Penicilinas

Profesor

Luis Magaldi

Jefe de la Cátedra de Farmacología

PENICILINAS

Son clasificadas como betalactámicos Son conocidas desde 1928

Comparten características químicas , mecanismos de

acción, efectos farmacológicos y clínicos con las

Cefalosporinas, los monobactámicos, los carbapenems y

los inhibidores de betalactamasas los cuales también

conforman el grupo de los betalactámicos.

IMPORTANCIA EN LA TERAPEÚTICA

ANTIINFECCIOSA

1. Potente acción bactericida

2. Son antibióticos de amplio espectro

3. Características farmacocinéticas favorables

4. Producción de escasas RAM´s

CLASIFICACIÓN Naturales Penicilina G (sódica, potásica

procaínica y benzatínica)

Ácido resistentes Penicilina V

Resistentes a las

betalactamasas

Antiestafiloccocicas

Meticilina ,

Nafcicilina,

Oxacilina.

Aminopenicilinas Ampicilina, Amoxicilina

De amplio espectro

antipseudomonas

Carbecilina, Piperacilina.

FARMACOCINETICA Vías de administración : VO, IM ,IV

Distrib.: en los líquidos corporales y los tejidos excepto en humor acuoso, vítreo, LCR, y próstata.

Buena unión a PP.

t ½ : Penicilina G de 30 min., Ampicilina y otras penicilinas 1 h.

Exc. : renal y biliar.

El régimen de administración

varia de acuerdo a la penicilina.

MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA

1. Penetración a través de la pared celular .

2. Acceso al espacio periplásmico.

3. Unión covalente a las PBP existentes en la

membrana bacteriana.

4. Inhiben síntesis de la pared bacteriana.

5. Activación de los sistemas de autolisis bacteriana.

ACTIVIDAD BACTERICIDA

INHIBICION DE LA SINTESIS DE LA PARED

CELULAR

Debilitamiento de la pared celular y lisis

osmótica de la bacteria

RAM´s

Reacciones alérgicas:

Shock anafiláctico

Reacciones de tipo enfermedad del suero

Exantemas cutáneos

Todas las penicilinas pueden producir

sensibilización y reacción cruzada con las

Cefalosporinas.

Sobreinfecciones

Menos frecuentes:

convulsiones, neutropenia,

trastornos gastrointestinales

USOS TERAPÉUTICOS INFECCIONES

NEUMOCCÓCICAS

NEUMONIA

MENINGITIS

EMPIEMA

INFECCIONES

STREPTOCCÓCICAS

FARINGITIS,

MENINGITIS

NEUMONIA,

OTITIS

ENDOCARDITIS

CONJUNTIVITIS

OTRAS

ESTAFILOCCÓCICAS

SALMONELOSIS

SHIGELOSIS

GONORREA y SIFILIS

INTERACCIONES

El Probenecid bloquea la excreción renal y así se aumentan los niveles séricos de penicilinas.

Reacción cruzada con Cefalosporinas.

el efecto de los anticoagulantes.

la actividad del Cloranfenicol. Macrólidos y Tetraciclinas.

Los alimentos su absorción.

Pueden el efecto de los anticonceptivos

RESISTENCIA

1. ALTERACIONES EN LA PENETRACIÓN

2. INACTIVACIÓN ENZIMATICA

POR BETALACTAMASAS.

1. MODIFICACIÓN DE LAS PBP

MECANISMO DE RESISTENCIA

Penicilina β-lactamasa

Penicilina + β-lactamasa

INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS

Son fármacos sin actividad antibacteriana, actúan potenciando la acción de los betalactámicos.

Ácido Clavulánico/ Amoxicilina (Augmentin, Fulgran)) IV 1g de Amoxicilina y 200 mg de

ácido clavulánico. Oral; tabletas de 500mg de Amoxicilina y ácido clavulánico 125mg. Suspensión Amoxicilina 125mg y ácido

clavulánico 375/5ml.

Sulbactam/ Ampicilina (Unasyn) parenteral; frasco ampolla de 3 y 1,5 g c/6 h. Oral ;tabletas

de 375mg y suspensión 250mg/5ml

PENICILINAS, PRESENTACIÓN Y

NOMBRES COMERCIALES

Amoxicilina (Amoxal ) cáp de 250 y 500 mg y susp de 250mg/5ml.

Ampicilina ( Ampilan) cáp de 500 mg y de 1 g y susp de 250 mg/5ml

Oxacicilina (Prostafilina) cáp de 250 y 500 mg y frasco ampolla de 250mg, 1 y 2 g.

Penicilina G Benzatinica (Benzetacil) frasco ampolla de 600.000UI, 1200.000UI, 2.400.000UI. La dosis varia de acuerdo a la patología.

Penicilina G Procainica (Pronapen) frasco de 400.000 UI (una dosis)

Piperacilina (Tazopril) frasco ampolla de 4g / 0,5g

ACCIONES DE ENFERMERÍA

1. Aplicar los cinco correctos.

3. Tener precaución al administrar por

vía intramuscular.

4. Conocer las diferentes vías

de administración

2. Interrogar al paciente

sobre experiencia previa de

alergia a la penicilina

7. Observar y reportar RAM´s

6. Tener precaución en pacientes

con insuficiencia renal.

5. Recordar que la mayoría de las penicilinas tienen

absorción disminuida con la presencia de los

alimentos.

“Las enfermedades infecciosas y su

tratamiento constituyen un importante

problema de salud”