FÁRMACOS INSULINO-SENSIBILIZADORES EN ELTRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS TIPO 2

INTRODUCCIÓN

La prevalencia de la diabetes mellitus (DM) tipo 2 ha aumentado en las dos últimas décadas debido, al menos en parte, a cambios en el hábito alimentario y a la mayor prevalencia en la población de la obesidad y de la inactividad física.

Los pacientes con DM tipo 2 tienen una morbilidad y una mortalidad aumentadas debido a complicaciones microvasculares (retinopatía, nefropatía y neuropatía) y macrovasculares (cardiopatía isquémica, ictus y enfermedad vascular periférica).

La DM tipo 2 forma parte en muchos casos de un síndrome metabólico complejo, denominado síndrome X o síndrome de resistencia a la insulina, que se caracteriza por la presencia de hiperinsulinemia, dislipemia, hipertensión arterial, obesidad, anomalías de la coagulación, microalbuminuria y ateroesclerois acelerada.

La principal característica de la diabetes mellitus tipo 2 es la resistencia a que la insulina propia actúe correctamente, es decir existe INSULINO RESISTENCIA (relacionada con el exceso de peso). Por este motivo se suele comenzar el tratamiento con un fármaco del grupo de los INSULINOSENSIBILIZADORES. Con el tiempo, es habitualmente necesario añadir un fármaco que ayude al páncreas a segregar más insulina (SECRETAGOGOS).

INTRODUCCIÓN

METFORMINA

Reduce la glucosa en plasma postprandial y basal. Actúa por 3 mecanismos. 1: Reduce la producción hepática de glucosa por inhibición de gluconeogénesis y

glucogenolisis. 2: En el músculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captación de

glucosa periférica y su utilización. 3: Retrasa la absorción intestinal de glucosa. No estimula la secreción de insulina

por lo que no provoca hipoglucemia.

Tracto alimentario y metabolismo Antidiabéticos

MECANISMO DE ACCIÓN

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Diabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes con sobrepeso, cuando no logran control glucémico adecuado solo con dieta y ejercicio.

En ads. en monoterapia o asociada con otros antidiabéticos orales, o con insulina. En niños ≥ 10 años y adolescentes en monoterapia o en combinación con insulina.

POSOLOGÍA

Expresado en hidrocloruro de metformina, oral. Ads., monoterapia y asociada con otros antidiabéticos orales:

Inicial habitual 500 u 850 mg 2-3 veces/día, durante o después de comidas y ajustar a los 10-15 días según glucemia (un aumento lento mejora la tolerancia gastrointestinal), máx.: 3 g/día en 3 tomas;

Combinada con insulina: inicial 500 u 850 mg 2-3 veces/día, ajustar dosis de insulina según glucemia. Niños ≥ 10 años y adolescentes, monoterapia y combinada con insulina: 500 u 850 mg 1 vez/día durante o después de comidas, ajustar a los 10-15 días según glucemia, máx.: 2 g/día en 2-3 tomas.

MODO DE ADMINISTRACIÓN Se puede administrar junto con o después de las comidas. Debe continuar su dieta con una distribución regular de la ingesta de

carbohidratos durante el día. Si tiene sobrepeso, debe continuar con su dieta hipocalórica.CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabética. Precoma diabético. I.R.

Enf. aguda o crónica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente.

I.H. intoxicación alcohólica aguda. alcoholismo.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

Interrumpir y hospitalizar de inmediato ante signos inespecíficos como: calambres musculares con trastornos digestivos dolor abdominal y astenia grave. posible acidosis láctica raquídea o peridural, reanudar pasadas 48 h de la

misma o tras reanudación de nutrición oral. Seguimiento de parámetros de crecimiento y pubertad en niños,

especialmente de 10 a 12 años.

INTERACCIONES

Exposición aumentada por: fármacos catiónicos eliminados por secreción tubular (p. ej. cimetidina), estrecho control glucémico, ajustar dosis o cambiar tto. diabético.

Niveles de glucosa disminuidos con: IECA, ajustar dosis

No se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con metformina.

LACTANCIA

REACCIONES ADVERSAS

Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida de apetito.

FARMACOCINÉTICA La metformina se administra por vía oral. Su biodisponibilidad es del 50-60%.

Después de una dosis oral de metformina (de liberación retardada) las concentraciones máximas se consiguen a las 7 horas y los niveles plasmáticos son un 20% más bajos que los objetidos después la misma dosis de fármaco no retardado.

La metformina se elimina por los riñones, en su mayor parte sin metabolizar, mediante un proceso tubular. Un 10% de la dosis es excretada en la heces mientras que el 90% lo hace por vía renal en las 24 horas siguientes a la administración. La semi-vida de eliminación es de unas 17.6 horas.

PRESENTACIONES

Dianben, Grag. 850 mg (ROCHE) Glucophage, comp 500, 750 y 1000 mg Glucophage de liberación sostenida, comp de 500 o 750 mg