COMPRIMIDOS
Profa. Patrícia da Fonseca Leite
Vantagens de Formas Farmacêuticas Sólidas
• A administração de medicamentos via oral é a forma mais utilizada e a classe preferida;
• Comprimidos/drágeas e cápsulas apresentam precisão de dosagem unitária contribuindo para uma melhor eficácia do tratamento;
• Ocupam menor espaço se comparado com formas farmacêuticas líquidas, apresentando vantagens em custo de espaço de armazenagem e transporte;
• Possibilita mascarar o sabor de medicamentos, facilitando a aceitação pelo paciente;
Vantagens de Formas Farmacêuticas Secas
• Maior estabilidade química e física levando a prazos de validade maiores;
• Menor risco de contaminação microbiana em função de características de formulação;
• Liberação controlada otimizam tratamentos.
Comprimidos
• São formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos, normalmente preparados com o auxílio de adjuvantes farmacêuticos adequados.
• Podem variar em tamanho, peso, forma, dureza, espessura, característica de desintegração, etc.
Depende dos excipientes, técnica de preparo
Administração dos comprimidos
• Uso oral (grande maioria)• Sublingual (ex. Toragesic ®)• Bucal (ex. Feldene Oro-disperssível®)• Vaginal
Métodos de obtenção
Moldagem - Preparados manualmente ou em máquinas- Material umedecido é forçado em moldes- Secagem
Compressão- Maquinas capazes de exercer grande pressão para compactar o material em pó ou granulado
Composição• Ativo;
• Diluentes: lactose, celulose microcristalina, etc
• Aglutinantes – adesivos: PEG
• Desintegrantes: croscamelose, amido de milho, CMC,
crospovidona, glicolato de amido sódico etc. – 5 – 20%
• Antiaderentes – lubrificantes: estearato de magnésio
• Corantes
• Flavorizantes.
Métodos de preparação por compressão
• Granulação úmida;
• Granulação a seco;
• Compressão direta.
Granulação úmida
Granulação úmida
• Aglutinantes:
– preparação aquosa de amido de milho – 10-
20%
– solução de glicose 25-50%
– derivados de celulose
Granulação úmida
• Secagem
– estufas;
– leito fluidizado
Granulação úmida
• Classificação
• Lubrificação
– talco;
– estearato de magnésio
– ácido esteárico
Granulação a seco
• Não apresenta a etapa de adição da solução de
aglutinação;
• Ativo e diluentes devem possuir propriedades coesivas;
• Se aplica a substâncias que não podem ser preparadas
por granulação úmida: degradação com a umidade ou
com elevadas temperaturas.
MP Pesada Compactação Moagem seca
Mistura final
Compressão
Granulação a seco
Compressão direta
• Indicada para materiais que apresentam fluidez e
compressividade. Ex. Cloreto de potássio
• Excipientes que favoreçem:
– Diluentes: lactose, celulose microcristalina,
– Desintegrantes: amido de compressão direta, polivinilpirrolidona,
– Lubrificantes: estearato de magnésio, talco,
– Deslizantes: dióxido de silício
MP Pesada Moagem Mistura final Compressão
Compressão direta
Equipamentos - Compressora
Comprimidos feitos com múltiplas camadas
• Múltipla compressão• Núcleo + porção externa• Interessante nos casos de incompatibilidade de
ativos, liberação diferenciada ou simples atrativo estético
Drágeas• Comprimidos revestidos com açúcar e corante.• Vantagens:
– Todas as dos comprimidos;– Protege o ativo do umidade e ar– Mascaram sabor e odor;– Questões comerciais.
• Desvantagens– Todas as presentes nos comprimidos;– Impossibilidade de baixo custo;– Difícil preparação. – Aumento do tamanho do comprimido
Preparo de drágeas • Drageadeira ou drageadoras• O núcleo deve ser preparado com formato
esférico ou oval, pequeno, duro. • Impossibilidade de baixo custo• Difícil preparação
Equipamentos - Drageadeira
Outros comprimidos
• Comprimidos revestidos com películas• Comprimidos de liberação entérica• Comprimidos mastigáveis• Comprimidos efervescentes• Comprimidos de liberação controlada
Aspectos relevantes - Compressão
• Componentes de máquina compressora:
o Hopper: funil de enchimento que leva o granulado à compressora;
o Matrizes: define o tamanho e formato dos comprimidos;o Punções: comprime o granulado dentro das matrizes;o Guia: guia o movimento do punções;o Distribuidor: mecanismo de alimentação do granulado no
hopper para dentro das matrizes.
Características dos comprimidos
• Aparência geral;• Tamanho, forma e variação de peso;• Espessura;• Capping;• Propriedades sensoriais;• Dureza e friabilidade;• Liberação e teor do fármaco: tempo de dissolução,
desintegração e uniformidade de conteúdo.
Controle em processo - Compressão
• Peso médio;• Espessura;• Dureza;• Dissolução/Desintegração;• Friabilidade;• Propriedades sensoriais.
• Uniformidade de conteúdo: Setor de Controle de Qualidade
Aspectos relevantes - Revestimento
• Mascarar sabor, odor ou cor do fármaco;• Proporcionar proteção física e química para o fármaco;• Liberação controlada do fármaco;• Proteger o fármaco do ambiente gástrico (drageamento
entérico);• Incorporar um outro fármaco em casos de incompatibilidade
química ou promover a liberação seqüencial do fármaco;• Melhorar o aspecto do medicamento.