“ANALGESICOS NO NARCÓTICOS”
Pérez González Naarai Cecilia
Hospital Regional de Alta de Especialidad de Ixtapaluca
Terapéutica Médica
Instituto Politécnico Nacional
Escuela Superior de Medicina
ANALGÉSICOS
Son medicamentos que calman o eliminan el dolor.
Pueden distribuirse en dos grupos: 1. Narcóticos
2. No Narcóticos* No causan sueño
TIPOS DE DOLOR
Somático : Se produce por la excitación anormal de nocioceptores somáticos superficiales o profundos(piel, musculoesquelético, tejido conectivo, vasos, etc.)
Es un dolor localizado, punzante y que se irradia siguiendo trayectos nerviosos.
Visceral :Se produce por la excitación anormal de nocioceptores viscerales .Este dolor se localiza mal ,es continuo y profundo .Puede irradiarse a zonas alejadas al lugar donde se originó.
Frecuentemente se acompaña de síntomas neurovegetativos (palidez, sudación, hipotensión)
MECANISMO DE ACCIÓN
Analgésicos No
Narcóticos
Actúan inhibiendo la
producción de las prostaglandinas
ESCALERA TERAPÉUTICA DEL DOLOR (OMS)
PRIMER ESCALÓN : ANALGÉSICOS NO OPIOIDES
ANALGÉSICOS – ANTIPIRÉTICOS.• Paracetamol• Metamizol
ANALGÉSICOS-ANTIINFLAMATORIOS • AINE’s
COADYUVANTES
ANTIDEPRESIVOS ANTICONVULSIVANTES NEUROLÉPTICOS (antipsicóticos) ANSIOLÍTICOS CORTICOIDES ANTIEMÉTICOS - LAXANTES
PARACETAMOL
Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.
Absorción en
intestino
No se fija a proteínas
plasmática
Metabolismo
hepático
Eliminación renal
METAMIZOL Inhibe la actividad de la prostaglandina
sintetasa. No produce los típicos efectos secundarios sobre la mucosa gástrica y sobre las plaquetas. Tiene una analgesia mayor que el ácido acetilsalicílico
Acción Farmacológica AINE Opioides
Lugar de Acción Pref.. Periférica Preferentemente central
Eficacia* Moderada Intensa
Usos Clínicos Cefaleas, artralgias, mialgias o dolores moderados.
Dolores viscerales o dolores intensos.
Otras Acciones 1.Antitérmica.2.Antiinflamatoria.3.Antiagregante.
Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia.
PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS
Ácido arquidónico
Actividad ciclooxigesa COX 1-2
PGH2
AINES
PGE2 PGI2TXA2
Agrega plaquetasVasoconstricción
PGF2
Disminuye agregaciónVasodilatación liberación renina
Dolorinflamación
Producción HCl moco protector Vasoodilatador Diuresis y natruresis
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS COMUNES DE LOS AINES
Absorción y biodisponibilidad:
-Los AINEs tienen elevada biodisponibilidad cuando se los administra por vía oral.
-Compuestos de aluminio retardan su absorción.
-Fármacos bloqueadores de H2 retardan su absorción.
Unión a proteínas plasmáticas:
-Los AINEs poseen afinidad a albúmina.
-Varias de sus interacciones clínicamente importantes se producen a este nivel.
Dosis media (mg)
Intervalo admn(horas)
Dosis máxima(mg/día)
Presentaciones
Paracetamol
500-1000 4-6 1000/ 6 h. Comp, sobres 500, 650, 1000mgAmp (IV): 1 gr
Metamizol 1000-2000 6-8 2000/ 6 h. cáps 575 mg, supositorio 1 g, Ampollas(IV): 2 g
Celecoxib 200 24 400/ 24 h. Caps100, 200, 400 (A. Reumatoide) mg
Eterocoxib 60-90 24 120/ 24 h. Comp 60 (artrosis), 90 (A.reumatoide),120mg (A. Gotosa aguda)
Ibuprofeno(arilpropiónicos)
400-600 6-8 600/ 6 h.800 R/ 24 h.
comp-sobres 400,600mgcomp retard 800mg /24 horas
Naproxeno 500-550 8-12 500/ 8 h. Comp 250, 500, 550
Diclofenaco(arilacéticos)
25-50 8-12 50/ 8h.150 R/24 horas
comp 50mg, comp Retard 75-100mgSupositorio 100mgAmpolla (IV) 75mg
Aceclofenaco
100 12 100/ 12 h.150/ 12 h (IV) 2días
Comp, sobres 100mg Amp (IV) 150mg
Dosis media (mg)
Intervalo admn(horas)
Dosis máxima(mg/día)
Presentaciones
Indometacina(indolacéticos)
50-100 6-8 50/ 6 h.75 R/12.
comp 25- 50mg ,supositorio 100mg Caps retad 75mg
Meloxicam(oxicames)
7.5-15 24 15/ 24h. Comp 7.5, 15 mg
Lornoxicam 4-8 24 8/ 24h Comp 4,8 mg. Comp bucodisp 8mg
Piroxicam 20 24 20/ 24 h. Comp/ liotabs 20mg, Caps 10mg, supositorio 20mg
Ketorolaco(arilpropiónicos)
20-30 6-8 10/ 6 h.30/ 6 h. 2 días
comp 10mgAmp 30mg
AAS
DesketoprofenoTrometamol
500-1000
12.5-25
4-6
8
1000/ 6 h
75/24h Comp 12.5 , 25mg , sobres 25mg, amp 50mg/2ml
INTERACCIONES DE IMPORTANCIA Sulfonilureas.
Desplazan de sus sitios de unión a albúmina, aumentando la potencia hipoglucemiante.
Esta interacción se observa fundamentalmente con las sulfonilureas de 1ra. generación .
Anticoagulantes orales.
Desplazan de su sitio de unión a albúmina.
De esta forma, facilitan su salida hacia el hepatocito, en cuyo sistema microsomal actúan y se eliminan.
De esta manera, el resultado de esta interacción es una disminución de t½ de los anticoagulantes con aumento de su efecto.
Metotrexato. Desplazan a este antineoplásico de su unión
a albúmina. Interfieren con su eliminación.
ELIMINACIÓN
biotransformación hepática.
Algunas pocas drogas se eliminan en parte por excreción renal.
Los metabolitos de todos los AINEs :
Son secretados por el mecanismo sodio dependiente de secreción de ácidos (T. Proximal),
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS AINES
Analgésicos
Antipiréticos
Antiinflamatorios
Antiagregantes plaquetarios
EFECTOS ADVERSOS
Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, disfunción hepática y renal.
Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina.
Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no en 2º o 3º trimestre, por efectos en el feto como por ej cierre temprano del ductus
INDICACIONES
La indicación de estos principios activos es el tratamiento del dolor de intensidad leve a moderada, no visceral.
En cuanto a la capacidad de proveer analgesia hay una relación dosis-efecto.
PROPIEDADES INDOMETACINA SULINDACO ETODOLACO KETOROLACO DICLOFENACO
Antiinflamatorio, analgésico, antipirético
+++ +++ +++ +++(ANALGÉSICO)
+++
Inhibición sobre COX +++ + ++ +++ +++
Selectividad sobre COX-2 + +++ + + ++
Irritación sobre GI +++ +++ + +++ +++
Paracetamol Análgésico de 1ª elección en laartrosis
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APLICACIONES TERAPÉUTICASFÁRMACO UTILIDAD TERAPÉUTICA
INDOMETACINA Cierre del conducto arterioso en lactantes prematurosAnalgésico y antipirético de 2ª elección
SULINDACO Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, tendonitis, bursitis, gotaPrevención del carcinoma de colon (poliposis adenomatosa familiar)
ETODOLACO Dolor posoperatorio, dolor leve a moderadoArtritis reumatoide, artrosis,
KETOROLACO Dolor posoperatorio, dolor agudoTópico en el ojo: conjuntivitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria
DICLOFENACO Dolor leve a moderado, dismenorrea primaria, migraña agudaArtritis reumatoide, osteoartrosis, espondilitis anquilosanteTópico en el ojo: conjuntivitis alérgica estacional e inflamación posoperatoria
BIBLIOGRAFÍA
ZUBIRAN Salvador, Manual de terapéutica médica y procedimientos de urgencias; Ed Mc Graw-Hill. 5°edicion pp.745-747.
HARRISON, Manual de Medicina Interna. “dolor, fisiopatología y tratamiento” 16°edicion.
PLM 2008 Diccionario de especialidades Farmacéuticas.