8/18/2019 Acciones Farmacológicas de Fármacos
Parasimpaticomimeticos o Colinergicos
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Acciones farmacológicas de fármacos parasimpaticomimeticos o
colinergicos. Esteres de Colina.Son la consecuencia de la
activación de receptores colinérgicos, sean periféricos o
centrales, y de sucapacidad de activar los muscarínicos, los
nicotínicos o ambos. A la vez que ejercen efectos directos,pueden
desencadenar otros indirectos de carácter reflejo. n la tabla !"#$
se resumen y especifican losprincipales efectos de cada éster de la
colina, la preponderancia relativa de sus acciones muscarínicas
ynicotínicas, y su susceptibilidad a la colinesterasa. l carbacol
activa todos los receptores muscarínicos,aunque se fija más
fuertemente a los %$ y %", y activa receptores nicotínicos. l
betanecol es menos
potente que el carbacol para fijarse a los %$ y %", y no activa
los nicotínicos.2.1. Sistema cardiovascular &a
acetilcolina produce vasodilatación generalizada a nivel
arteriolar, reducción de la frecuencia cardíaca yde la velocidad de
conducción y reducción de la fuerza de contracción cardíaca, en
mayor grado sobre elm'sculo auricular que sobre el ventricular. n
el territorio venoso, en cambio, puede producir constricción.(odos
estos efectos son de carácter muscarínico, ya que son bloqueados
por atropina) en su mayor partese deben a la activación de
receptores postsinápticos, pero en el corazón también pueden
deberse a lain*ibición presináptica de la liberación de
noradrenalina en fibras adrenérgicas +in*ibición
*eterorreceptora.-or los mecanismos moleculares descritos
anteriormente, la acetilcolina reduce la velocidad
dedespolarización de la fase en el nodo SA, con lo que se retrasa
la llegada del potencial de membrana alvalor umbral) en el m'sculo
auricular acorta la duración del potencial de acción y el período
refractarioeficaz, y reduce la fuerza de contracción) en el nodo A/
aumenta notablemente el período refractario, lo quees causa de los
bloqueos de conducción) en el m'sculo ventricular la inervación
colinérgica es escasa ydirigida principalmente al sistema de
conducción, pero cuando el tono adrenérgico es alto, la
acetilcolinaprovoca una clara reducción de la contractilidad porque
interfiere en el sistema del A%-c y la subsiguiente
fosforilación de proteínas intracelulares responsables de la
contracción cardíaca. &a acción cardiovascular más
sensible es la dilatación arteriolar +si el endotelio está intacto,
por lo que dosis peque0as deacetilcolina producen e1clusivamente
*ipotensión y taquicardia refleja) dosis progresivamente
mayoresreducen la frecuencia cardíaca, provocan bloqueos de
conducción y llegan a producir paro cardíaco.ngeneral, la acción es
breve a causa de la rápida *idrólisis por la A2. Si *ay bloqueo
muscarínico, laacetilcolina a dosis grandes sólo puede ejercer su
acción nicotínica, que se manifiesta en forma deactivación
ganglionar, estimulación de fibras posganglionares simpáticas y
liberación de adrenalina en lamédula suprarrenal, lo que ocasiona
*ipertensión arterial y taquicardia.2.2. Aparato
gastrointestinal
Aumentan la actividad motora y secretora en todo el
aparato +v. caps. y 3. Activan en mayor grado lasglándulas
salivales y gástricas que las pancreáticas o las del intestino. l
aumento de peristaltismo y larelajación de esfínteres producen una
brusca aceleración del tránsito intestinal, con *eces diarreicas
ydolores cólicos.2.3. Tracto urinariol carbacol y el betanecol
estimulan de forma selectiva el detrusor y relajan el trígono y el
esfínter de la
vejiga, al tiempo que incrementan la presión má1ima de micción
voluntaria, favoreciendo la micción.2.4. Tracto respiratorio&a
mayor densidad de receptores muscarínicos se encuentra en el
m'sculo liso bronquial, en menor gradoen los bronquiolos pro1imales
y está ausente en los distales. Su activación produce
broncoconstricciónacusada, con signos de tiraje y ruidos
respiratorios. stimulan las células mucosas y serosas de
lasglándulas de la submucosa, incrementando la secreción de
líquido, iones y glicoproteínas en la tráquea ylos bronquios.2.5.
Sistema ocular 2uando se administran en el saco conjuntival,
contraenel m'sculo liso del esfínter del iris, provocandomiosis, y
el m'sculo ciliar, con lo que favorecen la acomodación. Ambos
efectos contribuyen a facilitar eldrenaje del *umor acuoso *acia el
canal de Sc*lemm, reduciendo la presión de líquido en la
cámaraanterior del ojo.2.6. Sistema nervioso central 2omo los
ésteres de la colina atraviesan con dificultad la barrera
*ematoencefálica, no estimulan losabundantes receptores
muscarínicos en el S42. &os alcaloides, como la pilocarpina y
la o1otremorina,alcanzan el cerebro) sus acciones tienen carácter
tó1ico. &a o1otremorina puede producir temblor,espasticidad y
ata1ia.2.7. Glándulas&a secreción glandular es estimulada de
forma general. 5estaca la intensa sudoración producida por
lapilocarpina, acción que requiere la presencia de fibras
posganglionares colinérgicas.
