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Sulfas y TrimetoprimRuber H Arias C
Profesor de Farmacología básica y clínicaFundación universitaria Remington
Trimetoprim: 2,4 diaminopiridina.
Bushby, 1968, inicio de combinación con sulfas.
Actualmente sulfisoxazol.
Sinergismo
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición,
Mc Graw Hill. 2007.
Sulfadoxina
Larga acción, con tiempo de vida media de 100 horas.
Combinación con pirimetamina.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima
edición, Mc Graw Hill. 2007.
Sulfadiazina de plata
Uso en pacientes quemados
El efecto antibacteriano esta dado por los iones de plata.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima
edición, Mc Graw Hill. 2007.
Bacteriostaticos
Inhiben la síntesis de ácido fólico
Mecanismo competitivo: PABA
Resistencia por aumento del PABA o modificaciones de la enzima.
PK
Buena penetración a liquido pleural, sinovial y peritoneal.
Buena absorción oral.
Puede haber absorción a partir de la aplicación tópica.
Efectos adversos
Rash TGI Ictericia y hepatitis Enfermedad del suero Nefritis, pancreatitis. Anemia hemolitica y granulocitopenia. Hipersensibilidad
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw Hill.
2007.
Interacciones
Desplaza warfarina de sitios de unión a proteínas.
Otros como metrotexate, tiopental, fenitoína, tiazidas.
Disminuyen actividad de ciclosporina.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw
Hill. 2007.
Actividad
Toxoplasmosis: pirimetamina 100 a 200 mg inicio, luego 50 a 75 mg día, más 1 a 2 g de sulfadiazina.
Otros: linfogranuloma venereo.
Inhibidor de la tetrahidrofolato reductasa.
No afecta a los humanos
Potencia la actividad de las sulfas.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima
edición, Mc Graw Hill. 2007.
trimetoprim
Actividad
Estreptococos Estafilococo Moraxella, haemophilus. Stenotrophomona, nocardia P. Jirovecii
Resistencia por modificación de la enzima o alteraciones en permeabilidad.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw Hill. 2007.
Farmacocinética
Combinaciones 80/400, 40/200 y 160/800
Pico concentración en 1 a 2 horas
Concentraciones altas en riñón, pulmón y esputo
Secreción tubular hasta en 80%
Tiempo de vida media de 9 a 11 horas.
También se excreta por bilis.
Con depuración menor de 30 ml/min se debe reducir dosis en un 50%
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición,
Mc Graw Hill. 2007.
Inhibidor de CYP 2C9
Warfarina Fenitoína
Disminución de concentraciones por rifampicina.
Cozza, K y otros. Principios de interacción farmacológica para la práctica clínica. Ars medica. 2006
Efectos adversos
TGI Hipersensibilidad Síndrome de Sweet Hipercalemia Empeoramiento de falla renal. Acidosis tubular renal Hepatitis Déficit de ácido fólico
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw Hill. 2007.
Actividad
ITU Infecciones respiratorias Infecciones TGI: colera Infecciones de tejidos blandos NO indicado en ETS Brucelosis, nocardia Alternativa en toxoplasmosis
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima edición, Mc Graw Hill.
2007.
Pneumocystis Jirovecii
IV 5 mg kg día Riesgo de hipersensibilidad
Profilaxis Pacientes VIH con CD4 menor de 200.
Mandell, G y otros. Principles and practice of infectious diseases. Séptima edición. Elsevier. 2010 Brunton L y otros. Goodman and Gilman, Bases farmacológicas de la terapeútica. Undecima
edición, Mc Graw Hill. 2007.
Gracias
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