Upload
novita-katerina-panjaitan
View
279
Download
9
Embed Size (px)
DESCRIPTION
OBAT ANESTESI
Citation preview
Sebagian besar obat anestesi lokal, memblokade chanel (kanal) natrium dari dalam sel saraf, sehingga mencegah sel saraf terdepolarisasi.
Konduksi impuls melambat, aksi potensial membran menurun, dan batas ambang (treshold) untuk eksitasi secara progresif meningkat hingga aksi potensial tidak lagi dapat terjadi dan perambatan impuls ditiadakan
Tidak semua serabut saraf terkena efek yang sama dari anestesi lokal.
Sensitivitas terhadap blokade tergantung dari diameter axon, derajat myelinasi dan beberapa faktor anatomi dan fisiologi lainnya.
Durasi kerja dari anestesi lokal tergantung dari lipid-solubility. Semakin tinggi lipid solubilitynya maka durasi kerjanya semakin panjang, dikarenakan mereka tidak cepat hilang dari peredaran darah
Lokal anestesi yang berasal dari ester, dimetabolisme terutama oleh pseudokolinesterase. Sementara anestesi lokal yang berasal dari amide dimetabolisme oleh enzim P-450 di hepar.
Tanda overdosis pada pasien sadar yang paling terlihat adalah gangguan sistem saraf pusat.
Gejala motorik yaitu circumoral numbness, parestesia lidah, dan pusing. Gejala sensorik antara lain tinitus dan pandangan kabur.
Tanda rangsangan (agitasi, nervous, paranoid) sering mendahului depresi sistem saraf pusat (bicara tidak jelas, mengantuk hingga hilang kesadaran)
Anestetik lokal mencegah pembentukan dana konduksi impuls saraf. Tempat kerja utamanya di membran sel saraf.
Sama dengan sel lainnya, potensial aksi saraf terjadi akibat adanya peningkatan sesaaat permeabilitas membran terhadap ion Na, proses inilah yang dihambat oleh zat anestetik lokal dengan channel Na
Semakin bertambahnya obat anestesi lokal dalam saraf, maka ambang rangsang membran akan meningkat secara bertahap, kecepatan potensial aksi menurun, konduksi impuls melambat dan pada akhirnya mengakibatkan kegagalan konduksi saraf.
Absorpsi› Kebanyakan membran mukosa seperti konjungtiva,
mukosa tracheal, mempunyai barrier yang lemah terhadap anestesi sehingga menyebabkan onset anestesi lokal menjadi lebih cepat
› Kulit yang intak memerlukan anestesi lokal dengan konsentrasi air yang tinggi untuk penetrasinya dan konsentrasi anestesi lokal dengan solubilitas lipid yang tinggi pula untuk mendapatkan suatu analgesia
› EMLA cream terdiri dari 1: 1 campuran lidokain 5% dan prokain 5% dalam suatu emulsi minyak dan air. Digunakan untuk dermal analgesia. Cukup untuk menghilangkan nyeri pada pemasangan iv line dengan kedalaman 3-5 mm dan durasi hingga 2 jam
› Efek sampingnya dari cream EMLA termasuk eritema dan edema
› EMLA cream tidak digunakan untuk selaput mukosa atau jaringan kulit yang luka, infant yang usianya kurang dari 1 bulan
› Absorpsi sistemik sangat bergantung pada aliran darah, yang dipengaruhi faktor berikut : Site injection : vaskularisasi pada tempat
penyuntikan lebih menentukan proses absorpsi. Ada atau tanpa vasokonstriktor : keberadaan
vasokonstriktor contohnya epinefrin akan menyebabkan penurunan absorpsi, peningkatan kualitas analgetik, pemanjangan durasi dan penurunan toksisitas. Contoh : penambahan epinefrin pada lidokain dapat memperpanjang durasi hingga 50%
Agen anestesi lokal : anestesi lokal yang berikatan kuat dengan jaringan, lebih lambat penyerapannya
Distribusi› Distribusi obat tergantung dari hal-hal
dibawah ini: Perfusi jaringan : organ yang banyak mengalami
perfusi paling kuat yaitu otak, paru-paru, hepar, ginjaal, dan jantung bertanggung jawab terhadap initial uptake yang cepat. Diikuti oleh organ yang mengalami perfusi sedang yaitu saluran pencernaan dan otot
Massa jaringan : otot merupakan reservoir yang baik untuk anestesi lokal karena mempunyai massa yang besar
Metabolisme dan Ekskresi› Tergantung dari struktur anestesi lokalnya
1. Ester Di metabolisme terutama oleh pseudokolinesterase Ester dihidrolisis dengan cepat dan obat yang larut
dalam air diekskresikan melalui urin Pasien dengan keadaan pseudokolinesterase yang
abnormal dapat menyebabkan peningkatan resiko toksisitas karena metabolismenya menjadi lambat.
Untuk cocain, sebagian dimetabolisme melalui N methylation dan ester hidrolisis di hepar, sementara sebagian lagi diekskresikan utuh di urin
2. Amide Lokal anestesi amida dimetabolisme oleh enzim mikrosomal P-450 di hepar.Metabolisme amida lebih lambat dibanding dengan metabolisme ester.Penyakit hepar dapat mengganggu metabolisme dan meningkatkan resiko toksisitas.Metabolisme prilokain dapat menyebabkan met-Hb-nemia. Begitu pula penggunaan benzocaine sebagai anestetik spray dapat menyebabkan met-hb-nemiametHb dapat ditangani dengan pemberian methylen blue secara intravena (1-2 mg/kg) selama 5 menit
Susunan saraf pusat› Semua anestetik lokal merangsang SSP,
menyebabkan kegelisahan dan tremor yang selanjutnya dapat berkembang menjadi kejang klonik.
› Makin kuat suatu anestetik makin mudah menimbulkan kejang
› Selanjutnya akan menyebabkan depresi SSP dan kematian terjadi biasanya akibat kegagalan nafas akibat rangsangan SSP yang berlebihan.
› Kokain sangat kuat merangsang korteks dan menimbulkan adiksi pada penggunaan berulang, namun untuk anestesia lokal sintetik biasanya tidak menimbulkan adiksi.
Sambungan Saraf-Otot-Ganglion› Anestesi lokal dapat mempengarui transmisi
dineuromuskular junction (persambungan saraf otot), yaitu menyebabkan berkurangnya respon otot atas rangsangan saraf.
Sistem Kardiovaskular› Pengaruh utama anestetik lokal pada miokard
adalah menyebabkan eksitabilitas, kecepatan konduksi dan kekuatan kontraksi.
› Menyebabkan vasodilatasi arteriol› Efek kardiovaskular biasanya baru terlihat
setelah dicapai kadar obat sistemik yang tinggi dan sesudah menimbulkan efek terhadap SSP
Walaupun jarang terjadi, pemberian anestetik lokal dengan cara infiltrasi dapat menyebabkan kolaps kardiovaskular dan kematian. Mekanismenya belum sepenuhnya dipahami, namun dicurigai adanya obat anestesi yang memasuki ruang intravaskular dan kemudian menyebabkan fibrilasi ventrikel akibat pengaruhnya terhadap nodus sinoatrial. Terutama bila anestetik lokal tersebut mengandung epipnefrin
Namun pemberian dalam dosis kecil dari lidokain dapat menjadi treatment yang efektif terhadap aritmia ventrikel
Pemberian bupivacaine pada regional anestesi dapat menyebabkan reaksi kardiotoksik, termasuk hipotensi, atrioventrikular blok, ventrikel takikardi bahkan ventrikel fibrilasi.
Ropivacaine mempunyai efek samping yang lebih sedikit dibandingkan bupivacaine
Otot Polos› Berefek spasmolitik karena depresi pada sistem
otot polos, sehingga menyebabkan hilangnya tonus otot setempat
Alergi › Reaksi anafilaktik dapat timbul akibat obat
anestetik lokal terutama golongan ester sedangkan golongan amida jarang menyebabkan alergi
Respirasi› Dapat menyebabkan respiratory distress akibat
paralisis pada pusat pernafasan› Menyebabkan relaksasi otot bronkus, sehingga
pemberian lidokain 1,5mg/kg dapat membantu ketika intubasi.
Agen Anestesi
Lokal
Teknik Pemberian
Konsentrasi yang tersedia
Dosis maksimu
m (mg/kg)
Durasi
Ester
Benzocaine
Topical 20% - 0,5-1 jam
Chlorpocaine
Epidural, infiltration, peripheral nerve block
1%, 2%, 3%
12 0,5-1 jam
Cocain Topikal , lokal 4%, 10% 3 0,5-1 jamProcain Spinal,
infiltration, peripheral nerve block
1%, 2%, 10%
12 0,5-1 jam
Tetracaine Spinal, topical 0,2% , 0,3%, 0,5%, 1%, 2%
3 1,5-6 jam
AmidaBupivacaine
Epidural, spinal, infiltrasi, peripheral nerve blok
0,25%, 0,5%, 0,75%
3 1,5-8 jam
Lidocain Epidural, spinal, infiltrasi, peripheral nerve blok, iv regional, topical
0,5%, 1%, 1,5%, 2%, 4%, 5%
4,57 (dgn epinefrin)
0,75-2 jam
Mepivacaine Epidural, infiltration, peripheral nerve block
1%, 1,5%, 2%, 4%, 5%
4,57 (dgn epinefrin)
1-2 jam
Prilocaine Peripheral nerve block (dental)
4% 8 0,5-1 jam
Ropivacaine Epidural, spinal, infiltrasi, peripheral nerve blok
0,2%, 0,5%, 0,75%, 1%
3 1,5-8 jam
Farmakodinamik› Menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal. Efek sistemik
yang paling mencolok yaitu efek rangsangan SSPa.SSP
• Merupakan perangsang korteks yang sangat kuat• Menyebabkan banyak bicara, gelisah, dan euforia• Menyebabkan berkurangnya rasa lelah menyebabkan adiksi• Kesemua efek ini disebabkan adanya depresi terhadap neuron
penghambatb. KardiovaskularDosis kecil menyebabkan perlambatan denyut jantung akibat perangsangan vagus, dosis sedang denyut jantung bertambah karena rangsangan simpatisPemberian dosis besar dapat menyebabkan kematian mendadak akibat efek toksik pada jantungPemberian kokain sistemik biasanya menyebabkan penurunan tekanan darah
c. Otot SkeletBertambahnya kekuatan otot skelet bukan karena efek kokain terhadap otot namun merupakan rangsangan langsung terhadap SSPd. Suhu Badan mempunyai daya pirogen kuat. Penambahan suhu badan disebabkan karena :
› Penambahan aktivitas otot akan meningkatkan produksi panas
› Efek langsung pada pengaturan suhu di pusat. Pada keracunan kokain dapat menyebabkan pireksia
e. Efek Anestesi Lokal efek lokal terpenting adalah memblokade konduksi saraf. Dahulu sering digunakan untuk operasi oftalmologi, namun belakangan ini penggunaannya dibatasi karena adanya efek adiksi.
IntoksikasiKokain sering menyebabkan keracunan akutDosis fatal 1,2 gram namun keracunan hebat dengan 20 mg juga pernah dilaporkanGejala intoksikasi terutama berhubungan dengan SSPPasien mudah agitasi, gelisah, banyak bicara, cemas dan bingung. Refleks meningkat disertai nyeri kepala, nadi cepat dan tidak teratur, dan suhu badan naikSelain itu bisa juga terjadi midriasis, eksoftalmus, mual, muntah, sakit perut dan kesemutan. Selanjutnya delirium, penurunan kesdaran dan akhirnya kematian.
Diperkenalkan thn 1905, dan dipakai selama kurang lebih 50 thn dengan merk dagang novokain.
Namun kegunaannya terkalahkan oleh kehadiran lidokain yang ternyata mempunyai efek anestesi yang lebih kuat dan efek sampingnya lebih aman.
Prokain pernah digunakan untuk anestesia infiltrasi, anestesia blok saraf, anestesia spinal, epidural dan kaudal. Namun krn potensinya rendah, onset kerja lambat dan durasinya cepat maka penggunaannya sekarang ini hanya terbatas untuk anestesia infiltrasi.
FarmakodinamikMerupakan obat anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan.Lidokain termasuk golongan amidaLarutan lidokain yang digunakan untuk infiltrasi adalah larutan 0,5, sedangkan yang digunakan untuk infiltrasi blok dan topikal adalah larutan 1,0-2%
Efek SampingEfek samping berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parestesia, kedutan otot, gangguan mental, koma dan kejang.Lidokain dalam dosis tinggi dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel atau cardiac arrest
IndikasiLidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf, anestesia spinal, anestesia epidural ataupun kaudal.Pada infiltrasi biasanya digunakan larutan 0,25-0,5% dengan atau tanpa epinefrinOnset kerja 5 menit, dengan durasi hingga 1 jamSebelum penggunaan kateter dapat digunakan lidokain gel 2%, atau sebelum pemasangan ETT dapat diberikan lidokain semprot dengan kadar 2-4%
Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek blokade sensorik lebih besar daripada motorik
Oleh karena efek tersebut, bupivakain lebih banyak digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan.
Bupivakain lebih kardiotoksik dibanding lidokain. Pemberian bupivakain dalam jumlah besar dapat mengakibatkan aritmia ventrikel
Ropivakain juga merupakan anestesi lokal dengan durasi yang panjang dengan toksisitas jantung lebih rendah daripada bupivakain namun efek anestesi lebih lemah dibanding bupivakain.
Larutan bupivakain yang biasa digunakan dgn konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk anestesia regional. Dengan dosis maksimal 2 mg/ml
Sifat farmakologinya mirip lidokain Digunakan untuk anestesia infiltrasi,
blokade regional, dan anestesi spinal Sediaannya berupa larutan 1; 1,5 dan 2% Mepivakain lebih toksik terhadap
neonatus sehingga tidak digunakan untuk anestesia obstetrik
Onset kerja hampir sama dengan lidokain namun punya durasi yang lebih panjang dibanding lidokain
Tidak efektif untuk anestetik topikal
Dipergunakan untuk segala macam analgesia
Namun sejak diperkenalkan bupivakain, tetrakain jarang digunakan untuk blokade saraf perifer karena diperlukan dosis yang besar dan mula kerjanya lambat, sehingga berpotensi toksik
Efeknya mirip lidokain Onset dan durasi lebih lama dibanding
lidokain Toksisitasnya terhadap SSP lebih rendah
sehingga lebih aman dalam penggunaan blokade regional
Efek samping yanag unik ialah, dapat menyebabkan methemoglobinemia, umumnya pada dosis 8mg/kgBB, sehingga dibatasi penggunnaanya pada neonatus