República Bolivariana de Venezuela

Hospital Adolfo Pons Maracaibo

Estado Zulia

Departamento de Medicina Interna

OXAZOLIDINONA Y GLICILCICLINA

Dra. Nuriana Delgado

Maracaibo, Marzo de 2013.

REVIS ION H ISTORICA

OXAZOLIDINONA

Oxazolidinona fue descubierta en 1987 a 1990.

Es obtenida a partir de dos moleculas biciclicas.

Laboratorios Pharmacia-Upjohn sintetizaron dos derivados exentos de toxicidad, con una estructura tricíclica.

L INEZOL ID

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

OXAZOLIDINONA

ASPECTOS QUIMICOS

La estructura básica consiste en una estructura tricíclica, además posee anillos fluorados y

grupos piperacínicos que potencian su actividad y un grupo morfolínico.

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

OXAZOLIDINONA

MECANISMO DE ACC ION

Inhibe la síntesis ribosomal de proteínas, se une al sitio 23S de la subunidad ribosomal 50S inhibiendo la formación del complejo 70S funcional que es esencial en el proceso de síntesis proteica. Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

OXAZOLIDINONA

ESPECTRO ANT IMICROBIANO

1. AEROBIOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS:

a) Cocos GramPositivos: Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina), Streptococcus pyogenes, viridans, agalactiae y pneumoniae en particular (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y Enterococo faecium y faecalis resistentes a la Vancomicina estafilococos coagulasa negativos, tanto sensibles como resistentes a la meticilina

b) Cocos Gramnegativos: Es poco activo frente a los gramnegativos. la actividad frente a Haemophilus influenzae, Neisseria sp. es moderada, las enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa son resistentes.

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

OXAZOLIDINONA

c)Bacilos Gram Positivos: bacillus ssp., corynebacterium spp., listeria monocytogenes, erysipelotrhrix, nocardia spp.

d) Bacilos Gram Negativos: Moraxella catarrhalis, Legionella spp. Actividad moderada

2. ANAEROBIOS ESTRICTOS:

Clostridium difficile, clostridium perfringes , Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum y Prevotella spp

ESPECTRO ANT IMICROBIANO

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

OXAZOLIDINONA

FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN

Linezolid es del 100%, aunque los alimentos enlentecen ligeramente la absorción y la concentración plasmática máxima es de un 30-35%, no se modifica con la ingesta de los mismos

DISTRIBUCION Alcanza altas concentraciones en el músculo y los

tejidos blandos, en el pulmón epitelio alveolar, tejido óseo, líquido cefalorraquídeo.

La vida media es de aproximadamente 5 h

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

OXAZOLIDINONA

METABOLISMO Y EXCRECION

FARMACOCINETICA

El 60% del metabolismo se realiza por vía hepática, el 30% por vía renal y el 10% por heces.

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

OXAZOLIDINONA

FARMACOCINETICA

EFECTOS ADVERSOS

Reacciones de hipersensibilidad: reacción local, urticaria.

Gastrointestinales: Diarrea, nauseas y vómitos.

Hepatotoxicidad: aumentan las transaminasas

Hematológicas: trombocitopenia, leucopenia

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

OXAZOLIDINONA

FARMACOCINETICA

Linezolid tiene una potencial interacción con fármacos adrenérgicos y serotoninérgicos ya que puede aumentar la respuesta presora cuando se administra conjuntamente.

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

FARMACOCINETICA

OXAZOLIDINONA

DOSIS Y PRESENTACIÒN

DOSIS: 600MG EV O VO C/12 HRS (10- 28 DIAS)

PRESENTACION: Tabletas 600MG, Solución inyectable Interno: Bolsa plástica para infusión lista para usarse. Externo: Funda metálica, 300 ml con 600 mg total

ADMINISTRACION intravenosa en infusión debe ser en un periodo de 30 a 120 minutos.

Nombre Comercial: ZYVOX, LINOSPAN

Carlos Pigrau . Oxazolidinonas y glucopéptidos 2012

GLICILCLINAS

GLICILCLINAS

REVIS ION H ISTORICA

T IGEC ICL INA

La tigeciclina es un antibiótico perteneciente al grupo de las glicilglicinas, su actividad frente a una amplia variedad de microorganismos, incluidos los multirresistentes.

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

ASPECTOS QUIMICOS

Presenta un esqueleto central de cuatro anillos carbocíclicos, derivando directamente de la minociclina.

Tigeciclina tiene una sustitución en la posición D-9 que le confiere un amplio

espectro de actividad.

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

MECANISMO DE ACC IONEjerce su acción uniéndose a la sub-unidad 30s del ribosoma bacteriano; así, bloquea el ingreso del aminoacil RNAt dentro del sitio A del ribosoma, con lo cual inhibe la síntesis de proteínas bacterianas.

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

ESPECTRO ANT IMICROBIANO

1. AEROBIOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS:

a) Cocos GramPositivos: Staphylococcus aureus y epidermidis (cepas susceptibles y resistentes a la Meticilina), Streptococcus pyogenes, viridans, y pneumoniae en particular (cepas sensibles y/o resistentes a la Penicilina) y Enterococo faecium y faecalis resistentes a la Vancomicina estafilococos coagulasa negativos, tanto sensibles como resistentes a la meticilina

b) Cocos Gramnegativos: actividad frente a Haemophilus influenzae, Neisseria sp. es moderada, las enterobacterias , no tiene actividad contra Pseudomonas aeruginosa

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

ESPECTRO ANT IMICROBIANO

c)Bacilos Gram Positivos: bacillus ssp., corynebacterium spp., listeria monocytogenes, erysipelotrhrix, nocardia spp.

d) Bacilos Gram Negativos: E.coli, k. pneumoniae

2. ANAEROBIOS ESTRICTOS:

Clostridium difficile, clostridium perfringes , Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum y Prevotella spp

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

FARMACOCINETICA

ABSORCIÓN

DISTRIBUCION Alcanza altas concentraciones en vesicula biliar,

colon, en el pulmón epitelio alveolar, líquido cefalorraquídeo.

La biodisponibilidad oral de tigeciclina es baja por lo que el fármaco se administra por vía intravenosa y la concentracion plasmatica maxima es de 71%- 89%

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

FARMACOCINETICA

METABOLISMO Y EXCRECION

El metabolismo es hepático, mayor vía de eliminación es fecal, secundaria a la excreción biliar de la droga, en su mayor parte, la eliminación renal constituye una ruta secundaria.

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

FARMACOCINETICA

EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales: Diarrea, nauseas y vómitos.

Hepatotoxicidad

Hematológicas: trombocitopenia.

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

FARMACOCINETICA

Las concentraciones plasmáticas de anticoagulante pueden aumentar en 38-43% por la administración de tigeciclina.

Los anticonceptivos orales pueden resultar menos efectivos con el uso simultáneo de tigeciclina.

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

FARMACOCINETICADOSIS Y PRESENTACIÒN

DOSIS: 50MG EV C/12 HRS (5- 14 DIAS)

Perfusión intravenosa durante 30 a 60 minutos.

PRESENTACION: Solución inyectable 50mg

Nombre Comercial: TYGACIL

GLICILCLINAS

E. Romá-Sánchez. La tigeciclina, el primer antibiótico de una nueva clase: las glicilciclinas 2011

GRACIAS