Fármacos antitusígenos.

Presentado por: Humberto Jesé Gómez Díaz.

TOS

Expulsión rápida y brusca del aire durante la espiración que se acompaña de un sonido característico

Estimulación de la tos.

• Estímulos provienen de adentro o de afuera de las vías respiratorias.

• 1) Dentro de las vías respiratorias. Activación del nervio vago, se estimula el centro de la tos en el bulbo raquídeo.

• Receptores:

• TRP, TRPV1, Receptores nicotínicos, purinérgicos P2X, 5-HT3,

• Activación: Eicosanoides, histamina, neurocininas, bradicinina.

Cuando se debe evitar la tos?

• Cuando no es productiva.

• Intensidad de la tos interfiere gravemente con el descanso de la persona.

• Produce complicaciones (colapsos vasculares, dehiscencias).

Fármacos antitusígenos.

• Clasificación.

• 1) acción sobre el centro de la tos (derivados opioides, antihistaminicos H1, benzodiazepinas)

• 2) acción sobre la rama aferente del reflejo de la tos. (levodroprozina, nifedipino, sulindaco y naproxeno)

• 3) Modifican factores mucociliares o actuan sobre rama eferente del reflejo de la tos. (bromuro de ipatropio)

Codeína (metilmorfina)

• Pertenece al grupo de los opioides.

• Ejerce su acción sobre los centros bulbares, posee acción analgésica central, acción antidiarreica.

• No ocasiona farmacodependencia.

• FARMACOCINETICA.

• Vida media. 3-4 horas.

• Excreción renal.

• Metabolismo hepático por el CYP2D6.

• Vía de administración. Oral.

• Reacciones adversas. Nauseas, sedación, estreñimiento, en dosis altas puede aparecer depresión respiratoria.

• Interacciones. Interactua con inhibidores de la MAO e inhibidores de CYP2D6 (amiodarona, haloperidol, propafenona, quinidina, ISRS).

• Seguimiento especial a pacientes con:

- transtornos de la función respiratoria como enfisema, cifoescoliosis u obesidad.

- Pacientes con daño hepático.

- Pacientes nefropatas por acumulación del metabolito activo morfina-6-glucurónido.

• Dosis.

• 15 – 30 mg cada 4-6 horas.

• Ajustar dosis en la Insuficiencia renal.

• No administrar a niños menores de 2 años.

Dextrometorfano.

• Pertenece al grupo de los opioides.

• Eleva el umbral para la tos en el centro de la tos del bulbo raquídeo.

• Puede reducir ligeramente la secreción bronquial.

• Posee ligera capacidad adictógena.

• A diferencia de la codeína no produce depresión respiratoria ni analgesia. No actúa en receptores opioides.

• FARMACOCINETICA.

• Vida media: 5-6 h

• Metabolismo hepatico por CYP2D6

• Eliminación renal parcial en forma activa.

• Efectos adversos menores a diferencia de codeína.: nauseas, vértigo, molestias digestivas.

• Interacciones. Interactua con inhibidores de la MAO e inhibidores de CYP2D6 (amiodarona, haloperidol, propafenona, quinidina, ISRS).

• Dosis.

15 – 30 mg cada 4-6 horas en adultos.

4 – 5 mg en niños de 1 a 5 años.

6 – 8 mg en niños de 6 a 12 años.

Benzonatato.

• Antitusivo oral no narcotico relacionado químicamente con los agentes anestésicos de la clase del ácido p-amino benzoico (ej., procaína, tetra caína).

• Mecanismo de acción a nivel local y central.

A nivel local produce un efecto anestésico de los receptores de estiramiento de las fibras aferentes vagales en el bronquio.

A nivel central, suprime la transmisión del reflejo de la tos a nivel de la unión de las fibras aferentes vagales y los nervios motores medulares.

• FARMACOCINETICA.

• Inicio de accion. 15-30 minutos.

• Vida media: 3 – 8 horas.

• Metabolismo: Hepático.

• Excreción renal.

• Efectos adversos.

• Se han reportado reacciones de hipersensibilidad severas que incluyen broncospasmo, laringoespasmo y colapso cardiovascular; posiblemente relacionadas con anestesia local al masticar o disolver la perla en la boca en lugar de deglutirla intacta. Náusea, estreñimiento, dolor abdominal, sedación, somnolencia, cefalea, mareo.

• Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al BENZONATATO y/o a sustancias relacionadas (anestésicos locales del tipo de la procaína).

- Interacciones.

El uso frecuente de BENZONATATO puede potenciar los efectos de medicamentos depresores del SNC.

GRACIAS POR SU ATENCIÓN.