Análisis Cualitativo y Cuantitativo de Principios

Activos

Materias primas

Procesos de fabricación

Producto final

CONTROL DE CALIDAD

DisulfiramDisulfiram Disulfuro de tetraetiltiuram se usó como antioxidante en la

industria del caucho.

Coadyuvante en el tratamiento del Alcoholismo Crónico.

S SC CN N

S S C2H5

C2H5

C2H5

C2H5

Disulfiram

SCN

OC2H5

C2H5

CH3

Dietiltiometilcarbamato

DisulfiramDisulfiram Mecanismo de acción:

Deshidrogenasa del alcohol

Hígado(Rx oxidación)

Acetaldehído

Deshidrogenasa del aldehído

Fast

Mitocondrias(Rx oxidación)

Acidos carboxílicos

Disulfiram (-)

Inhibidor irreversible (suicida)

DisulfiramDisulfiram Síndrome del acetaldehído:

Cara rubicunda y escarlata Vasodilatación periférica Cefalgia pulsátil Dificultades respiratorias Náusea, vómito abundante, sudoración, sed, dolor precordial,

hipotensión Síncope ortostático, torpeza, debilidad notable, vértigo, visión

borrosa Confusión Enrojecimiento cambia a palidez En algunos casos shock por hipotensión.

DisulfiramDisulfiram ADME:

Se absorbe con rapidez en el TGI (80 % de una dosis oral). Aparecen pequeñas cantidades en la sangre de este fármaco

puesto que se metaboliza rápidamente por reducción hasta dietilditiocarbamato (glutatión reductasa de los eritrocitos).

Dietilditiocarbamato también se forma en el estómago por pH ácido, el cual se absorbe a través del intestino en forma de complejo estable con Cu.

Este compuesto activo se metaboliza mayoritariamente en el hígado, por conjugación con ácido glucurónico.

DisulfiramDisulfiram Reacciones tóxicas y contraindicaciones:

Disulfiram per se es inocuo. En algunos casos puede causar erupciones cutáneas, urticaria,

laxitud, temblor, inquietud, cefalgia, mareos, sabor a ajo o metálico y trastornos GI leves.

Mucho menor neuropatías periféricas, psicosos y acetonemia. Pequeña o nula hepatotoxicidad en animales que reciben

grandes dosis.

Aplicación terapéutica: tratamiento del alcoholismo crónico.

DisulfiramDisulfiram Control de calidad

Disulfiram pellets Farmacopea Británica 2009 Definición

Contenido de p.a. Identificación

IR TLC Reacción colorimétrica visual

Tests Dietilditiocarbamato Sustancias relacionadas

Ensayo de valoración (UV-Vis)