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ANTIBIOTICOS ANTIBIOTICOS BETALACTÁMICOSBETALACTÁMICOS
PENICILINAS PENICILINAS
PENICILINAS
PENICILINA G METICILINA
PENICILINA V OXACILINAAMPICILINA
AMOXICILINA
DICLOXACILINA
TICARCILINA
MEZLOCILINA
PIPERACILINA
• Estructura básica:
• A: anillo tiazolidínico
• B: anillo betalactámico
• Grupo amino y cadena lateral R
ACIDO 6 AMINOPENICILÁNICO
AB
PENICILINASPENICILINAS
MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la síntesis de la pared bacteriana
• Peptidoglucanes (N-acetilglucosamina y N-acetilmurámico)
• Transpeptidación– Proteinas fijadoras de penicilinas
• Bacterias en crecimiento y sintetizando la pared celular.
•BACTERICIDASBACTERICIDAS
MECANISMO DE MECANISMO DE RESISTENCIARESISTENCIA
• Alteración de la PBP• Alteración de las porinas para el
ingreso del antibiótico • Presencia de mecanismos de egreso• Inactivación por betalactamasas
– Principal mecanismo. Existen identificadas más de 100 betalactamasas
CLASIFICACIONCLASIFICACION
• PENICILINA G Y PENICILINA V: – Conocidas como penicilinas naturales– Destruidas por betalactamasas– La V: para uso oral– La G, en diferentes presentaciones para
uso parenteral
PENICILINA G Y VPENICILINA G Y V• VIAS DE ADMINISTRACIÓN:
– PENICILINA G: • Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa. v
1/2 0.8 horas• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica
y benzatínica– Penicilina procaínica: V1/2 1 - 3 horas– Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta,
efectos por 21 - 26 días
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
• ABSORCION Y DISTRIBUCION:– PENICILINA G:
• La procaínica y benzatínica contienen procaína que le aumentan la vida media
• Rápida distribución a tejidos.• Pobre ingreso a tejidos como ojo, SNC y próstata
• EXCRECION:– Renal: 70 - 80% sin cambios, requiere
ajustes en IR
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA• ABSORCION Y DISTRIBUCION:
– PENICILINA V:• Uso vía oral • Buena absorción en parte alta del TGI
(65%) • Concentración pico en plasma: 30 min.• Excreción renal
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA• METABOLISMO:
– A nivel hepático sufren hidrólisis del anillo betalactámico, produciendose ácido peniciloico, el cual es inactivo como antibiótico, pero es el principal inductor de fenómenos alérgicos.
– Los metabolitos también se excretan por riñón
PENICILINA G Y VPENICILINA G Y V• ESPECTRO DE ACCIÓN:
– Cocos gram + aerobios: S. viridans, agalactiae y pyogenes, neumococo
– T. pallidum y leptospira– Cocos gram -: N. meningitidis – C. diftheriae y L. monocytogenes– Peptostreptococcus,Clostridium perfringers, C.
tetani – NO: enterococos, estafilococos y gonococos
USOS CLINICOSUSOS CLINICOS
• PENICILINA G:– Neumococo sensible: neumonía,
empiema, meningitis, endocarditis.....
– S. pyogenes: faringitis, amigdalitis, erisipela, impétigo.....
– Anaerobios: absceso cerebral, sinusitis....
– Sífilis– Profilaxis de fiebre reumática
Erisipela
Neumonía
Impétigo
Amigdalitis
USOS CLINICOSUSOS CLINICOS
• PENICILINA V:– Infecciones
menores por estreptococo pyogenes
– Finalización de un tratamiento con penicilina G
EFECTOS SECUNDARIOSEFECTOS SECUNDARIOS
• ALERGIAS: es el principal efecto adverso– 5 - 8% de la población dice tener historia de
alergia– Lo realmente reportado es entre 0.1 y 10%– Shock anafiláctico: muy raro: 0.05%– Exantemas cutáneos (lo mas frecuente)– Enfermedad del suero: fiebre, artralgias,
prurito– Nefritis, eosinofìlia, anemia hemolítica
CLASIFICACIONCLASIFICACION
• PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS:– Meticilinas – Meticilina, oxacilina y dicloxacilina– Gérmenes sensibles: meticilino
sensibles– Cubrimiento contra infecciones por
estafilococo aureus y epidermidis productores de penicilinasas
SAMS
ANTIESTAFILOCOCCICASANTIESTAFILOCOCCICAS
• SAMR: cepas de estafilococos resistentes a penicilinas, meticilinas, cefalosporinas, clindamicina, aminoglucósidos y eritromicina. Elección: VANCOMICINA
CARACTERISTICASCARACTERISTICAS
• OXACILINA (IV)• DICLOXACILINA (VO)
– Suministrar lejos de los alimentos – Buena absorción por vía oral (30 –
80%)– Concentración pico en plasma: 0.5
– 1 hora– No para infecciones susceptibles
de tratamiento por penicilina G
• Infecciones por estafilococos sensibles:– Celulitis– Abscesos– Neumonía, empiema – Meningitis– Osteomielitis, artritis séptica– Sepsis, endocarditis
USOSUSOS
SAMS
CLASIFICACIONCLASIFICACION
• AMINOPENICILINAS : – Ampicilina, amoxicilina.
• Cubrimiento contra G – y G + , pero no para SAMR y grampositivos resistentes a penicilinas
• H. influenza, E. coli, P. Mirabilis, enterococo y L. monocytogenes
• Son bactericidas
PENICILINAS
• AMPICILINA: (IV; VO)– Medicamento prototipo del grupo– Suministrar lejos de alimentos– Absorción oral del 60 - 70%– Excreción renal del 80 – 90%
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS
• AMOXICILINA: (VO)– Muy similar a ampicilina– Excelente absorción por vía oral
(100%)– La comida no interfiere con la
absorción– Excreción renal casi 100%, requiere
ajustes en falla renal
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS
• USOS:– Infecciones del oido, senos
paranasales y tracto respiratorio superior no graves
– Infecciones por gérmenes susceptibles en el embarazo (infección urinaria)
AMINOPENICILINASAMINOPENICILINAS
• CARBENIZILINA: poco usada• TICARCILINA: cuatro veces más
activa que carbenicilina• MEZLOCILINA, PIPERACILINA
– Uso en infecciones por Pseudomona, Proteus, Klebsiella, Enterobacter
– Meningitis, infección urinaria, peritonitis, sepsis
ANTIPSEUDOMONASANTIPSEUDOMONAS