Aminoglucósidosysulfonamidas[2]

AMINOGLUCOSIDOS

• Estructura Química:Estructura Química:

• Anillo de hexosaAnillo de hexosa

• AminoazucaresAminoazucares Enlaces glucosídicos

AMINOGLUCOSIDOS

• EstreptromicinaEstreptromicina• KanamicinaKanamicina• GentamicinaGentamicina• NeomicinaNeomicina• AmikacinaAmikacina

• TobramicinaTobramicina• SisomicinaSisomicina• NetilmicinaNetilmicina• ParomomicinaParomomicina• Espectinomicina Espectinomicina

(carece de (carece de aminoazucar)aminoazucar)

REPRESENTANTESREPRESENTANTES

AMINOGLUCOSIDOS

• Bacterias gramBacterias gram -• Acinectobacter sp• Alcaligenes sp• Enterobacter sp• Citrobacter sp• Proteus sp• Escherichia coli• Serratia sp• Pseudomonas aeruginosa• Stenotrophomonas m• Yersinia enterolocolitica

• Bacterias gramBacterias gram +• S. aureus• Enterococcus sp

• Otras• Mycobacterium

tuberculosis

Espectro antimicrobiano

AMINOGLUCOSIDOSMecanismo de acción

Aminoglucósido

Subunidad 30 S ribosómal

Interfiere iniciaciónCOMPLEJO,duranteformación del péptido

Lectura erróneamRNA

Separación de polisomas en monosomas

Inhibición síntesis proteica bacteriana

AMINOGLUCOSIDOS

• Mecanismo de resistencia bacteriana:Mecanismo de resistencia bacteriana:• Mutación ribosomal: Induce afinidad por subun 30S

• Disminución del transporte al interior de la célula ( S. aureus y Pseudomonas sp )

• Inactivación enzimática:

• acetiltransferasas, adeniltransferasa y fosforotransferasa

AMINOGLUCOSIDOS

• Concentración Dependiente

• Efecto Postantibiótico

• Espectro Reducido

• Modo de Acción: Bactericida

AMINOGLUCOSIDOSFarmacocinética

• Absorción:• Oral: escasa, polares,

hidrosolubles,estables en solución y PH alcalino (Neomicina)

• Parenteral: IM y IV

• Distribución• 10-20 % Unión proteínas

• Poca penetración celular

• Buen paso riñón,pleura

• peritoneo, pericardio

• Escaso paso:S.N.C, ojo,próstata, bilis

• Vida media: 2-3 hrs

• Intervalo de administración: C/ 8 hrs

• Dosis única

• Excreción• Renal: Filtración

glomerular

• Hemodiálisis: 40-60%

• IRA: Reajustar dosis

AMINOGLUCOSIDOS

• NefrotoxicidadNefrotoxicidad:: Neomicina, Tobramicina, Gentamicina

• Fenómeno de acumulación

• Dosis independiente, reversible

• Aumenta al asociarese con drogas nefrotóxicas

• Nefritis intersticial, IRA

• Ototoxicidad:Ototoxicidad:Neomicina,Estreptomicina, Kanamicina, Amikacina

• Dosis dependiente

• Ireversible

• R. vestibular: vértigo, ataxia,vómito, zumbidos

• R. coclear: SORDERA

• Bloqueo neuromuscularBloqueo neuromuscular

EFECTOS TÓXICOSEFECTOS TÓXICOS

AMINOGLUCOSIDOS

OdontológicasOdontológicas• Osteomielitis y

celulitis ( S. aureus)• Endocarditis

bacteriana:• Quimioprofiláxis• Tratamiento

asociado a betalactámicos

No odontológicoNo odontológico• Infecciones sistémicas

• Neutropenia febril

• Infecciones del tracto urinario, genital y respiratorio

• Infecciones de heridas

• Brucelosis

• Chancro blando e inguinal

• Inf. Intestinal ( Diarrea)

INDICACIONES TERAPEUTICAS

SULFONAMIDAS

• ORIGEN

• SintéticoSintético

• Acido sulfanílicoAcido sulfanílico

( A. para-aminobenzoico( A. para-aminobenzoico)

SULFONAMIDAS

• Acción cortaAcción corta• SulfacetaminaSulfacetamina• SulfapiridinaSulfapiridina• SulfatiazolSulfatiazol• SulfasoxazolSulfasoxazol

• Acción intermediaAcción intermedia• SulfametoxazolSulfametoxazol• SulfamaxolSulfamaxol

• Acción prolongadaAcción prolongada• SulfadimetoxinaSulfadimetoxina

• SulfalenoSulfaleno

• SulfametoxipiridazinaSulfametoxipiridazina

• DiaminapirimidinasDiaminapirimidinas

• TrimetoprinTrimetoprin

REPRESENTANTESREPRESENTANTES

SULFONAMIDAS

Bacterias gram -• Acinectobacter sp• Alcaligenes sp• Enterobacter sp• Citrobacter sp• Proteus sp• Escherichia coli• Serratia sp• Psudomonas aeruginosa• Stenotrophomonas m• Yersinia enterolocolitica

Bacterias gram +Bacterias gram +• S. aureusS. aureus

• Enterococcus spEnterococcus sp

• S.pneumoniaeS.pneumoniae

• S. pyogenesS. pyogenes

• OtrasOtras• M. tuberculosisM. tuberculosis

• Nocardia asteroidesNocardia asteroides

• L. monocytogenes, T. pallidumL. monocytogenes, T. pallidum

• Campylobacter jejuniCampylobacter jejuni

• Bacteroides fragilis,RickettsiaeBacteroides fragilis,Rickettsiae


SULFONAMIDAS

• Otras• Mycobacterium

tuberculosis

• Nocardia asteroides

• Listeria monocytogenes

• Treponema pallidum

• Campylobacter jejuni

• Bacteroides fragilis

• Rickettsiae

• Hongos• Pneumocystis carinii


SULFONAMIDAS

• Espectro antimicrobiano: Amplio

• Modo de acción: Bacteriostáticas

• Naturaleza Química: Acido

• Trimetoprin + Sulfametoxazol: TMP/SMX

• ( Cotrimoxazol)

• Sinergismo de potenciación

SULFONAMIDASMECANISMO DE ACCIÓN

BACTERIA-2- amino-4-hidroxi-6-hidroximetildihidropteridina

Dihidropteroicosintetasa

+ H2N-----Ac. paraaminobenzoico( PABA)-----------------------

Sulfas

Dihidrofolatoreductasa

Ac. Dihidropteroico--- Ac. Dihidrofólico------------------------------ TMP

Ac. Tetrahidrofólico------------- Sintésis de purinas y pirimidinas

SULFONAMIDAS

• Absorción: vía oral y parenteral

• Distribución: 70% Unión proteínas plasmáticas• Elevada dist. a todos los tejidos• Metabolismo: Acetilación• Conjugación: Ac. Glucurónico• Excreción: 80 %--Filtración glomerular• 20% --Hepática

FARMACOCINETICA

SULFONAMIDAS

• REACCIONES ADVERSAS• Gastrointestinales: Nauseas, vómitos, anorexia, diarrea

• Hipersensibilidad: Rash, fiebre, necrólisis epidérmica

• tóxica, S. Stevens-Johnson

• Hiperkalemia: Inhibición de secreción tubular

• Meningitis aséptica

• Hematológicas: Aplasia, anemia, agranulocitosis

• Efecto teratogénico: No utilizar en embarazada

• Atraviesa leche materna

SULFONAMIDAS

• INDICACIONES TERAPEUTICAS• Infecciones respiratorias:• Bronquitis aguda y crónica

• Neumonía adquirida en la comunidad

• Sinusitis aguda

• Neumonía por Legionella pneumoniae

• Neumonía por P. carinii

• Infecciones del tracto urinario aguda y crónica• Prostatitis, orquitis y epididimitis

SULFONAMIDAS

INDICACIONES TERAPEUTICASINDICACIONES TERAPEUTICAS• Infecciones gastrointestinal• Diarrea del viajero• Shigellosis• Cyclosporosis

• Otras infecciones• Nocardiosis• Fiebre tifoidea• Toxoplasmosis• Nosocomiales: S. maltophilia, Burkholderia cepacia, S. marcecens

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