65
 1 AMINOGLICOZIDELE

Antibiotice Final farmaumf

Embed Size (px)

DESCRIPTION

curs

Citation preview

  • 1

    AMINOGLICOZIDELE

  • 2

    AB bactericide - absolut

    Variate specii de Streptomyces caracteristici asemntoare

  • 3

    4 familii

    STREPTOMICINA

    NEOMICINA

    KANAMICINA - Amikacina

    GENTAMICINA - Tobramicina

  • 4

    Inhib ireversibil sinteza proteic bacterian la nivelul subunitii ribozomale 30 S moartea celulei

    Rezistenta bacteriana incrucisata intre membrii aceleiasi familii, dar nu intre

    familii

    Datorita unor enzime produse de germeni

  • 5

    Larg in general germeni gram negativi aerobi

    bacili gram negativi - E coli, Klebsiella,

    salmonella, Schigella, pseudomonas, H.

    influenzae

    Coci gram negativi

    Coci gram pozitivi stafilococi

    Mycoplasma

    Mycobacterium tuberculosis

  • 6

    administrare parenteral (im sau iv)

    oral numai pentru tratamentul local al diareei

    infecioase NEOMICINA

    nu sunt active n meningite

    eliminare renala prin filtrare glomerulara

    se leaga de corticala renala eliminare f. lenta

    inactivare de catre beta lactamice nu se administreaza in aceeasi seringa!!

  • 7

    Infecii grave cu bacili G- sensibili (urinare, ginecologice, septicemii, meningite, infecii abdominale)

    asocierea cu alte antibiotice - aciune sinergic i lrgirea spectrului de activitate ticarcilina n infecii cu Piocianic

    penicilin, ampicilin - infeciile cu Enterococ,

    oxacilin - infeciile grave cu Stafilococ,

    cefalosporine - n infeciile cu Klebsiella,

    infecii urinare - eficiente n monoterapie

  • 8

    Toate sunt toxice ototoxice i nefrotoxice

    Terapii > 5 zile

    Vrstnici

    Bolnavi cu afectare renal sau otic preexistent

  • 9

    Ototoxicitatea la inceput reversibila, apoi ireversibila

    Tinnitus, scaderea acuitatii auditive, tulburari de echilibru, vertij, cefalee

    Atentie!! asociere cu alte medicamente ototoxice (furosemidul)

    Streptomicina, gentamicina leziuni vestibulare

    Amikacina, kanamicina leziuni auditive

    Monitorizare atenta in cazul tratamentelor prelungite

  • 10

    Nefrotoxicitatea

    Cresterea creatininei, hipofosfatemie,

    hipopotasemie

    Dependenta de varsta

    Reversibila la intreruperea tratamentului

    Atentie!! asociere cu alte medicamente nefrotoxice

  • 11

    Doze individualizate la cei cu IR mai scazute

    Doza unica pe zi toxicitate redusa eficacitate similara administrarii in doze

    multiple

    Exceptie sarcina, infectii NN, endocardita bacteriana, IR la 48 de ore

    Monitorizarea concentratiei plasmatice

  • 12

    Gentamicina

    AGZ cel mai utilizat

    Infectii grave cu enterobacterii

    Im, iv 3-5 mg/kg

    Topic unguente arsuri, plagi

    Tobramicina

    similara, mai activa pe Pseudomonas

    Inhalator bolnavii cu fibroza chistica

  • 13

    Amikacina

    Spectru mai extins, activa si pe germeni

    rezistenti la alte AGZ

    Activa pe B. Koch

    Infectii cu mycobacterii atipice, la

    imunodeprimati, infectii nosocomiale

    15 mg/kg/zi, 1-2 doze

    Kanamicina spectru ingust, TBC, encefalopatie hepatica, risc mare de

    toxicitate

  • 14

    MACROLIDELE

  • 15

    Inel lactonic dimensiuni mari = macrolide

    - Cap de serie ERITROMICINA

  • 16

    Spectrul antimicrobian ngust de tip penicilinic Coci gram pozitivi si negativi Bacterii atipice

    Mecanism de aciune se fixeaz reversibil pe subunitatea

    ribozomal 50S a ribozomului 70 S cu blocarea sintezei proteice

  • 17

    Pneumonii cu Mycoplasma pneumoniae

    Legioneloza

    Infecii urogenitale cu Chlamydia: 500 mgx4/zi, 7 zile

    Pneumonii cu Chlamydia: 10-14 zile

    Tuse convulsiv, profilaxia contacilor,1 g/zi,14 zile.

    Infecii streptococice - bolnavii alergici la penicilin

    Infecii stafilococice cu germeni sensibili

    Listerioz

    Acnee (topic)

    Otit medie cu H. influenzae

  • 18

    Fenomene digestive iritative

    Inj im durereroas

    Inj iv tromboze

    Doze mari de eritromicin afecteaz tranzitoriu auzul

    Aritmii ventriculare asociere cu alte medicamente

    Reactii alergice urticarie, febra, eozinofilie

  • 19

    Propionil de eritromicina, cpr

    0,2 g eritromicina baza

    1-2 g adult, 4 prize, oral

    Eritromicina lactobionat sau gluceptat

    parenteral 0,5 1 g la 6 ore

  • 20

    Generatie noua

    activitate mai bun pe streptococi i stafilococi

    mai redus pe gonococi i H. Influenzae

    mai puin iritaie digestiv

    2 prize/zi, cte 2 x 250 mg sau 2 x 500 mg/zi n infecii severe

  • 21

    Cea mai nou macrolid

    T1/2 lung 1 priz zilnic

    n encefalita cu toxoplasma i alte infecii oportunistice la bolnavii cu AIDS

    n doz unic, 500 mg n prima zi, apoi 250 mg/zi, timp de 5 zile

    Este bine tolerata

  • 22

    ANTIBIOTICE BACTERIOSTATICE CU SPECTRU

    LARG

  • 23

    Reprezentanti:

    TETRACICLINELE

    CLORAMFENICOLUL

  • 24

    TETRACICLINELE

  • 25

    AB naturale

    Actiune bacteriostatica

    cu inhibarea sintezei proteice bacteriene consecinta fixarii AB pe subunitatile

    ribozomale 30 S

  • 26

    spectru larg

    Coci Gram+ (stafilococi, streptococi, pneumococi)

    Coci Gram - (gonococ, meningococ)

    H. influenzae

    Legionella

    Vibromul holerei,

    Spirochete: Borellia, Treponeme

    Mycoplasma pneumoniae

    Ricketsii

  • 27

    Generaia I: Tetraciclina, Demeclociclina, Oxitetraciclina, Clortetraciclina

    Generaia II: Doxiciclina, Minociclina

    Rezistenta bacteriana frecventa la cele de generatia I

  • 28

    medicaie de elecie n: Bruceloz (asociate cu AGZ): doxiciclin 200

    mg/zi i rifampicin 900 mg, 6 spt.

    Holer (doxiciclin 300 mg n doz unic)

    Ricketsioze (tifos exantematic)

    Pneumonii atipice (Mycoplasma, Coxiella,

    Chlamydia) - alternativ a macrolidelor

    Acutizri ale bronitelor cronice

  • 29

    Eradicarea H. pylori

    Pneumonii pneumococice (doxiciclin)

    Infecii cu Chlamydia doxiciclin

    Pest (asociate cu AGZ)

    Leptospiroz

    B. Lyme

    Acnee

  • 30

    Tulburari digestive:

    anorexie

    greturi

    varsaturi

    colici

    Reactii alergice rare aplicare locala

    Reactii de fotosensibilizare

  • 31

    mpiedic bacteriile de a ajunge n faza de diviziune logaritmic - nu trebuie administrate naintea penicilinei

    eventualul antagonism ntre pencilin i tetracicline - tetraciclinele se vor administra dup penicilin i nu concomitent cu acestea

  • 32

    doze mari > 2 g

    tulburri digestive

    coloraie -unghii i pr

    candidoza

    Contraindicatii

    La copii pana la 7-9 ani

    Cresterea frecventei cariilor

    Tulburari de crestere

  • 33

    Generatia I putin folosita azi

    Tetraciclina frecvent dismicrobism intestinal

    In tratamente topice unguente, spray in dermatologie

  • 34

    Putine tulpini rezistente

    Absorbtie putin influentata de alimente

    activ n: infecii respiratorii

    faringite

    sinuzite

    amigdalite cu germeni atipici

    infecii urinare

  • 35

    Cps 100 mg

    Doza de atac 200 mg/zi n prima zi

    Doza de ntreinere 100 mg/zi

    infecii ale tractului urinar, uretritele gonococice - rezultate bune 300 mg/odat

    Se poate admininstra iv in infectii severe

    Im foarte dureroasa

  • 36

    Extras din culturile de Streptomyces venezuelae

    Primul antibiotic obinut pe cale de sintez

  • 37

    larg

    germeni Gram negativi (Haemophylus infl.)

    germeni Gram pozitivi

    anaerobi inclusiv B. fragilis

  • 38

    bacteriostatic

    bactericid

    inhibarea sintezei proteice bacteriene pe

    subunitatea 50 S a ribozomilor 70 S

  • 39

    Cloramfenicolul AB de rezerva potential toxic ridicat

  • 40

    Leucopenii, anemie aplastica mai rar, mortalitate mare

    anemii

    stomatita

    Diaree, dismicrobism intestinal

    la nou nscut sindrom cenuiu mortalitate 40-50%

  • 41

    Infectii cu germeni insensibili la alte AB:

    febra tifoida

    meningite

    abcese cerebrale

    septicemii cu punct de plecare abdominal

  • 42

    Fluochinolone

  • 43

    Bactericide, cu spectru larg

    germeni gram pozitiv stafilococi, streptococi

    germeni gram negativ enterobacterii, H. influenzae, Pseudomonas

    Mycoplasma, chlamydia, mycobacterii

  • 44

    tulburri digestive

    cefalee i ameeli

    reacii de fotosensibilizare.

    afecteaz cartilajele de cretere contraindicate la copii

  • 45

    Infecii de tract urinar

    Boli cu transmitere sexual gonoree, uretrit, cervicit

    Infecii gastrointestinale: diareea cltorilor, shigelloze, holer, febr tifoid i alte salmonelloze

    Infecii respiratorii - cele noi (bronite acute i cronice, pneumonii, abcese pulmonare)

    legioneloz, infecii cu piocianic

    Infecii osteo-articulare i ale esuturilor moi: osteomielit, picior diabetic (4-6 sptmni)

  • 46

    Ciprofloxacina

    2 doze pe zi, 250-500 mg

    Se poate administra si parenteral

    Norfloxacina, Ofloxacina 200 mgx2/zi

  • 47

    SULFAMIDELE

    ANTIBACTERIENE

  • 48

    Chimioterapice de sinteza

    Spectrul de actiune larg

    Germeni gram +, gram -, Chlamydia,

    Mycoplasma, protozoare, Pneumocystis

    carinii

    Utilizare mare multe tuplini rezistente

  • 49

    bacteriostatic - bactericid

    inhib prima etap a lanului biosintezei acidului folic microbian

  • 50

    Efectul sulfamidelor este diminuat sau

    anulat de:

    AL esterice

    prezenta puroiului

    resturile de tes. necrotice

  • 51

    Reactii alergice urticarie, angioedem, vasculite, sdr. Stevens Johnson, sdr. Lyell,

    fotosensibilizare

    Tulburari gastrointestinale - intoleranta

    Tulburari sanguine agranulocitoza, anemie aplastica

    Icter nuclear

    Fenomene nefrotoxice precipita in tubii renali - consum de lichide cel putin 1200

    ml/zi

  • 52

    A. Sulfamide care se administreaz pe cale oral

    SULFASALAZINA FTALILSULFATIAZOLUL B. Sulfamide care se administreaz local : SULFACETAMIDA (colir) MAFENIDUL

  • 53

    Sulfamide cu durat scurt de aciune (T 1-7 ore) : SULFAFURAZOLUL (Neoxazol)

    Sulfamide cu durat de aciune intermediar (T 8-24 ore):

    SULFAMETOXAZOLUL

    Sulfamide cu durat lung de aciune (T > 24 ore) : SULFAMETOXIDIAZINA

  • 54

    analog structural al acidului dihidrofolic

    bacteriostatic

    Spectru antibacterian asemanator sulfamidelor

  • 57

    ASOCIAIA SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM

    Co trimoxazol (Biseptol, Septrin)

  • 58

    spectru antibacterian - larg

    bacteriostatic

  • 59

    Infecii urinare acute sau recurente cu germeni sensibili

    prim alegere n dizenteria bacilar la copil

    pneumonia cu Pneumocystis carinii

    prostatite bacteriene cronice

    exacerbri acute ale bronitelor cronice

  • 60

    Reacii adverse

    iritaie gastric,

    erupii cutanate,

    hepatit,

    nefrit interstiial,

    leucopenie,

    Contraindicaii

    alergie specific

    sarcin, alptare

  • 61

    2 cpr la 12 ore

    tratament intermitent - aproximativ 3x -

    /sptmn - profilaxia infeciilor urinare recurente la femei

  • 62

    Metronidazol, Tinidazol

    Antiprotozoare: Giardia, Trichomonas etc

    Bacterii anaerobe

    3x1 cpr./zi, minim 1 saptamana

  • 63

    Actiune fungicida

    fungistatica

    Administrare sistemica micoze sistemice

    locala micoze localizate inclusiv la nivelul cavitatii bucale

  • 64

    Amfotericina B

    Fungicid sistemic

    Potential toxic ridicat

  • 65

    toxica numai topic

    Candidoza orofaringiana 4-6 ml suspensie de 4 ori/zi (se tine in gura si apoi se inghite

    Tablete bucale - o tb la 6 ore cel putin 2 sapt

  • 66

    Candidoza orofaringiana cpr pt supt a 10 mg

    5 cpr/zi 14 zile

    La 5% - iritatie gastrointestinala usoara

    Candidoza vaginala: cpr vaginale sau

    crema 1% - o data/zi, 5 zile

    Tratamentul micozelor cutanate: ung sau

    sol 1%, de 2 ori/zi, 3-6 saptamani

  • 67

    Candidoza orofaringiana

    Gel, unguent

    Tb pt supt - una la 6 ore 2 saptamani