Santral Sinir Sistemi Santral Sinir Sistemi FarmakolojisiFarmakolojisi
Uzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZUzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZ
www.stetuskop.comwww.stetuskop.com
NörotransmitterNörotransmitter
SentezSentez MetabolizmaMetabolizma
Genel olarak Genel olarak
nörotransmitterler nörotransmitterler
presinaptik uçta presinaptik uçta
sentezlenir.Bunun istisnası sentezlenir.Bunun istisnası
peptit transmitterlerdir ve peptit transmitterlerdir ve
bunlar nöron somasında bunlar nöron somasında
sentezlenirsentezlenir
Salındıktan sonra ya Salındıktan sonra ya
metabolize olurlar (özellikle metabolize olurlar (özellikle
Ach ve peptitler) ya da re-Ach ve peptitler) ya da re-
uptake’e (özellikle uptake’e (özellikle
monoaminler) uğrarlarmonoaminler) uğrarlar
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
CaCa
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
CaCa
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
AchAch
Nörotransmitter SalınımıNörotransmitter Salınımı
Voltaj bağımlı Ca kanallarıVoltaj bağımlı Ca kanalları
DüşüDüşükk
(Hızlı(Hızlı))
YükseYüksekk
(Yavaş(Yavaş))TT LL
NN
Ko-transmitterKo-transmitter
AchAch
NANA
DopamiDopaminn
5-HT5-HT
VIPVIP
Nöropeptit YNöropeptit Y
KolesistokiniKolesistokininn
Substance P / Substance P / EnkefalinEnkefalin
Periferde Aksiyon Periferde Aksiyon PotansiyeliPotansiyeli
““ya hep ya ya hep ya hiç”hiç”
SSS’de Aksiyon SSS’de Aksiyon PotansiyeliPotansiyeli
EPSEPSPP
SSS’de Aksiyon SSS’de Aksiyon PotansiyeliPotansiyeli
IPSIPSPP
SumasyonSumasyon
Nörotransmitterlerin Nörotransmitterlerin SınıflandırılmasıSınıflandırılması
Amid yapılı nörotrAmid yapılı nörotr DopaminDopamin
Noradrenalin / Noradrenalin / AdrenalinAdrenalin
AchAch
HistaminHistamin
Aminoasit yapılı Aminoasit yapılı nörotrnörotr
GABAGABA
GlisinGlisin
GlutamatGlutamat
AspartatAspartat
Nükleotid yapılı nörotrNükleotid yapılı nörotr ATPATP
AdenozinAdenozin
Nörotransmitterlerin Nörotransmitterlerin SınıflandırılmasıSınıflandırılması
Peptit yapılı Peptit yapılı nörotrnörotr
Hipotalamohipofizer Hipotalamohipofizer hormonlar hormonlar (ADH, Oksitosin, (ADH, Oksitosin, ACTH, GH, TRH, GnRH)ACTH, GH, TRH, GnRH)
Endojen opioid hormonlar Endojen opioid hormonlar (Enkefalin, Dinorfin, (Enkefalin, Dinorfin, Endorfin)Endorfin)
Taşikininler Taşikininler (SP, CGRP, (SP, CGRP, Nörokinin A, Nöropeptit Y)Nörokinin A, Nöropeptit Y)
Barsak hormonları Barsak hormonları (VIP, (VIP, Kolesistokinin, Gastrin, Kolesistokinin, Gastrin, İnsülin, Somatostatin)İnsülin, Somatostatin)
DOPAMİNDOPAMİN
DopaDopa DopamDopamin in DopaDopa
dekarboksilazdekarboksilazB6B6
Dopamin sentezinde hız kısıtlayıcı enzim;Dopamin sentezinde hız kısıtlayıcı enzim; tirozin hidroksilaztirozin hidroksilaz enzimidirenzimidir
SSS’de dopamin en yoğun olarakSSS’de dopamin en yoğun olarak Nigrostriatal YolaktaNigrostriatal Yolakta (özellikle(özellikle Nuc. Nuc. CaudatusCaudatus) bulunur) bulunur
Dopamin ReseptörleriDopamin Reseptörleri D1 reseptörüD1 reseptörü
En çok nigrostriatal yolakta bulunurEn çok nigrostriatal yolakta bulunur Lokomotor sistemle ilgili hareketlerin başlatılmasında rol Lokomotor sistemle ilgili hareketlerin başlatılmasında rol
oynaroynar
D2 reseptörüD2 reseptörü Mesolimbik yollarda bulunurMesolimbik yollarda bulunur Ekstrapiramidal sistemle ilgili motor etkilerde rol oynarEkstrapiramidal sistemle ilgili motor etkilerde rol oynar
D3 reseptörüD3 reseptörü Daha çok limbik sistemde yerleşmiştirDaha çok limbik sistemde yerleşmiştir Emosyonel ve kongnitif süreçlerde önemli rol oynarlarEmosyonel ve kongnitif süreçlerde önemli rol oynarlar
D4 reseptörüD4 reseptörü Şizofren hastalarda bu reseptör sayısı artmıştırŞizofren hastalarda bu reseptör sayısı artmıştır
D5 reseptörüD5 reseptörü
Dopamin Reseptör Dopamin Reseptör TipleriTipleri
D1D1
D2D2
D3D3
D4D4
D5D5
GsGsGiGi
Dopaminin Dopaminin MetabolizmasıMetabolizması
DopaminDopamin
DOPACDOPAC
HVAHVA
MAO-BMAO-B
COMTCOMT
Dopaminin Hormonal Dopaminin Hormonal EtkisiEtkisi
DopaminDopamin ProlaktProlaktinin
TRHTRH
Birlikte Salınan Birlikte Salınan HormonlarHormonlar
Prolaktin / TRHProlaktin / TRH
ADH / OksitosinADH / Oksitosin
NORADRENALİNNORADRENALİN
Katekolaminerjik nöronların Katekolaminerjik nöronların
SSS’de en fazla bulunduğu SSS’de en fazla bulunduğu
yer; yer; locus coeruleuslocus coeruleus’dur’dur
Noradrenalinin SSS’deki Noradrenalinin SSS’deki
major metaboliti major metaboliti MHPGMHPG’dir’dir
NoradrenalinNoradrenalin
SSSSSS
PerifePeriferr
MHPMHPGG
VMVMAA
Noradrenalinin SSS’deki Noradrenalinin SSS’deki ReseptörleriReseptörleri
1: Uyanıklık durumuna neden olur1: Uyanıklık durumuna neden olur
2: Presinaptik olarak oto-reseptör 2: Presinaptik olarak oto-reseptör
görevi görür. İnhibitör niteliktedir görevi görür. İnhibitör niteliktedir
(sedasyon)(sedasyon)
1-2: SSS’de yaygın olarak bulunur. 1-2: SSS’de yaygın olarak bulunur.
Bu sistem aktivatör niteliktedirBu sistem aktivatör niteliktedir
Noradrenalinin Hormonal Noradrenalinin Hormonal EtkisiEtkisi
NoradrenalinNoradrenalin GnRGnRHH
ACTHACTH
SEROTONİNSEROTONİN
TriptofanTriptofan 5-HT 5-HT Triptofan Triptofan
hidroksilazhidroksilaz MAO-AMAO-A
5-Hidroksiindol 5-Hidroksiindol asetaldehitasetaldehit
Aldehit Aldehit dehidrogedehidrogenaznaz
5-HİAA5-HİAA
SEROTONİNSEROTONİN
Serotonerjik yolakların Serotonerjik yolakların
büyük kısmı büyük kısmı RapheRaphe sistemi sistemi
içinde bulunuriçinde bulunur
Raphe sistemi içinde çıkıcı ve Raphe sistemi içinde çıkıcı ve
inici yollar bulunurinici yollar bulunur
Serotonin YollarıSerotonin Yolları
Çıkıcı YolakÇıkıcı Yolak Beslenme davranışının düzenlenmesinde Beslenme davranışının düzenlenmesinde
(iştahı azaltır)(iştahı azaltır)
Normal davranış kalıbının sürdürülmesiNormal davranış kalıbının sürdürülmesi
Uyku (uyanıklık Uyku (uyanıklık NREM NREM REM uyku REM uyku
siklusunun düzenlenmesinde)siklusunun düzenlenmesinde)
İnen Yolakİnen Yolak Ağrı duyusunun santrale iletiminde Ağrı duyusunun santrale iletiminde
modülatör olarak rol oynarmodülatör olarak rol oynar
Serotoninin Hormonal Serotoninin Hormonal EtkileriEtkileri
5-HT5-HT ACTACTH H
PRLPRLGnRGnR
HH
Serotonin ReseptörleriSerotonin Reseptörleri
5-HT5-HT11
5-HT5-HT22
5-HT5-HT33
5-HT5-HT44
SSSSSS
Damar/Damar/TrombositTrombosit
GİSGİS
GİS/KalpGİS/Kalp
5-HT5-HT11
5-HT5-HT1A1A
5-HT5-HT1B1B
5-HT5-HT2C2C
5-HT5-HT1D1D
Anksiyolitik etkiAnksiyolitik etki
OtoreseptörOtoreseptör
Şizofrenide (-) Şizofrenide (-) semptomlarsemptomlar
Migren patogeneziMigren patogenezi
Serotonin Reseptör Serotonin Reseptör TipleriTipleri
5-HT5-HT11
5-HT5-HT22
5-HT5-HT33
5-HT5-HT44
GiGi
GGqq
İyon İyon kanalıkanalı
GsGs
MELATONİNMELATONİN
Pineal bezde asetiltransferaz ve Pineal bezde asetiltransferaz ve
metiltransferaz enzimlerince 5-metiltransferaz enzimlerince 5-
HT’den sentezlenirHT’den sentezlenir
ASETİLKOLİNASETİLKOLİN
SSS’de muskarinik ve nikotinik reseptörler SSS’de muskarinik ve nikotinik reseptörler
olmak üzere her iki reseptör de bulunurolmak üzere her iki reseptör de bulunur
Beyindeki kolinerjik yolakların %80 kadarı Beyindeki kolinerjik yolakların %80 kadarı
Meynert’in Nuc. BasalisMeynert’in Nuc. Basalis’inden köken alır’inden köken alır
Nikotinik reseptörler; özellikle Medulla Nikotinik reseptörler; özellikle Medulla
Spinalisde Spinalisde -motor nöronları inhibe eden -motor nöronları inhibe eden
RenshawRenshaw hücrelerinde bulunur hücrelerinde bulunur
ASETİLKOLİNASETİLKOLİN
Öğrenme ve bellek gibi Öğrenme ve bellek gibi
fonksiyonlarda ve ekstrapiramidal fonksiyonlarda ve ekstrapiramidal
sistemin dengeli çalışmasında rol sistemin dengeli çalışmasında rol
oynaroynar
Bu yolağın dejenerasyonu ile Alzheimer Bu yolağın dejenerasyonu ile Alzheimer
hastalığı ve Huntington koresi arasında hastalığı ve Huntington koresi arasında
bir paralellik gösterilmiştirbir paralellik gösterilmiştir
HİSTAMİNHİSTAMİN
Beyinde histaminerjik nöronların Beyinde histaminerjik nöronların
en fazla bulunduğu yer; en fazla bulunduğu yer; ventral ventral
posterior hipotalamusposterior hipotalamus’tur’tur
Histaminde serotonin gibi iştahı Histaminde serotonin gibi iştahı
azaltırazaltır
ACTH ve prolaktin salınımını artırırACTH ve prolaktin salınımını artırır
GABAGABA
Glutamik A.Glutamik A.
Glutamik a. Glutamik a.
dekarboksildekarboksilazaz
GABGABAA GABA GABA
transaminatransaminazz
Süksinik Süksinik semialdehitsemialdehit
VValproik alproik asidasid
VVigabatrinigabatrin
(-)(-)
GABA ReseptörüGABA Reseptörü
A ve B olmak üzere 2 alt tipi A ve B olmak üzere 2 alt tipi
bulunmaktadır:bulunmaktadır:GABA-A: Klor kanalı içerirGABA-A: Klor kanalı içerir
GABA-B: Gi ile kenetli GABA-B: Gi ile kenetli
reseptördürreseptördür
Her ikisi de inhibitör Her ikisi de inhibitör
niteliktedirniteliktedir
GABA-A ReseptörüGABA-A Reseptörü
ClCl--
GABA ReseptörleriGABA Reseptörleri
GABA-A reseptörüGABA-A reseptörü
Pikrotoksin ve Pentilentetrazol Cl Pikrotoksin ve Pentilentetrazol Cl
kanalı antagonistidirkanalı antagonistidir
GABA-B reseptörüGABA-B reseptörü
Baklofen tarafından aktive edilir, Baklofen tarafından aktive edilir,
Faklofen ve Saklofen tarafından ise Faklofen ve Saklofen tarafından ise
antagonize edilirantagonize edilir
GLİSİNGLİSİN
İki reseptörü bulunmaktadırİki reseptörü bulunmaktadır Glisin A reseptörü: Glisin A reseptörü: GABA reseptörü GABA reseptörü
gibi Cl kanalıdır. Özellikle M. gibi Cl kanalıdır. Özellikle M.
Spinalis’de gri maddede Spinalis’de gri maddede
bulunmaktadırbulunmaktadır
Glisin B reseptörü: Glisin B reseptörü: Glutamat NMDA Glutamat NMDA
reseptörleri üzerinde bulunur. Glisin reseptörleri üzerinde bulunur. Glisin
A reseptöründen farklı olarak A reseptöründen farklı olarak
eksitasypn yapareksitasypn yapar
GLİSİNGLİSİN
Tetanoz toksini: Tetanoz toksini: İnhibitör İnhibitör
nöronlardan presinaptik olarak nöronlardan presinaptik olarak
glisin ve Ach salınımını inhibe glisin ve Ach salınımını inhibe
edereder
Striknin: Striknin: Postsinaptik olarak Postsinaptik olarak
Glisin-A reseptörlerini bloke Glisin-A reseptörlerini bloke
edereder
GLUTAMATGLUTAMAT
GlutaminGlutamin GlutamGlutamatat
GlutaminGlutaminazaz
Glutamin Glutamin sentetazsentetaz
Beyin ve omurilikte Beyin ve omurilikte ana eksitatördürana eksitatördür
Beyinde EPSP’in ve “Beyinde EPSP’in ve “long term long term
potentiationpotentiation” oluşumunda primer rol ” oluşumunda primer rol
oynamaktadır. Bu olayın oynamaktadır. Bu olayın öğrenme ve öğrenme ve
bellekbellek oluşumunda en önemli oluşumunda en önemli
mekanizma olduğu düşünülmektedirmekanizma olduğu düşünülmektedir
Glutamat ReseptörleriGlutamat Reseptörleri
NMDA (N-metil-D-aspartat): Na-K-Ca NMDA (N-metil-D-aspartat): Na-K-Ca
kanal tipi reseptördür. kanal tipi reseptördür. Fensiklidin Fensiklidin
(PCP) bu reseptörün selektif (PCP) bu reseptörün selektif
antagonistidirantagonistidir
AMPAAMPA
Kainat reseptörleriKainat reseptörleri
HİPNOSEDATİF İLAÇLARHİPNOSEDATİF İLAÇLARBu ilaçlar doz bağımlı olarak SSS’ini Bu ilaçlar doz bağımlı olarak SSS’ini
non-selektif non-selektif deprese ederlerdeprese ederler
BarbitüratBarbitürat
anksiyolitianksiyolitikk
hipnotikhipnotik
BenzodiazeBenzodiazepinpin
hipnotikhipnotikanksiyolitanksiyolitikik
Hipnosedatiflerin Etki Hipnosedatiflerin Etki MekanizmalarıMekanizmaları
ClCl--
Hipnosedatiflerin Etki Hipnosedatiflerin Etki MekanizmalarıMekanizmaları
ClCl--
ClCl--
ClCl--
Hipnosedatiflerin Etki Hipnosedatiflerin Etki MekanizmalarıMekanizmaları
Her iki ilaç grubu; klor (ClHer iki ilaç grubu; klor (Cl--) kanallarını ) kanallarını
açıp hücre içine (-) yük girmesine yol açıp hücre içine (-) yük girmesine yol
açarlar. Böylelikle hücrenin negatifliğini açarlar. Böylelikle hücrenin negatifliğini
artırıp (hiperpolarizasyon) hücrenin artırıp (hiperpolarizasyon) hücrenin
uyarılabilirliğini baskılarlaruyarılabilirliğini baskılarlar
Sonuçta; Sonuçta; aksiyon potansiyelinin aksiyon potansiyelinin
oluşumunu inhibe ederoluşumunu inhibe eder
Hipnosedatif İlaçların Ortak Hipnosedatif İlaçların Ortak ÖzellikleriÖzellikleri
Doz bağımlı olarak; uyuşukluk, Doz bağımlı olarak; uyuşukluk,
sedasyon, somnolans, uyku ve koma sedasyon, somnolans, uyku ve koma
oluştururlaroluştururlar
Yüksek dozlarda nörolojik, Yüksek dozlarda nörolojik,
kardiyovasküler sistem ve GİS üzerinde kardiyovasküler sistem ve GİS üzerinde
de depresan etkileri bulunmaktadırde depresan etkileri bulunmaktadır
Solunumu deprese ederler, ancak Solunumu deprese ederler, ancak
antitussif etkileri yokturantitussif etkileri yoktur
Hipnosedatif İlaçların Ortak Hipnosedatif İlaçların Ortak ÖzellikleriÖzellikleri
Analjezi oluşturmazlarAnaljezi oluşturmazlar
Antikonvülsan etkilidirlerAntikonvülsan etkilidirler
Çizgili kas gevşetici etkileri Çizgili kas gevşetici etkileri
vardırvardır
Hipnosedatif İlaçların Ortak Hipnosedatif İlaçların Ortak ÖzellikleriÖzellikleri
Uykunun REM dönemini ve NREM’in 4. fazını Uykunun REM dönemini ve NREM’in 4. fazını
kısaltırlarkısaltırlar
Psişik ve fiziksel bağımlılık oluştururlarPsişik ve fiziksel bağımlılık oluştururlar
Etkilerine karşı tolerans ortaya çıkartırlarEtkilerine karşı tolerans ortaya çıkartırlar
Artık etkileri bulunmaktadırArtık etkileri bulunmaktadır
Uzun Etkili Uzun Etkili Bz/BarbBz/Barb
Artık etki daha fazladırArtık etki daha fazladır
Kısa Etkili Kısa Etkili Bz/BarbBz/Barb
Bağımlılık, tolerans ve uyku bozukluğu daha Bağımlılık, tolerans ve uyku bozukluğu daha fazladırfazladır
1 Dakikalık Periyotta1 Dakikalık Periyotta
NormalNormal 10 kere / 1 sn10 kere / 1 sn
BenzodiazepBenzodiazepinin
BarbitüratBarbitürat
1 Dakikalık Periyotta1 Dakikalık Periyotta
NormalNormal 10 kere / 1 sn10 kere / 1 sn 10 sn10 sn
BenzodiazepBenzodiazepinin
BarbitüratBarbitürat
1 Dakikalık Periyotta1 Dakikalık Periyotta
NormalNormal 10 kere / 1 sn10 kere / 1 sn 10 sn10 sn
BenzodiazepBenzodiazepinin
15 kere / 1 sn15 kere / 1 sn
BarbitüratBarbitürat
1 Dakikalık Periyotta1 Dakikalık Periyotta
NormalNormal 10 kere / 1 sn10 kere / 1 sn 10 sn10 sn
BenzodiazepBenzodiazepinin
15 kere / 1 sn15 kere / 1 sn 15 sn15 sn
BarbitüratBarbitürat
1 Dakikalık Periyotta1 Dakikalık Periyotta
NormalNormal 10 kere / 1 sn10 kere / 1 sn 10 sn10 sn
BenzodiazepBenzodiazepinin
15 kere / 1 sn15 kere / 1 sn 15 sn15 sn
BarbitüratBarbitürat 20 kere / 2 sn20 kere / 2 sn
1 Dakikalık Periyotta1 Dakikalık Periyotta
NormalNormal 10 kere / 1 sn10 kere / 1 sn 10 sn10 sn
BenzodiazepBenzodiazepinin
15 kere / 1 sn15 kere / 1 sn 15 sn15 sn
BarbitüratBarbitürat 20 kere / 2 sn20 kere / 2 sn 40 sn40 sn
Metabolizma Ve Etkinin Metabolizma Ve Etkinin SonlandırılmasıSonlandırılması
Bu ilaçlar lipofiliktirler ve çoğu karaciğerde Bu ilaçlar lipofiliktirler ve çoğu karaciğerde
metabolize edilmektedirmetabolize edilmektedir
Fakat Fakat apobarbitalapobarbital (büyük oranda) ve (büyük oranda) ve
fenobarbitalfenobarbital (%25 oranında) değişmeden (%25 oranında) değişmeden
renal itraha uğrarlarrenal itraha uğrarlar
Hipnotik olarak kullanılan kısa etkili Hipnotik olarak kullanılan kısa etkili
hipnosedatiflerin etkilerinin hipnosedatiflerin etkilerinin
sonlandırılmasında; beyinden redistribüsyon sonlandırılmasında; beyinden redistribüsyon
yoluyla uzaklaştırılmaları önemli rol oynaryoluyla uzaklaştırılmaları önemli rol oynar
Hipnosedatif İlaçların Farklı Hipnosedatif İlaçların Farklı ÖzellikleriÖzellikleri
BENZODİAZEPİNLERBENZODİAZEPİNLER BARBİTÜRATLARBARBİTÜRATLAR
GABA bağımlı etkiGABA bağımlı etki
Büyük oranda ön-ilaçtırBüyük oranda ön-ilaçtır
Enzim indüksiyonu Enzim indüksiyonu
yapmazlaryapmazlar
Antitussif değildirAntitussif değildir
Analjezi yapmazAnaljezi yapmaz
Anksiyolitik ve hipnotik Anksiyolitik ve hipnotik
olanları farklıdırolanları farklıdır
GABA’dan bağımsız etkiGABA’dan bağımsız etki
Ön-ilaç değildirlerÖn-ilaç değildirler
Enzim indüksiyonu Enzim indüksiyonu
yaparlaryaparlar
Öksürük oluştururÖksürük oluşturur
Hiperaljezi yaparHiperaljezi yapar
Anksiyolitik ve hipnotik Anksiyolitik ve hipnotik
olanları aynıdırolanları aynıdır
Hipnosedatif İlaçların Farklı Hipnosedatif İlaçların Farklı ÖzellikleriÖzellikleri
BENZODİAZEPİNLERBENZODİAZEPİNLER BARBİTÜRATLARBARBİTÜRATLAR
Daha az bağımlılık ve Daha az bağımlılık ve
toleranstolerans
Daha az uyku bozukluğuDaha az uyku bozukluğu
Terapötik aralıkları daha Terapötik aralıkları daha
genişgeniş
Solunum/KVS depresan Solunum/KVS depresan
etkileri daha azetkileri daha az
Kas gevşetici etkileri Kas gevşetici etkileri
daha güçlüdürdaha güçlüdür
Daha fazla bağımlılık ve Daha fazla bağımlılık ve
toleranstolerans
Daha çok uyku Daha çok uyku
bozukluğubozukluğu
Terapötik aralıkları daha Terapötik aralıkları daha
dardar
Solunum/KVS depresan Solunum/KVS depresan
etkileri daha fazlaetkileri daha fazla
Antikonvülsan etkileri Antikonvülsan etkileri
daha güçlüdürdaha güçlüdür
BenzodiazepinlerBenzodiazepinler
AnksiyolitikAnksiyolitik HipnotikHipnotik
AlprazolamAlprazolam
KlordiazepoksiKlordiazepoksitt
KlonazepamKlonazepam
KlorazepatKlorazepat
LorazepamLorazepam
NitrazepamNitrazepam
FlunitrazepamFlunitrazepam
FlurazepamFlurazepam
TriazolamTriazolam
QuazepamQuazepam
EstazolamEstazolam
TemazepamTemazepam
Hem Anksiyolitik Hem Hem Anksiyolitik Hem Hipnotik Etkili Hipnotik Etkili
BenzodiazepinlerBenzodiazepinler
DiazepamDiazepam
MidazolamMidazolam
BenzodiazepinlerBenzodiazepinler
Uzun Uzun EtkililerEtkililer
Orta EtkililerOrta Etkililer Kısa EtkililerKısa Etkililer
KlorazepatKlorazepat
KlordiazepoksiKlordiazepoksitt
DiazepamDiazepam
FlurazepamFlurazepam
QuazepamQuazepam
MedazepamMedazepam
HalazepamHalazepam
PrazepamPrazepam
AlprazolamAlprazolam
EstazolamEstazolam
LorazepamLorazepam
TemazepamTemazepam
NitrazepamNitrazepam
FlunitrazepamFlunitrazepam
OksazepamOksazepam
TriazolamTriazolam
MidazolamMidazolam
Benzodiazepinlerin Aktif Benzodiazepinlerin Aktif MetabolitleriMetabolitleri
Diazepam, Klordiazepoksit, Diazepam, Klordiazepoksit, Klorazepat, Prazepam, HalazepamKlorazepat, Prazepam, Halazepam
Desmetildiazepam (Nordazepam)Desmetildiazepam (Nordazepam)
OksazepamOksazepam
Benzodiazepinlerin Aktif Benzodiazepinlerin Aktif MetabolitleriMetabolitleri
Alprazolam, Triazolam, Midazolam, Alprazolam, Triazolam, Midazolam, Estazolam, Quazepam, FlurazepamEstazolam, Quazepam, Flurazepam
Hidroksi metabolitleriHidroksi metabolitleri
Farklı Metabolit Farklı Metabolit Oluşturmayan Oluşturmayan
BenzodiazepinlerBenzodiazepinler
LorazepamLorazepam
OksazepamOksazepam
Benzodiazepinlerin Benzodiazepinlerin EtkileriEtkileri
Anksiyeteye karşı en etkili ilaçlardırAnksiyeteye karşı en etkili ilaçlardır
Bellek zayıflaması (Bellek zayıflaması (anterograd anterograd
amneziamnezi) yapabilirler) yapabilirler
Çizgili kas tonüsünü azaltırlarÇizgili kas tonüsünü azaltırlar
Antikonvülsan etkileri bulunmaktadırAntikonvülsan etkileri bulunmaktadır
BenzodiazepinlerBenzodiazepinler
FlurazepamFlurazepam Eliminasyon yarı-ömrü en uzun bdz’dir Eliminasyon yarı-ömrü en uzun bdz’dir
(Goodman and Gilman’s)(Goodman and Gilman’s)
DiazepamDiazepam Eliminasyon yarı ömrü en uzun bdz’dir Eliminasyon yarı ömrü en uzun bdz’dir
(Katzung)(Katzung)
Hızlı absorbsiyon ve redistrübisyona Hızlı absorbsiyon ve redistrübisyona
uğradığı için; uğradığı için; hipnotik olarak kullanılabilirhipnotik olarak kullanılabilir
Bdz’ler içinde Bdz’ler içinde antikonvülsan ve antikonvülsan ve
antiepileptik etkisi en güçlüdürantiepileptik etkisi en güçlüdür
BenzodiazepinlerBenzodiazepinler
AlprazolamAlprazolam Primer olarak panik bozukluklarında kullanılırPrimer olarak panik bozukluklarında kullanılır
KlordiazepoksitKlordiazepoksit Anksiyolitik etkisi en uzundurAnksiyolitik etkisi en uzundur
Alkol yoksunluk sendromunda ve sigarayı Alkol yoksunluk sendromunda ve sigarayı
bırakanlarda görülen anksiyeteyi engellemek için bırakanlarda görülen anksiyeteyi engellemek için
kullanılırkullanılır
MidazolamMidazolam
TriazolamTriazolam En kısa etki süreli benzodiazepindirEn kısa etki süreli benzodiazepindir
FlumazenilFlumazenil
Selektif Bdz. antagonistidirSelektif Bdz. antagonistidir
İntihar amacıyla Bdz. alanlarda İntihar amacıyla Bdz. alanlarda
ve hepatik ansefalopatide ve hepatik ansefalopatide
kullanılırkullanılır
BarbitüratlarBarbitüratlar
Uzun etkililerUzun etkililer Orta etkililerOrta etkililer Kısa etkililerKısa etkililer Çok kısa Çok kısa etkilileretkililer
FenobarbitalFenobarbital
BarbitalBarbitalPentobarbitalPentobarbital
AllobarbitalAllobarbital
AmobarbitalAmobarbital
ButalbitalButalbital
SiklobarbitalSiklobarbital
ButabarbitalButabarbital
AprobarbitalAprobarbital
SekobarbitalSekobarbital
HeksobarbitalHeksobarbital
TetrabarbitalTetrabarbital
TiopentalTiopental
MetoheksitalMetoheksital
ThiamylalThiamylal
Barbitüratların EtkileriBarbitüratların Etkileri
Benzodiazepinlere göre daha güçlü Benzodiazepinlere göre daha güçlü
antikonvülsandırlar (en güçlüsü; antikonvülsandırlar (en güçlüsü;
fenobarbitalfenobarbital))
Bu etkisine karşı tolerans gelişmezBu etkisine karşı tolerans gelişmez
Çocuklardaki Çocuklardaki febril nöbetlerde ilk febril nöbetlerde ilk
tercihtercih olarak kullanılırlar olarak kullanılırlar
BarbitüratlarBarbitüratlar
BenzodiazepiBenzodiazepinlernler
OpiyatlarOpiyatlar
Antikonvülsan Antikonvülsan EtkiEtki
Anksiyolitik Anksiyolitik EtkiEtki
Miyotik EtkiMiyotik Etki
Konstipan EtkiKonstipan Etki
Tolerans Tolerans GelişmezGelişmez
Barbitüratların EtkileriBarbitüratların Etkileri
Kern ikterus tedavisinde kullanılırlarKern ikterus tedavisinde kullanılırlar
İki mekanizma nedeniyle bu İki mekanizma nedeniyle bu
endikasyonda kullanılırlarendikasyonda kullanılırlar Karaciğerde bilirubini parçalayan Karaciğerde bilirubini parçalayan
mikrozomal enzimleri indüklerler. Yani mikrozomal enzimleri indüklerler. Yani
glukuronil transferaz enziminin aktivitesini glukuronil transferaz enziminin aktivitesini
artırırlarartırırlar
Bilirubini bağlayıp atılmasını sağlayan Bilirubini bağlayıp atılmasını sağlayan Y Y
proteininin düzeyini yükseltirlerproteininin düzeyini yükseltirler
Barbitüratların EtkileriBarbitüratların Etkileri
Beyin kan akımı ve oksijen Beyin kan akımı ve oksijen tüketiminde azalmatüketiminde azalma
Göz içi basınçta düşmeGöz içi basınçta düşmeSafra oluşumu ve safra akımında Safra oluşumu ve safra akımında
artış artış (kolerezis)(kolerezis)Laringospazm ve öksürükLaringospazm ve öksürükHiperaljeziHiperaljezi
Barbitüratların Barbitüratların İndükledikleri Enzimlerİndükledikleri Enzimler
Sit p-450Sit p-450
Barbitüratlar; D ve K vitamini, steroid hormonlar ve Barbitüratlar; D ve K vitamini, steroid hormonlar ve
oral kontraseptiflerin yıkımını artırırlaroral kontraseptiflerin yıkımını artırırlar
Glukuronil transferazGlukuronil transferaz
Aldehit dehidrogenaz Aldehit dehidrogenaz
ALA sentazALA sentaz
Porfirin sentezinde artma oluştururlar. Porfiria Porfirin sentezinde artma oluştururlar. Porfiria
vareigata ve akut intermittan porfiriada kullanılmaları vareigata ve akut intermittan porfiriada kullanılmaları
kontrendikedirkontrendikedir
Porfiria’da Kontrendike Porfiria’da Kontrendike İlaçlarİlaçlar
BarbitüratlarBarbitüratlar
KarbamazepinKarbamazepin
GriseofulvinGriseofulvin
Atipik Benzodiazepin Atipik Benzodiazepin AgonistleriAgonistleri
Benzodiazepin yapısında Benzodiazepin yapısında
değildirler, ancak benzodiazepin değildirler, ancak benzodiazepin
reseptörlerine reseptörlerine parsiyel parsiyel
agonistagonisttirlertirler
Daha az sedasyon, tolerans ve Daha az sedasyon, tolerans ve
bağımlılık oluştururlarbağımlılık oluştururlar
Antikonvülsan ve kas gevşetici Antikonvülsan ve kas gevşetici
etkileri bulunmazetkileri bulunmaz
Atipik Benzodiazepin Atipik Benzodiazepin AgonistleriAgonistleri
Zolpikon / Zolpidem / ZaleplonZolpikon / Zolpidem / Zaleplon
Tüm hipnosedatif ilaçlar arasında fizyolojik Tüm hipnosedatif ilaçlar arasında fizyolojik
uykuyu en az değiştirenlerdiruykuyu en az değiştirenlerdir
SuriklonSuriklon
AlpidemAlpidem
AbekarnilAbekarnil
BretazanilBretazanil
İmidazenilİmidazenil
Buspiron / Flesinoksan / Gepiron / Buspiron / Flesinoksan / Gepiron / İpsapironİpsapiron
Limbik sistemdeki Limbik sistemdeki 5-HT5-HT1A1A
reseptörlerine parsiyel agonistik etki reseptörlerine parsiyel agonistik etki
gösterirlergösterirler
Hipnotik, antikonvülsan ve kas Hipnotik, antikonvülsan ve kas
gevşetici etkileri yokturgevşetici etkileri yoktur
Alkolle etkileşmezlerAlkolle etkileşmezler
Sedasyon, tolerans ve bağımlılık Sedasyon, tolerans ve bağımlılık
oluşturmazlaroluşturmazlar
Diğer HipnosedatiflerDiğer Hipnosedatifler
KloralhidratKloralhidratAlkol dehidrogenaz enzimince Alkol dehidrogenaz enzimince
trikloretanol’e dönüşerek etki gösterirtrikloretanol’e dönüşerek etki gösterir
ParaldehidParaldehidMetaboliti olan asetaldehit belli oranda Metaboliti olan asetaldehit belli oranda
(%25) (%25) akciğerlerden itrahakciğerlerden itrah edilir edilir
MeprobomatMeprobomat
BenzodiazeBenzodiazepinpin
BarbitüratBarbitürat MeprobamaMeprobamatt
AnksiyolitikAnksiyolitik ++++++ ++ ++++
Kas gevşeticiKas gevşetici ++++++ ++++
AntikonvülsanAntikonvülsan ++++ ++++++
Uykuda bozulmaUykuda bozulma ++++ ++++
BağımlılıkBağımlılık ++ ++++ ++++++
ToleransTolerans ++ ++++ ++++++
NÖROMUSKÜLER NÖROMUSKÜLER BLOKÖRLERBLOKÖRLER
Bu ilaçlar çizgili kaslardaki Bu ilaçlar çizgili kaslardaki
nöromusküler kavşak nikotinik nöromusküler kavşak nikotinik
reseptörlerini bloke ederlerreseptörlerini bloke ederler
Hepsi İV olarak kullanılırHepsi İV olarak kullanılır
SSS’e girmezlerSSS’e girmezler
Nöromusküler KavşakNöromusküler Kavşak
AcAchh
AcAchh
Nöromusküler KavşakNöromusküler Kavşak
AcAchh
AcAchh
Kompetetif BlokajKompetetif Blokaj
AcAchhAcAchhKolin Kolin
esterazesteraz
REVERSİBREVERSİBLL
Kompetetif BlokajKompetetif Blokaj
AcAchh
AcAchh
AcAchh
AcAchh
AcAchhAcAc
hhAcAc
hh AcAchh
AcAchh
AcAchh
AcAchh
AcAchhAcAc
hhAcAc
hh
AcAchhAcAc
hh
REVERSİBREVERSİBLL
Nondepolarizan Nondepolarizan BlokajBlokaj
Nonkompetetif BlokajNonkompetetif Blokaj
AcAchhAcAchhKolin Kolin
esterazesteraz
İRREVERSİBİRREVERSİBLL
AcAchh
AcAchh
AcAchh
AcAchhAcAc
hhAcAc
hh AcAchh
AcAchh
AcAchh
AcAchh
AcAchhAcAchh
AcAchhAcAc
hh
Depolarizan Depolarizan BlokajBlokaj
Depolarizasyonla BlokDepolarizasyonla Blok
Depolarizasyonla Depolarizasyonla BlokBlok
Kompetetif BlokörlerKompetetif Blokörler
Çizgili kasları belli bir sıraya Çizgili kasları belli bir sıraya
göre bloke ederlergöre bloke ederler
En çabuk bloke olan kaslarEn çabuk bloke olan kaslar
Göz, yüz, orofarenks ve parmaklardaki Göz, yüz, orofarenks ve parmaklardaki
ufak kaslardırufak kaslardır
En geç bloke olan kaslarEn geç bloke olan kaslar
Diyafragma ve interkostal kaslarDiyafragma ve interkostal kaslar
Kompetetif BlokörlerKompetetif Blokörler
Bu ilaçlara karşı duyarlılığın arttığı Bu ilaçlara karşı duyarlılığın arttığı durumlardurumlarBazı antibiyotikler Bazı antibiyotikler (Aminoglikozidler, (Aminoglikozidler,
linkozamidler, polimiksin B)linkozamidler, polimiksin B)İnhalasyon genel anestezikleriİnhalasyon genel anestezikleriCa kanal blokörleriCa kanal blokörleriMyastenia gravisMyastenia gravisHipokalemiHipokalemi
Kompetetif BlokörlerKompetetif Blokörler
D-TübokürarinD-TübokürarinBelirgin Belirgin histamin salınımına yol açarhistamin salınımına yol açar
Hipotansiyon ve bronkokonstrüksiyon ortaya Hipotansiyon ve bronkokonstrüksiyon ortaya
çıkartırçıkartır
Atraküryum Bezilat / Cisatraküryum Atraküryum Bezilat / Cisatraküryum
BezilatBezilatPlazmada Plazmada non-enzimatik olarak (Hoffman non-enzimatik olarak (Hoffman
eliminasyonu)eliminasyonu), yani kendiliğinden parçalanır, yani kendiliğinden parçalanır
Bu nedenle Bu nedenle karaciğer ve böbrek karaciğer ve böbrek
bozukluklarında rahatlıkla kullanılabilirbozukluklarında rahatlıkla kullanılabilir
Kompetetif BlokörlerKompetetif Blokörler
PanküronyumPanküronyum
Sadece nikotinik reseptörleri değil, kalpteki Sadece nikotinik reseptörleri değil, kalpteki
M2M2 reseptörleri de bloke edip reseptörleri de bloke edip taşikarditaşikardi
oluşturur oluşturur (Bu etkiyi en belirgin olarak (Bu etkiyi en belirgin olarak
Gallamin oluşturur ancak artık Gallamin oluşturur ancak artık
kullanılmamaktadır)kullanılmamaktadır)
Yaptığı blokaj Yaptığı blokaj en uzunen uzun süren nöromusküler süren nöromusküler
blokördürblokördür
Kompetetif BlokörlerKompetetif Blokörler
RoküronyumRoküronyum
Nondepolarizan nöromusküler blokerler Nondepolarizan nöromusküler blokerler
içinde etkisi en çabuk başlayandıriçinde etkisi en çabuk başlayandır
MivaküryumMivaküryum
Nondepolarizan nöromusküler blokerler Nondepolarizan nöromusküler blokerler
içinde etkisi en kısa sürendiriçinde etkisi en kısa sürendir
Kompetetif BlokörlerKompetetif Blokörler
EliminasyonlarıEliminasyonlarıSpontanSpontan PsödokolinestePsödokolineste
razrazBöbrekBöbrek KaraciğerKaraciğer Böbrek + Böbrek +
KcKc
AtraküryumAtraküryum
CisatraküryCisatraküryumum
MivaküryumMivaküryum
SüksinilkolinSüksinilkolinGallaminGallamin
TübokürariTübokürarinn
DoksaküryDoksaküryumum
MetokürinMetokürin
VeküronyuVeküronyumm
RoküronyuRoküronyumm
RapaküronyRapaküronyumum
PanküronyPanküronyumum
PipeküronyPipeküronyumum
Nonkompetetif BlokörlerNonkompetetif Blokörler
Sinir kas kavşağındaki nikotinik reseptörlere Sinir kas kavşağındaki nikotinik reseptörlere
irreversibl olarak bağlanırirreversibl olarak bağlanır
Reseptörleri sürekli olarak uyarırlar ve buna bağlı Reseptörleri sürekli olarak uyarırlar ve buna bağlı
tetanik bir depolarizasyon oluştururtetanik bir depolarizasyon oluşturur
Buradaki sorun reseptörün uyarılmaması değil tam Buradaki sorun reseptörün uyarılmaması değil tam
tersine aşırı uyarılmasıdır. Bu şekilde aşırı uyarılma ile tersine aşırı uyarılmasıdır. Bu şekilde aşırı uyarılma ile
oluşan antagonizmaya; oluşan antagonizmaya; depolarizasyon ile blokajdepolarizasyon ile blokaj denir denir
Depolarizasyonla Blok Oluşturan Depolarizasyonla Blok Oluşturan İlaçlarİlaçlar
NikotinNikotin
SüksinilkoliSüksinilkoli
nn
LityumLityum
Nonkompetetif BlokörlerNonkompetetif Blokörler
Süksinilkolinin yaptığı nöromüskuler blokaj, Süksinilkolinin yaptığı nöromüskuler blokaj,
antikolinesterazlar ile azaltılmaz, tam tersine artırırlarantikolinesterazlar ile azaltılmaz, tam tersine artırırlar
Çünkü kolinesteraz enziminin inhibe olmasıyla, asetilkolin Çünkü kolinesteraz enziminin inhibe olmasıyla, asetilkolin
yıkılamayıp birikir ve zaten süksinilkolinin yaptığı aşırı uyarıya yıkılamayıp birikir ve zaten süksinilkolinin yaptığı aşırı uyarıya
birde biriken asetilkolinin etkisi eklenir. Reseptörler bu sefer birde biriken asetilkolinin etkisi eklenir. Reseptörler bu sefer
daha da fazla uyarılacağı için oluşan blokaj artardaha da fazla uyarılacağı için oluşan blokaj artar
Kasların felç olma sırası kompetisyonlu blok Kasların felç olma sırası kompetisyonlu blok
yapanlarınkinden farklıdır; solunum kasları erken bloke oluryapanlarınkinden farklıdır; solunum kasları erken bloke olur
Nonkompetetif BlokörlerNonkompetetif Blokörler
SüksinilkolinSüksinilkolin Tüm kas gevşeticiler içerisinde etkisi Tüm kas gevşeticiler içerisinde etkisi en çabuk en çabuk
başlayanbaşlayan ve ve en kısa sürendiren kısa sürendir
Çünkü plazmada psödokolinesteraz enzimi Çünkü plazmada psödokolinesteraz enzimi
tarafından parçalanırtarafından parçalanır
Etkisi erken başladığı için endotrakeal Etkisi erken başladığı için endotrakeal
entübasyonda kullanılırentübasyonda kullanılır
İlk önce KVS’de asetikoline benzer muskarinik etki İlk önce KVS’de asetikoline benzer muskarinik etki
ile bradikardi, daha sonra da sempatik ile bradikardi, daha sonra da sempatik
gangliyonlarda nikotinik etki ile taşikardi gangliyonlarda nikotinik etki ile taşikardi
oluştururoluşturur
Önce bradikardi, sonra taşikardi ortaya Önce bradikardi, sonra taşikardi ortaya
çıkartan üç tane ilaç vardır:çıkartan üç tane ilaç vardır:
AtropinAtropin
SüksinilkolinSüksinilkolin
DijitallerDijitaller
Önce taşikardi sonra bradikardi ortaya Önce taşikardi sonra bradikardi ortaya
çıkaran ilaç:çıkaran ilaç:
KinidinKinidin
Nonkompetetif BlokörlerNonkompetetif Blokörler
En önemli yan etkilerinden birisi En önemli yan etkilerinden birisi
kaslarda uzun süren spazm kaslarda uzun süren spazm
oluşturmasıdır (özellikle masseter kası)oluşturmasıdır (özellikle masseter kası)
Malign hipertermi oluşturabilirMalign hipertermi oluşturabilir
İntragastrik basınçta ve göziçi basınçta İntragastrik basınçta ve göziçi basınçta
artmaya neden olurartmaya neden olur
Belirgin hiperkalemi yaparBelirgin hiperkalemi yapar
Santral Kas GevşeticilerSantral Kas Gevşeticiler
Kas iskelet kaynaklı çizgili kas Kas iskelet kaynaklı çizgili kas
spazmlarının ve bazı nörolojik spazmlarının ve bazı nörolojik
hastalıklarda oluşan çizgili kas hastalıklarda oluşan çizgili kas
spasdisitelerinin tedavisinde kullanılırlarspasdisitelerinin tedavisinde kullanılırlar
İstemli kas hareketlerini inhibe etmeden İstemli kas hareketlerini inhibe etmeden
çizgili kas tonüsünü azaltırlarçizgili kas tonüsünü azaltırlar
Santral Kas GevşeticilerSantral Kas Gevşeticiler
BenzodiazepinlerBenzodiazepinler Bu gruptan Bu gruptan diazepamdiazepam ve ve klordiazepoksidklordiazepoksid
kullanılırkullanılır
Botulinum toksiniBotulinum toksini Fokal distoniler (spazmodik tortikolis gibi), Fokal distoniler (spazmodik tortikolis gibi),
blefarospazm, şaşılık, blefarospazm, şaşılık, anal fissüranal fissür ve ve
hiperhidroz tedavisinde lokal olarak hiperhidroz tedavisinde lokal olarak
kullanılırkullanılır
SiklobenzaprinSiklobenzaprin Akut durumlarda tercih edilirAkut durumlarda tercih edilir
Selektif Etkili Santral Kas Selektif Etkili Santral Kas GevşeticilerGevşeticiler
BaklofenBaklofen
GABA-B agonistidirGABA-B agonistidir
Esas olarak omurilik kaynaklı Esas olarak omurilik kaynaklı
nörolojik hastalıklarda nörolojik hastalıklarda
kullanılırkullanılır
Diğer Kas GevşeticilerDiğer Kas Gevşeticiler
Dantrolen SodyumDantrolen Sodyum
Sarkoplazmik retikulumdan Ca salınımını ve Sarkoplazmik retikulumdan Ca salınımını ve
dolayısıyla kas kasılmasını önler. Kas düzeyindeki dolayısıyla kas kasılmasını önler. Kas düzeyindeki
etki ile çizgili kasları gevşetiretki ile çizgili kasları gevşetir
En önemli kullanım yeri En önemli kullanım yeri malign hipertermimalign hipertermi ve ve
malign nörolept sendromdurmalign nörolept sendromdur
RiluzolRiluzol
Amiyotrofik Lateral Skleroz’lu hastalarda nöron Amiyotrofik Lateral Skleroz’lu hastalarda nöron
harabiyetini yavaşlatan bir NMDA reseptör harabiyetini yavaşlatan bir NMDA reseptör
antagonistidirantagonistidir
ANTİPSİKOTİK İLAÇLARANTİPSİKOTİK İLAÇLAR
Şizofreni; SSS’de Şizofreni; SSS’de dopamin dopamin
hiperaktivitesihiperaktivitesiyle ilgili bir hastalıktıryle ilgili bir hastalıktır
Etiyolojide en önemli bozukluğun; Etiyolojide en önemli bozukluğun;
mezolimbikmezolimbik ve ve mezokortikalmezokortikal
traktuslarda dopaminerjik aktivasyonda traktuslarda dopaminerjik aktivasyonda
artış olduğu düşünülmektedirartış olduğu düşünülmektedir
DD22 DD44DD33
5-HT5-HT2C2C
5-HT5-HT77
SSS’de Dopaminerjik SSS’de Dopaminerjik YollarYollar
Mezolimbik-Mezolimbik-mesokortikalmesokortikal
Davranışsal ve emosyonel Davranışsal ve emosyonel tepkilertepkiler
NigrostirialNigrostirial İstemli hareketlerin İstemli hareketlerin koordinasyonu ve başlatılmasıkoordinasyonu ve başlatılması
TüberoinfindibularTüberoinfindibular Prolaktin salınımın inhibisyonuProlaktin salınımın inhibisyonu
Antipsikotik İlaçların Antipsikotik İlaçların Ekstrapiramidal Yan EtkileriEkstrapiramidal Yan Etkileri
Akut distonik reaksiyonlarAkut distonik reaksiyonlar
ParkinsonizmParkinsonizm
Akatizi (motor hareketlilik)Akatizi (motor hareketlilik)
Perioral tremorPerioral tremor
Tüm bu yan etkilerin tedavisinde; Tüm bu yan etkilerin tedavisinde; antikolinerjik ilaçların kullanılması antikolinerjik ilaçların kullanılması yararlıdıryararlıdır
Tardif DiskineziTardif Diskinezi
Bazal gangliyonlarda Bazal gangliyonlarda post-sinaptik D2 post-sinaptik D2
reseptör süper-sensitivitesireseptör süper-sensitivitesine bağlı ne bağlı
olarak gelişirolarak gelişir
Başlangıç genellikle Başlangıç genellikle
Bucolingomastikatuar SendromBucolingomastikatuar Sendrom
(yüzde tikler, ağızda çiğneme, dilin (yüzde tikler, ağızda çiğneme, dilin
dışarı çıkması vb) şeklinde olurdışarı çıkması vb) şeklinde olur
Tardif Diskinezi TedavisiTardif Diskinezi Tedavisi
Tardif diskinezi geliştiğinde; Tardif diskinezi geliştiğinde; ilaç hemen ilaç hemen
kesilmemelidirkesilmemelidir. Çünkü bu, durumu daha . Çünkü bu, durumu daha
da kötüleştirebilirda kötüleştirebilir
Antikolinerjik etkili bir ilacın Antikolinerjik etkili bir ilacın
kullanılması tardif diskineziyi daha da kullanılması tardif diskineziyi daha da
kötüleştirir. kötüleştirir. Kolinerjik ilaçlar yararlıdırKolinerjik ilaçlar yararlıdır
Nöroleptik Malign Nöroleptik Malign SendromSendrom
Kaslarda aşırı bir Kaslarda aşırı bir rijiditerijidite (opistotonus, trismus (opistotonus, trismus
vb) vb) ilk bulgudurilk bulgudur
Lökositoz ve terleyememe ile birlikte aşırı bir Lökositoz ve terleyememe ile birlikte aşırı bir
ateş oluşurateş oluşur
Yüksek dozda katotoni, deliryum ve koma Yüksek dozda katotoni, deliryum ve koma
gelişebilirgelişebilir
Tedavide; dopaminerjik ilaçlar ve Tedavide; dopaminerjik ilaçlar ve dantrolen-dantrolen-
diazepam diazepam gibi kas gevşeticiler kullanılırgibi kas gevşeticiler kullanılır
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
DA antagonistiDA antagonisti
1 1 blokörblokör
Ach Ach blokörüblokörü
Hist Hist blokörüblokörü
Opiyat Opiyat agonistiagonisti
SedasyoSedasyonn
Ortostatik Ortostatik hipotansiyonhipotansiyon
AntikolinerjikAntikolinerjik
AntiemetAntiemetikik
HiperprolaktinHiperprolaktinemiemi
KonstipasyKonstipasyonon
Kilo Kilo alımıalımı
HipoterHipotermimi
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
Prokonvülsan etkilidirlerProkonvülsan etkilidirler
Normalde sedasyon oluşturan bazı Normalde sedasyon oluşturan bazı
ilaçlar epileptik bir hastada ilaçlar epileptik bir hastada
prokonvülsan özellik taşırlarprokonvülsan özellik taşırlarAntipsikotiklerAntipsikotikler
AntidepresanlarAntidepresanlar
OpiyatlarOpiyatlar
AntihistaminiklerAntihistaminikler
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
En sedatifEn sedatif
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
En sedatifEn sedatif
En En hepatotoksikhepatotoksik
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
En sedatifEn sedatif
En En hepatotoksikhepatotoksik
En kardiyotoksikEn kardiyotoksik
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
En sedatifEn sedatif
En En hepatotoksikhepatotoksik
En kardiyotoksikEn kardiyotoksik
Pigmenter Pigmenter retinopatiretinopati
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
En sedatifEn sedatif
En En hepatotoksikhepatotoksik
En kardiyotoksikEn kardiyotoksik
Pigmenter Pigmenter retinopatiretinopati
Ejekülasyon Ejekülasyon inhibisyonuinhibisyonu
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
En sedatifEn sedatif
En En hepatotoksikhepatotoksik
En kardiyotoksikEn kardiyotoksik
Pigmenter Pigmenter retinopatiretinopati
Ejekülasyon Ejekülasyon inhibisyonuinhibisyonu
Antiemetik etki Antiemetik etki
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
En sedatifEn sedatif
En En hepatotoksikhepatotoksik
En kardiyotoksikEn kardiyotoksik
Pigmenter Pigmenter retinopatiretinopati
Ejekülasyon Ejekülasyon inhibisyonuinhibisyonu
Antiemetik etki Antiemetik etki
En antiemetikEn antiemetik
Fenotiyazin TürevleriFenotiyazin Türevleri
KlorpromazinKlorpromazin TiyoridazinTiyoridazin FlufenazinFlufenazin
En hipotansifEn hipotansif
En sedatifEn sedatif
En En hepatotoksikhepatotoksik
En kardiyotoksikEn kardiyotoksik
Pigmenter Pigmenter retinopatiretinopati
Ejekülasyon Ejekülasyon inhibisyonuinhibisyonu
Antiemetik etki Antiemetik etki
En antiemetikEn antiemetik
En antivertigoEn antivertigo
Tioksantin TürevleriTioksantin Türevleri
Bu ilaçlar DBu ilaçlar D11 reseptörlerini daha reseptörlerini daha
belirgin olarak bloke ederlerbelirgin olarak bloke ederler
TiotiksenTiotiksen
KlorprotiksenKlorprotiksen
KlopentiksolKlopentiksol
FlupentiksolFlupentiksol
İflutiksolİflutiksol
Loksapin TürevleriLoksapin Türevleri
LoksapinLoksapin AmoksapAmoksapinin(AP)(AP) (AD)(AD)
LoksapinLoksapin KlotiapinKlotiapin MetiapinMetiapin ZotepinZotepin
ButirofenonlarButirofenonlar
Klorpromazine göre DKlorpromazine göre D22 reseptörlerine reseptörlerine
daha yüksek spesifiktirlerdaha yüksek spesifiktirler
Fenotiyazinler esas olarak hareket Fenotiyazinler esas olarak hareket
bozukluğu ön planda iken; bozukluğu ön planda iken;
butirofenonlar ise düşünce butirofenonlar ise düşünce
bozukluğu daha belirginse tercih bozukluğu daha belirginse tercih
edilirleredilirler
ButirofenonlarButirofenonlar
HaloperidolHaloperidol
Antikolinerjik etkisi yokturAntikolinerjik etkisi yoktur
Ekstrapiramidal yan etkileri en fazla olandırEkstrapiramidal yan etkileri en fazla olandır
Psikiyatri acillerinde kullanılırPsikiyatri acillerinde kullanılır
Klorpromazin + Haloperidol + BiperidenKlorpromazin + Haloperidol + Biperiden
DroperidolDroperidol
Nörolept anestezide kullanılırNörolept anestezide kullanılır
Selektif NöroleptiklerSelektif Nöroleptikler
Bu ilaçlar DBu ilaçlar D22 ve D ve D33 reseptörlerini reseptörlerini
selektif olarak bloke ederlerselektif olarak bloke ederlerSulpiridSulpirid
Aynı zamanda antidepresan etkisi de Aynı zamanda antidepresan etkisi de
bulunmaktadırbulunmaktadır
PimozidPimozidEn uzun etkili antipsikotiktirEn uzun etkili antipsikotiktir
Şizoafektif Bozukluklarda Şizoafektif Bozukluklarda Kullanılabilen İlaçlarKullanılabilen İlaçlar
SSRI / NöroleptikSSRI / Nöroleptik
AmoksapinAmoksapin
SülpiridSülpirid
Atipik NöroleptiklerAtipik Nöroleptikler
Bu ilaçların Bu ilaçların antiserotonerjikantiserotonerjik etkileri etkileri
belirgindirbelirgindir
DD22 reseptörlerini bloke etmezler ve reseptörlerini bloke etmezler ve
bu nedenle ekstrapiramidal yan bu nedenle ekstrapiramidal yan
etkileri çok azdır (tardif diskinezi etkileri çok azdır (tardif diskinezi
yapma potansiyelleri çok düşüktür)yapma potansiyelleri çok düşüktür)
Atipik NöroleptiklerAtipik Nöroleptikler
KlozapinKlozapin Negatif semptomları olan dirençli şizofrenililerde Negatif semptomları olan dirençli şizofrenililerde
etkili bir ilaçtıretkili bir ilaçtır
DD11, D, D33 ve özellikle ve özellikle DD44 reseptörleri üzerine belirgin reseptörleri üzerine belirgin
etkisi bulunmaktadıretkisi bulunmaktadır
Serotonerjik reseptörler içinde en belirgin olarak Serotonerjik reseptörler içinde en belirgin olarak
5-HT5-HT2C2C ve 7’yi bloke ederler ve 7’yi bloke ederler
Ekstrapiramidal yan etkileri en az olandırEkstrapiramidal yan etkileri en az olandır
En az sedasyon oluşturandırEn az sedasyon oluşturandır
Atipik NöroleptiklerAtipik Nöroleptikler
KlozapinKlozapin
Prolaktin düzeyini değiştirmezProlaktin düzeyini değiştirmez
En önemli yan etkisi; En önemli yan etkisi; agranülositozagranülositoz oluşturmasıdır oluşturmasıdır
Olanzapin ile birlikte Olanzapin ile birlikte antikolinerjik yan etkisi en antikolinerjik yan etkisi en
çok olançok olan AP ilaçtır AP ilaçtır
KuetiapinKuetiapin
En kısa etkili antipsikotiktirEn kısa etkili antipsikotiktir
EkstrapiramiEkstrapiramidal toksisitedal toksisite
SedasySedasyonon
HipotansiyHipotansiyonon
AntikolinerAntikolinerjik etkijik etki
KlorpromaKlorpromazinzin
En En fazlafazla
En fazlaEn fazla
HaloperidoHaloperidoll
Çok fazlaÇok fazla En azEn az
KlozapinKlozapin En azEn az En azEn az FazlaFazla FazlaFazla
OlanzapinOlanzapin En fazlaEn fazla
Şizofreni Tablosu Oluşturan Şizofreni Tablosu Oluşturan MaddelerMaddeler
FensiklidinFensiklidin
AmfetaminAmfetamin
KokainKokain
AlkolAlkol
OpiyatlarOpiyatlar
Fensiklidin:Fensiklidin: Katotonik şizofreni tablosu oluşturabilen Katotonik şizofreni tablosu oluşturabilen
halusinojen bir maddedir. Glutamatın NMDA halusinojen bir maddedir. Glutamatın NMDA
reseptörlerini bloke ederreseptörlerini bloke eder
ANTİDEPRESSAN ANTİDEPRESSAN İLAÇLARİLAÇLAR
Depresyonun nedeninin; SSS’de Depresyonun nedeninin; SSS’de
katekolaminerjik ve serotonerjik katekolaminerjik ve serotonerjik
aktivitede azalma olduğu aktivitede azalma olduğu
düşünülmektedirdüşünülmektedir
Depresyon tedavisinde temel yaklaşım;Depresyon tedavisinde temel yaklaşım;
SSS’de noradrenerjik etkinliğin artırılmasıSSS’de noradrenerjik etkinliğin artırılması
SSS’de serotonerjik etkinliğin artırılmasıSSS’de serotonerjik etkinliğin artırılması
Antidepresan İlaçların Antidepresan İlaçların SınıflandırılmasıSınıflandırılması
Amin Re-uptake İnhibitörleriAmin Re-uptake İnhibitörleri Non-selektif etkililerNon-selektif etkililer
Selektif etkililerSelektif etkililer
MAO Enzim İnhibitörleriMAO Enzim İnhibitörleri Non-selektif etkililerNon-selektif etkililer
Selektif etkililerSelektif etkililer
Trisiklik Trisiklik AntidepressanlarAntidepressanlar
NANA
NANA
NANA NANANANA
NANA
NANANANA
Trisiklik Trisiklik AntidepressanlarAntidepressanlar
Non-selektif olarak NA ve serotonin re-Non-selektif olarak NA ve serotonin re-
uptake’ini bloke ederleruptake’ini bloke ederler
Antidepresan etki; 2-3 hafta sonra ortaya Antidepresan etki; 2-3 hafta sonra ortaya
çıkmaktadırçıkmaktadır
Antikolinerjik yan etkiler oluştururlarAntikolinerjik yan etkiler oluştururlar
-blokör etkileri vardır-blokör etkileri vardır
Histamin reseptörlerini bloke edebilirler Histamin reseptörlerini bloke edebilirler
(sedasyon)(sedasyon)
Trisiklik Trisiklik AntidepressanlarAntidepressanlar
Psikozlu hastalarda psikoz Psikozlu hastalarda psikoz
agrevasyonu oluştururlaragrevasyonu oluştururlar
DA’in reuptake’ini de bloke ederek DA’in reuptake’ini de bloke ederek
dopaminerjik aktiviteyi artırırlardopaminerjik aktiviteyi artırırlar
Bipolar hastalıkta Bipolar hastalıkta
kullanılmamalıdırlar (maniyi kullanılmamalıdırlar (maniyi
artırırlar)artırırlar)
Bipolar HastalıkBipolar Hastalık
TAD ZehirlenmesiTAD Zehirlenmesi
Bu ilaçlarla zehirlenmede iki bulgu öne Bu ilaçlarla zehirlenmede iki bulgu öne
çıkarçıkar
Antikolinerjik bulgularAntikolinerjik bulgular
Kardiyotoksik etkiKardiyotoksik etki
İntrakardiyak iletişimde yavaşlama oluştururlar İntrakardiyak iletişimde yavaşlama oluştururlar (QT (QT
intervalinde uzama)intervalinde uzama)
Akut zehirlenme halinde ölüm nedeni; Akut zehirlenme halinde ölüm nedeni; ventriküler ventriküler
aritmiaritmidirdir
TAD Zehirlenmesinde TAD Zehirlenmesinde TedaviTedavi
Zehirlenme durumundaZehirlenme durumunda
Antikolinerjik bulgular için Antikolinerjik bulgular için
fizostigminfizostigmin kullanılır kullanılır
Kardiyotoksisite nedeniyle de Kardiyotoksisite nedeniyle de
antiaritmik olarak antiaritmik olarak lidokainlidokain
kullanılırkullanılır
Lidokain EndikasyonlarıLidokain Endikasyonları
Dijital intoksikasyonuDijital intoksikasyonu
Trisiklik antidepresan Trisiklik antidepresan
intoksikasyonuintoksikasyonu
Akut MI sonrasıAkut MI sonrası
TAD’larla İlaç EtkileşimiTAD’larla İlaç Etkileşimi
Alkol, hipnosedatifler ve SSS Alkol, hipnosedatifler ve SSS
depresanları gibi sedatif etkili diğer depresanları gibi sedatif etkili diğer
maddeler ile birlikte kullanılmamalıdırmaddeler ile birlikte kullanılmamalıdır
MAO inhibitörleri ile birlikte veya MAO inhibitörleri ile birlikte veya
onların kesilmesini izleyen 15 gün onların kesilmesini izleyen 15 gün
içinde kullanılmamalıdıriçinde kullanılmamalıdır
MAO Tarafından Parçalanan MAO Tarafından Parçalanan İlaçlarİlaçlar
TADTAD
SSRISSRI
AntihistaminiklAntihistaminikl
erer
OpiyatlarOpiyatlar
TAD’larla İlaç EtkileşimiTAD’larla İlaç Etkileşimi
Guanetidin, metildopa ve klonidin gibi bazı Guanetidin, metildopa ve klonidin gibi bazı
antihipertansiflerle birlikte kullanılırlarsa, bu antihipertansiflerle birlikte kullanılırlarsa, bu
ilaçların antihipertansif etkilerini azaltırlarilaçların antihipertansif etkilerini azaltırlar
Çünkü bu antihipertansif ilaçlar; etkilerini nöron Çünkü bu antihipertansif ilaçlar; etkilerini nöron
içinde gösterirler ve dolayısıyla etki gösterebilmek içinde gösterirler ve dolayısıyla etki gösterebilmek
için nöron içine alınmalıdırlar. TAD’lar bu ilaçların için nöron içine alınmalıdırlar. TAD’lar bu ilaçların
nöron içine alınmasını engellernöron içine alınmasını engeller
TAD’ların TAD’ların KontrendikasyonlarıKontrendikasyonları
GlokomGlokom
Prostat hipertrofisiProstat hipertrofisi
Karaciğer yetmezliğiKaraciğer yetmezliği
Tüm kalp hastalıklarıTüm kalp hastalıkları
EpilepsiEpilepsi
SSS’de Depresyon Oluşturmasına SSS’de Depresyon Oluşturmasına Rağmen Prokonvülsan Etkili İlaçlarRağmen Prokonvülsan Etkili İlaçlar
AntipsikotiklerAntipsikotikler
AntidepresanlarAntidepresanlar
AntihistaminiklerAntihistaminikler
OpiyatlarOpiyatlar
Trisiklik Trisiklik AntidepressanlarAntidepressanlar
İmipraminİmipraminÇocukluk çağı depresyonuÇocukluk çağı depresyonu
Çocukluk çağı depresyonunun en Çocukluk çağı depresyonunun en
önemli nedeni önemli nedeni okul fobisiokul fobisidirdir
Enürezis nokturnaEnürezis nokturna
Panik bozukluklarıPanik bozuklukları İmipraminden başka SSRI ve İmipraminden başka SSRI ve
Alprazolam’da kullanılabilirAlprazolam’da kullanılabilir
Trisiklik Trisiklik AntidepressanlarAntidepressanlar
İmipraminİmipramin
AmitriptilAmitriptilinin
DesipramDesipraminin
NortriptiliNortriptilinn
Trisiklik Trisiklik AntidepressanlarAntidepressanlar
AmitriptilinAmitriptilin Antikolinerjik etkisi en fazla olandırAntikolinerjik etkisi en fazla olandır
KlomipraminKlomipramin Serotonin re-uptake’i üzerine etkisi Serotonin re-uptake’i üzerine etkisi
oldukça selektiftiroldukça selektiftir Antidepresan ilaçlar arasında Antidepresan ilaçlar arasında anti-anti-
obsesyonel etkisi en güçlü olandırobsesyonel etkisi en güçlü olandır
DesipraminDesipramin NA re-uptake’ini en güçlü bloke eden AD NA re-uptake’ini en güçlü bloke eden AD
ilaçtırilaçtır
Trisiklik Trisiklik AntidepressanlarAntidepressanlar
ProtriptilinProtriptilin
En uzun etkili antidepresandırEn uzun etkili antidepresandır
AmoksapinAmoksapin
Bir antipsikotik olan loksapinin metabolitidir Bir antipsikotik olan loksapinin metabolitidir
ve kendisi de bir DA reseptör blokörüdürve kendisi de bir DA reseptör blokörüdür
Hem bir Hem bir nöroleptik nöroleptik hem de hem de antidepresanantidepresandırdır
Ekstrapiramidal yan etki oluşturan tek AD’dırEkstrapiramidal yan etki oluşturan tek AD’dır
Şizoafektif Bozukluklarda Şizoafektif Bozukluklarda Kullanılabilen İlaçlarKullanılabilen İlaçlar
SSRI / NöroleptikSSRI / Nöroleptik
AmoksapinAmoksapin
SülpiridSülpirid
AmoksapinAmoksapin
BupropioBupropionn
DA Agonisti DA Agonisti ADAD
DA Antagonisti DA Antagonisti ADAD
NA Re-uptake’ine Daha Selektif Olan AD’larNA Re-uptake’ine Daha Selektif Olan AD’lar
OksaprotilinOksaprotilin
MaprotilinMaprotilin
DesipraminDesipramin
ProtriptilinProtriptilin
NortriptilinNortriptilin
ReboksetinReboksetin
LofepraminLofepramin
Trisiklik AntidepresanlarTrisiklik Antidepresanlar
Atipik AntidepresanlarAtipik Antidepresanlar
Nefazodon / TrazodonNefazodon / Trazodon En kısa etkili antidepresan; nefazodon’durEn kısa etkili antidepresan; nefazodon’dur
Trazodon; kronik insomnia tedavisinde kullanılırTrazodon; kronik insomnia tedavisinde kullanılır
Trazodon priapism oluşturmaktadırTrazodon priapism oluşturmaktadır
BupropionBupropion Dopamin re-uptake’ine daha selektif bir Dopamin re-uptake’ine daha selektif bir
antidepresandırantidepresandır
Mianserin / MitrazapinMianserin / Mitrazapin 5-HT ve NA otoreseptörlerini bloke ederek, bu 5-HT ve NA otoreseptörlerini bloke ederek, bu
nörotransmitterlerin salınımını artırırlarnörotransmitterlerin salınımını artırırlar
Mianserin; Mianserin; aplastik anemiaplastik anemi oluşturabilir oluşturabilir
Selektif Serotonin Re-Uptake İnhibitörleri Selektif Serotonin Re-Uptake İnhibitörleri (SSRI)(SSRI)
Bu ilaçlar esas olarak serotonin geri Bu ilaçlar esas olarak serotonin geri
alımını bloke ederek, sinaptik alımını bloke ederek, sinaptik
kavşaklarda serotonini biriktirirlerkavşaklarda serotonini biriktirirler
SSS’de serotonerjik aktiviteyi artırırlarSSS’de serotonerjik aktiviteyi artırırlar
SSRI’lar SSRI’lar obsessif-kompulsif hastalıkta obsessif-kompulsif hastalıkta
oldukça güçlüdürleroldukça güçlüdürler
Obsessif-Kompulsif HastalıkObsessif-Kompulsif Hastalık
Klomipramin ve SSRI’larKlomipramin ve SSRI’lar
Selektif Serotonin Re-Uptake İnhibitörleri Selektif Serotonin Re-Uptake İnhibitörleri (SSRI)(SSRI)
Güçlü anksiyolitik ilaçlardırGüçlü anksiyolitik ilaçlardır
TAD ilaçlarla (imipramin) birlikte panik bozukluklarının TAD ilaçlarla (imipramin) birlikte panik bozukluklarının
tedavisinde ilk olarak denenirlertedavisinde ilk olarak denenirler
Serotonin iştahı azaltmaktadırSerotonin iştahı azaltmaktadır
Bu nedenle SSRI’lar bulimia nervosa tedavisinde etkilidirlerBu nedenle SSRI’lar bulimia nervosa tedavisinde etkilidirler
Serotonin normal davranış kalıbının sürdürülmesinden Serotonin normal davranış kalıbının sürdürülmesinden
sorumludursorumludur
Border-line kişilik bozuklarının tedavisinde kullanılırBorder-line kişilik bozuklarının tedavisinde kullanılır
Selektif Serotonin Re-Uptake İnhibitörleri Selektif Serotonin Re-Uptake İnhibitörleri (SSRI)(SSRI)
FluoksetinFluoksetin
Metaboliti olan norfluoksetin oldukça uzun etkilidir (t1/2=240 saat)Metaboliti olan norfluoksetin oldukça uzun etkilidir (t1/2=240 saat)
Karaciğerde bazı sitokrom p450 iso-enzimlerinin potent bir Karaciğerde bazı sitokrom p450 iso-enzimlerinin potent bir
inhibitörüdürinhibitörüdür
ParoksetinParoksetin
5-HT re-uptake’ini en güçlü bloke eden AD ilaçtır5-HT re-uptake’ini en güçlü bloke eden AD ilaçtır
SitalopramSitalopram
5-HT re-uptake’ine en selektif olan AD ilaçtır5-HT re-uptake’ine en selektif olan AD ilaçtır
SertralinSertralin
FluvoksaminFluvoksamin
SibutraminSibutramin
Obesite tedavisinde kullanılan bir SSRI’dırObesite tedavisinde kullanılan bir SSRI’dır
NA re-uptake’ine en selektifNA re-uptake’ine en selektif
5-HT re-uptake’ine en 5-HT re-uptake’ine en selektifselektif
NA re-uptake’ine en NA re-uptake’ine en güçlügüçlü
5-HT re-uptake’ine en 5-HT re-uptake’ine en güçlügüçlü
Maprotilin / Maprotilin / OksaprotilinOksaprotilin
SitalopraSitalopramm
DesipramiDesipraminn
ParoksetParoksetinin
MAO iNHİBİTÖRLERİMAO iNHİBİTÖRLERİ
Non-selektif MAO inhibitörleriNon-selektif MAO inhibitörleri
Hem MAO-A hem de MAO-B enzimini inhibe ederlerHem MAO-A hem de MAO-B enzimini inhibe ederler
TranilsiprominTranilsipromin
PargilinPargilin
FenelzinFenelzin
NialamidNialamid
İproniazidİproniazid
İsokarboksazidİsokarboksazid
MAO inhibitörleriMAO inhibitörleri
MaklobemidMaklobemid
MAO-A selektif inhibitörüdürMAO-A selektif inhibitörüdür
Diğer antidepresanlardan farklı olarak etkisi daha Diğer antidepresanlardan farklı olarak etkisi daha
çabuk başlar (10 gün içinde)çabuk başlar (10 gün içinde)
Atipik depresyonda oldukça etkilidirAtipik depresyonda oldukça etkilidir
Re-uptake blokörlerinden farklı olarak; sağlam Re-uptake blokörlerinden farklı olarak; sağlam
kişilerde de psişik stimülasyon yapabilirlerkişilerde de psişik stimülasyon yapabilirler
Antikolinerjik yan etkisi yokturAntikolinerjik yan etkisi yoktur
Sedasyon oluşturmazSedasyon oluşturmaz
ANTİMANİK İLAÇLARANTİMANİK İLAÇLAR
Lityum Lityum
Bipolar hastalığın tedavisinde kullanılırBipolar hastalığın tedavisinde kullanılır
Antimanik etkinliği daha belirgindirAntimanik etkinliği daha belirgindir
Sedatif etkisi yokturSedatif etkisi yoktur
Antimanik etkisi 1-2 hafta sonra ortaya çıkarAntimanik etkisi 1-2 hafta sonra ortaya çıkar
Terapötik indeksi çok dar bir ilaçtırTerapötik indeksi çok dar bir ilaçtır
Terapötik Aralığı Dar Terapötik Aralığı Dar İlaçlarİlaçlar
DigoksinDigoksin
VarfarinVarfarin
LityumLityum
Bipolar HastalıkBipolar Hastalık
Akut TedaviAkut Tedavi ProflaksiProflaksi
AntipsikotikleAntipsikotiklerr
KarbamazepiKarbamazepinn
BenzodiazepiBenzodiazepinlernler
Valproik asidValproik asid
LityumLityum
KarbamazepiKarbamazepinn
Antimanik İlaçlarAntimanik İlaçlar
Etki MekanizmalarıEtki Mekanizmaları
İnozitol Monofosfataz enzimini inhibe İnozitol Monofosfataz enzimini inhibe
edereder
Serbest inozitol oluşamaz ve sinyal iletimi Serbest inozitol oluşamaz ve sinyal iletimi
yavaşlaryavaşlar
Lityum aynı Na gibi hücre içine girer Lityum aynı Na gibi hücre içine girer
ve Na’un yerine aksiyon potansiyeli ve Na’un yerine aksiyon potansiyeli
oluştururoluşturur
Li = NaLi = Na
Aksiyon PotansiyeliAksiyon Potansiyeli
NaNa
CCaa
KK
Aksiyon PotansiyeliAksiyon Potansiyeli
NaNaLiLi
Aksiyon PotansiyeliAksiyon Potansiyeli
Depolarizasyonla Depolarizasyonla BlokBlok
Depolarizasyonla Blok Oluşturan Depolarizasyonla Blok Oluşturan İlaçlarİlaçlar
NikotinNikotin
SüksinilkoliSüksinilkoli
nn
LityumLityum
Antimanik İlaçlarAntimanik İlaçlar
Yan EtkileriYan Etkileri En sık oluşan ilk toksisite belirtisi En sık oluşan ilk toksisite belirtisi
tremordurtremordur
LökositozLökositoz
Poliüri ve natriüriPoliüri ve natriüri Lityum, renal ADH cevabını azalttığı için Lityum, renal ADH cevabını azalttığı için
diabetes insipidusa benzer tablo gelişirdiabetes insipidusa benzer tablo gelişir
HipotiroidiHipotiroidi
DI Benzeri Tablo DI Benzeri Tablo OluşturanlarOluşturanlar
LityumLityum
DemekloksikliDemekloksikli
nn
MetoksifluranMetoksifluran
AlkolAlkol
Guatrojen Etkili İlaçlarGuatrojen Etkili İlaçlar
BarbitüratlaBarbitüratla
rr
LityumLityum
Antimanik İlaçlarAntimanik İlaçlar
Yan EtkileriYan Etkileri
Süte belirgin ölçüde geçtiği için emziren Süte belirgin ölçüde geçtiği için emziren
kadınlarda kullanılmamalıdırkadınlarda kullanılmamalıdır
Bebekte hipotermi ve “floppy baby” sendromu Bebekte hipotermi ve “floppy baby” sendromu
(hipotoni, siyanoz) oluşturabilir(hipotoni, siyanoz) oluşturabilir
Gebelikte kullanılırsa fetal kardiyak anomaliler Gebelikte kullanılırsa fetal kardiyak anomaliler
(Ebstein anomalisi = malforme triküspit kapak + (Ebstein anomalisi = malforme triküspit kapak +
septal defekt)septal defekt) gelişebilir gelişebilir
Antimanik İlaçlarAntimanik İlaçlar
Akut İntoksikasyonAkut İntoksikasyon Şiddetli diyare, epileptik konvülsiyonlar, fokal nörolojik Şiddetli diyare, epileptik konvülsiyonlar, fokal nörolojik
defisitler ve koma gelişirdefisitler ve koma gelişir
İntoksikasyon Tedavisiİntoksikasyon Tedavisi GİS’den emilimini azaltmak için aktif kömür kullanmak GİS’den emilimini azaltmak için aktif kömür kullanmak
çok faydalı değildir. Çünkü Li, ufak moleküllü bir madde çok faydalı değildir. Çünkü Li, ufak moleküllü bir madde
olduğu için aktif kömür bu ilacı bağlayamazolduğu için aktif kömür bu ilacı bağlayamaz
Dializ yararlıdırDializ yararlıdır
Osmotik diüretikler, asetazolamid, triamteren ve Osmotik diüretikler, asetazolamid, triamteren ve
metilksantinler; lityumun atılımını hızlandırırmetilksantinler; lityumun atılımını hızlandırır
Hipernatremi ise, lityumun tubüler reabsorbsiyonunu Hipernatremi ise, lityumun tubüler reabsorbsiyonunu
azaltacağı için lityumun vücuttan atılımını artırırazaltacağı için lityumun vücuttan atılımını artırır
Antimanik İlaçlarAntimanik İlaçlar
KarbamazepinKarbamazepin
Akut antimanik etki gösterirAkut antimanik etki gösterir
Lityuma yanıt vermeyen Lityuma yanıt vermeyen
olgularda proflakside ilk tercihtirolgularda proflakside ilk tercihtir
Nöroleptikler (Haloperidol)Nöroleptikler (Haloperidol)
Akut antimanik etki gösterirlerAkut antimanik etki gösterirler
ANTİEPİLEPTİK İLAÇLARANTİEPİLEPTİK İLAÇLAR
İlaç ne kadar süreyle İlaç ne kadar süreyle kullanılmalıdır?kullanılmalıdır?
En az 2 yıl (tercihen 4 yıl) hiç nöbet En az 2 yıl (tercihen 4 yıl) hiç nöbet oluşmamış ise ilacın dozu tedrici olarak oluşmamış ise ilacın dozu tedrici olarak
azaltılıp kesilmelidirazaltılıp kesilmelidir
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
Gebelikte hangi antiepileptik Gebelikte hangi antiepileptik kullanılmalıdır?kullanılmalıdır?
BenzodiazepinlerBenzodiazepinler
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
FenitoinFenitoin
Na ve Ca kanallarını bloke ederNa ve Ca kanallarını bloke eder
SSS’deki ve periferdeki nöronlarda membran SSS’deki ve periferdeki nöronlarda membran
stabilizasyonu oluştururstabilizasyonu oluşturur
Parsiyel nöbetlere ve Grand-mal Parsiyel nöbetlere ve Grand-mal
epilepsiye karşı en etkili ilaçtırepilepsiye karşı en etkili ilaçtır
Absens tipi nöbetlere etkisizdir ve hatta Absens tipi nöbetlere etkisizdir ve hatta
durumu kötüleştirirdurumu kötüleştirir
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
KuralKuralGrand mal epilepside kullanılan bir Grand mal epilepside kullanılan bir
ilaç; absens nöbetlerinde etkisizdir, ilaç; absens nöbetlerinde etkisizdir,
hatta durumu daha da kötüleştirirhatta durumu daha da kötüleştirir
Bunun tam tersi de doğrudur. Yani Bunun tam tersi de doğrudur. Yani
absens nöbetinde kullanılan ilaç, absens nöbetinde kullanılan ilaç,
grand-mal nöbetlerinde kullanılmazgrand-mal nöbetlerinde kullanılmaz
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
Fenitoinin Yan EtkileriFenitoinin Yan Etkileri
Yüksek dozda vestibülo-serebellar sistemde Yüksek dozda vestibülo-serebellar sistemde
disinhibisyon (ataksi, tremor, diplopi) oluştururdisinhibisyon (ataksi, tremor, diplopi) oluşturur
En erken oluşan toksik belirti nistagmusturEn erken oluşan toksik belirti nistagmustur
Gingiva hipertrofisiGingiva hipertrofisi
Çocuk ve genç adelosanlarda en sık oluşan yan etkidirÇocuk ve genç adelosanlarda en sık oluşan yan etkidir
HirsutizmHirsutizm
OsteomalasiOsteomalasi
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
Fenitoinin Yan EtkileriFenitoinin Yan Etkileri
Megaloblastik anemiMegaloblastik anemi
Folik asid kullanımını artırır ve folik asid Folik asid kullanımını artırır ve folik asid
eksikliği oluşturur. Buna karşılık folik asit eksikliği oluşturur. Buna karşılık folik asit
ise, fenitoinin inaktivasyonunu ise, fenitoinin inaktivasyonunu
artırmaktadırartırmaktadır
Yaygın LAPYaygın LAP
Hodgkin gelişim insidansını artırırHodgkin gelişim insidansını artırır
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
KarbamazepinKarbamazepin
Moleküler yapısı bakımından TAD’lardan imipramine Moleküler yapısı bakımından TAD’lardan imipramine
benzerbenzer
Adenozin agonistidirAdenozin agonistidir
Na kanal blokajı yaparNa kanal blokajı yapar
Fenitoinin kullanıldığı tüm epilepsi türlerinde bugün için Fenitoinin kullanıldığı tüm epilepsi türlerinde bugün için
ilk tercihtirilk tercihtir
Mental fonksiyonları en az etkileyen antiepileptiktirMental fonksiyonları en az etkileyen antiepileptiktir
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
KarbamazepinKarbamazepin
Trigeminal ve glossofaringeal nevraljide en Trigeminal ve glossofaringeal nevraljide en
tercih edilen ilaçtırtercih edilen ilaçtır
Diabetes insipidus tedavisinde kullanılırDiabetes insipidus tedavisinde kullanılır
Yapıca imipramine benzediği için Yapıca imipramine benzediği için
antikolinerjik yan etkileri en fazla olan antikolinerjik yan etkileri en fazla olan
antiepileptiktirantiepileptiktir
Porfiriyalı hastalarda kullanılmamalıdırPorfiriyalı hastalarda kullanılmamalıdır
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
FenobarbitalFenobarbital Fenitoinin kullanıldığı epilepsi Fenitoinin kullanıldığı epilepsi
türlerinde etkilidirtürlerinde etkilidir Çocuklarda fenitoine tercih edilirÇocuklarda fenitoine tercih edilir Febril konvülsiyon tedavisinde ilk Febril konvülsiyon tedavisinde ilk
tercih edilecek ilaçtırtercih edilecek ilaçtır
PrimidonPrimidon Esansiyel tremorda kullanılırEsansiyel tremorda kullanılır
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
EtosüksimidEtosüksimid
T tipi Ca kanal blokörüdürT tipi Ca kanal blokörüdür
Absens tipi nöbetlerin primer Absens tipi nöbetlerin primer
ilacıdırilacıdır
Grand-mal epilepside tek başına Grand-mal epilepside tek başına
kullanılmamalıdırkullanılmamalıdır
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
Absens nöbetlerinde kullanılan Absens nöbetlerinde kullanılan
ilaçlarilaçlar
EtosüksimidEtosüksimid
Valproik asitValproik asit
LamotriginLamotrigin
KlonazepamKlonazepam
AsetazolamidAsetazolamid
TrimetadionTrimetadion
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
Sodyum Valproat (=Valproik Asid)Sodyum Valproat (=Valproik Asid)
Glutamik asid dekarboksilaz enzim aktivatörü ve Glutamik asid dekarboksilaz enzim aktivatörü ve
GABA’yı yıkan GABA transaminaz enzim GABA’yı yıkan GABA transaminaz enzim
inhibitörüdürinhibitörüdür
T tipi Ca kanal blokörüdürT tipi Ca kanal blokörüdür
Na kanal blokörüdürNa kanal blokörüdür
Hem grand-mal hem de absens nöbetlerinde Hem grand-mal hem de absens nöbetlerinde
oldukça etkilidiroldukça etkilidir
En geniş spektrumlu antiepileptiktirEn geniş spektrumlu antiepileptiktir
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
Hem grand-mal hem de absens Hem grand-mal hem de absens
nöbetlerinde kullanılabilen nöbetlerinde kullanılabilen
ilaçlarilaçlar
Valproik asidValproik asid
KlonazepamKlonazepam
LamotriginLamotrigin
ZonisamidZonisamid
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
Sodyum Valproat (=Valproik Asid)Sodyum Valproat (=Valproik Asid)Myoklonik nöbetlerin en etkili ilacıdırMyoklonik nöbetlerin en etkili ilacıdır
En önemli yan etkisi idiosenkratik En önemli yan etkisi idiosenkratik
olarak olarak fatal hepatitfatal hepatit ve ve pankreatitpankreatit
yapabilmesidiryapabilmesidir
BenzodiazepinlerBenzodiazepinlerAkut tedavi: Diazepam / LorazepamAkut tedavi: Diazepam / Lorazepam
Proflaksi: Klonazepam / KlorazepatProflaksi: Klonazepam / Klorazepat
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
VigabatrinVigabatrin GABA transaminaz enziminin irreversibl GABA transaminaz enziminin irreversibl
inhibitörüdürinhibitörüdür
Özellikle infantil spazmlarda kullanılırÖzellikle infantil spazmlarda kullanılırACTH ve steroidler ile birlikteACTH ve steroidler ile birlikte
FelbamatFelbamat Glutamat NMDA reseptörlerinin glisin Glutamat NMDA reseptörlerinin glisin
bağlanma yerini bloke ederbağlanma yerini bloke eder
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
LamotriginLamotrigin Glutamat ve aspartat salınımını Glutamat ve aspartat salınımını
inhibe ederinhibe eder
Na kanal blokörüdürNa kanal blokörüdür
Her tip epilepside kullanılırHer tip epilepside kullanılır
Lannox-Gastault sendromunda Lannox-Gastault sendromunda
kullanılırkullanılır Lannox-Gastault: Multipl epilepsi türleri Lannox-Gastault: Multipl epilepsi türleri
ve mental retardasyonve mental retardasyon
Antiepileptik İlaçlarAntiepileptik İlaçlar
AsetazolamidAsetazolamid Karbonik anhidraz inhibitörüdürKarbonik anhidraz inhibitörüdür
Absens nöbetlerinde kullanılırAbsens nöbetlerinde kullanılır
TrimetadionTrimetadion T tipi Ca kanallarını bloke eder. Absens T tipi Ca kanallarını bloke eder. Absens
nöbetlerinde etkilidir. Ancak yüksek nöbetlerinde etkilidir. Ancak yüksek
toksisitesi nedeniyle artık toksisitesi nedeniyle artık
kullanılmamaktadırkullanılmamaktadır
En teratojenik olan antiepileptiktirEn teratojenik olan antiepileptiktir
T Tipi Kalsiyum Kanal Blokörü T Tipi Kalsiyum Kanal Blokörü AntiepileptiklerAntiepileptikler
EtosüksimidEtosüksimid
Valproik asidValproik asid
TrimetadionTrimetadion
ANTİPARKİNSON İLAÇLARANTİPARKİNSON İLAÇLAR
DA/DA/AchAch
ANTİPARKİNSON İLAÇLARANTİPARKİNSON İLAÇLAR
DADA//
AchAch
ParkinsParkinsonon
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
Dopaminerjik Etkinliği Dopaminerjik Etkinliği Artıran İlaçlarArtıran İlaçlar
AntikolinerjiklerAntikolinerjikler
LevodopaLevodopa
BromokriptinBromokriptin
SelegilinSelegilin
AmantadinAmantadin
LizuridLizurid
PergolidPergolid
ApomorfinApomorfin
BenztropinBenztropin
BiperidenBiperiden
TriheksifenidilTriheksifenidil
KlorfenoksaminKlorfenoksamin
OrfenadinOrfenadin
ProsiklinProsiklin
BornaprinBornaprin
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
Dopaminerjik Etkili İlaçlarDopaminerjik Etkili İlaçlarDopamin prekürsörüDopamin prekürsörü LevodopaLevodopa
DA reseptör DA reseptör agonistleriagonistleri
BromokriptinBromokriptin
LizuridLizurid
PergolidPergolid
ApomorfinApomorfin
DA salınımını DA salınımını artıranlarartıranlar
AmantadinAmantadin
MAO-B inhibitörleriMAO-B inhibitörleri SelegilinSelegilin
COMT inhibitörleriCOMT inhibitörleri Tolkapon / EntakaponTolkapon / Entakapon
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
Dopaminerjik Etkili İlaçlarDopaminerjik Etkili İlaçlar
Bu ilaçlar hipo/bradikinezi ve Bu ilaçlar hipo/bradikinezi ve
rijidite gibi belirtileri, tremora göre rijidite gibi belirtileri, tremora göre
daha iyi düzeltirlerdaha iyi düzeltirler
En belirgin düzelme En belirgin düzelme bradikinezibradikinezide de
görülürgörülür
LevodopaLevodopa
LevopaLevopa
PerifePeriferr
SSSSSS
DDAA
DDAA
Dopa Dopa dekarboksilazdekarboksilaz
DopaDopa
dekarboksildekarboksilazaz
BenseraziBenserazidd
KarbidopaKarbidopa
(-)(-)
LevodopaLevodopa
L-Dopa’yı bir dopa dekarboksilaz enzim inihibitörü ile L-Dopa’yı bir dopa dekarboksilaz enzim inihibitörü ile
birlikte kullanmanın iki avantajı vardırbirlikte kullanmanın iki avantajı vardır
Periferde levodopa daha az dopamine dönüşeceği için SSS’e Periferde levodopa daha az dopamine dönüşeceği için SSS’e
geçen oranı arttırılmış (%10) ve böylece tedavi için geçen oranı arttırılmış (%10) ve böylece tedavi için
gereksinilen doz azaltılmış olurgereksinilen doz azaltılmış olur
Periferde L-dopa’dan daha az dopamin oluşacağı için; Periferde L-dopa’dan daha az dopamin oluşacağı için;
levodopanın periferik yan etkileri de azaltılmış olur. L-levodopanın periferik yan etkileri de azaltılmış olur. L-
dopa’nın yan etkilerinin nedeni; periferde dönüştüğü dopa’nın yan etkilerinin nedeni; periferde dönüştüğü
dopamindirdopamindir
LevodopaLevodopa
PridoksinPridoksin
Dekarboksilaz enziminin ko-faktörüdür ve Dekarboksilaz enziminin ko-faktörüdür ve
dekarboksilasyon reaksiyonlarını stimüle ederdekarboksilasyon reaksiyonlarını stimüle eder
Levodopanın periferde bir dekarboksilasyon Levodopanın periferde bir dekarboksilasyon
reaksiyonu ile DA’e çevrimini artırarak, reaksiyonu ile DA’e çevrimini artırarak,
levodopanın santral etkisini azaltırlevodopanın santral etkisini azaltır
LevodopaLevodopa
Yan EtkileriYan Etkileri
En sık görülen yan etkisi bulantı-kusmadırEn sık görülen yan etkisi bulantı-kusmadır
SSS’de bulantı-kusma merkezi olan Kemotrigger SSS’de bulantı-kusma merkezi olan Kemotrigger
Zone (KTZ); dopaminerjik reseptörlerden oldukça Zone (KTZ); dopaminerjik reseptörlerden oldukça
zengindir. Bu nedenle SSS’de dopaminerjik aktiviteyi zengindir. Bu nedenle SSS’de dopaminerjik aktiviteyi
artıran bir ilaç, bu reseptörleri stimüle ederek artıran bir ilaç, bu reseptörleri stimüle ederek
belirgin bulantı-kusma oluştururbelirgin bulantı-kusma oluşturur
LevodopaLevodopa
Yan EtkileriYan Etkileri
DiskineziDiskinezi
Uzun süreli kullanımla ortaya çıkarUzun süreli kullanımla ortaya çıkar
ve ve reseptörlerin uyarılmasına reseptörlerin uyarılmasına
bağlı olarak; kardiyovasküler bağlı olarak; kardiyovasküler
bozukluklarbozukluklar
Coombs testi pozitifliğiCoombs testi pozitifliği
Coombs testi pozitifliği ve otoimmün Coombs testi pozitifliği ve otoimmün hemolitik anemi oluşturan iki dopa hemolitik anemi oluşturan iki dopa
soyadlı ilaç vardırsoyadlı ilaç vardır
LevodopaLevodopa
MetildopaMetildopa
LevodopaLevodopa
KontrendikasyonlarıKontrendikasyonları
Malign MelanomMalign Melanom
Dopamin melaninin prekürsörüdürDopamin melaninin prekürsörüdür
PsikozPsikoz
Şizofreni bir dopaminerjik hiperaktivasyondur. Şizofreni bir dopaminerjik hiperaktivasyondur.
Dolayısıyla dopaminerjik aktiviteyi artıran bir Dolayısıyla dopaminerjik aktiviteyi artıran bir
ilaçta; mental bozukluğu artırırilaçta; mental bozukluğu artırır
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
Dopamin reseptör agonistleriDopamin reseptör agonistleriBromokriptinBromokriptin
Bir ergot alkaloididirBir ergot alkaloididir
Parkinson hastalığından başka, hiperprolaktinoma Parkinson hastalığından başka, hiperprolaktinoma
tedavisinde de kullanılırtedavisinde de kullanılır
D2 reseptörlerinin agonistidirD2 reseptörlerinin agonistidir
D1 reseptörleri üzerine parsiyel agonist etki D1 reseptörleri üzerine parsiyel agonist etki
gösterirgösterir
Eritromelalji ve parmaklarda spazm oluşturabilirEritromelalji ve parmaklarda spazm oluşturabilir
Retroperitoneal fibrozis yapabilirRetroperitoneal fibrozis yapabilir
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
Dopamin reseptör agonistleriDopamin reseptör agonistleriLiruzidLiruzid
Postsinaptik D2 reseptörlerini aktive ederPostsinaptik D2 reseptörlerini aktive eder
PergolidPergolid Postsinaptik D1 ve D2 reseptörlerini aktive eder. Postsinaptik D1 ve D2 reseptörlerini aktive eder.
Bu nedenle bromokriptinden daha güçlüdürBu nedenle bromokriptinden daha güçlüdür
KabergolinKabergolin D2 reseptörlerini aktive ederD2 reseptörlerini aktive eder
En uzun etkili dopamin reseptör aktivatörüdürEn uzun etkili dopamin reseptör aktivatörüdür
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
SelejilinSelejilin
Striatumda dopamini parçalayan MAO-B enziminin Striatumda dopamini parçalayan MAO-B enziminin
irreversibl inhibitörüdürirreversibl inhibitörüdür
Hastalığın başlangıç döneminde kullanılırHastalığın başlangıç döneminde kullanılır
Entakapon / TolkaponEntakapon / Tolkapon
Periferik etkili COMT inhibitörleridirPeriferik etkili COMT inhibitörleridir
L-Dopa’nın SSS’e geçiş oranını artırmak için kullanılırL-Dopa’nın SSS’e geçiş oranını artırmak için kullanılır
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
AmantadinAmantadin DopaminerjikDopaminerjik nöronlardan dopamin salınımını nöronlardan dopamin salınımını
artırarak ve geri alımını azaltarak etki gösterirartırarak ve geri alımını azaltarak etki gösterir
Aynı zamanda Aynı zamanda antikolinerjikantikolinerjik etkisi de bulunur etkisi de bulunur
Livedo reticularisLivedo reticularis (özellikle alt ekstremitelerde (özellikle alt ekstremitelerde
mavi beneklenmeler) oluşturabilirmavi beneklenmeler) oluşturabilir
ApomorfinApomorfin D1 ve D2 reseptör agonistidirD1 ve D2 reseptör agonistidir
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
Santral etkili antikolinerjiklerSantral etkili antikolinerjikler
En belirgin olarak tremoru düzeltirlerEn belirgin olarak tremoru düzeltirler
BiperidenBiperiden
– Pallidal NMDA reseptörlerini de bloke etmektedirPallidal NMDA reseptörlerini de bloke etmektedir
BenztropinBenztropin
TriheksifenidilTriheksifenidil
OrfenadrinOrfenadrin
BornaprinBornaprin
DietazinDietazin
Antiparkinson İlaçlarAntiparkinson İlaçlar
Santral etkili antikolinerjiklerSantral etkili antikolinerjikler
Ruhsal durumda değişiklikler ve diğer antikolinerjik Ruhsal durumda değişiklikler ve diğer antikolinerjik
yan etkiler (konstipasyon, görme bozukluğu, idrar yan etkiler (konstipasyon, görme bozukluğu, idrar
retansiyonu, ağız kuruluğu) oluşturabilirlerretansiyonu, ağız kuruluğu) oluşturabilirler
Antikolinerjik ilaçlar SSS’de kolinerjik aktiviteyi Antikolinerjik ilaçlar SSS’de kolinerjik aktiviteyi
baskıladıkları için; mental yavaşlama oluşturup baskıladıkları için; mental yavaşlama oluşturup
kognitif fonksiyonları bozabilirlerkognitif fonksiyonları bozabilirler
SSS STİMÜLANLARISSS STİMÜLANLARI
1.1. Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar
(Analeptikler)(Analeptikler)
2.2. PsikostimülanlarPsikostimülanlar
Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar (Analeptikler)(Analeptikler)
Bu ilaçlar solunumun hız ve derinliğini Bu ilaçlar solunumun hız ve derinliğini
artırırlar. Bu nedenle artırırlar. Bu nedenle solunum solunum
depresyonunu düzeltmekdepresyonunu düzeltmek amacıyla amacıyla
kullanılırlarkullanılırlar
Başlıca kullanılış endikasyonları; Başlıca kullanılış endikasyonları; KOAH KOAH
ve ventilasyon yetersizliğinin tedavisive ventilasyon yetersizliğinin tedavisidirdir
Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar (Analeptikler)(Analeptikler)
Kafein / Teofilin / TeobrominKafein / Teofilin / Teobromin
Metilksantinler olarak da adlandırılırMetilksantinler olarak da adlandırılır
Etki mekanizmalarıEtki mekanizmaları
SSS’de inhibisyon yapan adenozin reseptörlerini SSS’de inhibisyon yapan adenozin reseptörlerini
bloke ederlerbloke ederler
Fosfodiesteraz enzimini inhibe ederlerFosfodiesteraz enzimini inhibe ederler
Sonuçta; nöronlarda cAMP ve cGMP düzeyini Sonuçta; nöronlarda cAMP ve cGMP düzeyini
artırırlarartırırlar
MetilksantinlerMetilksantinler
Amfetaminler gibi psikostimülan etki oluştururlarAmfetaminler gibi psikostimülan etki oluştururlar
Fakat amfetaminlerden farklı olarak; bellek fonksiyonları Fakat amfetaminlerden farklı olarak; bellek fonksiyonları
üzerine herhangi bir etkileri yokturüzerine herhangi bir etkileri yoktur
Kafeinin SSS üzerine etkisi en fazladır. Teobrominin SSS Kafeinin SSS üzerine etkisi en fazladır. Teobrominin SSS
üzerine hiçbir etkisi yokturüzerine hiçbir etkisi yoktur
Periferik damarları dilate etmelerine rağmen, Periferik damarları dilate etmelerine rağmen,
beyin damarlarını kasarlar (BOS basıncını beyin damarlarını kasarlar (BOS basıncını
düşürürler)düşürürler)
MetilksantinlerMetilksantinler
Diüretik etkileri vardırDiüretik etkileri vardır
Pozitif inotrop ve kronotrop etki gösterirler (en Pozitif inotrop ve kronotrop etki gösterirler (en
fazla teofilin)fazla teofilin)
Solunum merkezini güçlü bir şekilde stimüle Solunum merkezini güçlü bir şekilde stimüle
ederler (solunum merkezinin COederler (solunum merkezinin CO22 duyarlılığını duyarlılığını
artırır)artırır)
Teofilin, bronş düz kaslarını gevşetirTeofilin, bronş düz kaslarını gevşetir
Mide asit salgısını artırırlarMide asit salgısını artırırlar
Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar Konvülsiyon Yapıcı İlaçlar (Analeptikler)(Analeptikler)
DoksapramDoksapram
En güvenli analeptiktirEn güvenli analeptiktir
Pentilentetrazol / PikrotoksinPentilentetrazol / Pikrotoksin
StrikninStriknin
Medulla spinaliste post-sinaptik glisin-A Medulla spinaliste post-sinaptik glisin-A
reseptörlerini inhibe ederreseptörlerini inhibe eder
Konvülsan ilaçlar içinde en az seçici Konvülsan ilaçlar içinde en az seçici
olandırolandır
PsikostimülanlarPsikostimülanlar
AmfetaminlerAmfetaminler
SSS ve periferik nöronlardan NA, SSS ve periferik nöronlardan NA,
dopamin ve serotonin salınımını stimüle dopamin ve serotonin salınımını stimüle
ederler. Ayrıca bu aminlerin re-ederler. Ayrıca bu aminlerin re-
uptake’lerini de kısmen azaltırlaruptake’lerini de kısmen azaltırlar
AmfetaminlerAmfetaminler
NANANANANANA
NANA NANA NANA NANA
NANA
AmfetaminlerAmfetaminler
Fiziksel performansı artırırlarFiziksel performansı artırırlar
Mental performansı artırırlarMental performansı artırırlar Bellek fonksiyonlarını ve öğrenmeyi fasilite ederlerBellek fonksiyonlarını ve öğrenmeyi fasilite ederler
İştah azaltıcı etkileri bulunmaktadırİştah azaltıcı etkileri bulunmaktadır 5-HT salınımını artırdıkları için iştahı azaltırlar5-HT salınımını artırdıkları için iştahı azaltırlar
Solunumu stimüle ederlerSolunumu stimüle ederler
Bazal metabolizmayı artırıp kalbi stimüle Bazal metabolizmayı artırıp kalbi stimüle
ederler, vazokonstrüksiyon oluştururlar. ederler, vazokonstrüksiyon oluştururlar.
Ayrıca hipertermi ve hiperglisemi yaparlarAyrıca hipertermi ve hiperglisemi yaparlar
AmfetaminlerAmfetaminler
Yüksek dozda Yüksek dozda taktil ve işitsel taktil ve işitsel
halusinasyonlarhalusinasyonlar oluşturabilirler oluşturabilirler
Saldırgan davranışları artırırlar Saldırgan davranışları artırırlar (agresivite)(agresivite)
Kronik kullanımda; dopamin Kronik kullanımda; dopamin
hiperaktivasyonuna bağlı olarak şizofrenik hiperaktivasyonuna bağlı olarak şizofrenik
atağı andıran atağı andıran amfetamin psikozuamfetamin psikozu oluştururlar oluştururlar
AmfetaminlerAmfetaminler
Psişik bağımlılık oluştururlar, fiziksel Psişik bağımlılık oluştururlar, fiziksel
bağımlılık oluşturma potansiyelleri çok bağımlılık oluşturma potansiyelleri çok
azdırazdır
Amfetamin zehirlenmesinin tedavisiAmfetamin zehirlenmesinin tedavisi
Amfetaminler psikoz tablosu oluşturdukları Amfetaminler psikoz tablosu oluşturdukları
için, zehirlenmeleri durumunda antipsikotikler için, zehirlenmeleri durumunda antipsikotikler
(Klorpromazin / Haloperidol gibi)(Klorpromazin / Haloperidol gibi) kullanılır kullanılır
Dört Önemli AmfetaminDört Önemli Amfetamin
MetilfenidatMetilfenidat Hiperkinetik çocuk hastalığıHiperkinetik çocuk hastalığı
FenfluraminFenfluramin İştah kesiciİştah kesici
HidroksiamfetaminHidroksiamfetamin Pür periferik etkiPür periferik etki
KloramfetaminKloramfetamin Deneysel serotonin eksikliğiDeneysel serotonin eksikliği
GENEL ANESTEZİKLERGENEL ANESTEZİKLER
SSS’de selektif olmayan genel SSS’de selektif olmayan genel
bir depresyon ve anestezi bir depresyon ve anestezi
oluştururlaroluştururlar
Genel Anesteziklerin Etki Genel Anesteziklerin Etki MekanizmasıMekanizması
Genel Anesteziklerin Etki Genel Anesteziklerin Etki MekanizmasıMekanizması
Genel Anesteziklerin Etkisinin Genel Anesteziklerin Etkisinin SonlandırılmasıSonlandırılması
Anestezik maddelerin Anestezik maddelerin
redüstribisyonredüstribisyona uğrayarak a uğrayarak
beyinden uzaklaştırılması; beyinden uzaklaştırılması;
anestezinin sonlandırılmasında anestezinin sonlandırılmasında
en önemli faktördüren önemli faktördür
cc
tt
RedüstribisyonRedüstribisyon
SSSSSS KASKAS ADİPOZADİPOZ
Genel Anesteziklerin Atılım ve Genel Anesteziklerin Atılım ve MetabolizmasıMetabolizması
İV genel anestezikler karaciğerde metabolize İV genel anestezikler karaciğerde metabolize
edilirler ve vücuttan atılırlaredilirler ve vücuttan atılırlar
İnhalasyon genel anestezikleri vücuda akciğer İnhalasyon genel anestezikleri vücuda akciğer
yoluyla alınır, karaciğerde metabolize edilir ve yine yoluyla alınır, karaciğerde metabolize edilir ve yine
akciğer yoluyla vücuttan atılırakciğer yoluyla vücuttan atılır
İnhalasyon genel anestezikleri karaciğerde metabolize İnhalasyon genel anestezikleri karaciğerde metabolize
edilirler ve edilirler ve florflor metabolitleri oluşturur ve toksiktir metabolitleri oluşturur ve toksiktir
Bir inhalasyon genel anesteziği vücutta ne kadar az Bir inhalasyon genel anesteziği vücutta ne kadar az
metabolize ediliyor ise o kadar iyi bir ajandırmetabolize ediliyor ise o kadar iyi bir ajandır
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
Minimum Alveolar Konsantrasyon (MAK)Minimum Alveolar Konsantrasyon (MAK)
100 kişinin %50’sinde genel anestezi 100 kişinin %50’sinde genel anestezi
oluşturan dozduroluşturan dozdur
Genel anesteziklerin potensini gösterirGenel anesteziklerin potensini gösterir
Bir genel anesteziğin MAK değeri ne kadar Bir genel anesteziğin MAK değeri ne kadar
düşük ise; o ilaç o kadar güçlüdürdüşük ise; o ilaç o kadar güçlüdür
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
Bazı GA’lerin MAK Bazı GA’lerin MAK değerlerideğerleri
MetoksifluranMetoksifluran
HalotanHalotan
İsofluranİsofluran
DesfluranDesfluran
XenonXenon
Nitröz oksid Nitröz oksid (N(N22O)O)
0.160.16
0.750.75
1.41.4
6-76-7
7171
105105
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
GA’lerin kandaki çözünürlükleriGA’lerin kandaki çözünürlükleri
Bu çözünürlüğün derecesini;”kan gaz Bu çözünürlüğün derecesini;”kan gaz
partisyon katsayısı (Oswald katsayısı)” partisyon katsayısı (Oswald katsayısı)”
gösterirgösterir
Bir GA’in kandaki çözünürlüğü ne kadar fazla Bir GA’in kandaki çözünürlüğü ne kadar fazla
ise; hastanın anesteziye girmesi o kadar geç ise; hastanın anesteziye girmesi o kadar geç
olur. Ayrıca hastanın ayılması da geç olurolur. Ayrıca hastanın ayılması da geç olur
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
GAZ GAZ HALİNDEKİLERHALİNDEKİLER
BUHARLAŞABİLİR BUHARLAŞABİLİR SIVI SIVI NİTELİĞİNDEKİLER NİTELİĞİNDEKİLER (HALOJENLİLER)(HALOJENLİLER)
İNTRAVENÖZ İNTRAVENÖZ YOLLA VERİLENLERYOLLA VERİLENLER
Nitröz oksitNitröz oksit
SiklopropanSiklopropanHalotanHalotan
İsofluranİsofluran
EnfluranEnfluran
MetoksifluranMetoksifluran
SevofluranSevofluran
DesfluranDesfluran
EterEter
KloroformKloroform
KetaminKetamin
PropofolPropofol
EtomidatEtomidat
MetoheksitalMetoheksital
TiopentalTiopental
PregnanolonPregnanolon
AlphaxaloneAlphaxalone
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
HalotanHalotan
Kalp kontraktilitesini doz bağımlı olarak azaltıp, Kalp kontraktilitesini doz bağımlı olarak azaltıp,
kardiyak outputu düşürürler ve hipotansiyon oluştururkardiyak outputu düşürürler ve hipotansiyon oluşturur
Vagomimetik etki ile bradikardi yaparVagomimetik etki ile bradikardi yapar
Kalbin katekolaminlere duyarlılığını en fazla artırır Kalbin katekolaminlere duyarlılığını en fazla artırır
(aritmi)(aritmi)
En hepatotoksiktirEn hepatotoksiktir
Çocuklarda hepatotoksik değildirÇocuklarda hepatotoksik değildir
Fulminan hepatik nekroz oluştururFulminan hepatik nekroz oluşturur
En fazla malign hipertermi En fazla malign hipertermi oluşturan genel anestezik oluşturan genel anestezik
hangisidir?hangisidir?
HalotanHalotan
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
SevofluranSevofluran
Miyokardda katekolamin duyarlılığını artırmazMiyokardda katekolamin duyarlılığını artırmaz
MetoksifluranMetoksifluran
En güçlü genel anesteziktir (MAK değeri en düşüktür)En güçlü genel anesteziktir (MAK değeri en düşüktür)
Vücutta en fazla metabolize edilen inhalasyon Vücutta en fazla metabolize edilen inhalasyon
anesteziğidiranesteziğidir
Yoğun metabolizması sırasında açığa çıkan flor Yoğun metabolizması sırasında açığa çıkan flor
nedeniyle nedeniyle diabetes insipidusdiabetes insipidus ve akut böbrek toksisitesi ve akut böbrek toksisitesi
oluştururoluşturur
DI Benzeri Tablo DI Benzeri Tablo OluşturanlarOluşturanlar
LityumLityum
DemekloksikliDemekloksikli
nn
MetoksifluranMetoksifluran
AlkolAlkol
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
Azot Protoksid = Nitröz Oksid = NAzot Protoksid = Nitröz Oksid = N22OO
Genel anestezik etki gücü zayıftırGenel anestezik etki gücü zayıftır
Güldürücü etkisi vardırGüldürücü etkisi vardır
Kas gevşetici etkisi yokturKas gevşetici etkisi yoktur
Malign hipertermi oluşturmazMalign hipertermi oluşturmaz
Hastalar anestezi sırasında seksüel Hastalar anestezi sırasında seksüel
içerikli rüyalar görebiliriçerikli rüyalar görebilir
BB1212 vitamin eksikliği oluşturabilir vitamin eksikliği oluşturabilir
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
Azot ProtoksidAzot Protoksid Gaz taşıyan vücut bölümlerinde birikmeye yol açar Gaz taşıyan vücut bölümlerinde birikmeye yol açar
Bu bölümlerde volüm genişlemesi oluştururBu bölümlerde volüm genişlemesi oluşturur
Pnömotoraks, kulak zarı yırtılması, barsak Pnömotoraks, kulak zarı yırtılması, barsak
distansiyonu oluşturabilirdistansiyonu oluşturabilir
Anesteziden ayılma sırasında diffüzyon hipoksisi Anesteziden ayılma sırasında diffüzyon hipoksisi
(fick fenomeni) oluşturabilir(fick fenomeni) oluşturabilir
Tüm vücut boşluklarına hızlı bir şekilde geçtiği için; Tüm vücut boşluklarına hızlı bir şekilde geçtiği için;
aynı şekilde alveol boşluğuna da hızlı bir şekilde geçeraynı şekilde alveol boşluğuna da hızlı bir şekilde geçer
Alveol havasında aşırı artan NAlveol havasında aşırı artan N22O yüzünden alveol O yüzünden alveol
havasında oksijene yer kalmazhavasında oksijene yer kalmaz
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
KetaminKetamin
NMDA reseptör blokörüdürNMDA reseptör blokörüdür
Disosiyatif durum denilen ve katalepsiye Disosiyatif durum denilen ve katalepsiye
benzeyen bir “çevreden kopma” durumu oluştururbenzeyen bir “çevreden kopma” durumu oluşturur
Belirgin Belirgin analjezianaljezi oluşturur oluşturur
Anestezi sonrası gece kabusları ve cinsel rüyalarla Anestezi sonrası gece kabusları ve cinsel rüyalarla
seyreden geçici bir psikoz hali görülebilirseyreden geçici bir psikoz hali görülebilir
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
KetaminKetamin
Sempatoadrenal hiperaktivasyona yol açar Sempatoadrenal hiperaktivasyona yol açar
ve tüm diğer genel anesteziklerin tam ve tüm diğer genel anesteziklerin tam
tersine tersine kan basıncını ve kardiyak output’u kan basıncını ve kardiyak output’u
artırırartırır (şoklu hastalarda önemli bir (şoklu hastalarda önemli bir
avantajdır)avantajdır)
Solunumu deprese etmezSolunumu deprese etmez
Dış salgıları artırdığı için, bir Dış salgıları artırdığı için, bir antikolinerjik ile antikolinerjik ile
birlikte kullanılması gerekirbirlikte kullanılması gerekir
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
PropofolPropofol
Ayılma sırasında Ayılma sırasında
mental durumu berrak mental durumu berrak
olduğu ve postoperatif olduğu ve postoperatif
bulantı-kusma bulantı-kusma
geliştirmediği için; geliştirmediği için;
ayaktan müdahalelerde ayaktan müdahalelerde
tercih edilirtercih edilir
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
PropofolPropofolAntiemetik etkisi vardırAntiemetik etkisi vardır
Plasentayı geçmez. Hamilelerde kullanılabilirPlasentayı geçmez. Hamilelerde kullanılabilir
Serebral iskemi riski olan hastalarda iyi bir Serebral iskemi riski olan hastalarda iyi bir
tercihtirtercihtir
EtomidatEtomidatKoroner hemodinamiyi iyi korurKoroner hemodinamiyi iyi korur
11-11- Hidroksilaz enzimini inhibe eder Hidroksilaz enzimini inhibe eder
Genel AnesteziklerGenel Anestezikler
TiopentalTiopentalŞiddetli solunum depresyonu ve Şiddetli solunum depresyonu ve
laringospazm yaptığı için solunum problemi laringospazm yaptığı için solunum problemi
olan kişilerde kullanılması kontrendikedirolan kişilerde kullanılması kontrendikedir
OpioidlerOpioidlerAnestezi indüksiyonu ve idamesinde Anestezi indüksiyonu ve idamesinde
kullanılırkullanılır
Cerrahi analjezi elde etmek için en fazla Cerrahi analjezi elde etmek için en fazla
alfentanil, fentanil ve remifentanil kullanılıralfentanil, fentanil ve remifentanil kullanılır
Dengeli AnesteziDengeli Anesteziİndüksiyonİndüksiyon HipnotikHipnotik
++
Nöromuskuler Nöromuskuler blokörblokör++
OpiyatOpiyat
İdameİdame İnhalasyon GAİnhalasyon GA++
NN22O / OO / O22
++
OpiyatOpiyat++
Nöromuskuler Nöromuskuler blokörblokör
EntübasyEntübasyonon
Nörolept Analjezi ve Nörolept Analjezi ve AnesteziAnestezi
FentanilFentanil
++
DroperidDroperidolol++
Nitröz OksidNitröz Oksid
NörolepNörolept t AnaljeziAnaljezi
NörolepNörolept t AnestezAnestezii
LOKAL ANESTEZİKLERLOKAL ANESTEZİKLER
Nöron membranında Na kanallarını Nöron membranında Na kanallarını
bloke ederlerbloke ederler
Dış ortamda Na ve Ca’un Dış ortamda Na ve Ca’un
konsantrasyonu artırılırsa ve pH konsantrasyonu artırılırsa ve pH
düşerse etkileri zayıflardüşerse etkileri zayıflar
Yine dış ortamda K konsantrasyonun Yine dış ortamda K konsantrasyonun
artması LA’lerin etkisini artırırartması LA’lerin etkisini artırır
Lokal AnesteziklerLokal Anestezikler
Bu ilaçlar kullanıldığında duyuların Bu ilaçlar kullanıldığında duyuların
kaybolma sırası şu şekildedirkaybolma sırası şu şekildedir
AğrıAğrı
SıcaklıkSıcaklık
DokunmaDokunma
Propriosepsiyon (derin duyu)Propriosepsiyon (derin duyu)
MotorMotor
Lokal AnesteziklerLokal Anestezikler
SınıflandırmaSınıflandırmaEster yapılı olanlar plazmada Ester yapılı olanlar plazmada
psödokolinesterazpsödokolinesterazlar lar
tarafından parçalanırlartarafından parçalanırlar
Amid yapılı olanlar ise; Amid yapılı olanlar ise;
karaciğerde karaciğerde N-dealkilasyonN-dealkilasyonla la
metabolize edilirlermetabolize edilirler
Lokal AnesteziklerLokal Anestezikler
Sistemik Yan EtkileriSistemik Yan Etkileri
KVS ve SSS’inde başlangıçta depresan etki KVS ve SSS’inde başlangıçta depresan etki
oluştururlar. Daha yüksek dozlarda ise SSS üzerinde oluştururlar. Daha yüksek dozlarda ise SSS üzerinde
disinhibisyona bağlı eksitasyon ortaya çıkartırlardisinhibisyona bağlı eksitasyon ortaya çıkartırlar
Hipotansiyon (en belirgin spinal anestezi sırasında Hipotansiyon (en belirgin spinal anestezi sırasında
oluşur)oluşur)
Kardiyak aritmiler ve kalp durmasıKardiyak aritmiler ve kalp durması
Ester yapılı olanlara karşı allerjik reaksiyonlar sıktırEster yapılı olanlara karşı allerjik reaksiyonlar sıktır
Lokal AnesteziklerLokal Anestezikler
Ester YapılılarEster YapılılarProkainProkain
Etki gücü zayıf bir lokal anestezik maddedirEtki gücü zayıf bir lokal anestezik maddedir
En kısa etki süreli lokal anesteziktirEn kısa etki süreli lokal anesteziktir
En sık allerjik reaksiyon yol açan lokal anesteziktirEn sık allerjik reaksiyon yol açan lokal anesteziktir
KokainKokainVazokonstrüksiyon oluşturan tek lokal anesteziktirVazokonstrüksiyon oluşturan tek lokal anesteziktir
BenzokainBenzokain
TetrakainTetrakain
Lokal AnesteziklerLokal Anestezikler
Amid YapılılarAmid Yapılılar LidokainLidokain
Her tip lokal anestezide uygulanabilirHer tip lokal anestezide uygulanabilir
PrilokainPrilokain Vücutta oluşan toluidin metaboliti methemoglobinemi Vücutta oluşan toluidin metaboliti methemoglobinemi
oluştururoluşturur
BupivakainBupivakain Epidural anestezide yaygın olarak kullanılırEpidural anestezide yaygın olarak kullanılır Duyusal sinir liflerine seçiciliği çok yüksektirDuyusal sinir liflerine seçiciliği çok yüksektir En kardiyotoksik lokal anesteziktirEn kardiyotoksik lokal anesteziktir
RopivakainRopivakain Bupivakain’den daha fazla olarak duyusal liflere Bupivakain’den daha fazla olarak duyusal liflere
seçicidirseçicidir En uzun etkili lokal anesteziktirEn uzun etkili lokal anesteziktir
NARKOTİK ANALJEZİKLERNARKOTİK ANALJEZİKLER
Güçlü analjezik etki Güçlü analjezik etki
oluştururlaroluştururlar
Antipiretik ve antiinflamatuar Antipiretik ve antiinflamatuar
etkileri yokturetkileri yoktur
Esas etkilerini G-proteinleri Esas etkilerini G-proteinleri (Gi)(Gi)
üzerinden gösterirlerüzerinden gösterirler
Endojen Opiyat MaddelerEndojen Opiyat Maddeler
EnkefalinlerEnkefalinler
DinorfiDinorfinn
EndorfiEndorfinn
1 + 1 +
1 + 1 + 22
Endojen Opiyat MaddelerEndojen Opiyat Maddeler
EnkefalinlerEnkefalinlerSSS’de en fazla olarak ağrı yollarının SSS’de en fazla olarak ağrı yollarının
geçtiği substansia gelatinosa’da geçtiği substansia gelatinosa’da
bulunurlarbulunurlar
DinorfinDinorfinEn fazla talamus’da bulunurlarEn fazla talamus’da bulunurlar
EndorfinEndorfinPOMC’den sentezlenirPOMC’den sentezlenir
POMCPOMC
POMCPOMC
POMCPOMC
ACTHACTH --endorfiendorfi
nn
MSMSHH
Opiyat ReseptörleriOpiyat Reseptörleri
Reseptör Reseptör tipitipi
AgonistAgonist EtkileriEtkileri
11 EndomorfinEndomorfin
EnkefalinEnkefalin
EndorfinEndorfin
MorfinMorfin
Supraspinal analjezi ve sedasyon gibi Supraspinal analjezi ve sedasyon gibi santral etkiler oluşturur. Miyozissantral etkiler oluşturur. Miyozis
22 EndomorfinEndomorfin
EndorfinEndorfin
MorfinMorfin
Solunum merkezinin inhibisyonu, KVS ve Solunum merkezinin inhibisyonu, KVS ve GİS etkileri (konstipasyon) belirgindir. GİS etkileri (konstipasyon) belirgindir. Analjezide rol oynamazAnaljezide rol oynamaz
EnkefalinlerEnkefalinler Limbik sistemde bulunur ve emosyonel Limbik sistemde bulunur ve emosyonel davranışlardan sorumludurdavranışlardan sorumludur
DinorfinlerDinorfinler
PentazosinPentazosin
ButorfanolButorfanol
NabufinNabufin
Talamusta bulunur ve beyin korteksine Talamusta bulunur ve beyin korteksine duyusal uyarı akımının duyusal uyarı akımının modifikasyonundan sorumludurmodifikasyonundan sorumludur
SigmaSigma MorfinMorfin Halusinasyonlar ve genel olarak Halusinasyonlar ve genel olarak psikomimetik etkilerden sorumludurpsikomimetik etkilerden sorumludur
Opiyat ReseptörleriOpiyat Reseptörleri
11 SantrSantralal
22 PeriferiPeriferikk
Opiyat ReseptörleriOpiyat Reseptörleri
Analjezide Etkili Analjezide Etkili ReseptörlerReseptörler
Analjezide Rol Analjezide Rol Oynamayan Oynamayan ReseptörlerReseptörler
11
22
SigmaSigma
Opiyat ReseptörleriOpiyat Reseptörleri
Reseptör Reseptör tipitipi
AgonistAgonist EtkileriEtkileri
11 EndomorfinEndomorfin
EnkefalinEnkefalin
EndorfinEndorfin
MorfinMorfin
Supraspinal analjezi ve sedasyon gibi Supraspinal analjezi ve sedasyon gibi santral etkiler oluşturur. Miyozissantral etkiler oluşturur. Miyozis
22 EndomorfinEndomorfin
EndorfinEndorfin
MorfinMorfin
Solunum merkezinin inhibisyonu, KVS ve Solunum merkezinin inhibisyonu, KVS ve GİS etkileri (konstipasyon) belirgindir. GİS etkileri (konstipasyon) belirgindir. Analjezide rol oynamazAnaljezide rol oynamaz
EnkefalinlerEnkefalinler Limbik sistemde bulunur ve emosyonel Limbik sistemde bulunur ve emosyonel davranışlardan sorumludurdavranışlardan sorumludur
DinorfinlerDinorfinler
PentazosinPentazosin
ButorfanolButorfanol
NabufinNabufin
Talamusta bulunur ve beyin korteksine Talamusta bulunur ve beyin korteksine duyusal uyarı akımının duyusal uyarı akımının modifikasyonundan sorumludurmodifikasyonundan sorumludur
SigmaSigma MorfinMorfin Halusinasyonlar ve genel olarak Halusinasyonlar ve genel olarak psikomimetik etkilerden sorumludurpsikomimetik etkilerden sorumludur
PostsantrPostsantralal
gyrusgyrus
LimbiLimbikk
FrontalFrontalloblob
TalamTalamusus
SSPP
EnkefalEnkefalinin
Lateral Lateral spinotalamik spinotalamik
traktustraktus
RetikülodiensefaliRetikülodiensefalik yolk yol
PeriakuaduktPeriakuaduktal gri cevheral gri cevher
AA+C+C11 11
PPGG
MorfinMorfin
MorfinMorfin
Morfin-3-Morfin-3-glukuronatglukuronat
Morfin-6-Morfin-6-glukuronatglukuronat(İnaktif(İnaktif
))(Aktif(Aktif
))
Morfinin EtkileriMorfinin Etkileri
Analjezi Analjezi Spinal, supraspinalSpinal, supraspinal
AntitussifAntitussif
Solunum Solunum
depresyonudepresyonuKİBASKİBAS
Bulantı-kusmaBulantı-kusma
Morfinin EtkileriMorfinin Etkileri
MiyozisMiyozis
III. kafa çiftiIII. kafa çifti
HipotermiHipotermi
KonstipasyonKonstipasyon
Histamin salınımıHistamin salınımı
HipotansiyonHipotansiyon
BronkokonstrüksiyBronkokonstrüksiy
onon
Opiyatların Opiyatların KontrendikasyonlarıKontrendikasyonları
Kafa travmasıKafa travması
KOAH ve kor-pulmonaleKOAH ve kor-pulmonale
HipovolemiHipovolemi
Adrenal yetmezlikAdrenal yetmezlik
GebelikGebelik
Prostat hipertrofisiProstat hipertrofisi
Konvülsif hastalıkKonvülsif hastalık
SSS’de Depresyon Oluşturmasına SSS’de Depresyon Oluşturmasına Rağmen Prokonvülsan Etki Oluşturan Rağmen Prokonvülsan Etki Oluşturan
MaddelerMaddeler
AntipsikotiklerAntipsikotikler
AntidepresanlarAntidepresanlar
AntihistaminiklerAntihistaminikler
OpiyatlarOpiyatlar
Akut Opiyat ZehirlenmesiAkut Opiyat Zehirlenmesi
Bilinç kaybı, hipotansiyon, solunum Bilinç kaybı, hipotansiyon, solunum
depresyonu, bulantı-kusma, kafa içi depresyonu, bulantı-kusma, kafa içi
basınç artışı, burun çevresinde şiddetli basınç artışı, burun çevresinde şiddetli
kaşıntı, oligüri, kas tonüsünde gevşeklik, kaşıntı, oligüri, kas tonüsünde gevşeklik,
hipotermi, nonkardiyak pulmoner ödemhipotermi, nonkardiyak pulmoner ödem
İleri derecede miyozis İleri derecede miyozis (toplu iğne başı (toplu iğne başı
pupil)pupil)
Opiyat Yoksunluk Opiyat Yoksunluk SendromuSendromu
Yoksunluk SendromuYoksunluk Sendromu == Sempatik Sempatik
Opiyat Yoksunluk Opiyat Yoksunluk SendromuSendromu
Sempatik hiperaktivasyon vardırSempatik hiperaktivasyon vardır
Tremor, midriyazis, kan basıncında artma, taşikardi, Tremor, midriyazis, kan basıncında artma, taşikardi,
diare ve ejekülasyon oluşurdiare ve ejekülasyon oluşur
Kaz derisi görünümü (piloereksiyon)Kaz derisi görünümü (piloereksiyon)
Tedavide Tedavide klonidinklonidin kullanılır kullanılır
Sempatolitik etkisi ile sempatik hiperaktivasyonu Sempatolitik etkisi ile sempatik hiperaktivasyonu
baskılarbaskılar
Kendisi de bir opiyat olduğu için yoksunluk Kendisi de bir opiyat olduğu için yoksunluk
sendromunun şiddetini düşürürsendromunun şiddetini düşürür
BarbitüratlarBarbitüratlar
BenzodiazepiBenzodiazepinlernler
OpiyatlarOpiyatlar
Antikonvülsan Antikonvülsan EtkiEtki
Anksiyolitik Anksiyolitik EtkiEtki
Miyotik EtkiMiyotik Etki
Konstipan EtkiKonstipan Etki
Tolerans Tolerans GelişmezGelişmez
KodeinKodein
Düşük dozlarda sadece Düşük dozlarda sadece
antitussif etki oluşturmaktadırantitussif etki oluşturmaktadır
Yüksek dozlarda ise Yüksek dozlarda ise
karaciğerde morfine dönüşmesi karaciğerde morfine dönüşmesi
nedeniyle analjezi de oluştururnedeniyle analjezi de oluşturur
Heroin(Diasetilmorfin)Heroin(Diasetilmorfin)
En çabuk bağımlılık oluşturan En çabuk bağımlılık oluşturan
ve en kısa etki süreli opiyattırve en kısa etki süreli opiyattır
??
MeperidinMeperidin
OpiyatOpiyat == MiyoziMiyoziss
Belirgin antikolinerjik yan etkiler Belirgin antikolinerjik yan etkiler
ortaya çıkartır. Bu nedenle miyozis ortaya çıkartır. Bu nedenle miyozis
yapmaz, tam tersine yapmaz, tam tersine midriyazismidriyazis
oluşturabiliroluşturabilir
MeperidinMeperidin
Antitussif etki ortaya çıkartmazAntitussif etki ortaya çıkartmaz
Doğum ağrılarını; uterus Doğum ağrılarını; uterus
kontraksiyon kuvvetini kontraksiyon kuvvetini
düşürmeden geçirmesi nedeniyle düşürmeden geçirmesi nedeniyle
obstetride tercih edilirobstetride tercih edilir
MetadonMetadon
En geçEn geç En En uzunuzun
En En hafifhafif
Fentanil/Sufentanil/Remifentanil/Fentanil/Sufentanil/Remifentanil/AlfentanilAlfentanil
Analjezik etki gücü en yüksek olan Analjezik etki gücü en yüksek olan
opiyatlardıropiyatlardır
Analjezik etki güçleriAnaljezik etki güçleri Sufentanil>Remifentanil>Fentanil>Alfentanil>Morfin>MeSufentanil>Remifentanil>Fentanil>Alfentanil>Morfin>Me
peridinperidin
Cerrahi sırasında analjezi elde etmek Cerrahi sırasında analjezi elde etmek
için kullanılırlariçin kullanılırlar
Belirgin kas rijiditesi oluştururlarBelirgin kas rijiditesi oluştururlar
RemifentanilRemifentanil
Plazmada psödokolinesteraz Plazmada psödokolinesteraz tarafından parçalanırtarafından parçalanır
Bugüne kadar Bugüne kadar üretilmiş en kısa etkili üretilmiş en kısa etkili
opiyattıropiyattır
OpiyatlarOpiyatlar
LevometadilLevometadil
En uzun etkili opiyattırEn uzun etkili opiyattır
Difenoksilat/LoperamidDifenoksilat/Loperamid
Antidiyareik olarak kullanılırAntidiyareik olarak kullanılır
Parsiyel Agonist Parsiyel Agonist OpiyatlarOpiyatlarNalorfinNalorfin
NalbufinNalbufin
PentazosinPentazosin
ButorfanolButorfanol
BuprenorfiBuprenorfi
nn
TramadolTramadol
Parsiyel Agonist Parsiyel Agonist OpiyatlarOpiyatlar
Tek başlarına uygulandıklarında; morfin Tek başlarına uygulandıklarında; morfin
benzeri etkiler oluştururken, morfin benzeri etkiler oluştururken, morfin
bağımlılarında ise morfinin etkisini ortadan bağımlılarında ise morfinin etkisini ortadan
kaldırılar ve yoksunluk sendromu kaldırılar ve yoksunluk sendromu
oluşturabilirleroluşturabilirler
Solunum depresyonu ve analjezik etkileri daha Solunum depresyonu ve analjezik etkileri daha
zayıftırzayıftır
Daha az bağımlılık oluştururlarDaha az bağımlılık oluştururlar
Narkotik AntagonistlerNarkotik Antagonistler
Tam antagonistik etki oluşturarak, opiyatların Tam antagonistik etki oluşturarak, opiyatların
etkisini ortadan kaldırılaretkisini ortadan kaldırılar
Narkotik analjezik zehirlenmesinde Narkotik analjezik zehirlenmesinde
kullanılırlarkullanılırlar
Reseptörleri bloke etme sırasıReseptörleri bloke etme sırası
> > > > > sigma > sigma
Mü reseptörlerine yüksek affiniteleri nedeniyle Mü reseptörlerine yüksek affiniteleri nedeniyle
respiratuar depresyon ilk düzelttikleri respiratuar depresyon ilk düzelttikleri
bulgulardan birisidirbulgulardan birisidir
Narkotik AntagonistlerNarkotik Antagonistler
Bağımlılık yapmazlarBağımlılık yapmazlar
Etkilerine karşı tolerans gelişmezEtkilerine karşı tolerans gelişmez
NaloksNaloksananNaltreksNaltreks
onon
Uzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZUzm. Dr. Oğuz SARIYILDIZ
www.stetuskop.comwww.stetuskop.com