, favorizeaza depunerea osoasa.

Medicatia dermatologică. Antifungice, emoliente si protectoare, preparate pentru tratamentul rănilor si

ulceratiilor. Antipsoriazice, antibiotice si chimioterapice de uz dermatologic. Corticosteroizi de uz dermatologic.

Formele farmaceutice dermatologice Formele farmaceutice dermatologice constituie

modalitatile de administrare topica majoritatii substantelor active folosite în bolile de piele.

A.Unguentele: sunt preparate farmaceutice deconsistenta moale, destinate aplicarii pe piele sau mucoase in scop terapeutic sau de protectie.

- unguente solutii ( pomezi sau unguente propriu-zise) -contin baze liposolubile - unguente emulsii ( creme) ±contin apa peste 10%,baze liposolubile emulsionante sau hidrosolubile careformeaza geluri coloidale - unguente suspensii (paste) ±con in pulberi peste 25%

B.Pudrele medicamentoase(pulberile pentru uz extern)

efect protector - usureaza alunecarea si micsoreaza frecarea ( avantaj in zonele de flexie), usuca secretiile, actiune calmanta în procesele inflamatorii fara exsudatie

C.Lotiunile

solutii pentru uz extern ce folosesc la umezirea sau spalarea pielii - au efecte calmante, racoritoare, contin antiseptice, astringente, antipruriginoase, antiseboreice etc.

Sprayurile - leziuni inflamatorii acute ca si lotiunile se pot aplica si pe zonele paroase

Modul de administrare:

Local (topice),

General

Medicamentele aplicate local pot:

ramâne la nivelul epidermului;

patrunde percutan, ajungând în derm;

patrunde transcutan si pot determina efecte adverse sistemice (ex.glucocorticoizii) sau efecte terapeutice sistemice (ex. nitroglicerina).

Absorbtia:

lenta, incompleta, conc. plasmatica creste lent, fluctuatiile mari sunt evitate, este exclusa epurarea la prima trecere prin ficat, deci formelefarmaceutice transdermale pot fi avantajoase pentru unele medicamente foarte active si care sunt epurate repede.

I.Antisepticele

±trebuie sa fie cât mai blânde, putin agresive fata de piele, celulele tinere, de reparatie ±se gasesc sub forma de lotiuni antiseptice si se utilizeaza in procese infectioase cutanate

Sulfatul de zinc¸

Hipocloritul de sodiu¸

Iodul

Cristalvioletul (violet de gentiana)¸

Hexaclorofenul

Clorhexidina¸

Cliochinolul si Clorchinaldolul.

II.Antibioticele si chimioterapicele Mod de administrare cale generala ±cel mai frecvent. Ex.. oxacilina ,

eritromicina, cotrimoxazolul-în impetigo extensiv ; benzilpenicilina în erizipel etc.; tetraciclina, eritromocina în acnee

aplicare locala: Indicatii : ±dermatoze infectioase primitive, dermatoze infectate

secundar, plagi infectate, acnee.Ex.bacitracina, polimixina B sulfatgentamicina, tetraciclina, eritromicina

administrarea topica este indicata limitat pt ca determina sensibilizare alergica, rezistenta bacteriana, reactii toxice în cazul aplicarii pe suprafete extinse de piele denudata (polimixina B, neomicina, gentamicina), diaree ( clindamicina), fotosensibilizare ( tetraciclina), iritatie locala(eritromicina).

penicilinele, streptomicina si sulfamidele nu se aplica local.

III.Antifungicele ±in micoze (ne)foliculare, onicomicoze,dermatofitii, pitiriazis versicolor

A. Antifungice administrate pe cale generala: Griseofulvina: fungistatic activ fata de Tricophyton, Microsporum si Acorion Mod de administrare: oral: 500mg-1g/zi fractionat în 3 prize, la mesele principale: · câteva saptamani în dermatofitiile regiunii paroase si epidermomicoze ( obligatoriu se asociaza cu antifungic local) · 3-5 luni în micozele unghiilor mâinii · 8-12 luni în micozele unghiilor picioarelor (este ineficace în onicomocozele produse de candida) Ef. Adverse : ·cefalee, greata, voma, diaree, febra, eruptii alergice, leucopenie,hepatita toxica. Contraindicatii : sarcina, porfirie, alergie.

Amfotericina B: - antifungic cu spectru larg indicat în infectii fungice sistemice severe Flucitozina

Ketoconazolul: afecteaza membranele ciupercilor sensibile. Indicatii: - în tratamentul candidozei cutaneomucoase cronice - în inf. cu Epidermophyton, Microsporum, Tricophyton. - nu se adm. în inf. ac.

Miconazol Indicatii :

candidoze, dermatofitii foliculare, pitiriazis al pielii capului, pitiriazis versicolor, dermoepidermite infectioase determinate de bacterii gram pozitive.

Mod de administrare:

local: crema, gel, lotiune, pudra cu miconazol nitrat 2%-1-2 ori/zi, 2-4 sapt.

oral: se utilizeaza în profilaxia micozelor profunde (nu în acelasi timp cu anticoagulante cumarinice-le potenteaza efectul)

IV.Ectoparazitidicele ±substante active împotriva scabiei si a pediculozei.

Lindanul

insecticid, larvicid si acaricid

Mod de administrare:

crema, lotiune sau sampon 1%

- scabie: se aplica pe toata suprafata pielii exceptând capul; 30gcrema se lasa 8-12 ore dupa care se spala; se poate repeta dupa o saptamâna.

- pediculoza: 30 ml sampon-5 min. apoi se spala

Efecte adverse

toxicitate nervoasa, hematopoietica. Folosirea corecta e lipsita de risc toxic.

Contraindicatii : nou nascuti, prematuri, epileptici.

Sulful

±paraziticid, fungicid, keratolitic, antiseboreic ±se folose te sulful precipitat

Indicatii : scabie

Mod de administrare:

scabie: unguent 5% pentru copii si 10% pentru aduti,se aplica de 2-3 ori pe zi la interval de 24 ore urmatde baie la 24 h dupa ultima aplicare.

V.Glucocorticoizii ±ac iune antiinflamatoare Administrarea sistemica în dermatoze severe: lupus eritematos, pemfigus,psoriasis

grav eritrodermic sau pustular - rezultate evidente dar de scurta durata;

tratamentul prelungit cu doze mari determina reactii adverse sistemice, iar oprirea medicatiei poate determina exacerbari severe.

Administrarea topica: în eczeme atopice si dobândite, psoriasis, lichen

plan,neurodermita determina actiune vasoconstrictoare locala

tratamentul de lunga durata,sub pansament ocluziv poate determina atrofie dermo-epidermica cu subtierea pielii, cresterea fragilitatii, purpura ,echimoze, hipertricoza, mai ales în cazul glucocorticoizilor moderni.

pot aparea reactii adverse sistemice în tratament de lunga durata, aplicatii pe suprafata mare de piele denudata, la sugari.

se administreaza maxim 4 sapt.

în prezenta infectiilor bacteriene, fungice, virale mascheaza procesul infectios sau îi favorizeaza raspândirea.

se mai pot administra prin injectare intradermica intralezional(mai rar utilizata)

Glucocorticoizii topici ±clasificare: - Cu intensitate de actiune foarte mica si mica (În dermatozele cele mai sensibile): Hidrocortizon 0,25-2,5% Hidrocortizon acetat 0,25-2,5% Metilprednisolon acetat 0,25-1% Dexametazona 0,04-0,1% Triamcinolona acetonid 0,025% Fluocinolona acetonid 0,01% - Moderat activi ( în dermatozele de sensibilitate medie): Hidrocortizon valerat 0,2% sau butirat 0,1% Betametazona benzoat 0,025% sau valerat 0,1% Triamcinolona acetonid 0,1% Fluocinolona acetonid 0,1% - cu actiune intensa sau foarte intensa ( în dermatozele putin sensibile la glucocorticoizi):Betametazona dipropionat 0,05%; Triamcinolona acetonid 0,5%; Fluocinolona acetonid 0,5%; Diflorazona diacetat 0,05%

VI.Antihistaminicele Indicatii : urticarie si alte dermatoze alergice de tip I

Mod de administrare

oral, sistemic, i.m, i.v

- Prometazina (romergan)

- derivat de fenotiazina cu actiune de lunga durata (

12ore), puternic sedativa D=25 mg/zi, seara

- Feniramina si Cloropiramida:

- durata de actiune medie (4-6 ore), efect sedativ moderat sau slab

- Clemastina (Tavegyl)

- antihistaminic si antiserotoninica actiune de lunga durata, efect sedativ slab.

VII.Antipruriginoasele locale Unguente, lotiuni sau pudre

Mentol 0,1-2%

Camfor 0,5-2%

Fenol 0,5-2%

Lidocaina 2,5-5%

Preparate cortizonice topice

TEMA: VIII.Keratoliticele

IX.Medicamente active în acnee (comedolitice)

X.Antiseboreicele

XI.Medicamente antipsoriazice, fotosensibilizante

XII.Demelanizantele ±in afect ce detem hiperpigmcutan (melasma)

XIII.Fotoprotectoarele

XIV.Medicatia tricogena

XV.Medicatia antiproliferativa si litica folosita topic în tumorile cutanate