TUGAS MATA KULIAH

INTERAKSI OBAT

Oleh :

NAMA : REZY ULFAYANTI

NIM : N 211 12 022

KELAS : B

PENDIDIKAN PROFESI APOTEKER

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS HASANUDDIN

MAKASSAR

2012

INTERAKSI OBAT TRADISIONAL DAN OBAT MODERN

Interaksi antara jamu dan obat sintetik dapat disebabkan oleh salah satu

mekanisme farmakodinamik atau farmakokinetik. Interaksi farmakodinamik dapat

terjadi ketika produk herbal menghasilkan aktivitas tambahan, sinergis, atau

antagonis dalam kaitannya dengan kedokteran konvensional dengan tidak

mengubah baik konsentrasi plasma atau produk obat herbal. Interaksi

farmakodinamik yang terkait dengan aktivitas farmakologis agen berinteraksi dan

dapat mempengaruhi sistem organ, situs reseptor , atau enzim.

interaksi farmakokinetik terjadi ketika perubahan penyerapan herbal,

distribusi, metabolisme, protein yang mengikat, atau ekskresi obat yang

berakibat pada perubahan di tingkat obat atau metabolit. Sebagian besar bukti

sebagai interaksi obat farmakokinetik melibatkan enzim metabolisme obat dan

interaksi obat transporters.

Sebagian besar interaksi obat herbal yang berhubungan dengan

metabolisme oksidatif oleh sitokrom P- 450 sistem (CYP) atau dengan efek pada

obat herbal transporter penghabisan P-glycoprotein sistem CYP adalah sebuah

keluarga enzim monooxygenase terutama ditemukan dalam sel-sel usus dan hati

dan mengkatalisis beberapa Tahap I proses metabolisme, termasuk oksidasi,

hidroksilasi, S-dan O-demethylation, dan deaminasi oksidatif lebih dari 70% dari

obat resep. CYP isoenzim, yang telah ditemukan untuk terlibat dalam reaksi

farmakokinetik signifikan pada manusia, termasuk CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19,

CYP2D6, CYP2E1, dan CYP3A4. Lebih dari separuh dari semua metabolisme

obat oleh CYP3A4. Karena beberapa jamu dan obat-obatan mungkin berbagai

substrat dari isoenzyme CYP yang sama, produk baik dapat menghambat atau

menginduksi aktivitas CYP isoenzyme ketika ditelan secara bersamaan.

Obat transporter P-glikoprotein adalah glikoprotein dikode oleh gen MDR1

dan berfungsi sebagai transporter penghabisan transmembran bahwa pompa

obat keluar dari glikoprotein cells.24-P banyak ditemukan dalam jaringan dan

terutama di organ yang bertanggung jawab untuk penyerapan obat atau

penghapusan, seperti hati, usus, dan ginjal. Dalam saluran usus, molekul obat

mencoba untuk lulus dari lumen melalui dinding usus ke dalam sistem darah

portal, P-glikoprotein bisa mengangkut molekul kembali ke dalam lumen dan

enzim CYP lokal. Obat kemudian dapat dieliminasi dari tubuh. Jadi, obat

penghabisan-dimediasi P-glikoprotein memiliki efek membatasi laju dan tingkat

penyerapan obat dari saluran usus. Obat sering mempengaruhi substrat

CYP3A4-glikoprotein P juga.

Dalam skrining in vitro potensial atau penghambatan induksi enzim CYP

oleh berbagai tumbuhan. Selain itu, dalam model-model in vitro digunakan untuk

mengevaluasi pengaruh transporter herbal dalam sistem tertentu, termasuk P-

glikoprotein transporter MDR1-disandikan. St John's wort mempengaruhi

pengangkut baik dikodekan MDR1 dan enzim CYP3A4. Berbagai metode

pengujian in vitro untuk menentukan apakah suatu herbal mempengaruhi enzim

metabolik atau pembawa obat yang digunakan. Tes ini umumnya menggunakan

pecahan subselular dari jaringan hati manusia, model sel hepatosit terisolasi

seluruh manusia, irisan hati atau sel-sel kanker manusia. Perubahan dalam

kegiatan atau konsentrasi enzim atau mungkin transporter ditunjukkan oleh

penggunaan inhibitor kimia selektif enzim CYP tertentu atau sistem transportasi.

Dalam uji in vitro, bagaimanapun, belum tentu sesuai dengan dalam

metabolisme vivo dan manusia. Lebih lanjut dalam studi in vivo dan penyelidikan

klinis diperlukan untuk memvalidasi dalam interaksi in vitro tanaman obat dan

obat.

Interaksi obat tradisional

1. St. John’s Wort (Hypericum perforatum)

Kandungan kimia :

Phloroglucinols (hyperforin), Naphtodianthones, xanthones. Hyperforin

berkhasiat sebagai antidepresan dengan mekanisme menghambat ambilan

kembali serotonin dan memacu saraf dopaminergik, serta meningkatkan

sensitivitas reseptor GABA

Khasiat :

Hyperforin berkhasiat sebagai antidepresan dengan mekanisme menghambat

ambilan kembali serotonin dan memacu saraf dopaminergik, serta meningkatkan

sensitivitas reseptor GABA. Hyperforine menginduksi CYP A12, CYP 2C9, CYP

C19, CYP 3A4.

Hiperforin

Interaksi Obat :

Pada kasus penggunaan tanaman obat St. John’s wort, penggunaan bersamaan

dari obat-obat yang merupakan zat CYP3A4 dengan tanaman ini akan

menyebabkan penurunan kadar obat-obat ini dalam plasma karena tanaman St.

John’s wort merupakan penginduksi sitokrom P450 yang sangat kuat. Penurunan

kadar dalam plasma dari obat - obat tersebut menyebabkan perlunya dilakukan

penyesuaian dosis bila digunakan bersamaan dengan St. John’s wort. Selain

dari itu, tanaman ini dapat menginduksi sindrom serotonin, yang mengakibatkan

peningkatan penghambatan ‘reuptake’ serotonin (5-HT), jika diberikan bersama-

sama dengan obatobat inhibitor 5-HT ‘reuptake’ Terdapat 45 laporan reaksi obat

yang tidak diinginkan yang diduga akibat penggunaan dari St. John’s wort.

Reaksi-reaksi yang umum terjadi adalah reaksi yang gangguan sistem saraf

pusat dan perifer dan gangguan kejiwaan. Dua kasus merupakan sindroma

serotonin akibat penggunaan yang bersamaan dengan sertralin (inhibitor 5-HT

‘reuptake’) dan interaksi dengan venlafaksin. Terdapat dua kasus lainnya yang

merupakan kasus mania, akibat interaksi St. John’s wort dengan lithium pada

satu kasus dan interaksi dengan bupropion pada kasus lainnya. Efek sinergisme

pada obat antidepresan, agonis adrenergik (menyebabkan tremor, sakit kepala,

gelisah). Menurunkan kadar digoxin jika diberikan bersamaan dengan St. John

Wort. Terjadi penolakan pd proses transplantasi jantung jika diberikan

bersamaan dengan cyclosporine (Imunosupresive)

2. Gingko Biloba

Kandungan Kimia :

Tiklopidin

Khasiat :

Untuk meningkatkan memori dan untuk mengobati gangguan peredaran darah

Tiklopidin

Interaksi Obat :

Terdapat 21 laporan yang merupakan laporan kasus reaksi yang tidak diinginkan

dari penggunaan ginkgo biloba. Sebagian besar merupakan reaksi gangguan

pembekuan darah, perdarahan dan platelet. Hal ini sesuai dengan kemampuan

ginkgo untuk menghambat faktor pengaktifan platelet. Satu laporan kasus fatal

merupakan kasus perdarahan saluran cerna, dimana produk yang diduga

menjadi penyebabnya adalah tiklopidin dan ginkgo. Keduanya diminum selama 2

tahun, bersama-sama juga dengan obat-obat lain. Ada juga laporan kejadian

stroke pada pasien yang mengkonsumsi klopidogrel, asetosal bersamasama

dengan ginkgo. Oleh sebab itu, harus menjadi perhatian yang khusus bila ginkgo

digunakan bersamaan dengan obat-obat yang berpengaruh terhadap agregasi

platelet, seperti misalnya warfarin, asetosal, OAINS, tiklopidin dan klopidogrel.

Pasien juga perlu diberi informasi bahwa penggunan ginkgo harus dihentikan

sekurang-kurangnya 36 jam sebelum dilakukan tindakan operasi.

DAFTAR PUSTAKA

1. Williamson Elizabeth. Stockley's Herbal Medicines Interactions 1st Edition.

Pharmaceutical Press, London 2009