4/15/2016 Antibiotic Classification & Mechanism  Basic Science  Orthobullets.com

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Author: Derek Moore Topic updated on 02/17/15 12:52pm        11Antibiotic Classification & Mechanism

Overview of By Mechanism 

  

PENICILLINS CEPHALOSPORINS FLUOROQUINOLONES AMINOGLYCOSIDES MONOBACTAMS CARBAPENEMS MACROLIDES OTHER

Natrual First generation Ciprofloxacin (Cipro)

Levofloxacin

(Levaguin) 

Moxifloxacin (Avelox) 

Norfloxacin     

 Amikacin

Gentamicin

Kanamycin

Neomycin

Tobramycin     

 Aztreonam      Ertapenem

Imienem

Meropenem     

Azithromycin

Clarithromycin

Dirithromycin

Erythromycin

Clindamycin     

Vancomycin 

Rifampin

Doxycycline

Linezolid

Tetracycline 

Trimethoprim/

sulfamethoxacole

Penicillin G

PenicillinVK

Cephalothin

Cefazolin (Ancef,

Kefzol) 

Cephapririn

Cephalexin (Keflex)

other

Penicillinase

Resistant

Second Generation

Methicillin

Nafcillin

Oxacillin

other

Cefacor

Cefotetan (Cefotan) 

other

Aminopenicillins Third Generation

Ampicillin Ceftriaxone

(Rocephin) 

other

  Fourth Generation

 Cefpirome

Cefepime 

Antibiotic Grouping By MechanismCell Wall Synthesis Penicillins

CephalosporinsVancomycin Betalactamase InhibitorsCarbapenemsAztreonamPolymycinBacitracin

Protein Synthesis InhibitorsInhibit 30s SubunitAminoglycosides (gentamicin)Tetracyclines Inhibit 50s Subunit

Ochronosis

Reiter's

Psoriatic Arthritis

Hemophilic Arthropathy

Blood Conditions

Fat Embolism Syndrome

Thromboembolism (PE & DVT)

Anticoagulation

Neurologic Diseases

Multiple Sclerosis

Amyotrophic Lateral Sclerosis(ALS)

Complex Regional PainSyndrome (CRPS)

Systemic Diseases

Rheumatoid Arthritis

Systemic Lupus Erythematosus(SLE)

Lyme Disease

Acute Rheumatic Fever

Metabolic Disease

Hypercalcemia

Hypocalcemia

Hypoparathyroidism

Hyperparathyroidism

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Inhibit 50s SubunitMacrolidesChloramphenicolClindamycinLinezolid Streptogramins

DNA Synthesis Inhibitors Fluoroquinolones Metronidazole

RNA synthesis Inhibitors RifampinMycolic Acid synthesis inhibitors IsoniazidFolic Acid synthesis inhibitors Sulfonamides

Trimethoprim

 Antibiotic Classification & Indications 

Inhibits Cell Wall SynthesisPenicillins

(bactericidal: blocks cross linking via competitive inhibition of the transpeptidase enzyme)Class/Mechanism Drugs Indications (**Drug of

Choice)Toxicity

Penicillin Penicillin GAqueous penicillin GProcaine penicillin GBenzathine penicillin GPenicillin V

Strep. pyogenes(Grp.A)**Step. agalactiae(Grp.B)**C. perfringens(Bacilli)**

HypersensitivityreactionHemolytic anemia

Aminopenicillins AmpicillinAmoxicillin Above + 

↑ Gramnegative:E. faecalis**E. Coli**

 Above

Penicillinaseresistantpenicillins

MethicillinNafcillinOxacillinCloxacillinDicloxacillin

Above +PCNaseproducingStaph.aureus

Above + Interstitial nephritis

Antipseudomonalpenicillins

CarbenicillinTicarcillin Piperacillin

Above +Pseudomonasaeruginosa**

 Above

Cephalosporins(bactericidal: inhibits bacterial cell wall synthesis via competitive inhibition of the transpeptidase enzyme)

1st generation  CefazolinCephalexin

Staph. aureus**Staph. epidermidis**Some Gramnegatives:E. ColiKlebsiella

Allergic reactionCoombspositiveanemia (3%)

2nd generation CefoxitinCefaclorCefuroxime

Above +↑ Gramnegative

Allergic ReactionETOH Disulfiramreaction

3rd generation CeftriaxoneCefotaximeCeftazidimeCefepime (4th generation)

Above +↑ GramnegativePseudomonas

Allergic ReactionETOH Disulfiramreaction

Other Cell Wall InhibitorsVancomycin   (bactericidal: disruptspeptioglycan crosslinkage)

 VancomycinMRSA**PCN/Ceph allegies**S. aureusS. epidermidis

Red man syndromeNephrotoxicityOtotoxicity

Betalactamase Inhibitors (bactericidal: blocking crosslinking)

Clavulanic AcidSulbactamTazobactam

S aureus**S epidermis**E.Coli**Klebsiella**

HypersensitivityReactionHemolytic anemia

Carbapenems Imipenem (+ cilastatin)Meropenem

Broadest activity ofany antibiotic

 

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MeropenemDoripenemErtapenem

any antibiotic(except MRSA,Mycoplasma)

Aztreonam Aztreonam Gramnegative rodsAerobesHospitalacquiredinfections

 

Polymyxins Polymyxin BPolymyxin E

Topical Gramnegativeinfections

 

Bacitracin Bacitracin Topical Grampositiveinfections

 

Protein Synthesis InhibitionAnti30S ribosomal subunit

Aminoglycosides(bactericidal: irreversiblebinding to 30S)   

GentamicinNeomycinAmikacinTobramycin Streptomycin

Aerobic GramnegativesEnterobacteriaceae Pseudomonas

NephrotoxicityOtotoxicity

Tetracyclines (bacteriostatic: blocks tRNA)

Tetracycline DoxycyclineMinocyclineDemeclocycline

RickettsiaMycoplasmaSpirochetes (Lyme'sdisease)

HepatotoxicityTooth discolorationImpaired growthAvoid in children <12 years of age

Anti50S ribosomal subunitMacrolides(bacteriostatic: reversiblybinds 50S)

ErythromycinAzithromycinClarithromycin

StreptococcusH. influenzaeMycoplamsapneumonia

CoumadinInteraction(cytochrome P450)

Chloramphenicol(bacteriostatic)

Chloramphenicol H influenzaeBacterial MeningitisBrain absces

Aplastic AnemiaGray BabySyndrome

Lincosamide(bacteriostatic: inhibitspeptidyl transferase byinterfering with amino acyltRNA complex)

ClindamycinBacteroides fragilisS aureusCoagulasenegativeStaph & StrepExcellent BonePenetration

PseudomembranouscolitisHypersensitivityReaction

Linezolid(variable)

Linezolid Resistant Grampositives

 

Streptogramins QuinupristinDalfopristin

VREGAS and S. aureusskin infections

 

DNA Synthesis InhibitorsFluoroquinolones 

(bactericidal: inhibit DNA gyrase enzyme, inhibiting DNA synthesis)1st generation    Nalidixic acid Steptococcus

MycoplasmaAerobic Gram +

PhototoxicityAchilles tendonruptureImpaired fracturehealing 

2nd generation CiprofloxacinNorfloxacinEnoxacinOfloxacinLevofloxacin

As Above+Pseudomonas

as above

3rd generation Gatifloxacin As above + Grampositives

as above

4th generation MoxifloxacinGemifloxacin

As above + Grampositives + anaerobes

as above

Other DNA InhibitorsMetronidazole(bacteridical: metabolicbiproducts disrupt DNA)

Metronidazole (Flagyl) Anaerobics SeizuresCrebelar dysfunctionETOH disulframreaction

RNA Synthesis Inhibitors

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RNA Synthesis InhibitorsRifampin(bactericidal: inhibits RNAtranscription by inhibiting RNApolymerase)

Rifampin StaphylococcusMycobacterium (TB) 

Body fluiddiscolorationHepatoxicity (withINH)

Mycolic Acids Synthesis InhibitorsIsoniazid Isoniazidz TB

Latent TB 

Folic acid Synthesis InhibitorsTrimethoprim/Sulfonamides (bacteriostatic: inhibition withPABA)

Trimethoprim/Sulfamethoxazole(SMX)SulfisoxazoleSulfadiazine

UTI organismsProteusEnterobacter

ThrombocytopeniaAvoid in thirdtrimester ofpregnancy

Pyrimethamine Pyrimethamine MalariaT. gondii

 

  Bacteria Overview 

Gram Postive CocciStaphylococcus Staph. aureus

MSSAMRSAStaph. epidermisStaph saprophyticus

Streptococcus Strep pneumoniaeStrep pyogenes (Group A) Strep agalacticae (Group B) Strep viridansStrep Bovis (Group D)

Enterococci E. faecalis (Group D strep)Gram Positive Bacilli

Spore FormingBacillus anthracisBacillus cereusClostridium tetaniClostridium botulinumClostridium perfringensClostridium difficile

NonSpore Forming Corynebacterium diphtheriaeListeria monocytogenesGram Negative Cocci

Neisseria Neisseria meningitidisNeisseria gonorrhoeaeGram Negative Bacilli

Enterics Escherichia coliSalmonella typhiSalmonella enteridisShigella dysenteriaeKlebsiella pneumoniaeSerratiaProteusCampylobacter jejuniVibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus/vulnificus Helicobacter pyloriPseudomonas aeruginosaBacteroides fragilis

Respiratory bacilli Haemophilus influenzaeHaemophilius ducreyiBordatella pertussis

Zoonotic bacilli Yersinia enterocolitica Yersinia pestis Brucella Francisella tularensis Pasteurella multocida Bartonella henselae

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Other Gardnerella vaginalisOther Bacteria

Mycobacteria Mycobacterium tuberculosisMycobacterium lepraeMOTTS

Spirochetes Borrelia burgdorferiLeptospira interrogansTreponema pallidum

Chlamydiaceae Chlamydia trachomatisChlamydophila RickettsiaEhrlichia

Mycoplasmataceae Mycoplasma pneumoniaeUreaplasma urealyticum

Funguslike Bacteria Actinomyces israeliiNocardia

 Antibiotic Resistance Mechanisms

Bacteria develop ability to hydrolyze these drugs using β lactamaseconfers resistance to penicilline.g. E. coli, Staph epidermidis, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniaeadd β lactamase inhibitor e.g. clavulanic acid in amoxicillinclavulanate (Augmentin)

Genetic mutation of mecAa bacterial gene encoding a penicillinbinding protein. New PBP has reduced affinity forantibioticsconfers resistance to methicillin, oxacillin, nafcilline.g. MRSA

Altered cell wall permeabilityconfers resistance to tetracyclines, quinolones, trimethoprim and β lactam antibiotics

Creation of biofilm barrier provides an environment where offending bacteria can multiply safe from the hoste immunesystem

SalmonellaStaph epidermidis

Active efflux pumpsconfers resistance to erythromycin and tetracyclinee.g. msrA gene in Staph

Altered peptidoglycan subunit (altered DalanylDalanine of NAM/NAGpeptide) confers resistance to vancomycine.g. vancomycin resistant enterococcus (VRE) 

Ribosome alterationerm gene confer inducible resistance to MLS (macrolide lincosamide streptogranin) agentsvia methylation of 23s rRNAdemonstrate using D zone test     

for inducible clindamycin resistance in Staph and beta hemolytic Strep

Penicillins

Mechanisminterfer with bacterial cell wall synthesis

Subclassification and tested examplesnatural

penicillin Gpenicillinaseresistant

methicillin (Staphcillin)aminopenicillins

ampicillin (Omnipen, Polycillin)

 Cephalosporins

Overviewbactericidal

Mechanismdisrupts the synthesis of the peptidoglycan layer of bacterial cell walls  

does so through competitive inhibition on PCB (penicllin binding proteins)peptidoglycan layer is important for cell wall structural integrity.

same mechanicsm of action as betalactam antibiotics (such as penicillins)Subclassification and tested examples 

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Subclassification and tested examples first generation

cefazolin (Ancef, Kefzol)second generation

cefaclor (Ceclor)third generation

cefriazone (Rocephin)fourth generation

cefepime (Maxipime)

Fluoroquinolones

Mechanismblocks DNA replication via inhibition of DNA gyrase 

Side effectsinhibit early fracture healing through toxic effects on chondrocytes increased rates of tendinitis, with special predilection for the Achilles tendon. 

tenocytes in the Achilles tendon have exhibited degenerative changes when viewedmicroscopically after fluoroquinolone administration.recent clinical studies have shown an increased relative risk of Achilles tendon ruptureof 3.7. 

Subclassification and tested examples ciprofloxacin (Cipro)levofloxacin (Levaquin)

Aminoglycosides

Mechanismbactericidalinhibition of bacterial protein synthesis 

work by binding to the 30s ribosome subunit, leading to the misreading of mRNA. Thismisreading results in the synthesis of abnormal peptides that accumulate intracellularlyand eventually lead to cell death. These antibiotics arebactericidal.

Subclassification and tested examples gentamicin (Garamycin)

Vancomycin

Coveragegrampositive bacteria

Mechanismbactericidalan inhibitor of cell wall synthesis 

Resistanceincreasing emergence of vancomycinresistant enterococci has resulted in the developmentof guidelines for use by the  (CDC) indications for vancomycin 

serious allergies to penicillins or betalactam antimicrobials serious infections caused by susceptible organisms resistant to penicillins (MRSA,MRSE)surgical prophylaxis for major procedures involving implantation of prostheses ininstitutions with a high rate of MRSA or MRSE

Rifampin

Most effective against intracellular phagocytized Staphylococcus aureus in macrophages 

Linezolid

Linezolid binds to the 23S portion of the 50S subunit and acts by preventing the formation ofthe initiation complex between the the 30S and 50S subunits of the ribosome.

Splenectomy 

Splenectomy patients or patients with functional hyposplenism require the following vaccinesand/or antibiotics 

Pneumococcal immunizationHaemophilus influenza type B vaccineMeningococcal group C conjugate vaccineInfluenza immunizationLifelong prophylactic antibiotics (oral phenoxymethylpenicillin or erythromycin)

 

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(OBQ12.53) What mechanism allows Staphylococcus epidermidis to adhere to surfaces and resist phagocytosis? Review Topic

1.   Creation of active efflux pumps2.   Methylation of 23s rRNA3.   Biofilm production4.   Alteration of cell wall permeability5.   Betalactamase production

PREFERRED RESPONSE ▶

Evidence

evidenceFootprint 

Key 

Tested (/Site/EFootprints/ViewForTopic/9059?mode=Tested)All (/Site/EFootprints/ViewForTopic/9059?mode=All)

Clinical Impact (increase →)

Cost Effectiveness (more →)

0.00 1 2 3 4 5

0%

20%

40%

60%

80%

100%

 

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