ANTITUSIGENOS

TOSConcepto: Espiración súbita, brusca y ruidosa tanto voluntaria como refleja de aire de los pulmones con la glotis cerrada. Es uno de los reflejos protectores más importantes, que en algunos casos es un síntoma producido por inflamación, secreciones viscosas u obstrucción del sistema traqueo bronquial.

Descrita como:

Seca

Productiva

Carácter de la tos:

Paroxística ( crisis duradera de tos intensa)

Explosiva y metálica( tos seca explosiva y metálica)

Origen de la tos: puede aparecer en diversas patologías: Infección viral Asma Bronquitis crónica Neumonía Neoplasias Insuficiencia cardíaca Reflujo gastro-esofágico Infecciones respiratorias Rinitis retronasal Fármacos Cuerpo extraño

CUANDO LA CAUSA ES CONOCIDA, EL TRATAMIENTO DEBE SER ETIOLOGICO. TTO SINTOMÁTICO, SOLO EN TOS irritativa, no productiva QUE IMPIDE EL DESCANSO

FARMACOS QUE PUEDEN PRODUCIR TOS• IECA: captopril, enalapril, lisinopril (bradiquinina) (causaFrecuente 10-30% pacientes, > en mujeres)• Antagonistas de AT2: losartan, irbesartan, valsartan• Bloqueadores de canales de calcio: nifedipina

FARMACOS QUE PUEDEN PRODUCIR BRONCOESPASMO Y DESENCADENAR TOS • AINE: aspirina, ibuprofeno, diclofenaco, piroxicam (inhiben PGs

aumentan LTs)• Bloqueadores beta adrenérgicos: propranolol, timolol (gotasoftálmicas)

FÁRMACO ANTITUSIGENOS:

Son fármacos utilizados en el tratamiento de la tos. En conjunto, se trata de un vasto grupo de medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Dado que este reflejo es necesario para despedir las secreciones que pueden obstruir las vías respiratorias superiores, la administración de estas drogas está contraindicada en casos de tos productiva. Actúan inhibiendo su producción a nivel central, sin provocar perdida de la conciencia, ni alteraciones de las funciones mentales.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTITUSÍGENOS

1. Actúan sobre el centro de la tos:

-Derivados opiáceos: codeína, dextrometorfáno, noscapina

2. Actúan sobre rama aferente del reflejo de la tos

-Anestésicos locales: benzocaína, lidocaina (tópica, ej broncoscopías)

3. Modifican factores mucociliares o actúan sobre rama eferente del reflejo de la tos

-Antihistaminicos Bloqueadores H1: difenhidramina

-Anticolinérgicos: bromuro de ipratropio

ANTITUSIGENOS OPIÁCEOS:

Estos tienen actividad antitusígena, pero los riesgos de adicción exceden su beneficio potencial, por lo que su uso es restringido solo a casos especiales.

A. CODEÍNA: ( METILMORFINA)

Mecanismos de acción: Agonista de los receptores opiodes, deprime directamente el centro tusígeno, su utilidad como antitusígeno es a bajas dosis.

Farmacocinética: Se absorbe bien por vía gastrointestinal, se distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera hematoencefalica, y placentaria. Se metaboliza en hígado y se elimina por orina.

Indicaciones: Tos NO productiva (tos irritativa, seca)

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco/ neurosis/ HAS/ Personas ancianas.

Reacciones adversas: Somnolencia/ disfonía/ agitación/ irritabilidad/ euforia/ confusión/ cefalea/ depresión respiratoria/ dependencia física/ temblor/ nauseas/ vomito/ estreñimiento/ retención urinaria/ priapismo.

Presentacion: Solución Jarabe.

B. DEXTROMETORFANO:

Mecanismo de acción: Derivado del levorfanol, que suprime el reflejo de la tos, por acción directa sobre el centro tusígeno del bulbo raquídeo. Además reduce las secreciones bronquiales, sin disminuir los movimientos ciliares del epitelio bronquial.

Farmacocinética: Absorbido rápidamente por mucosa gastrointestinal, inicia efecto en 15 a 30 minutos, y su efecto persiste hasta por 6 horas. Se metaboliza en hígado, se excreta por orina y eses.

Indicaciones: Alivio sintomático de la tos NO productiva, causada por irritación bronquial y de garganta.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco/ asma/ tos productiva/ insuficiencia hepática/ gastritis/ depresión respiratoria.

Reacciones adversas: Nauseas/ vomito/ somnolencia/ depresión respiratoria/ hiperactividad/ alucinaciones visuales y auditivas/ dependencia física y psíquica.

Presentación: Solución Jarabe.

ANTITUSIGENOS NO OPIÁCEOS:

Fármacos sintéticos NO opiáceos, sin relación química entre ellos.

Su eficacia supresora de la tos, aunque puede existir, NO siempre se ha demostrado.

Con eficacia clínica limitada y no bien establecida.

Clasificación de Antitusígenos NO opiáceos:

Clofedanol

Cloperastina

Fominobeno

Levodropropicina

Benzonatato

Caramifeno

Carbetapentano

Clobutinol

Dimetoxanato

Oxolamina

Difenhidramina

Clofedanol: Actúa a nivel central, como depresor del centro de la tos. Con discreta actividad anticolinérgica.

Cloperastina: acción central, antihistamínico.

Fominobeno: Inhibe el centro tusígeno, sin efecto central de tipo depresor, sedante o analgésico.

Levodropropicina: Con acción periférica, reduce la estimulación aferente vagal. También es antialérgico, espasmolítico, y anestésico local en animales. Con componente central como antitusígeno.

Benzonatato: Derivado de cadena larga de poliglicol, relacionado estructuralmente con la procaina. Produce alivio sintomático de la tos no productiva. Propiedades anestésicas locales que actúa sobre los receptores de estiramiento de las fibras aferentes vagales, localizadas en vías respiratorias, pulmones y pleura.

Difenhidramina: Fármaco antihistamínico, utilizado como antitusígeno por su acción depresora central .

Bromuro de Ipratropio: Además de su acción broncodilatadora, puede tener acción antitusígena derivada de su acción de bronco constricción que dispara el acto reflejo de la tos.

FÁRMACOS FLUIDIFICANTES O MUCOLÍTICOS:

Concepto: Fármacos con propiedades de disminuir la viscosidad de las secreciones del tracto respiratorio, disgregando y fragmentando su organización filamentosa.

La actividad clínica de estos compuestos ha sido muy discutida, aunque existen pruebas de su eficacia para reducir la exacerbaciones en la EPOC.

Clasificación de fluidificantes/mucoliticos

1. ACETILCISTEINA ( n-Acetilcisteina) Utilizado como mucolítico en afecciones que cursan con hipersecreción de moco como: rinofaringitis, laringotraqueitis, bronquitis agudas y cronicas,bronquitis asmática, bronquiectasias, complicaciones pulmonares de la fibrosis quistica). Aun localizadas en otros lugares como en: Otitis y sinusitis. Se utiliza por vía oral, nebulizacion, o por instilacion intratraqueal.

Mecanismo de acción

Despolimeriza los complejos mucoproteicos de la secreción mucosa disminuyendo su viscosidad y fluidificando el moco; activa el epitelio ciliado, favoreciendo la expectoración; citoprotector del aparato respiratorio, precursor de glutatión, normaliza sus niveles.

Indicaciones terapéuticas y Dosificacion

a) Para facilitar la expulsión de secreción mucosa en proceso catarral o gripal. Oral. Ads.: 200 mg 3 veces/día o 600 mg en una toma; pacientes 12-18 años: 200 mg 3 veces/día; niños 6-12 años: 100 mg 3 veces/día.

b) Como coadyuvante en proceso respiratorio con hipersecreción mucosa excesiva o espesa (bronquitis aguda y crónica, EPOC, enfisema, atelectasia por obstrucción mucosa y otras patologías relacionadas). Oral. Ads. y niños > 7 años, 600 mg en una toma o 200 mg 3 veces/día; niños 2-7 años: 100 mg/8 h; niños ≤ 2 años: 100 mg/12 h.

c) Complicación pulmonar de fibrosis quística. Oral. Ads. y niños > 7 años: 200-400 mg/8 h; niños 2-7 años: 200 mg/8 h; niños ≤ 2 años: 100-200 mg/12 h.

d) Fluidificante de secreción mucosa y mucopurulenta en: otitis catarral, catarro

tubárico, sinusitis, rinofaringitis, laringotraqueítis; profilaxis y tto. En pediatría: bronquitis y bronconeumonía (en especial de lenta resolución), bronquiolitis, mucoviscidosis, algunas formas de asfixia neonatal (1 amp. = 300 mg acetilcisteína/3 ml):Nebulización. Ads. y niños ≥ 12 años: 300 mg 1 ó 2 veces/día; niños < 12 años: hasta 300 mg 1 ó 2 veces/día. - Instilación. Bronquial y traqueal, ads. y niños: hasta 300 mg 1 ó 2 veces/día. Intranasal y auricular, ads. y niños: 10-20 gotas 2 ó 3 veces/día.- Parenteral (IM en iny. profunda o infus. IV lenta en sol. salina o de glucosa al 5%). Ads. y niños ≥ 12 años: 300 mg 1 ó 2 veces/día; niños < 12 años: 150 mg 1 ó 2 veces/día.Administrar durante 5-10 días.

Modo de administración:

Se recomienda beber abundante líquido durante el día.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a compuestos relacionados con cisteína. Úlcera péptica.

Advertencias y precauciones

Antecedente de úlcera péptica. Riesgo de mayor obstrucción de vías respiratorias o de broncoespasmo (mayor por vía inhalatoria) con asma, antecedente de broncoespasmo u otra insuficiencia respiratoria grave. Si se produce broncoespasmo suspender tto. Reevaluar situación clínica si tras 5 días de tto. no hay mejoría o aparecen otros síntomas. Observados cambios en parámetros hemostáticos, precaución en su interpretación como signo de I.H.

Interacciones

No administrar conjuntamente con: antitusivos, inhibidores de secreción bronquial (anticolinérgicos, antihistamínicos).Posible efecto quelante, puede reducir biodisponibilidad de: sales de Fe, Ca y Au, espaciar mín. 2 h.Con alta dosis aumenta aclaramiento de: carbamazepina, mayor riesgo de epilepsia.Aumento de hipotensión y cefalea con: nitroglicerina, advertir y monitorizar tensión.Incompatible con: amfotericina B, ampicilina sódica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina y algunas tetraciclinas; separar mín. 2 h.Lab: posible interferencia en método colorimérico de determinación de salicilato.

Embarazo

Estudios en animales no muestran riesgo, no hay estudios controlados en embarazo. No se recomienda y si se usa, bajo supervisión médica.

Lactancia

No se dispone de datos en mujeres en período de lactancia, por lo que no se recomienda la administración de acetilcisteína durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La acetilcisteína debe ser utilizada con precaución en aquellos pacientes cuya actividad requiera atención y se haya observado somnolencia durante el tratamiento.

Reacciones adversas

Náuseas, vómitos, diarrea, estomatitis, ardor epigástrico, cefaleas, tinnitus, somnolencia, reacciones de hipersensibilidad, urticaria, broncoespasmo, fiebre.

2. CARBOCISTEINA; ( S-carboximetil-L-cisteina)


Acción específica sobre células mucosecretoras. Activa la sialiltransferasa favoreciendo la síntesis de sialomucina; restablece la funcionalidad del epitelio bronquial y el perfil secretor normal.

Indicaciones terapéuticas

Coadyuvante de enfermedad respiratoria que cursa con secreción mucosa excesiva o espesa. Proceso catarral y gripal, sinusitis, rinofaringitis subaguda y crónica, y otitis media. EPOC, bronquitis aguda, subaguda y crónica, bronquitis asmática, bronquitis del fumador, enfisema, atelectasias, bronquiectasias, regeneración posneumónica, neumoconiosis y fibrosis quística.

Dosis

Oral. Niños de 1 mes a 2 años: 125 mg/12-24 h (o bien si p.c. > 6 kg: 20-30 mg/kg/día). Niños 2-5 años: 100-125 mg/6-12 h. Niños 6-12 años: 100-250 mg/8 h. Ads. y niños > 12 años: 500 mg/12 h-750 mg/8 h. Carbocisteinato de lisina. Niños 2-12 años: 1,35 g/24 h. Ads. y > 12 años: 2,7 g/24 h.


Se recomienda administrar antes de las comidas y beber abundante líquido durante el tratamiento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a productos relacionados con cisteína, asma, insuf. respiratoria grave, úlcera gastroduodenal.


Aumento de expectoración en 1 os días de tto. Si los síntomas persisten más de 5 días o empeoran, reevaluar situación clínica. Niños < 2 años, bajo supervisión médica. I.H. e I.R graves. Ancianos. Hipotiroidismo.

Insuficiencia hepática

Precaución con I.H. grave, riesgo de acumulación.

Insuficiencia renal

Precaución con I.R. grave, riesgo de acumulación.

Interacciones

No asociar con: antitusivos, inhibidores de secreción bronquial (anticolinérgicos, antihistamínicos, atropina).

Embarazo

Evitar la administración debido a la ausencia de datos.

Lactancia

Debido a la ausencia de datos sobre la excreción de la carbocisteína en la leche materna, se recomienda evitar su administración durante el periodo de lactancia.


No se han realizado estudios del efecto de la carbocisteína sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No obstante, se debe utilizar con precaución en pacientes en los que se hayan observado reacciones adversas (cefaleas, vértigo) que pueden afectar a su capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas

Gastralgia, náuseas, diarreas, vómitos.

3. BROMHEXINA:


Activa la sialiltransferasa incrementando la síntesis de sialomucinas, lo que restablece el equilibrio entre fucomucinas y sialomucinas y el retorno a la producción normal de moco.

Indicaciones terapéuticas

Mucolítico-expectorante en: bronquitis y traqueobronquitis agudas, crónicas y asmatiformes; bronquitis enfisematosa y bronquiectasia; neumoconiosis y neumopatías crónicas inflamatorias; asma bronquial. Profilaxis pre y postoperatoria de complicaciones broncopulmonares. Reducción de viscosidad de las secreciones mucosas, facilitando su expulsión, en procesos catarrales y gripales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

- Oral. Sol. oral, ads.: 4-8 mg 3 veces/día; niños: 2 mg 3 veces/día; lactantes: 0,5 mg/kg/día. Jarabe (procesos catarrales y gripales), ads. y niños > 12 años: 16 mg 3 veces/día; niños 6-12 años: 4 mg 3 veces/día.- Vía parenteral. SC, IM, IV (iny. lenta 2-3 min) o perfus. IV. En casos graves, así como en tto. pre y postoperatorio. Ads.: 4 mg 2-3 veces/día; niños: 4 mg 1-2 veces/día; lactantes: 0,5 mg/kg/día.- Vía inhalatoria (concentrado para sol. para inhalación por nebulizador). Ads.: 4 mg 2 veces/día; niños: 2 mg 2 veces/día; lactantes: 1 mg 2 veces/día; en pacientes sensibles diluir con agua destilada.


Se recomienda tomar abundante cantidad de líquido durante el día.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.


I.H. e I.R. graves. Úlcera gastroduodenal (riesgo de hemorragia), asma, antecedente de broncoespasmo u otra insuf. respiratoria grave, dificultad para toser; valorar beneficio/riesgo. Por vía inhalatoria, administrar previamente un broncoespasmolítico en el tto del asma bronquial. Descritas lesiones graves en piel (s. de Stevens-Johnson y s. de Lyell); si aparecen nuevas lesiones en piel o mucosas, suspender tto. Reevaluar si hay empeoramiento, persistencia o aparición de otros síntomas tras 5 días.

Insuficiencia hepática

Precaución con I.H. grave.

Insuficiencia renal

Precaución con I.R. grave.

Interacciones

Riesgo de estasis del moco por inhibición del reflejo de la tos con: antitusivos (anticolinérgicos, antihistamínicos etc.).Efecto antagonizado al inhibir secreción bronquial con: anticolinérgicos, antihistamínicos H1 , antidepresivos tricíclicos, antiparkinsonianos, IMAO, neurolépticos.

Embarazo

Atraviesa barrera placentaria. Sin estudios de teratogénesis suficientes en animales, seguimiento clínico insuficiente en embarazos expuestos, riesgo no excluido, preferible no usar.

Lactancia

La bromhexina pasa a la leche materna, por lo que no se recomienda su administración durante la lactancia.


La bromhexina debe ser utilizada con precaución para conducir y utilizar máquinas en aquellos pacientes que, durante el periodo de utilización de la misma, hayan observado mareos.

Reacciones adversas

Vía oral: vómitos, diarrea, náuseas y dolor en parte superior del abdomen.

4. AMBROXOL :

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Clorhidrato de ambroxol.................................................. 300 mg

Cada 100 ml de SOLUCIÓN (gotas) contienen:

Clorhidrato de ambroxol................................................... 7.5 mg

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de ambroxol.................................................... 30 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

AMBROXOL está indicado como expectorante y mucolítico en los procesos en los que se requiere aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio, como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda, crónica, bronquitis espasmódica, asma bronquial, bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueostomía, en el pre y posquirúrgico de pacientes geriátricos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad ácido péptica activa.

Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES: No se han reportado.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Categoría de riesgo B:

En los estudios realizados no se ha observado que AMBROXOL cause efectos adversos durante el embarazo o lactancia; pero de acuerdo con los criterios internacionales siempre es preferible evitar el uso del producto durante estos periodos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Existen algunos reportes de que AMBROXOL puede causar las siguientes reacciones adversas: fatiga, xerostomía, sialorrea, constipación, disuria y reacciones alérgicas; trastornos gastrointestinales leves como diarrea, náusea y vómito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En la literatura existen reportes de casos en los que se sugiere que la administración de AMBROXOL aumenta la penetración de la amoxicilina en las secreciones bronquiales, pero se desconoce la significancia clínica de este hecho.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

No se ha establecido la dosis óptima de AMBROXOL, pero en la mayoría de los estudios clínicos realizados en adultos, han utilizado dosis entre 60 a 180 mg por día, en tres dosis divididas.

En niños, las dosis sugeridas son:

De 2 a 5 años: 15 a 30 mg/día.

De 5 a 12 años: 30 a 45 mg/día.

Niños de 12 años y mayores: 60 a 90 mg/día.

Cuando se emplea como mucolítico, en la mayoría de los estudios se ha administrado AMBROXOL en dosis entre 1.5 a 2 mg/kg/día, en 2 dosis divididas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

No se han reportado síntomas graves debido a la sobredosificación del producto. Los síntomas que con mayor frecuencia se observan después de la administración de dosis elevadas incluyen: alteraciones gastrointestinales, diarrea, vómito, erupciones cutáneas y fatiga.

Dado que la información es limitada, en caso de sobredosis, se recomienda realizar lavado del tubo digestivo mediante la inducción del vómito y la administración de carbón activado, si no hay contraindicaciones, y suministrar las medidas de apoyo convencionales.

Estructura antitusigenos y mucoliticos

“AÑO DE LA INTEGRACION NACIONAL Y DEL RECONOCIMIENTO DE NUESTRA DIVERSIDAD ”

INSTITUTO SUPERIOR TECNOLÓGICO PRIVADO

“MANUEL MESONES MURO”

“MASTER SYSTEM”

FARMACIA TECNICA

TEMA:

MEDICAMENTOS ANTITUSIGENOS Y MUCOLITICOS

INTEGRANTES:

ORDINOLA IMAN GIANFRANCO RIOJAS PIZARRO MARIA ELSA VEGA ARCILA FLOR

CICLO : TURNO: III MAÑANA

DOCENTE :

QUIM. JORGE RIOS ORDOÑEZ

CHICLAYO 03 DE MAYO DEL 2012

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ANTITUSIGENOS