FARMACOLOGÍA I

INTRODUCCIÓN Y

GENERALIDADES

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Farmacología:

Desde el punto de vista Etimológico se puede definir como “La ciencia que estudia a los Fármacos”.

¿Qué se le estudia a los medicamentos?

Origen. Composición. Mecanismo de Acción. Efectos biológicos. Absorción. Excreción. Toxicidad, etc.

Farmacología: Historia

En algunos jeroglíficos de las primeras civilizaciones se han encontrado datos de la utilización de diversos elementos para solucionar problemas médicos.

Farmacología: Historia

En América también se ha hecho uso de drogas como la marihuana, la hoja de coca y el peyote con finalidad espiritual y/o medicinal

Historia: Civilizaciones antiguas

460 A.C. Hipócrates.  Escribió sobre el uso de hierbas medicinales, eméticos, vino y una mezcla de vinagre y miel.

196 A.C. Se encontraron unos tratados de medicina en Egipto.

Galeno (129-200 A. C). Hizo una clasificación de los medicamentos pasando de la teoría humoral a la racional.

Historia: Edad Media

En esta época los avances parecieran haberse detenido, pero no es así porque en oriente se hicieron muchos descubrimientos. Uno de los personajes fue Abú Ali al Husein Ibn Sina (Avicena 980-1037 D.C), de quien se hizo una compilación y descripción detallada de sus preparados.

Historia: La Edad de la Luces

1498: Novo Receptario, Florencia, Italia.

Phillipus Theophrastus Bombastus von Hohenheim (Paracelso). Desecho la teoría humoral de las enfermedades.

Además en el siglo XVII se comienzan a hacer pruebas en animales de laboratorio.

1749: E. Jenner descubre las vacunas.

Historia Contemporánea

1844: Descubrimiento de los gases anestésicos.

1922: Se aísla y usa la insulina. 1928: Descubre Fleming la

Penicilina, pero se usa hasta la segunda guerra mundial.

1935: Descubre Domagk las Sulfamidas. Primer Antibiótico usado en humanos.

Historia Contemporánea

50s: Nace la Quimioterapia antitumoral. 60s: Desastre por el uso de la Talidomida.

Y se asientan bases legales de la farmacología.

Uso de agentes hormonales como anticonceptivos.

Los avances mas notables de la farmacología en la actualidad se da en el campo de la ingeniería genética.

TERMINOLOGÍA:

Dosis: cantidad de sustancia activa que es administrada, hay varios términos que se refieren a dicha palabra.

Droga: Toda sustancia natural que sirve para la elaboración de un fármaco. Produce un cambio en el estado psíquico o psicológico; Produce dependencia; su retiro produce malestar.

Dependencia: Hace referencia a la necesidad de consumir la droga para sentir sus efectos y puede ser orgánica o psicológica.

Síndrome de abstinencia: Grupo de síntomas y signos que acompañan a la supresión de la aplicación de la droga.

Química farmacéutica: estudia los fármacos desde el punto de vista químico.

Vehículo: Sustancia a la que es integrada la sustancia activa para su administración.

Farmacotécnia: rama encomendada a la preparación de las drogas según administración individualizada.

Tolerancia: Es aquella “adaptación” del organismo, que hace que se tenga que aumentar la dosis para provocar el mismo efecto.

Toxicología: el estudio de los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos.

Farmacoterapia: Uso de fármacos para curar enfermedades.

Sustancia Activa: (principio activo) sustancia o grupo de sustancias dotadas de una acción farmacológica.

Biofarmacia: el estudio de la biodisponibilidad de los fármacos.

Posología: el estudio de la dosificación de los fármacos.

Farmacovigilancia: el estudio de las reacciones adversas que provocan los fármacos sobre el organismo.

Farmacología clínica: evalúa la eficacia y la seguridad de la terapéutica por fármacos y de que forma se expresa su efecto.

Terapéutica: el estudio de las interacciones beneficiosas de los fármacos con el organismo

FARMACOCINÉTICA Y

FARMACODINAMIA

FARMACOCINÉTICA

Rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido en su paso por el organismo.

Trata de mostrar qué sucede con un

fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

FARMACOCINÉTICA

Liberación del producto activo.

Absorción del mismo.

Distribución por el organismo.

Metabolismo o inactivación.

Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo

Liberación:

Es el proceso por el que la sustancia activa se separa del vehículo.

Se reconocen tres fases del proceso:

- Desintegración (Disgregación). - Disolución.

Liberación :

L. Convencvional: Se produce de una manera rápida y brusca.

L. Controlada: Temporal: Esta diseñado para liberarse de

manera continua por un periodo de tiempo.

Espacial: Esta diseñada para que se lleve a cabo hasta llegar a un determinado lugar para que sea absorvido.

L. Controlada Temporal: Ventajas:

Control sobre el asenso en la cantidad de medicamento.

Mayor tiempo con niveles plasmáticos. Mayor comodidad por la menor cantidad

de tomas o administraciones.

Desventajas: Mayor tiempo para que haga efecto.

L. Controlada Espacial:

Ventajas: Estabilidad ante variaciones de pH. Protección de algunos órganos ante

sustancias irritantes.

Desventajas: Los niveles plasmáticos del medicamento

fluctuaran según los horarios de administración.

Absorción:

Fenómeno por el que el medicamento pasa a través de la membrana celular.

Factores que afectan la absorción:

- Solubilidad del principio activo. - Concentración del principio activo. - Circulación en la zona de absorción. - Extensión de la superficie de absorción.

Difusión Simple. (concentración e

Pasiva: ionización)

(sin gasto) Filtración (por los poros de proteína

de la membrana)

Absorción

Transporte Activo (moléculas)

Activa: (con gasto) Endocitosis

Membrana Celular: Características.

Doble capa de lípidos, proteínas y carbohidratos.

Permeabilidad selectiva.

Proteínas transportadoras y canales de iones.

Paso de sustancias químicas sencillas.

Distribución:

Se puede definir como la llegada del medicamento a todo el organismo.

Volumen fisico del organismo

Con que tejidos es afín. Distribución

Taza de extracción Unión a proteínas.

Compartimentos:

Metabolismo:

El Metabolismo incluye dos tipos de reacciones:

Anabolia. Se refiere a las reacciones para crear compuestos complejos.

Catabolia. Se refiere a una secuencia de reacciones para fraccionar compuestos en sustancias mas sencillas (desdoblamiento).

Metabolismo: Los medicamentos están sujetos al procesos

de fraccionamiento que se llevan a cabo por enzimas que son secretadas por algunas células que pueden encontrarse en diversos tejidos, los mas característicos son: El Hígado.

Células Plasmáticas.

El efecto terapéutico estará sujetos a la cantidad de fármaco y la velocidad de metabolismo y excreción a la que está sujeto.

Metabolismo:

La Función del metabolismo es fraccionar hasta las porciones mas simples las distintas sustancias para poder ser excretadas.

Algunos medicamentos tienen función farmacológica y se metabolizan para excretarse.

Algunos otros son inactivos y al metabolizarse se activan, después se distribuyen y después se excretan.

Excreción: Mecanismo por el cual el cuerpo se

deshace de aquellas sustancias que ya no se necesitan en el cuerpo.

Los medios mas comunes para la excreción de los fármacos son:

Orina (Filtración Glomerular). Bilis (excreción por medio de la vesícula

biliar). Heces Fecales (Producto de la

Digestión). Sudor (glándulas sudoríparas). Respiración (Al respirar).

Mecanismo de Acción (Farmacodinamia):

Los fármacos interactúan con componentes micromoleculares de los tejidos, lo que se traduce en cambios químicos y por consecuencia cambios fisiológicos de los distintos órganos.

El fármaco se unirá a “receptores” celulares que reaccionaran provocando los cambios en el funcionamiento.

Factores que alteran la Acción:

Vía de administración.- Técnica y vía - Afinidad por ciertos - Unión a proteínas. Tejidos

- Interacciones.

Condiciones propias del Paciente:-Enfermedades - Edad y peso- Alteraciones - Sexo.

metabólicas.

Efectos en el Organismo:

Efecto Terapéutico.

Efectos Adversos.Efecto Tóxico.Efecto Idiosincrático.Efecto Teratológico.Efecto Neoplásico.Efecto de Hipersensibilidad.

Efecto Placebo.

Efecto Terapéutico:

Se le conoce así al efecto deseado, o esperado del fármaco.

Es para lo que el medicamento está diseñado.

Tiene relación directa con las indicaciones del fármaco

Efecto Tóxico: Ningún medicamento está libre de efectos

tóxicos que son una ampliación de sus efectos terapéuticos.

Estos efectos no deseados pueden ser de diferente naturaleza y su gravedad y alcance también son variables. Las principales causas de toxicidad son:

Sobredosificación.

Fallas en la Función Renal o Hepática.

Efecto Idiosincrático: 

Es una respuesta anormal, de origen genético.

Es una forma inesperada de reacciones adversas.

Es un efecto completamente distinto al esperado, que no tiene nada que ver con el efecto terapéutico.

Efecto teratogénico

En los embarazos, los fármacos pueden atravesar la placenta y penetrar en la sangre del feto.

Ciertos medicamentos, cuando son tomados durante los tres primeros meses del embarazo, pueden interferir en el desarrollo del feto y causar anormalidades.

Reacciones alérgicas

En estos casos, el sistema inmunitario del paciente reacciona específicamente al fármaco produciendo sustancias químicas que ocasionan síntomas alérgicos.

Las señales y los síntomas dependen de la parte del sistema inmunitario que esté reaccionando. La reacción alérgica más grave es la anafilaxia.

Efecto Neoplásico:

Es la capacidad de un fármaco para producir cambios en el desarrollo celular. Lo que trae como consecuencia la aparición de tumores.

Efecto placebo El efecto placebo se define como

las modificaciones objetivas o subjetivas que se producen en el estado de un paciente al que se le ha administrado un placebo.

El placebo es un sustancia que, o bien no tiene actividad alguna, o bien no está indicado para el uso que el paciente cree.