Clasificación y Mecanismos de Acción de los Quimioterapicos

M.V.Z. Carlos Escobar Alvarado

Docente de Farmacología y Terapéutica Vet II

Tupiza- Potosí

CLASIFICACION DE LOS AGENTES QUIMIOTERAPICOS

 1. Medicamentos antibacterianos, en este tipo de

clasificación se incluye a los antibióticos, sulfonamidas, nitrofuranos y otros agentes antibacterianos.

2. Medicamentos antimicóticos en este grupo se incluye a los agentes antimicóticos, antibióticos y otras sustancias químicas que tiene efectividad sobre la micosis cutánea.

3. Medicamentos Antivirales, se incluye en este grupo los medicamentos antivirales químicos y biológicos.

4. Medicamentos antiparasitarios, fármacos que tienen efectividad contra parásitos .

1. Compuestos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana.

 ·      Penicilinas, cefalosporinas, cicloserina, vancomicina, bacitracina, y los antimicóticos del tipo de imidazol: miconazol, ketoconazol y clotrimazol.

 

2. Compuestos que actúan de modo indirecto en la membrana celular del microorganismo y que afectan su permeabilidad y permiten la fuga de compuestos intracelulares, entre ellos los detergentes:

 ·      Polimixinas y colistimetato y los antimicóticos poliénicos nistatina y anfotericina B , que se ligan a esteroles de la pared del germen.

3 . Medicamentos que afectan la función de las subunidades ribosómicas 30S o 50S y causan inhibición de la síntesis

proteínica entre los bacteriostáticos incluyen:

 · Cloranfenicol, Tetraciclinas, eritromicina, clindamicina, (Macrólidos).

4. Compuestos que se unen a la subunidad 30S y alteran la

síntesis de proteínas, todo lo cual culmina en la muerte del microorganismo.

 ·      Aminoglicósidos.

5. Medicamentos que afectan el metabolismo del ácido nucleico como:

 ·  Rifamicinas ( rifampicinas) que bloquean a la RNA polimerasa dependiente del ADN y las quinolonas que inhiben a la DNA girasa.

6. Antimetabolitos como el trimetropim, sulfonamidas y nitrofuranos, que bloquean fases metabólicas específicas que son esenciales para los microorganismos.

7. Análogos de ácidos nucleicos.

 ·   Zidovudina, ganciclovir, vidarabina y aciclovir, que bloquean a las enzimas virales que son esenciales para la síntesis de DNA y

así impiden la réplica viral.

D-alanina Transpeptidasas

Polémero Glucopéptido

Mur NAc

Polémero Glucopéptido

Mur NAc

Mecanismo de accción de las penicilinas

D-alaninaTranspeptidasas

Polémero Glucopéptido

Mur NAc

Polémero Glucopéptido

Mur NAc

Mecanismo de accción de la Vancomicina

INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEINICA POR PARTE DE LAS TETRACICLINAS

Tetraciclinas

Sitio P SitioA

Sitio de la transferasa

Planilla

De mRNA

Cadena de polipéptido recién formada

aa

30S

50S

Cloranfenicol

Sitio de la transferasa

Planilla

De mRNA

Cadena de polipéptido recién formada

30S

50S

Sitio P SitioA

aa

INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEINICA POR PARTE DEL CLORANFENICOL

Macrólidos

Sitio de la transferasa

Planilla

De mRNA

Cadena de polipéptido recién formada

30S

50S

Sitio P SitioA

aa

INHIBICION DE LA SINTESIS PROTEINICA POR PARTE DE LOS MACRÓLIDOS

5’ 3’

Bloquea el comienzo de la síntesis de proteína

Bloquea la traducción ulterior y ocaciona teminación prematura

Incorporación del aminoácido incorrecto

50S

30S

Dirección de la

Traducción de mRNA + aminoacido

Polipéptidos en crecimiento

Efectos de los aminoglicósidos en la síntesis de proteínas

Mecanismo de acción de las SulfasMecanismo de acción de las Sulfas

Pteridina + PABA

Bloqueado por sulfas

Acido dihidropteroico

Glutamato

Acido dihidrofólicoNADPH

Bloqueado por trimetropim

Acido TetrahidrofolicoAcido Tetrahidrofolico

NADP

Mecanismo de accion de las Quinolonas

Estabilización del “vientre positivo

+

(-)

Roptura del segmento trasero

(-) (-)

(-)

Reconstrucción o “sello de la cara frontal

• Las quinolonas actuán sobre la DNA girasa, una enzima topoisomerasa tipo II involucrada en los procesos de replicación, transcripción y recombinación

• La DNA girasa está compuesta por dos subunidades A codificadas por el gen gyrA y dos subunidades B codificadas por el gen gyrB. Produce superenrollamiento negativo sobre DNA circular, y separa reversiblemente DNA concatenado, procesos que requieren ATP.

• La enzima causa el rompimiento de las dos cadenas de DNA y posteriormente las reunifica. Estas actividades son inhibidas por quinolonas