Precursor Químico: Profármaco para facilitar la administración de fármacos.
Fármaco pasa fases desde su ingesta hasta su efecto:
› Liberación.
› Absorción.
› Distribución.
› Metabolismo.
› Excreción.
Los dos parámetros básicos son:
› Eliminación: Es la medida de la capacidad
del cuerpo para eliminar el fármaco.
› Volumen de distribución: Medida del
espacio aparente en el cuerpo disponible
para contener el fármaco.
Abreviación: Vd
Relaciona la cantidad del fármaco en el
cuerpo con la concentración en el
mismo.
Vd =Cantidad del fármaco en el cuerpo
C
1 Una cifra promedio. El agua corporal total de un varón joven
delgado podría ser 0.7 L/Kg en una mujer obesa, 0.5
Cuadro 3-2 Volúmenes físicos (en L/Kg de peso corporal) de algunos
compartimientos corporales en los que pueden distribuirse los
fármacos.
Es el factor que predice la velocidad de
depuración con respecto a la
concentración del compuesto:
CL = Velocidad de eliminación
C
La eliminación puede definirse con
relación a: sangre, plasma o agua.
Cuando se suman estas eliminaciones separadas, el resultado es la eliminación sistémica:
CL sistémica = CL renal +CL hepática + CL otras vías
Los sitios principales de depuración son: Losriñones y el hígado.
Velocidad de eliminación del fármaco esdirectamente proporcional a laconcentración:
Velocidad de eliminación = CL x C
Es el tiempo necesario para reducir la
mitad de la cantidad de fármaco en el
cuerpo durante la eliminación.
T½ = 0.7 x Vd
CL
Indica el tiempo necesario para
alcanzar el estado de equilibrio 50%.
Se define como la fracción de fármaco
sin cambio que llega a la circulación
sistémica después de la administración
por cualquier vía.
Los factores que la delimitan son:
› Grado de absorción
› Eliminación del primer paso
› Velocidad de absorción
El efecto de la eliminación hepática de primer paso en la biodisponibilidad se expresa como el índice de extracción:
ER = CL hepática
Q
La biodisponibilidad sistémica del fármaco (F) puede predecirse en base al grado de absorción (f)y el índice de extracción (ER):
F = f x (1- ER)
Razón por la que son tardíos:
› Debido a la distribución con respecto a las
concentraciones plasmáticas.
› El recambio lento de una sustancia fisiológica, que participa en la expresión del
efecto farmacológico.
Ejemplo: Warfarina.
Se producen cúmulos tóxicos en el área
de acción del fármaco, saturando los
mecanismos de captación.
› Ejemplo: Antibióticos aminoglucósidos, Fármacos para tratamiento de cáncer.
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