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Yanna C.F. Teles
2015
ANSIOLÍTICOS
União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia
Ansiolíticos
Ex:Transtorno de ansiedade generalizadaPânicoFobiasEstresse pós-traumáticoTranstorno obssessivo-compulsivo
Transtornos de Ansiedade
ANSIOLÍTICOS Antidepressivos e antipsicóticos
Usados principalmente
Também são usados
Ansiolíticos
Também são chamados de hipnóticos (sedação profunda)
São fármacos que causam sonolênciaTambém utilizados para InsôniaAgem por depressão do SNCCom o aumento da dose levam à sedação
gradativa
Ansiolíticos
Ansiolíticos
Nível da resposta:
Ansiolíticos
PRINCIPAL RISCO: doses elevadas levam à depressão respiratória → morte do usuário por falta de respiração.
Dois grupos principais de fármacos:
Benzodiazepínicos: Diazepan, clonazepan (Rivotril), bromazepan (Lexotan), midazolan, alprazolan.
Mais novos e seguros
Barbitúricos: Fenobarbital (Gardenal), Tiopental.Mais utilizados no passado. Devido ao risco de
indução de coma, atualmente são usados mais como anticonvulsivantes.
Ansiolíticos
Ansiolítico
Sedação
Hipnose
Anestesia geral
Coma
BarbitúricosBenzodiazepínicos
Dose X Resposta
Dose
Resposta
Depressão respiratória
Comparação entre benzodiazepínicos e barbitúricos
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
Mecanismo de ação: potencializam a ação do GABA:
ácido γ-aminobutírico (GABA)
• Os receptores do GABA são ionotrópicos: canais de Cl-
O GABA é um neurotransmissor inibitório do SNC.
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
MECANISMO DE AÇÃO
• Os benzodiazepínicos se ligam em seu sítio de ação. Ao se
ligarem eles facilitam a ligação do GABA no receptor;
efeito sinérgico.
• ação gabaérgica
• abertura dos canais Cl-
• Íons Cl- entram na célula
• Resultam em Hiperpolarização
do neurônio pós-sinápticohttp://neuromed92.blogspot.com.br/2011/01/gama-aminobutirato-gaba.html
Ansiolíticos
PRINCIAIS EFEITOS:
• Redução da ansiedade• Redução da agressividade• Sedação• Indução do sono (manutenção)• Redução do tônus muscular• Efeito anticonvulsivante
• Cuidado: Atravessam a membrana placentária, causam os mesmos efeitos no feto
Benzodiazepínicos
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
Flumazenil (antídoto)
• Antagonista dos benzodiazepínicos
• Ligam-se e impedem que os BZD se liguem no
receptor• Tratamento de superdosagem
No caso de superdosagem (envenenamento, tentativa de suicídio):
Ansiolíticos
Benzodiazepínicos
Vantagens
• Medicamentos mais seguros
• Só induzem coma em doses muito altas
• Disponibilidade do Flumazenil
Ansiolíticos
Riscos:
• Dependência psicológica
• Efeitos amnésicos
• Dependência física
• Ocorrência de dependência e tolerância (necessidade de
doses cada vez mais altas)
• Efeito aditivo quando usado com álcool (perigoso→sedação
profunda e amnésia). Usados no golpe “boa noite cinderela”
Benzodiazepínicos
Ansiolíticos
Barbitúricos
• Até 1960 eram os sedativos-hipnóticos mais utilizados
• Intensos depressores do SNC, inclusive do centro
respiratório → maior risco de depressão respiratória e
morte
• Atualmente: usados como anetésicos e antiepilépticos
Mais utilizados: • Fenobarbital• Pentobarbital• Tiopental
Ansiolíticos
Barbitúricos• Mecanismo de ação: Semelhante aos benzodiazepínicos (BZD),
porém se ligam no receptor em local diferente dos BZD • Ligam-se em receptores GABAérgicos, prolongam o tempo de
abertura do canal Cl-
• Ação inespecífica: Depressores gerais do SNC
• Atualmente pouco uso como hipnóticos e sedativos sendo mais usados os BZD
•Causam depressão respiratória e cardiovascular (risco)•Causam dependência física, psíquica e tolerência •Apresentam maior risco de morte e não existe antidoto para superdose (intoxicação) de barbitúricos
Ansiolíticos
Etanol
•Baixas doses: melhora ansiedade, causa bem-estar e euforia•Intoxicação aguda (↑doses): mesmas características da superdosagem por ansiolíticos:• Amnesia, sedação, depressão progressiva do SNC,
coma, depressão respiratória e cardiovascular
• Mecanismo de ação semelhante: ↑ ação do GABA no receptor GABAérgico = ↑ influxo de Cl- = hiperpolarização
•Não deve ser ingerido por quem faz uso de BZD ou barbitúricos = amnésia,↑ risco de depressão respiratória e cardiovascular ; leva ao efeito“boa noite cinderela”
Yanna C.F. Teles
2015
ANSIOLÍTICOS
União de Ensino Superior de Campina GrandeCurso Fisoterapia
Disciplina: Farmacologia