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BETA-BLOQUANTSFormation intensive en hypertensiologie
Touggourt 24-25-26 Décembre 2015
07-08-09 Janvier 2016
Formation HTA-OASIS II
Sous l’égide de
l’EMST
Touggourt le 07/01/2016
Facebook:
Docteurbenaouda
www.fmc-
touggourt.com
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
BETA –BLOQUANTS (BB)
LA PROPRIETE COMMUNE DE TOUTES LES CLASSES DES BB
Antagonistes compétitifs
spécifiques des
catécholamines sur les
récepteurs
Bêta adrénergiques
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
- Bêta 1 : Myocarde ,Appareil Juxtaglomérulaire ,
Adipocytes
-Bêta 2 : Bronches, Utérus, Vaisseaux sanguins et
- Coronaires
TYPES DE RECEPTEURS B
ADRENERGIQUES
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Baisse du débit cardiaque avec baisse
secondaire des résistances
périphériques.
Diminution de la secrètion de rénine.
Diminution de l’ activité sympathiques
des centres bulbaires.
Mécanismes d’action des Bêtabloquants
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
• Densité des récepteurs ß1
• Inhibition cardiotoxicité des catécholamines
• Activation neuro-hormonale
• Fréquence cardiaque
• Effet anti-ischémique
• Action antihypertensive
• Action antiarythmique
ß-Bloquant
Mode d’action
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
n MECANISME D ’ACTION
agissent sur récepteurs du cœur, vaisseaux, des bronches
chronotrope négatif : bradycardisant = diminution de la FC
inotrope négatif = diminution de la force de contraction du cœur
dromotrope négatif = ralentissement de la conduction
è diminution du DC donc diminution de la PA
diminution de la sécrétion de rénine
BETA-BLOQUANTS
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
-Sélectivité bêta adrénergique (BB cardiosélectifs ) : effet
purement cardiaque, respect bronchique et vasculaire
relatif
- Activité sympathomimétique intrinsèque intrinsèque (ASI) :
Reflète l’importance de l’effet bradycardisant par effet
agoniste partiel sur les récepteurs bêta
Mais toutes ces propriétés s’atténuent lors de
l’augmentation dés doses
PROPRIETES DE CLASSIFICATION
DES BB
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
BETA-BLOQUANTS
Les nombreuses molécules diffèrent par :
cardioselectivité (β1 > β2)
action sympatomimétique intrinsèque (ASI)
voie d ’élimination : rénale ou hépatique
nom des molécules ß-bloquantes sont caractérisés par sufixe « -lol » :
Acetobutolol (Sectral®) Metoprolol (Lopressor®)
Atenolol (Tenormine®) Propranolol (Avlocardyl®),...
Bisoprolol (Detensiel®)
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Acébutolol Sectral C 400mg CS +/ ASI
Aténolol Tenormine C 50 et 100 CS +/ASI-
PROPRANOLOL Avlocardyl C 40 160 mg CS- ASI-
Bisoprolol Détensiel C 10 mg CS +
LOPRESSOR
Carvedilol
NEBIVILOL ??
METROPOLOL
Dilatrend
Temerit
C200 mg
12.5 / 25
CS+/ASI-
CS- ASI-
Bêtabloquants utilisés dans l’HTA en ALGERIE
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Dilatrend
- Avec ASI * Sectral (Acebutalol)
- Sans ASI * Ténormine (Aténolol)
* Lopressor (Métoprolol)
*Bisoprolol( Detensiel)
Beta-Bloquants CARDIOSELECTIFS
AVEC ET SANS ASI
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
- Sans ASI :
* Trandate (Labetalol)
* Avlocardyl (Propranolol)
* Sotalex (Sotalol)
EXEMPLES DE B-B NON CARDIOSELECTIFS
AVEC ET SANS ASI
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
- Trandate: Labetalol
Nebivilol: TEMERIT
Carvedilol: DILATREND
BB PORTEURS D’ UNE ACTIVTE ALPHA
BLOQUANTE
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
1 ère dose
(mg)
Dose cible
(mg)
Bisoprolol 1.25 10
Metoprolol 5 200
Carvedilol 3.125 50
Posologie des bêtabloquants
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Béta-bloquants, non cardiosélectifs,
sans ASI.
Propranolol AVLOCARDYL*Cp, Cp LP , Inj
Labétolol TRANDATE* Cp, Inj
Carvédilol DILATREND* Cp
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Béta1-bloquants, cardiosélectifs, avec A.S.I
Acébutol SECTRAL* Cp,
Sol buv, Inj
Céliprolol CÉLECTOL* Cp
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Béta1-bloquants, cardiosélectifs, sans A.S.I.
Aténolol TÉNORMINE* Cp, Inj
Bisoprolol DETENSIEL*
Métoprolol LOPRESSOR* cp Inj
Esmolol BREVIBLOC* Inj
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
- Activité anti –ischémique et anti-angineuse (angor d’ effort)
- Prévention et de la mortalité post IDM
-HTA
- Troubles du rythme ventriculaire et supraventriculaires
- Cardiomyopathies hypertrophiques
LES INDICATIONS CARDIAQUES DES BETA-BLOQUANTS
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
· Mécanismes :
- Réduction du débit cardiaque
- Inhibition de la sécrétion de rénine
- Résistances périphériques conservées voire augmentées au
début
- Tendance à la baisse au cours des traitements prolongés
· Effet sur l’ HVG
· Indiqués en première intention chez les sujets jeunes ou
d’age moyen
ß-BLOQUANTS ET HTA
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
· Mécanismes :
- Diminution des besoins en oxygène du myocarde en
réduisant la FC et la contractilité
- Effet particulièrement net à l’effort
· Préférence des ßB à demi- vie longue, de forme retard
Cas particulier de l’IDM:
- Phase aigue: double effet protecteur
( antiarythmique et anti ischémique)
la voie parentérale est préférée
la mortalité à 7 jours est réduite de 15 %
- Post IDM: prévention secondaire de la mortalité et des récidives
Les produits sans ASI seraient plus efficaces
ß-BLOQUANTS ET MALADIES CORONARIENNES
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
-Traitement de fond des migraines
- Tremblement essentiel
- Hyper et hypothyroïdie
- GCAO
- Hémorragie digestive par rupture de VO chez le cirrhotique
(prophylaxie secondaire)
- Prophylaxie primaire des VO grade II ou III
- Algo -neuroodystrophie
LES INDICATIONS EXTRACARDIAQUES
DES B-B
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Absolues
Insuffisance cardiaque congestive non contrôlée ou en phase aiguë
Bloc auriculo- ventriculaire de haut degré non appareillé
Bradycardie sinusale < à 50 battements/min
Asthme ou broncho-pneumopathie chronique obstructive sévère
HTAP : risque d'insuffisance cardiaque droite aiguë
Choc cardiogénique
Dépression grave
Ne jamais arrêter brutalement un traitement par beta-bloquant +++
CONTRE INDICATIONS I
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Relatives
Angor de Printzmetal, en l'absence de lésions coronaires en angiographie.
Syndrome de Raynaud.
Artériopathie périphérique des membres inférieurs évoluée( en poussée aiguë)
Broncho-pneumopathies chroniques obstructives
Diabète mal équilibré
Ulcère gastro - duodénal en poussée
CONTRE INDICATIONS II
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
-
Respiratoires : BPCO, Asthme
- Hémorragies digestives massives
- IHC marquée, ascite massive.
Encéphalopathie hépatique
LES CI EXTRA CARDIAQUES A L’EMPLOI
DE B-B
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
PRECAUTIONS
Ne jamais interrompre brutalement le Tt : effet rebond
Sujet âgé : surveiller apparition signe IC
Diabétique : risque hypoglycémie => surveillance étroite de la
glycémie
Insuffisance hépatique/rénale : diminuer poso
Grossesse : surveiller NN pdt 3-5 jours : risque hypoglycémie
Terrain allergique : aggrave r° + résistance à adrénaline
Administration : au cours du repas, plutôt la matin (avant 16h),
toujours même heure
BETA-BLOQUANTS
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
SURVEILLANCE
FC si anomalie (malaise, tachy, bradycardie excessive)
PA couché, debout : vérifier efficacité Tt + hypoT°orthostatique
Mauvaise tolérance bronchique : râles sibilants
BETA-BLOQUANTS
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Les bêtabloquants sont en règle bien tolérés en cas de respect de leur
CI: Asthme, BPCO, BAV 2 ou 3 non appareillé, diabète
insulinotraité(hypoglycemies).
Asthénie, dyspnée d’effort, Raynaud sont les plus fréquents.
Impuissance, insomnies, hypoglycémie, réaction cutanée, psoriasis, troubles
lipidiques ( baisse HDL C, augmentation TG) sont plus rares
Effets indésirables des bêtabloquants
CAS CARVEDILOL Nouveau en Algérie
Dilatrend 3.125 – 6.25 - 12.5 - 25
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
HAS 2005 :
LES INDICATIONS THERAPEUTIQUES PREFERENTIELLES :
L E SUJET CORONARIEN
Beta bloquants
Anticalciques à longue
durée d’action
11ININternational ternational VEVErapamilrapamil SSrr--TTrandolaprilrandolapril StudyStudy
INVEST
INternational VErapamil
Sr-Trandolapril Study
JAMA, Dec 03
JAMA 3 DEC 2003
Expert consensus document
on b-adrenergic
receptor blockers EHJ 2004
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
HAS 2005 :
LES INDICATIONS THERAPEUTIQUES PREFERENTIELLES :
L’ INSUFFISANT CARDIAQUE SYSTOLIQUE
Diurétique thiazidique ou
de l’anse (si IR sévère)
IEC (1° intention) ou
ARA2 ( en cas
d’intolérance aux IEC)
Bétabloquants
Anti aldostérone
( aux stades III et IV de la
NYHA)
11
0
10
20
30
40
50
0 6 12 18 24 30
Pro
po
rtio
n h
avin
g a
n e
ven
t (%
) Nebivolol
Placebo
Hazard Ratio 0.86 [0.74;0.99]
p-value = 0.039¹
¹ adjusted by sex, age and baseline LVEF; unadjusted HR= 0.85 [0 .74; 0.99] p-value= 0.034
Nombre d‘événements: Nebivolol 332 (31.1%); Placebo 375 (35.3%)
Suivi moyen 21 mois
Critère principal : Mortalité toutes causes ou
hospitalisations pour causes cardiovasculaires
Flather MD et al. European Heart
Journal (2005) 26, 215-225
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
Recommandations 2006 de l’AHA/ACC pour la
prévention secondaire des sujets coronariens et
athéroscléreux
DR BENAOUDA M.N /MEDECINE INTERNE / HTA 2015
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