FACULTAD DE MEDICINA HUMANA Y CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA DE FARMACIA Y BIOQUIMICA
FARMACOCINÉTICA
VIA SUBLINGUAL
oBALTAZAR AZAÑERO LISSETHoCASTRO PAULINO VERÓNICAoCARDENAS RAMÍREZ VANESSAoSÁNCHEZ AGUILAR DIANA
INTRODUCCION
La vía de administración que se elige puede tener un marcado efecto sobre la velocidad y la eficiencia con las cuales actúa el fármaco.
Además, los efectos adversos debidos al propio fármaco y al medio de administración son influidos por la vía.
VÍA SUBLINGUAL
Es una forma especial de vía oral.
Llega a la circulación sistémica a través de la extensa red de vasos venosos y linfáticos de la mucosa sublingual y del tejido conjuntivo submucoso lingual.
VÍA DE ACCIÓN
VÍA SUBLINGUAL
VENTAJAS DESVENTAJAS
Fácil de administrar Uso limitado
Se obtiene un efecto mas rápido
Irritación de la mucosa bucal
Evita una posible alteración o inactivación gastrointestinal o hepática.
Vía incomoda para los pacientes.
CUADRO COMPARATIVO
V.SUBLINGUAL
V.ORAL V. IV V. IM
TECNICA DE APLICACION
Fácil Fácil Requiere conocimiento técnico
Requiere conocimiento técnico
EFECTO DE PRIMER PASO
No Si No No
TIEMPO DE ACCION
3-5 min 20-30 min 4-5 min 10- 15 min
REACCIONES ADVERSAS
Casi nula pocas Posible shock.
Puede producir atrofia muscular
FORMAS FARMACÉUTICAS SUBLINGUALES
1. Comprimidos de disolución rápida con adecuada hidroliposolubilidad: se desintegran en contacto con el medio húmedo sublingual.
2. Cápsulas de disolución rápida para uso sublingual: son blandas y en ocasiones perforadas.
3. Nebulizadores o pulverizadores de dosificación definida por pulsación.
INDICACIONES PARA EL USO DE ESTA VÍA:
En enfermedades orofaríngeas, esofágicas, gástricas, duodenales, del SNC o hepáticas.
Estados en los que no se puede emplear otras vías ( IV, IM, SC, etc.).
Estados en los que se precisa una elevada velocidad de absorción y biodisponibilidad.
PROCEDIMIENTO DE LA VÍA SL
Informar al paciente y a la familia.
Lavar las manos y
ponerse los guantes
desechables.
Solicitar al enfermo que
levante la lengua e introducir el
fármaco debajo de ésta.
Pedirle que cierre la boca y que
intente no tragar saliva durante unos minutos.
Comprobar su correcta absorción.
Registrar en la hoja de
comentarios los efectos
indeseables que se pudieran producir.
FÁRMACOS USADOS POR ESTA VÍA
Nitroglicerina
Alprazolam
Nifedipino
VerapamiloBuprenorfina
EFICACIA DE LA VÍA SL EN ENSAYOS CLÍNICOS
Pre eclampsia grave entre las
semanas 26 y 36 de gestación.
Déficit de densidad ósea en la pelvis y la
columna vertebral.
Asma y otras enfermedades
alérgicas.
Disfunción eréctilTabaquismo
Abuso de heroína
Lactancia
NIFEDIPINO
NIFEDIPINO (QUÍMICAMENTE)
2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo
Nombre comercial Presentación componentes Concentración Casa farmacéutica
Adalat
Cápsulas NIFEDIPINO 10 mg Bayer
Adalat Oros
Tabletas NIFEDIPINO20 mg30 mg60 mg
Bayer
Nifedin-10
Tabletas NIFEDIPINO 10 mg Comerciosa-Nordia
Nifedipino Genfar
Cápsulas NIFEDIPINO 10 mg GenFar
Cápsulas Retard 30 mg
Nifedipino MK Cápsulas NIFEDIPINO 10 mg McKesson
Beta-Dipin
CápsulasATENOLOLNIFEDIPINO
Rowe
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICASbiodisponibilidad es del 45-68%
92-98% a las proteínas del plasma
metabolitos inactivos que son excretados, junto con el fármaco nativo, en la orina y, en menor extensión en las heces.
La semi-vida de eliminación es de 2 a 5 horas.
excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y alrededor del 5-15% por vía biliar
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
Cmax (mcg/1) Tmax(h) T1/2(h)
26-77 1,5-4.2 5.9-10.8
FARMACODINAMIAAumenta la frecuencia cardiaca.
Aumenta el caudal sanguíneo
coronario por vasodilatación
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
Posología y forma de administración
La dosis de nifedipina, tanto para la angina de pecho como para la hipertensión es de 20 a 90 mg al día dividida en dos y tres dosis, para la hipertensión y para la angina respectivamente.
La dosis inicial suele de ser de 5 mg tres veces al día y aumentar luego de 7 o 14 días de acuerdo a la respuesta del paciente.
En crisis hipertensiva se puede administrar sublingualmente.
DATOS CLÍNICOS
INDICACIONES TERAPEÚTICAS
Angina de pecho crónica
estable
Tratamiento de la hipertensión
arterial
Fenómeno de Raynaud
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN
Los comprimidos retard no deben partirse ya que perderían su propiedad de liberación retardada.
Los fármacos inhibidores débiles o moderados del sistema del citocromo P450 3A4 y que por tanto pueden incrementar la concentración plasmática de nifedipino son:
- antibióticos macrólidos (p. ej., eritromicina)
- inhibidores de la proteasa anti-VIH (p. ej. ritonavir)
- antimicóticos tipo azol (p. ej. ketoconazol)
- antidepresivos fluoxetina y nefadozona
- quinupristina/dalfopristina
- ácido valproico
- cimetidina
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO
La rifampicina reduce la biodisponibilidad del nifepidino.
EFECTOS DE NIFEDIPINO SOBRE EL METABOLISMO DE OTROS FÁRMACOS
La administración simultánea de nifedipino y digoxina puede producir una disminución de la eliminación de la digoxina y, en consecuencia, un incremento de los niveles plasmáticos de ésta.
INTERACCIONES CON LOS ALIMENTOS:
El zumo de pomelo es inhibidor del sistema del citocromo P450 3A4. Como con otras dihidropiridinas, el zumo de pomelo puede ocasionar una inhibición duradera del metabolismo del nifedipino, ocasionando un aumento de las concentraciones plasmáticas y una potenciación de los efectos farmacológicos. Los pacientes tratados con ADALAT RETARD no deben tomar zumo de pomelo.
embarazo
teratogénicos
embriotóxicos
Placentotóxicos
fetotóxicos
LACTANCIA:
El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectos en los niños lactantes, como primera medida deberá interrumpirse la lactancia materna, si es preciso el tratamiento con nifedipino durante la misma.
Efectos adversos
vasculares cardiacos digestivoSistema nervioso
QUE CONSECUENCIAS PUEDE GENERAR UNA SOBREDOSIS
Se han observado los siguientes síntomas en caso de intoxicación por sobredosificación con nifedipino:
Alteraciones
Hipotensión súbita
bradicardia
Alteración del ritmo cardiaco
hipoxia
Colapso cardiaco con edema pulmonar
TRATAMIENTOS CASO DE SOBREDOSIS
Hipotensión sintomática : IV dopamina cloruro de calcio, metaramisol.
Taquicardia: procainamida Bradicardia: atropina, isoproterenol,
cloruro de calcio.
POR QUE NO ADMINISTRAR INDISCRIMINADAMENTE NIFEDIPINO SUBLINGUAL
El nifedipino se utilizaba en las urgencias hipertensivas, debido su uso indiscriminado.
¿CUALES SON LAS DESVENTAJAS DE NIFEDIPINO?
Se ha manifestado el uso del nifedipino sublingual, incluso en pacientes de la tercera edad, lo que produce bajadas bruscas de la presión arterial por disminución en la sensibilidad de los barorreceptores y con ellas una alteración de los mecanismos de autorregulación del flujo hístico.
ESTUDIO DE CRISIS HIPERTENSIVAS CON NIFEDIPINO SUBLINGUAL
La finalidad de este estudio Su utilización solo se debe administrar en casos de urgencias hipertensivas, debido a sus efectos inmediatos.
El objetivo del estudio es conseguir PA sea menor de 160/90
Finalidad del estudio es comprobar la efectividad de la nifedipina por vía sublingual en casos de urgencias hipertensivas.
De este estudio participaron 57 pacientes. Inicialmente son separados por décadas de edad para comprobar la efectividad y el efecto progresivo.
Propiedades del preparado
Vasodilatación : disminución de la postcarga.
Vasodilatación coronaria.
Aumento de la frecuencia cardiaca.
No disminuye el flujo renal de forma sostenida.
ESTUDIO ETIOLÓGICO
Se evaluaron dos grupos
Hipertensión arterial
esencial(HAE)
Hipertensión arterial
secundario(HAS).
casuísta
Numero de crisis hipertensivas : 57
Numero de pacientes :56 (18 hombres y 38 mujeres)
Edad : x=59 años (33-78)
Hipertensión arterial esencial 46 casos
Hipertensión arterial secundaria : 11 casos en 10 pacientes
La crisis hipertensivas en casos urgencias al ser recibidos fueron lo siguientes.
clínica
Encefalopatía hipertensivas :30 casos
Insuficiencia cardiaca congestiva : 8 casos
Cardiopatía isquémica reactiva :13 casos
Accidente vasculocerebral : 4 casos
Hipertensión acelerada maligna :1 caso (2 crisis)
A todos los pacientes se les suministrando una capsula de 10mg de NF. Controlando la tensión arterial c/d 15 min
RESULTADOS
Del total de casos estudiados, distribuidos según sus décadas (30-40-41-50años), durante los primeros 15 min, se aprecio una resistencia al descenso tencional, de predominio diastólico . A comparación con las otras décadas del grupo marcaron una significancia tanto diastólico como sistólico.
Tiempo/ grupo HAS HAE
15” Aprecia Descenso Aprecia Descenso
30” Resistencia tensional (sístole) pero en la diástole es similar
Sigue descendiendo(sístole)En la diástole es igual
60” Incremento diástole Prosigue el descenso
Comparando los resultados de los dos grupos de HAE y HAS donde esta ultima es mas lenta y una resistencia potente en las diastoles se confirma la vía de administración sublingual de NF causa un incremento de la Noradrenalina, descarga simpática refleja y descenso momentáneo de la perfusión renal, lo cual se puede explicar la lentitud inicial de los pacientes estudiados.
HAS
HAE
INCREMENTO DE LA
NORADRENALINA
¿CUAL ES FINALIDAD DE LA FENIDIPINO EN ESTE ESTUDIO?
Regular la presión arterial alta
Disminuir la cantidades de calcio
Produce la vasodilatación de las
arterias coronarias
Relajación del musculo
cardiaco
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Bertram y katzung Farmacología básica y clínica 9na edicion ,Mexico , editorial manual moderno ,2005
Farmacología Humana 4ta edicion , editorial Masson Unidad coronaria rol de la enefermeria 2da edición