TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DA ASMA

PROF. DRA FERNANDA BORGES

• Processo inflamatório crônico e hiperresponsividade da árvore brônquica (poluentes atmosféricos, ar frio durante exercício, drogas inibidores da COX – AINES - e -bloqueadores).

• Obstrução das vias aéreas reversível espontaneamente ou após tratamento.

• Principais sintomas: sibilo, tosse e dispnéia.

ASMA

ClassificaçãoLeve intermitente

Leve persistente Persistente moderada

Persistente Grave

Sintomas (falta de ar, chiado, tosse)

< 1 x por semana

> 1 x por semana

Diários, mas não contínuos

Diários

Atividades Em geral normais

Limitação para grandes esforços

Prejudicadas Sintomas com exercício moderado

Limitação diáriaSintomas com exercício físico

Crises Ocasionais (leves)

Infrequentes, algumas requerem corticóides

FreqüentesAlgumas com ida a emergência

Freqüentes e graves, risco de vida

Sintomas noturnos

Raros (< 2 x por mês)

Ocasionais > 2 x por mês

Comuns > 1 x por semana

Quase diários > 2 x por dia

Broncodilatador < 1 x por semana

< 2 x por semana

> 2 x por semana

> 2 X por dia

• Tratamento farmacológico: Broncodilatadores (revertem o broncoespasmo)Antiinflamatórios (inibem e previnem o componente inflamatório)

• Via de administração: inalação (garante a ação localizada do medicamento nos brônquios, diminui a incidência de efeitos colaterais

ASMA

• Agonistas 2-adrenérgicosAdrenalina (Adrenalin, sus-phrine)Isoproterenol (Isuprel)Terbutalina (Bretine)Albuterol (Proventil)Bitolterol (tornalate)Salmeterol (longa duração) (Serevent)Salbutamol (Aerolin) Fenoterol (Berotec)

BRONCODILATADORES

• Efeitos terapêuticos: Broncodilatação por estimular receptores 2-

adrenérgicosInibem a liberação de mediadores inflamatórios nos

mastócitosAumentam a depuração de muco por agirem sobre

os cílios.

• Efeitos adversos:Inalados: tremor, taquicardia, arritmias, tolerância

(hiperresponsividade brônquica exacerbada)

BRONCODILATADORES

• Preparações: administração subcutânea (adrenalina), inalação (inalador com dosímetro e solução para nebulizadores) (albuterol, terbutalina, bitolterol)

BRONCODILATADORES

• Xantinas:

Aminofilina e Teofilina. (Theovent, uniphyl).

Efeitos terapêuticos: causam broncodilatação por inibirem a fosfodiesterase que degrada o AMPcíclico.

Efeitos adversos: nervosismo, tremor, taquicardia, cefaléia.

BRONCODILATADORES

• Xantinas:

Preparações: uso por via oral ou intravenosa (aminofilina).

Uso terapêutico: auxiliar com agonistas 2-adrenérgicos e glicocorticóides quando estes não conseguem controlar as crises.

BRONCODILATADORES

• Antagonistas dos receptores muscarínicos: brometo de ipatrópio (Atrovent).

Efeitos terapêuticos: relaxamento da musculatura lisa brônquica, inibem o aumento da produção de muco e promove a limpeza mucociliar das secreções brônquicas, menos eficaz que agonistas -adrenérgicos.

BRONCODILATADORES

• Antagonistas dos receptores muscarínicos:

Efeitos colaterais: forma de aerossol, pouco absorvido pelo trato gastrointestinal poucos efeitos colaterais, terapia prolongada.

Uso terapêutico: auxiliar dos 2-adrenérgicos e glicocorticóides quando estes não conseguem controlar as crises.

BRONCODILATADORES

• Antiinflamatórios: Glicocorticóides beclometasona, budesonida, triancinolona

Efeitos terapêuticos: não são broncodilatadores, eficazes no controle do componente inflamatório;

Inibem a geração de agentes inflamatórios;Reduz a geração de broncoconstritores (LTC4, LTD4)

de vasodilatadores (PGE2 e PGI2);Inibem a regulação decrescente de receptores 2-

adrenérgicos.

ANTIINFLAMATÓRIOS

• Antiinflamatórios

Preparações: inalador com dosímetro, efeito terapêutico só aparece após vários dias de terapia. Na asma grave pode ser usado por via oral (prednisona, hidrocortisona) combinado com esteróide inalado (beclometasona, budesonida, fluticasona, flunisolida).

Efeitos colaterais: inalado (candidíase orofaríngea disfonia, perda de massa óssea).

ANTIINFLAMATÓRIOS

Novos broncodilatadores:

Antagonistas dos receptores de leucotrienos LTC4 e LTD4: montelucaste (singulair), zafirlucaste (Accolate)

Administrados por via oral.

Prevenção da broncoconstrição por antígenos, exercício, induzida pela intolerância a aspirina.

Não deve ser usado para controlar crises.

BRONCODILATADORES

Novos medicamentos antiinflamatórios: inibidores da 5-lipoxigenase

Zileutono (Zyflo)

Previnem a produção de leucotrienos LTC4 e LTD4 espasmogênicos.

Administrado por via oral.

Previne a broncoconstrição induzido por antígenos e pelo exercício e pode reduzir a inflamação na fase tardia.

ANTIINFLAMATÓRIOS

Tratamento farmacológicoLeve intermitente

Leve persistente Persistente moderada

Persistente Grave

1ª Escolha Não há necessidade de

medicação diária

Corticóide por inalação (dose

baixa)

Corticóide por inalação (dose baixa/média)

+agonista -2 de longa duração

Corticóide por inalação (alta

dose) +

agonista -2 de longa duração

+corticóide oral

Alternativas Cromoglicato sódico/nedocromil – crianças

AntileucotrienosTeofilina de ação lenta

Corticóide por inalação (alta

dose) +

agonista -2 de longa duração

+ antileucotrieno ou teofilina de liberação lenta

Corticóide por inalação (alta

dose) +

agonista -2 de longa duração

+corticóide oral

+antileucotrieno ou teofilina de liberação lenta

Tipos de Dispositivos

• Nebulizadores

• Inaladores pressurizados com doses medidas (Nebulímetros pressurizados, sprays ou bombinhas) – com ou sem espaçador acoplado

• Inaladores de pó seco (aerolizer, turbohaler, acuhaler ou diskus, e pulvival)

Nebulímetros Pressurizados (NEPs)

• Dispositivos mais usados• Droga fica armazenada em

seu reservatório sob alta pressão

• Com técnica adequada:– 10% da droga se

deposita nos pulmões– 90% na orofaringe –

absorvida pelo trato GI• Técnica que exige

coordenação para o correto uso

Espaçadores• Funções:

– Eliminar a necessidade de coordenar o disparo com a inalação do aerossol

– Remoção seletiva de partículas não-respiráveis– Facilita técnica de uso (crianças e idosos)

Inaladores de pó seco• Atuam pela respiração, sem a necessidade de

sincronismo inalação-disparo• Dependente da criação de fluxo turbulento (30 –

120L/min)• Se houver corticóide na composição, lavar a boca

após o uso. Aerolizer

Acuhaler (Diskus)

Turbuhaler

Nebulizadores• Determinantes:

– Tempo de nebulização: acima de 10min irritam o paciente– Relacionadas ao paciente

• Respirações rápidas deposição orofaringe• Respirações pelo nariz reduzem a deposição

pulmonar em até 50%