MECANISMO DE ACCION DE MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOSLOS ANTIBIOTICOS

Los antibióticos son sustancias Los antibióticos son sustancias producidas por varias especies de producidas por varias especies de microorganismos (bacterias, hongos, microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) que suprimen el actinomicetos) que suprimen el crecimiento de otros microorganismos crecimiento de otros microorganismos y pueden incluso llegar a destruirlos.y pueden incluso llegar a destruirlos.

Sumano/ Ocampo. Farmacologia Veterinaria. 1992.McGraw-HillSumano/ Ocampo. Farmacologia Veterinaria. 1992.McGraw-Hill

Antibiotics are low weight microbial Antibiotics are low weight microbial metabolites which can kill or inhibit metabolites which can kill or inhibit the grow of susceptible bacteria. The the grow of susceptible bacteria. The termin “antibiotic” is also often termin “antibiotic” is also often loosely used to descibe synthetic loosely used to descibe synthetic agents which may or may not be agents which may or may not be derived from microbial metabolites.derived from microbial metabolites.

Quinn. Markey. Quinn. Markey. et alet al. Veterinary Microbiology and Microbial Disease. . Veterinary Microbiology and Microbial Disease. 2004. Blackwell Publishing2004. Blackwell Publishing

INHIBICION DE LA SINTESIS DE PARED INHIBICION DE LA SINTESIS DE PARED CELULARCELULAR

El El peptidoglucanopeptidoglucano de la pared celular de la pared celular bacteriana es único. Por tanto, no bacteriana es único. Por tanto, no sorprende que sean eficaces en clínica sorprende que sean eficaces en clínica cierto número de antimicrobianos que cierto número de antimicrobianos que inhiben la síntesis de esos glucopéptidos. inhiben la síntesis de esos glucopéptidos. La síntesis del peptidoglucano es inhibida La síntesis del peptidoglucano es inhibida en varias de sus etapas, dependiendo del en varias de sus etapas, dependiendo del medicamento.medicamento.

PenicilinasPenicilinas

Las Las penicilinas inhiben la síntesis de penicilinas inhiben la síntesis de paredpared celular de bacterias celular de bacterias susceptibles en proliferación. El susceptibles en proliferación. El citoplasma bacteriano aumenta hasta citoplasma bacteriano aumenta hasta reventar la membrana citoplasmática, reventar la membrana citoplasmática, lo cual produce lisis y muerte lo cual produce lisis y muerte bacteriana. Si las bacterias crecen en bacteriana. Si las bacterias crecen en medios con una elevada tensión medios con una elevada tensión osmótica se producen formas con osmótica se producen formas con membranas citoplásmicas intactas, membranas citoplásmicas intactas, pero deficientes en pared celular. pero deficientes en pared celular.

PenicilinasPenicilinas

Estos agentes reciben el nombre de Estos agentes reciben el nombre de protoplastosprotoplastos ( (grampositivosgrampositivos) o ) o esferoplastosesferoplastos ( (gramnegativogramnegativo). La ). La penicilina inhibe a la enzima responsable penicilina inhibe a la enzima responsable de los de los enlaces entre la capas de enlaces entre la capas de peptidoglucanopeptidoglucano. Si bien las penicilinas . Si bien las penicilinas son mas activas sobre microorganismos son mas activas sobre microorganismos grampositivos, también tiene actividad grampositivos, también tiene actividad contra algunos gérmenes gramnegativos.contra algunos gérmenes gramnegativos.

De las diferentes penicilinas derivadas De las diferentes penicilinas derivadas de de Penicillum, sólo algunas son Penicillum, sólo algunas son valiosas en medicina. valiosas en medicina. Las dos más Las dos más comunes son penicilina G comunes son penicilina G (bencilpenicilina), que se administra (bencilpenicilina), que se administra por vía intramuscular y por vía intramuscular y la penicilina Vla penicilina V (penicilina fenoximetilpelnicilina), que (penicilina fenoximetilpelnicilina), que resiste a la descomposición por ácidos resiste a la descomposición por ácidos y por tanto puede darse por vía oral. y por tanto puede darse por vía oral. En las preparaciones de penicilina es En las preparaciones de penicilina es común usar procaína para común usar procaína para retardar su retardar su absorciónabsorción..

Penicilinas sintéticasPenicilinas sintéticas

Tiene la importante ventaja de que resisten a Tiene la importante ventaja de que resisten a la acción destructiva, que ejerce sobre las la acción destructiva, que ejerce sobre las penicilinas la enzima penicilinas la enzima penicilinasapenicilinasa ( (B-B-lactamasalactamasa). Ciertas penicilinas, por ejemplo: ). Ciertas penicilinas, por ejemplo: cloxacilinacloxacilina y y meticilinameticilina, se combinan con la , se combinan con la enzima B-lactamasaenzima B-lactamasa producida por algunas producida por algunas bacterias bacterias gramnegativasgramnegativas, como , como Pseudomonas Pseudomonas aeruginosaaeruginosa..

Protegen a las penicilinas hidrolizables, como Protegen a las penicilinas hidrolizables, como la la ampicilinaampicilina, al administrarse , al administrarse simultáneamente. simultáneamente.

Penicilinas sintéticasPenicilinas sintéticas

La La ampicilina resiste el pH ácidoampicilina resiste el pH ácido y es mas y es mas activa contra bacterias gramnegativas que activa contra bacterias gramnegativas que las penicilinas naturales; sin embargo, es las penicilinas naturales; sin embargo, es ligeramente menos activa sobre ligeramente menos activa sobre grampositivas.grampositivas.

La carbenicilina posee una diversidad La carbenicilina posee una diversidad todavía más amplia para destruir bacterias todavía más amplia para destruir bacterias gramnegativas.gramnegativas.

No obstante que las penicilinas son No obstante que las penicilinas son notablemente poco tóxicas, pueden notablemente poco tóxicas, pueden resultar alérgicas.resultar alérgicas.

CefalosporinasCefalosporinas

Los antibióticos originales pertenecientes Los antibióticos originales pertenecientes a este grupo derivaron del moho a este grupo derivaron del moho CefalosporiumCefalosporium. Poseen un núcleo que . Poseen un núcleo que químicamente se asemeja al de la químicamente se asemeja al de la penicilina. penicilina.

Actúan también de manera similar a las Actúan también de manera similar a las penicilinas, siendo bactericidas con baja penicilinas, siendo bactericidas con baja toxicidad. toxicidad.

CefalosporinasCefalosporinas

La La cefalotinacefalotina es una forma semisintetica es una forma semisintetica de de cefaloridinacefaloridina, la cual es inyectable, , la cual es inyectable, mientras que la mientras que la cefalexinacefalexina se aplica por se aplica por vía oral. Ambas poseen las siguientes vía oral. Ambas poseen las siguientes ventajas: ventajas:

(1) resistencia a la penicilinasa; (1) resistencia a la penicilinasa;

(2) amplia diversidad de destrucción y (2) amplia diversidad de destrucción y

(3) no produce tantas reacciones alérgicas (3) no produce tantas reacciones alérgicas como ocurre con las penicilinas.como ocurre con las penicilinas.

Ciclocerina Ciclocerina

Este antibiótico extraído de un Este antibiótico extraído de un estreptomiceto, es análogo estructural estreptomiceto, es análogo estructural de D-alanina e interfiere en la de D-alanina e interfiere en la formación de la porción D-alanina-D-formación de la porción D-alanina-D-alanina del pentapéptido de la pared alanina del pentapéptido de la pared celular. Es bactericida, produciendo celular. Es bactericida, produciendo protoplastos que lisan. Su espectro protoplastos que lisan. Su espectro antimicrobiano es bastante amplio, antimicrobiano es bastante amplio, incluyendo bacterias coliformes, incluyendo bacterias coliformes, Proteus Proteus y micobacterias, pero su uso y micobacterias, pero su uso está limitado pos us efectos está limitado pos us efectos neurotóxicos.neurotóxicos.

BacitracinaBacitracina

La bacitracina es un polipéptido La bacitracina es un polipéptido producido por una cepa de producido por una cepa de Bacillus Bacillus subtilis. subtilis. Interactúa con la membrana Interactúa con la membrana celular bacteriana e impide la celular bacteriana e impide la transferencia de unidades estructurales transferencia de unidades estructurales de la pared celular. Es bactericida y de la pared celular. Es bactericida y actúa en gran parte sobre bacterias actúa en gran parte sobre bacterias grampositivas. Su elevada grampositivas. Su elevada toxicidadexcluye su uso interno, pero toxicidadexcluye su uso interno, pero es útil para aplicación tópica. A menudo es útil para aplicación tópica. A menudo se combina con fármacos como se combina con fármacos como polimixina y neomicina.polimixina y neomicina.

Vancomicina Vancomicina

Es un antibiótico derivado de un Es un antibiótico derivado de un estreptomiceto. Su modo de acción y estreptomiceto. Su modo de acción y su espectro son semejantes a los de su espectro son semejantes a los de la bacitracina. Si bien resulta la bacitracina. Si bien resulta bastante tóxico, causando sordera bastante tóxico, causando sordera nerviosa, tromboflebitis y lesiones al nerviosa, tromboflebitis y lesiones al riñón suele usarse en casos de riñón suele usarse en casos de urgencia para el tratamiento de urgencia para el tratamiento de infecciones graves por estafilococos.infecciones graves por estafilococos.

INHIBICON DEL CRECIMIENTO POR INHIBICON DEL CRECIMIENTO POR COMPUESTOS ANALOGOSCOMPUESTOS ANALOGOS

SulfonamidasSulfonamidas Los medicamentos de este grupo se Los medicamentos de este grupo se

relacionan con las relacionan con las sulfonamidassulfonamidas. A . A diferencia de lo que ocurre en las células diferencia de lo que ocurre en las células animales, para muchas animales, para muchas bacterias el ácido bacterias el ácido paraaminobenzoico (PABA)paraaminobenzoico (PABA) es un es un metabolito indispensable para la metabolito indispensable para la síntesis síntesis del ácido fólicodel ácido fólico, el cual se requiere para la , el cual se requiere para la síntesis de purinassíntesis de purinas. .

Las Las sulfonamidassulfonamidas son compuestos son compuestos análogos, estructuralmenteanálogos, estructuralmente, del , del PABAPABA y y por consiguiente pueden competir con el, por consiguiente pueden competir con el, lo cual origina la formación de análogos no lo cual origina la formación de análogos no funcionales de ácido fólico.funcionales de ácido fólico.

Algunas bacterias, al igual que las células Algunas bacterias, al igual que las células animales, no pueden sintetizar el ácido animales, no pueden sintetizar el ácido fólico, pero lo requieren para su fólico, pero lo requieren para su crecimiento. Estos microorganismos no crecimiento. Estos microorganismos no son nulificados por PABA. Un exceso de son nulificados por PABA. Un exceso de PABA puede contrarrestar la actividad PABA puede contrarrestar la actividad inhibitoria de las sulfonamidas y por este inhibitoria de las sulfonamidas y por este motivo el PABA se puede añadir a los motivo el PABA se puede añadir a los medios de cultivo. Otro inhibidor medios de cultivo. Otro inhibidor competitivo del PABA es el ácido p-competitivo del PABA es el ácido p-aminosalicilico (PAS) este se emplea junto aminosalicilico (PAS) este se emplea junto con la isoniación o la estreptomicina en el con la isoniación o la estreptomicina en el tratamiento de tuberculosis.tratamiento de tuberculosis.

Las sulfonamidas se pueden Las sulfonamidas se pueden administrar con el trimetoprim administrar con el trimetoprim (inhibitorio de la síntesis (inhibitorio de la síntesis bacteriana de DNA por bloqueo bacteriana de DNA por bloqueo del ácido dihidrofólicorreductasa) del ácido dihidrofólicorreductasa) u otros compuestos u otros compuestos estrechamente relacionados de estrechamente relacionados de manera que pueden causar un manera que pueden causar un bloqueo secuencial y por bloqueo secuencial y por consiguiente incrementar su consiguiente incrementar su actividad.actividad.

INHIBICION DE LA FUNCION INHIBICION DE LA FUNCION RIBOSOMICARIBOSOMICA

AminoglucósidosAminoglucósidos

Este grupo de antibióticos se obtienen Este grupo de antibióticos se obtienen de las especies de de las especies de StreptomycesStreptomyces. . Todos tienen los mismos mecanismos Todos tienen los mismos mecanismos de acción. Se combinan con la de acción. Se combinan con la subunidad ribosomica mas pequeña subunidad ribosomica mas pequeña (30S) dando como resultado una (30S) dando como resultado una alteración en la codificación de las alteración en la codificación de las proteínas y por consiguiente, inhiben la proteínas y por consiguiente, inhiben la elongación de las cadenas peptídicas.elongación de las cadenas peptídicas.

Estreptomicina:Estreptomicina: Es un medicamento Es un medicamento bactericida, el cual actúa contra bacterias bactericida, el cual actúa contra bacterias gramnegativas, así como sobre gramnegativas, así como sobre micobacterias y algunos microorganismos micobacterias y algunos microorganismos grampositivos. Frecuentemente se grampositivos. Frecuentemente se encuentra resistencia a la estreptomicina, encuentra resistencia a la estreptomicina, la cual se puede deber a mutaciones o la cual se puede deber a mutaciones o factores de resistencia R. No se absorbe factores de resistencia R. No se absorbe en el intestino por lo que se administra en el intestino por lo que se administra por por vía intramuscularvía intramuscular. Al combinarse con . Al combinarse con tetraciclinas resulta muy útil para el tetraciclinas resulta muy útil para el tratamiento de peste y brucelosis.tratamiento de peste y brucelosis.

El sulfato de estreptomicina ha El sulfato de estreptomicina ha reemplazado a la reemplazado a la dihidroestreptomicina, que resulta dihidroestreptomicina, que resulta más tóxica. La persistencia más tóxica. La persistencia prolongada de concentraciones prolongada de concentraciones elevadas de estreptomicina en la elevadas de estreptomicina en la sangre puede causar trastornos sangre puede causar trastornos graves en las funciones auditivas y graves en las funciones auditivas y vestibulares.vestibulares.

Neomicina y kanamicina:Neomicina y kanamicina:

Se encuentran muy relacionadas en Se encuentran muy relacionadas en su estructura y poseen una actividad su estructura y poseen una actividad similar y resistencia cruzada total. Son similar y resistencia cruzada total. Son estables, escasamente absorbidas en estables, escasamente absorbidas en el aparato digestivo, pero se absorben el aparato digestivo, pero se absorben con facilidad si se administran por vía con facilidad si se administran por vía intramuscular. Ambas se desechan en intramuscular. Ambas se desechan en la orina. La kanamicina es menos la orina. La kanamicina es menos tóxica que la neomicina y por lo tanto tóxica que la neomicina y por lo tanto se usa de manera sistémica.se usa de manera sistémica.

Ambas son bactericidas contra Ambas son bactericidas contra muchas especies gramnegativas. La muchas especies gramnegativas. La neomicina se emplea en animales, neomicina se emplea en animales, principalmente en el tratamiento de principalmente en el tratamiento de infecciones intestinales, metritis y infecciones intestinales, metritis y mastitis bovina. Este antibiótico se mastitis bovina. Este antibiótico se emplea también para preparar emplea también para preparar medicamentos de aplicación tópica.medicamentos de aplicación tópica.

Ambas pueden causar daño renal y sordera Ambas pueden causar daño renal y sordera nerviosa.nerviosa.

Gentamicina:Gentamicina: Es muy parecida a la Es muy parecida a la neomicina y actúa neomicina y actúa predominantemente sobre predominantemente sobre microorganismos gramnegativos. microorganismos gramnegativos. Suele incluirse en combinación con Suele incluirse en combinación con otros medicamentos en otros medicamentos en preparaciones tópicas.preparaciones tópicas.

Puede ser nefrotóxica y ototóxica.Puede ser nefrotóxica y ototóxica.

Tobramicina:Tobramicina:

Este medicamento posee Este medicamento posee características químicas y características químicas y farmacológicas muy parecidas a la farmacológicas muy parecidas a la gentamicina.gentamicina.

Espectinomicina:Espectinomicina:

Es semejante a los aminoglucidos en Es semejante a los aminoglucidos en algunos aspectos de estructura y algunos aspectos de estructura y sitio de acción. Se ha usado sitio de acción. Se ha usado principalmente para el tratamiento principalmente para el tratamiento de infecciones gram negativas y de infecciones gram negativas y micoplasmas.micoplasmas.

TetraciclinasTetraciclinas

Los medicamentos de este grupo derivan Los medicamentos de este grupo derivan de los estreptomicetos. Su mecanismo de los estreptomicetos. Su mecanismo de acción esta basado en su unión con la de acción esta basado en su unión con la subunidad 30S del ribosoma causando subunidad 30S del ribosoma causando inhibición de la función de RNA. Son inhibición de la función de RNA. Son bacteriostaticos y su acción es reversible. bacteriostaticos y su acción es reversible. Los nombres comerciales de las Los nombres comerciales de las tetracilina = acromicina; clortetracilina = tetracilina = acromicina; clortetracilina = aureomicina y oxiteracilina = aureomicina y oxiteracilina = terramicina.terramicina.

Son de amplio espectro, muestran eficacia Son de amplio espectro, muestran eficacia contra un gran número de microorganismos contra un gran número de microorganismos grampositivos y gramnegativos, incluyendo grampositivos y gramnegativos, incluyendo rickettsias, clamidias y micoplasmas. Es rickettsias, clamidias y micoplasmas. Es común que los microorganismos resistentes común que los microorganismos resistentes a la penicilina sean susceptibles a las a la penicilina sean susceptibles a las tetraciclinas. Resultan de gran valor en el tetraciclinas. Resultan de gran valor en el tratamiento de infecciones mixtas. Pueden tratamiento de infecciones mixtas. Pueden aplicarse convenientemente en el alimento aplicarse convenientemente en el alimento o el agua de consumo para el tratamiento o el agua de consumo para el tratamiento de infecciones en animales.de infecciones en animales.

Puede haber complicaciones con Candida Puede haber complicaciones con Candida albicans o Staphylococcus aureus, que en albicans o Staphylococcus aureus, que en aplicaciones prolongadas de tetraciclinas aplicaciones prolongadas de tetraciclinas llegan a causar superinfecciones por otra llegan a causar superinfecciones por otra parte, aun cuando poseen baja toxicidad, parte, aun cuando poseen baja toxicidad, llegan a causar lesiones en el hígado de llegan a causar lesiones en el hígado de mujeres gestantes y pueden inhibir el mujeres gestantes y pueden inhibir el crecimiento en los huesos y dientes en fetos crecimiento en los huesos y dientes en fetos y niños. Es recomendable evitar la y niños. Es recomendable evitar la administración prolongada de estos administración prolongada de estos antibióticos en niños y animales jóvenes.antibióticos en niños y animales jóvenes.

Cloramfenicol Cloramfenicol (Chloromycetin)(Chloromycetin)

Es un medicamento de amplia gama Es un medicamento de amplia gama destructiva derivado también de un destructiva derivado también de un estreptomiceto. Es bacteriostático y actúa estreptomiceto. Es bacteriostático y actúa combinándose de manera especifica con la combinándose de manera especifica con la subunidad 50S ribosómica, inhibiendo así la subunidad 50S ribosómica, inhibiendo así la síntesis de proteína. Es muy efectivo en síntesis de proteína. Es muy efectivo en animales sin embargo, en EE.UU. esta animales sin embargo, en EE.UU. esta prohibido su uso en ellos. Debido a su prohibido su uso en ellos. Debido a su toxicidad potencial, su empleo en humanos toxicidad potencial, su empleo en humanos debe reservarse solo para el tratamiento de debe reservarse solo para el tratamiento de infecciones serias como la fiebre tifoidea.infecciones serias como la fiebre tifoidea.

Eritomicina, lincomicina y Eritomicina, lincomicina y clindamicinaclindamicina

Estos medicamentos derivados de estreptomicetos Estos medicamentos derivados de estreptomicetos inhiben la síntesis de proteínas al combinarse con inhiben la síntesis de proteínas al combinarse con la subunidad 50S ribosomica, y son activos contra la subunidad 50S ribosomica, y son activos contra numerosos microorganismos grampositivos y numerosos microorganismos grampositivos y diversos gramnegativos que son resistentes a la diversos gramnegativos que son resistentes a la penicilina. La clindamicina es útil para el penicilina. La clindamicina es útil para el tratamiento de infecciones causadas por algunos tratamiento de infecciones causadas por algunos anaerobios como anaerobios como BacteroidesBacteroides. Los principales . Los principales efectos tóxicos causados por eritromicina y efectos tóxicos causados por eritromicina y clindamicina son molestias gastrointestinales clindamicina son molestias gastrointestinales ligeras. La lincomicina debe dejar de usarse en ligeras. La lincomicina debe dejar de usarse en humanos debido a que produce colitis ulcerativa. humanos debido a que produce colitis ulcerativa. El tratamiento prolongado con eritomicina puede El tratamiento prolongado con eritomicina puede causar lesiones hepáticas.causar lesiones hepáticas.

Otros medicamentos que se parecen Otros medicamentos que se parecen mucho a la eritromicina son: mucho a la eritromicina son: oleandomicina y espiramicina.oleandomicina y espiramicina.

Tilosina Tilosina Este medicamento al igual que la eritromicina, Este medicamento al igual que la eritromicina,

pertenece a la familia de antibióticos macrolidos. pertenece a la familia de antibióticos macrolidos. Inhiben la síntesis de proteínas al impedir la Inhiben la síntesis de proteínas al impedir la translocación del amino-acil-RNAt en la subunidad translocación del amino-acil-RNAt en la subunidad 50S del ribosoma. Este antibiótico mantiene una 50S del ribosoma. Este antibiótico mantiene una resistencia cruzada, parcial o total, con la resistencia cruzada, parcial o total, con la eritromicina. La tilosina es relativamente soluble en eritromicina. La tilosina es relativamente soluble en agua y se administra a través del alimento para agua y se administra a través del alimento para tratar infecciones intestinales (disentería porcina) y tratar infecciones intestinales (disentería porcina) y por vías sistémica para combatir algunos por vías sistémica para combatir algunos microorganismos grampositivos, gramnegativos y microorganismos grampositivos, gramnegativos y micoplasmas, por ejemplo, en casos de varias micoplasmas, por ejemplo, en casos de varias neumonías, enfermedad crónica respiratoria de los neumonías, enfermedad crónica respiratoria de los pollos y sinusitis infecciosa de los pavos.pollos y sinusitis infecciosa de los pavos.

Ácido fusídico Ácido fusídico

Este antibiótico fusídico, derivado de Este antibiótico fusídico, derivado de los hongos, se administra por vía bucal, los hongos, se administra por vía bucal, principalmente en el tratamiento de principalmente en el tratamiento de infecciones por estafilococos. Es de infecciones por estafilococos. Es de gran ayuda en el tratamiento de gran ayuda en el tratamiento de osteomielitis estafilocócica, debido a osteomielitis estafilocócica, debido a que se disemina con rapidez entre los que se disemina con rapidez entre los huesos y abscesos. No obstante que su huesos y abscesos. No obstante que su toxicidad es baja, los estafilocococos se toxicidad es baja, los estafilocococos se vuelven resistentes rápidamente.vuelven resistentes rápidamente.

OBSTRUCCION DE LAS FUNCIONES DE LA OBSTRUCCION DE LAS FUNCIONES DE LA MEMBRANA CELULARMEMBRANA CELULAR

Los antibióticos polimixina B y colistin (polimixina E), Los antibióticos polimixina B y colistin (polimixina E), son polipéptidos surgidos de Bacillus son polipéptidos surgidos de Bacillus polimyxapolimyxa. Ambos . Ambos dañan las membranas, principalmente de bacterias dañan las membranas, principalmente de bacterias gramnegativas, lo cual ocasiona una perdida de gramnegativas, lo cual ocasiona una perdida de control osmótico, con fuga de componentes control osmótico, con fuga de componentes bacterianos y, por ultimo, la muerte. La polimixina se bacterianos y, por ultimo, la muerte. La polimixina se absorbe levemente en el aparato digestivo y es absorbe levemente en el aparato digestivo y es relativamente toxica (daño renal). A diferencia de la relativamente toxica (daño renal). A diferencia de la mayoría de las drogas bacterianas este antibiótico mayoría de las drogas bacterianas este antibiótico elimina tanto células en multiplicación como células elimina tanto células en multiplicación como células en reposo. Su uso se reserva para infecciones muy en reposo. Su uso se reserva para infecciones muy graves como las causadas por pseudomonas. Se graves como las causadas por pseudomonas. Se emplea con otras drogas para la preparación de emplea con otras drogas para la preparación de productos de aplicación tópica.productos de aplicación tópica.

INHIBICION DE LA SÍNTESIS DE INHIBICION DE LA SÍNTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS ACIDOS NUCLEICOS

QuinolonasQuinolonas

poseen actividad contra un amplio espectro poseen actividad contra un amplio espectro de bacterias aerobias grampositivas y de bacterias aerobias grampositivas y gramnegativas. Las quinolonas , como gramnegativas. Las quinolonas , como enrofloxacina, ciprofloxacina, clinoxacina y enrofloxacina, ciprofloxacina, clinoxacina y norfloxacina, inhiben la DNA girasa norfloxacina, inhiben la DNA girasa bacteriana, haciendo menos compacto el bacteriana, haciendo menos compacto el superenrollamiento del DNA cromosómico superenrollamiento del DNA cromosómico alrededor de un centro de RNA. Luego, este alrededor de un centro de RNA. Luego, este DNA laxo se degrada con rapidez por acción DNA laxo se degrada con rapidez por acción de exonucleasas.de exonucleasas.

Estos compuestos, son bactericidas.Estos compuestos, son bactericidas.

La resistencia bacteriana se observa La resistencia bacteriana se observa rara vez.rara vez.

Ácido nalidíxico Ácido nalidíxico

Este compuesto sintético inhibe la Este compuesto sintético inhibe la síntesis de DNA sin afectar la síntesis síntesis de DNA sin afectar la síntesis de RNA y se emplea principalmente de RNA y se emplea principalmente para el tratamiento de infecciones para el tratamiento de infecciones urinarias causadas por bacterias urinarias causadas por bacterias gramnegativas.gramnegativas.

RifampicinaRifampicina

Este es un derivado semisintético del Este es un derivado semisintético del antibiótico rifamicina, producido porantibiótico rifamicina, producido por StreptomycesStreptomyces. Actúa inhibiendo la actividad . Actúa inhibiendo la actividad de RNA polimerasa dependiente de DNA, la de RNA polimerasa dependiente de DNA, la cual es la responsable de la síntesis de RNA cual es la responsable de la síntesis de RNA celular. La rifampicina es eficaz contra una celular. La rifampicina es eficaz contra una amplia gama de bacterias grampositivas y amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, clamidias y poxvirus. Se ha gramnegativas, clamidias y poxvirus. Se ha usado en combinación con otros usado en combinación con otros medicamentos para el tratamiento de medicamentos para el tratamiento de tuberculosis, con buenos resultados.tuberculosis, con buenos resultados.

NovobiocinaNovobiocina Este medicamento, también derivado de los Este medicamento, también derivado de los

estreptomicetos, se absorbe fácilmente en el estreptomicetos, se absorbe fácilmente en el aparato digestivo, pero su efectividad se aparato digestivo, pero su efectividad se limita porque esta combinada con proteínas. limita porque esta combinada con proteínas. Es bacteriostático y actúa inhibiendo la Es bacteriostático y actúa inhibiendo la síntesis del DNA y del ácido teórico de la síntesis del DNA y del ácido teórico de la membrana celular. Si bien la novoviocina es membrana celular. Si bien la novoviocina es activa, in Vitro, contra cocos grampositivos y activa, in Vitro, contra cocos grampositivos y algunos microorganismos gramnegativos, se algunos microorganismos gramnegativos, se emplea solo en el tratamiento de infecciones emplea solo en el tratamiento de infecciones estafilococicas graves combinándose con estafilococicas graves combinándose con otros medicamentos.otros medicamentos.

Con frecuencia se pueden encontrar Con frecuencia se pueden encontrar en humanos algunos efectos en humanos algunos efectos secundarios como alteración de la secundarios como alteración de la función renal, vomito e ictericia.función renal, vomito e ictericia.