FarmacologaAnalgsicos Antipirticos y Antinflamatorios no Esteroideos AINESMg. YOLANDA SALINAS VELIZ

ICA-PERU

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDESAINES

Son los frmacos ms utilizados con o sin prescripcin medica.Son un grupo heterogneo de sustancias, la mayora son cidos, orgnicos en general no tienen relacin qumica pero comparten actividades teraputicas y efectos adversos.Es muy frecuente que se presenten en los pacientes que acuden al consultorio odontolgico, procesos de inflamacin de dolor y fiebre.

Los cinco casos ms frecuentes de la inflamacin son: Hemorragia, edema, infeccin, obstruccin de las glndulas salivales y alergia

La inflamacin es un conjunto de reacciones vasculares y mcelulares

CLASIFICACION

A. Inhibidores No selectivos de la COX

VIA

N comercial

1. SALICILATOS

a. Acido Acetil Salicilico

O T

Aspirina

b.- Diflunisal

O

Dolisal

2. PIRAZOLONAS

a. Dipirona Metamizol

O Par. R

Antalgina

3. Derivados ANTRANILICOS

3.1. Fenamatos

a. Acido Mefennico

O

Tanston

b.- Etofenamato

Top. (M)

Bayro

3.2. Clonixilato de Lisina

O Par-T

Dorixina

4. Acidos CARBOXILICOS Y DERIVADOS

4.1. Ac. Propionicos

a.- Ibuprofeno

O-T

Dolomax

b.- Ketoprofeno

O-P-T

Profenid

c.- Flurbiprofeno

Ansaid

d.- acido tiaprofenico

O IM

Surgam

e.- Naproxeno

O P R

apronax

4.2.- A. Aceticos

a. Indometacina (indolactico

O-T

Indocid

b.- Glucametacina

O

Glucametan

c.- Acemetacina

Pranex

d. Diclofenaco (Fenilacetico)

O-P-R-T

cordralan

e. Ketorolaco (Der. Pirrlico)

O IM

Hanalgese

f. Sulindaco (Der- Pirrolactico)

O

Clinoril

5. Para ANIMO FENOLES

a. paracetamol (acetoaminofen)

O

Panadol

6. OXICAMOS

a. Piroxicam

O-P-R-T

Feldene

b. Tenoxicam

O-P

Tilcotil

c.- Lornoxicam

O-P

Acabel

7.- OTROS

a.- Bencidamina (Der, Indazol )

O-T

Tantum

B.- Inhibidores con mayor selectividad por la COX-2 que por la COX.-1

a.- Nimesulida

O

Ainex SP

b.- Meloxicam

O

Mobic

C. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2

a.- Celecoxib

O

Celebrex

b.- Etoricoxib

O

Arcoxia

Inhiben a la enzima Cicloxigenasa (COX) y de esta manera inhiben la biosntesis de la prostaglandinas y de otros prostanoides.Los prostaglandinas se sintetizan a partir del Acido Araquidnico por accin de la enzima Cicloxigenasa.A partir del Acido Araquidonico por la va de la COX.Los prostaglandinas PGD2, PGE2, PGF2a producen fenmenos de vasodilatacin, aumenta de la permeabilidad vascular, edema, sensibilizan a las fibras nociceptivas a la estimulacin por otros mediadores del dolor.Existen 2 tipos de Cicloxigenasa.

La COX-1 y la COX-2.

La COX-1.- Es la forma fisiolgica o no inducible, favorece la produccin de prostaglandinas que intervienen en procesos fisiolgicos como son:Citoproteccion gstrica Mantenimiento de la hemodinmica renal.Regulan la agregacin plaquetaria.

Es por ello que la inhibicin de COX-1 se asocia con la irritacin gstrica y efectos a nivel renal.

La COX-2.- Es la forma inducible, es sintetizada en respuesta a mediadores inflamatorios y su inhibicin es necesaria para que los AINES ejerzan su actividad antiinflamatoria.Lo ideal es inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1, con lo que se obtendr una mejor eficacia teraputica antiinflamatoria con menos efectos colaterales.La Aspirina, Piroxicam y la Indometacina que son inhibidores ms potentes de la COX-1 que de la COX-2, tienen mayor tendencia a causar dao gstrico.El Diclofenaco y Meloxicam, tienen una mayor potencia antiinflamatoria con menos tendencia a efectos colaterales gstricos o renales.

ACCION ANALGESICAAlivian el dolor especialmente los que nacen de las estructuras somticas como msculos mialgias artralgias el de las articulaciones, nervioso neuralgias, dolor dentario y cefaleas.Son eficaces sobre todo en el dolor asociado a procesos inflamatorios. Producen un antagonismo con la bradicinina formada en los focos inflamatorios. Poseen un mecanismo indirecto que es la inhibicin de la sntesis de las postaglandinas.Elevan el umbral trmico del dolor.Producen deprecin del tlamo ptico que es uno de los centros fundamentales del dolor.

ACCION ANTIPIRETICADisminuyen la temperatura corporal, aumentan la prdida de calor o termolsis.Producen vasodilatacin cutnea y sudoracin profusa.Actan sobre el centro termorregulador depresin del hipotlamo.Descienden el nivel del termstato.Inhiben sntesis de prostaglandinas-

ACCION ANTIINFLAMATORIAModifican la reaccin inflamatoria.Inhiben la sntesis de la prostaglandinas. Disminuyen la vasodilatacin y edema y de esta manera se limita la difusin del proceso inflamatorio.Poseen efectos antagnicos de los mediadores de la inflamacin. Por ejemplo: la bradicimina, la histamina entre otros.

ACCIN ANTIAGREGANTE PLAQUETARIOEl tromboxano A2 es potente agregante plaquetario y los AINES bloquean la formacin de TX A2 y por lo tanto inhiben la agregacin plaquetaria.

FARMACOCINETICASe absorben fcilmente cuando se administran por va oral y va parenterales. Se unen ampliamente a las protenas plasmticas en una proporcin de 80 a 95%. Se distribuyen bien en los diferentes rganos. Se metabolizan a nivel heptico y se evacuan por va renal.

LA ASPIRINA Ampliamente utilizada, presenta las siguientes Acciones Farmacolgicas :Accin Antipirtica Accin AntiinflamatoriaAccin Analgsica Inhibe la agregacin plaquetaria.Prolonga el Tiempo de SangraAccin antirreumtica. Se utiliza como prevencin de infartos.

PARACETAMOL ACETAMINOFEN De Potencia analgsica y antipirtica similar a la de la aspirina. Se le considera una mnima actividad antiinflamatoria.Tiene poca o nula accin irritante gstrica.No posee acciones antiagregantes plaquetarias. Se administra por va oral.

DICLOFENACOUtilizado principalmente como antiinflamatorio, sin embargo posee acciones antipirticas y analgsicas, se recomienda en afecciones inflamatorias crnicas.Es irritante gstrico, sin embargo es utilizado en tratamientos sintomticos a largo plazo, como la artritis. Puede ser utilizado por V.O., V.P. y V.R.

NAPROXENOUtilizado ampliamente como antiinflamatorio, sin embargo posee acciones analgsicas y antipirticas importantes. Se puede administrar por va oral, parenteral y rectal. En Odontologa se utiliza con muy buenos resultados. Prolonga el tiempo de sangra.

METAMIZOL O DIPIRONA Utilizado como analgsico y antipiretico, posee nula o escasa accin antinflamatoria.

PIROXICAMUtilizado sobre todo como antiinflamatorio, prolonga el tiempo de sangra.

INDICACIONES GENERALES DE LOS AINES Tratamiento de afecciones inflamatorias y degenerativas dolorosas del sistema msculo esqueltico o aparato locomotor.Cuadros inflamatorios dolorosos no reumticos.Dismenorrea.FiebrePrevencin de trombosisTratamiento de procesos infecciosos.

REACCIONES ADVERSAS RAMGastrointestinales: irritacin gstrica, Dispepsias.Renales: Neuropatas, disminucin del flujo renal, retencin de agua y sodio.Reacciones de Hipersensibilidad (Alergias). Prolonga el tiempo de sangra.

CONTRAINDICACIONESUlceras gstricasGastritisCasos de hipersensibilidad (alergias)

Nota:mjm prescribe frecuentemente naproxeno de 550 mg. Ketorolaco, meloxicam y el diclofenaco entre otros.

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