ANTIINFLAMATORIOS

AINES Y ESTEROIDES

• ¿Qué es la COX y cuales son las que estan involucradas en la inflamaciòn?

• ¿Mecanismo de un AINEs?• ¿Mecanismos de un antiinflamatorio

esteroideo?• Efecto adverso de AINES• Efecto adverso de antiinflamatorio esteroideo

FOSFOLIPIDOS

ACIDO ARAQUIDONICO

ENDOPEROXIDOS

PROSTACICLINASDesagregaciòn

plaquetariavasodilataciòn

TROMBOXANOIncremento de la

agregacion plaquetariavasocontriciòn

PROSTAGLANDINASVasodilatación

Ciclooxigenasa (COX)

Fosfolipasa A2 Glucocorticoides

AINES

MECANISMO DE ACCION

Clasificación de los AINE

Salicilatos Derivados indol-acéticos Derivados arilo-acéticos Ácidos enólicos

Ácido acetilsalicílicoClonixinato de lisina

BenorilatoDiflunisal

SalicilamidaEtersalato

Salsalato o ácido salicílico

AcemetacinaGlucametacinaIndometacina

ProglumetacinaOxametacina

SulindacTolmetin

Difenpiramida

AceclofenacoDiclofenacoEtodolacoFentiazacoKetorolaco

BufexamacoLonazolacoAlclofenacoZomepiraco

Oxicanes: DroxicamMeloxicamPiroxicamTenoxicamOxaprocina

Pirazolonas: FenilbutazonaMofebutazona

OxifenbutazonaClofezonaKebuzona

Metamizol (Dipirona)FeprazonaNifenazonaSuxibuzona

Aminofenazona

Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam FenilbutazonaDerivados Arilpropiónicos Fenematos Otros

ButibufenoFenoprofenoFenbufeno

FlurbiprofenoBenoxaprofeno

SuprofenoIbuprofenoIbuproxam

KetoprofenoDexketoprofeno

PirprofenoIndoprofenoNaproxenoOxaprozinaTiaprofeno

DexibuprofenoFenoprofeno

FlunoxaprofenoAlminoprofeno

Ácido meclofenámicoÁcido mefenámicoÁcido flufenámicoÁcido tolfenámico

Ácido niflúmicoEtofenamato (tópico)

• Varios Nabumetona• Glucosamina• Diacereína• Nimesulida• Proquazona• Azapropazona

• Benzidamina (tópico)• Orgoteína• Feprazona• Morniflumato• Tenidap

•Glucosaminoglicano, polisulfato

• Coxibes: Celecoxib• Rofecoxib• Parecoxib• Valdecoxib• Etoricoxib

Para-aminofenol:• Paracetamol

(Acetaminofen)

(S)-Ibuprofeno Naproxeno Ácido mefenámico Nimesulida Valdecoxib

Características farmacológicas de los AINE†

Grupo Salicilatos Paraaminofenoles

Derivados pirazólicos

Derivados del ác. propiónico Oxicanes Derivados del

ác. acéticoInhibidores de la COX-2 Fenamatos

Vía Oral Parenteral Parenteral Digestiva Digestiva Parenteral Oral Digestiva

Alimentos y absorción Disminuyen Disminuyen No influyen No influyen No influyen -- -- --

Biodisponibilidad 100% 75%-90% -- -- -- -- -- --

Unión a proteínas plasmáticas

99% Variable 98% 99% 99% 90% -- --

Atraviesa barrera hematoencefálica

SI -- -- -- -- -- -- --

MetabolismoHepático saturable Hidrólisis.

Hepático Glucuronidazión Sulfurización

Hepático Hidroxilación Desmetilación Glucuronidazión

Hepático Hidroxilación Glucuronidazión

Hepático O-desmetilazión N-desacetilación Glucuronidazión

Reductasas citosólicas CYP2C9

3-hidroximetilación 3-carboxilación

Excreción Orina 90% orina inalterado -- -- - -- -- --

Semivida 20 m. 2-2.5 h 1-1.5 h 2-4 h -- 1-6 h 17 h 2-4 h

†Los parámetros que caracterizan la farmacocinética de una sustancia son muy variables, aún entre los miembros de una misma familia. Por ello, a la hora de realizar esta tabla de síntesis se ha incluido fundamentalmente el fármaco más representativo de cada grupo.

Antiinflamatorios de uso más frecuente

Nombre Presentación oral Dosis total/día

ASA 100 y 500 mg 2-3 gIbuprofeno 200, 400, 600, 800 mg 2-4 gNaproxeno 200, 250, 500, 750 mg 1 gKetoprofeno 100 y 200 mg 200 mgFlurbiprofeno 50, 100, 300 mg 200-300 mgDiclofenaco 50, 75, 100 mg 200 mgAclofenaco 100 mg 200 mgEtodolaco 300 mg 600 mgIndometacina 25, 50, 75 mg 200 mgSulindaco 200 mg 400 mgPiroxican 10, 20, 40 mg 40 mgTenoxican 20 mg 20 mgMeloxican 7,5, 15 mg 15 mgNebumetona 500 mg 1 gTolmetina 400 mg 1 200 mgFenilbutazona 200 mg 400 mgDroxican 20 mg 20 mgOxaceprol 200 mg 20 mg

Antiinflamatorios inhibidores de la COX2

Nombre Presentación oral Dosis total/día

Celecoxib 100-200 mg 200 mgRofecoxib 15 mg 15 mg

ContraindicacionesAncianosAlergiaEmbarazo y lactanciaDefectos de la coagulación.Alteraciones de la función renalAlteraciones de la función cardíacaAntecedentes de patología gástricaUso simultáneo de corticoides

Fármacos que interaccionan con los AINE†

Fármaco AINE implicados Resultado de la interacciónMetrotexato Todos Disminuye la excreciónDigoxina Todos Aumento de la concentración plasmáticaAminoglicósidos Todos Aumento de la concentración plasmática

Probenecid Todos Disminuye el metabolismo y el aclaramiento de los AINE

Quinolonas Todos Aumenta el riesgo de convulsionesCiclosporina, Tacrolimus Todos Aumenta el riesgo de nefrotoxicidadAntihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo

Diuréticos Todos - Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad - Disminuye el efecto diurético

IECA Todos Riesgo de insuficiencia renal y de hipercalemiaClopidogrel Todos El riesgo de hemorragia aumentaPentoxifilina Todos Aumento del riesgo de hemorragiaLitio Todos menos el AAS Disminuye la excreción de litioAnticoagulantes Fenilbutazona Aumenta el efecto anticoagulanteAntidiabéticos orales Fenilbutazona Disminuye el metabolismo de las sulfonilureasFenitoína Fenilbutazona Aumento de la concentración plasmáticaColestiramina Meloxicam La excreción del meloxicam aumenta