8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
1/29
Antonijevi Veljko
prof. Emilija Kosovac
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
2/29
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
3/29
Pojam i definicija
Alkaloidi su otrovne, veinom optiki aktivne supstance,
koje sadre azot u svom molekulu.
Nalaze se u biljkama u kristalnom obliku.
Najee su bele boje, rastvorni u vodi i izrazitogorkog ukusa.
Ree se mogu sresti u obliku slobodnih baza.
Ime im je dao Majsner 1819. godine i ono
potie od dve rei, alkali /arap./- soda; i
eidos /gr./-slian, tj. supstance slinealkalima.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
4/29
Ipak u alkaloide se ubrajaju i supstance koje daju
neutralnu reakciju na lakmus.
Alkaloidi svoje fizioloko dejstvo ispoljavaju u
minimalnim koliinama.
U malim koliinama ispoljavaju lekovita svojstva,
meutim zloupotrebom alkaloida nastala je narkomanija,bolest zavisti, koja se jo popularno naziva i odloena
smrt.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
5/29
Podela
Postoje dva naina podele alkaloida:
podela prema biljnoj vrsti iz koje su izolovani;
podela prema strukturi
alkaloide koji sade azot u prstenu alkaloide koji sadre azot van prstena
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
6/29
Kod ove grupe alkaloida azot se moe nai u sastavu
razliitih heterociklinih sistema.
Predstavnici ove grupe su nikotin, atropin, kokain,
kodein, heroin, kao i alkaloidi sa indolskim skeletom
(strihnin), ergot-alkaloidi (ergotamin).
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
7/29
Nikotin
Nikotin je glavni alkaloid lia duvana, izuzetno
otrovan.
Ima piridinski i tetrahidropirolov prsten.
Ne koristi se u terapeutske svrhe, ve slui kao
sredstvo protiv biljnih vai.
Izdvaja se destilacijom uz pomo vodene pare.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
8/29
Atropin
Atropin ima kondezovan pirolidinski i piperidinski
skelet.
Naen je u velebilju (Atropa belladona), a danas se
dobija sintetskim putem.
U terapeutske svrhe se koristi u obliku sulfata, deluje
na centralni nervni sistem.
Koristi se u okulistici.
Smanjuje luenje pljuvake i znojnih lezda.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
9/29
Kokain
Kokain je pronaen u liu biljke Erythroxylon coca.
Kao i atropin ima kondenzovan pirolidinski i
piperidinski skelet.
Koristi se u obliku soli, najee hlorida, kao jaklokalni anestetik.
Negativna strana zbog koje se danas kokain sve manje
upotrebljava je da dua upotreba dovodi do pojave
bolesti zavisnosti.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
10/29
Kodein
Kodein ima izohinolinski skelet i spada u
opijumalkaloide.
Kodein je monometoksi derivat morfina, slabijeg
analgetikog dejstva od morfina.
Najee se koristi kao antitusik (sredstvo protiv
kalja).
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
11/29
Heroin
Heroin je diacetat morfina.
Najotrovniji alkaloid, koji dovodi do tekih poremeajau organizmu zbog ega je njegova upotreba strogo
zabranjena.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
12/29
Strihnin
Strihnin je alkaloid sa indolskim skeletom.
Dobija se iz biljaka Strychnos vrste.
Predstavlja veoma jak otrov.
Koristi se za unitavanje tetoina.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
13/29
Ergotamin
Ergotamin spada u ergot-alkaloide, koji se izoluju
iz micelija raane glavice (Claviceps purpurea).
Kao i ostali pripadnici ove podgrupe alkaloida i
ergotamin je derivat lisergne
kiseline.
Koristi se u ginekologiji.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
14/29
Alkaloidi sa N van
prstena(Efedrin)
Efedrin je jedini alkaloid ove grupe koji ima
terapeutsku primenu.
Ekstrahuje se iz biljke Ephedra vulgaris, ali se
uglavnom dobija sintetskim putem katalitikom
hidrogenacijom metilfenildiketona u prisustvu
metilamina.
U leenju se koristi L-efedrin ili racemska smea u
sluajevima astme, alergije odnosno za
stimulisanje centra za disanje.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
15/29
Znaaj alkaloida
Alkaloidi imaju izuzetan znacaj za medicinu.
Njihova medicinska upotreba moe biti veoma raznovrsna,jer svaki alkaloid ima svojstveno specifine fizioloke
osobenosti.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
16/29
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
17/29
Pojam i definicija
Antibiotici su metaboliti jednih mikroorganizama, kojideluju inhibitorno ili ak latentno na druge
mikroorganizme.
Antibiotike je prvi uoio Aleksandar Fleming 1929. godine
kada je primetio da gljiva Penicillium notatum stvara zonu
u kojoj ne dolazi do razvia bakterija- zona inhibicije.
Meutim tek 1940. godine Hauard Flori i Ernst ejn su
uspeli izolovati istu kulturu penicilina.
Antibiotici se najee dobijaju mikrobiolokim
putem procesom fermentacije kao i polusintetskimi sintetskim putem.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
18/29
Podela
Antibiotici se mogu podeliti na vie naina:
prema mikroorganizmu iz kog se dobijaju;
prema osobinama molekula
anjonski (kiseli),
katjonski (bazni),
neutralni;
podela na osnovu strukture - ova podela se
danas najvie koristi i po ovoj klasifikaciji
antibiotici se dele u sedam grupa:
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
19/29
Antibiotici sa strukturom
jednostavnih aminokiselina ili
oligopeptida Najznaajniji antibiotik ove grupe je penicilin.
Penicilin je prvi izolovani antibiotik.
U zavisnosti od podloge na kojoj se gaje dobijaju se razliitipenicilini.
Danas se penicilini dobijaju mikrobiolokom sintezom ipolusintetski.
Polusintetski penicilini (ampicilin i cefalosporin N)imaju poboljane osobine u odnosu na penicilin.
Dobijaju se naknadnim acilovanjem 6-aminopenicilinske kiseline.
Penicilin i ampicilin
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
20/29
Antibiotici sa strukturom
polipeptida
Ciklini peptidi koji esto imaju toksino dejstvo na
ljudski organizam, zbog ega se retko koriste uterapeutske svrhe.
Nastaju kao proizvodi metabolizma razliitih sojeva
bakterija.
U terapeutske svrhe se koriste dva ciklina dekapeptida:tirocidin i gramicidin S.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
21/29
Antibiotici sa strukturom
glikozida
Najznaajniji predstavnik ove grupe je streptomicin.
Streptomicin produkuje Streptomyces griseus.
U terapeutske svrhe se koristi u obliku sulfata ili
hlorida.
Deluje kao tuberkulostatik.
Neeljena dejstva su neurotoksino delovanje, oteenje
sluha i dr., zbog ega se mora voditi rauna odoziranju.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
22/29
Antibiotici iz grupe
makrolida
U ovu grupu ulaze svi oni antibiotici koji imaju
makrociklini laktonski prsten I monosaharide koji suglikozidnom vezom povezani sa laktonskim sistemom.
Najvei terapeutski znaaj ima eritromicin ( proizvodi
ga Streptomyces erythreus).
Sadri dezoamin i kladinozu.
Deluje na stafilokoke, streptokoke i pneumokoke.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
23/29
Antibiotici iz grupe
tetraciklina
Veoma znaajna grupa antibiotika sa irokim spektrom
delovanja i malom toksinou.
Dobijaju se izolovanjem iz podloga na kojima se
razmnoavaju Streptomyces vrste, takoe danas se koriste i
polusintetski tetraciklini. Najee primenjivani tetraciklini su oksitetraciklin i
rolitetraciklin.
Prilikom upotrebe tetraciklina u terapeutske
svrhe mora se voditi rauna o duini njegove
primene, jer moe dovesti do poremeaja
normalne bakterijske flore u crevima.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
24/29
Antibiotici polienske
strukture
Antibiotici ove grupe imaju vie nezasienih veza.
Deluju antifungalno zbog ega se koriste u leenjugljivinih oboljena.
Najvie primenjivani antibiotici ove grupe su mikomicin,nistatin i amfotericin.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
25/29
Antibiotici tipa
hloramfenikola
Proizvodi se sintetski zbog proste strukture.
Izolovan je Streptomyces venezuelae.
Hloramfenikol i njegovi derivati se u terapeutske svrhe
koriste u obliku masti za lokalnu terapiju.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
26/29
Mehanizam delovanja Postoji vie naina na koji antibiotici deluju inhibitorno na
rast i razvoj mikroorganizama, pre svega bakterija. Neki antibiotici deluju tako to spreavaju biosintezu
proteina i polisaharida, ime onemoguavaju sintezu elijskog
omotaa.
Drugi vid, odnosno nain inhibitornog dejstva jeste i
zaustavljanje procesa elijskog disanja, ime spreavaju dotokenergije mikroorganizmima.
Inhibicija metabolizma, odnosno prenosa jona metala kroz
elijsku membranu je jo jedan vid antibiotskog
delovanja.
Na kraju neki antibiotici deluje tako to spreavaju iliizazivaju poremeaje u biosintezu nukleinskih kiselina.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
27/29
Znaaj i primena
Antibiotici se koriste u terapeutske svrhe za leenje
bakterijskih i virusnih oboljenja.
Dobijaju se iz hranljivih podloga na kojima se gaje
razliiti mikroorganizmi, kao i sintetskim i
polusintetskim putem.
Za upotrebu u farmakologiji koriste se preieni
antibiotici, koji se u sluaju dobijanja fermentacijomizoluju od podloge taloenjem, adsrpcijom
ili liofilizacijom.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
28/29
Antibiotici se izdaju samo uz lekarski recept, jer
nepravilnom konzumacijom moe doi do stvaranja
rezistentnosti, odnosno otpornosti na dejstvo nekog
antibiotika.
Rezistentnost bakterija se odreuje pravljenjem
antibiograma.
Na zasejanu podlogu se postave filter papiri namoeniantibiotikom i nakon inkubacije se vri merenje zoneinhibicije.
to je ta zona vea, bakterija je
rezistentnija na delovanje ispitivanogantibiotika.
8/3/2019 Alkaloidi i antibiotici
29/29