Buspiron merupakan obat psikotropika ansiolitik dari kelas azapiron. [3]

Obat ini umumnya digunakan untuk mengobati gangguan ansietas menyeluruh

(generalized anxiety disorder (GAD)). Tidak seperti obat-obatan pada umumnya

yang digunakan untuk mengobati ansietas, farmakologi buspiron tidak

berhubungan dengan benzodiazepine atau barbiturate, sehingga tidak

menimbulkan risiko gejala withdrawal dan ketergantungan seperti risiko obat-

obatan tersebut. Buspiron pertama kali ditemukan oleh tim Mead Johnson pada

1972, tetapi tidak dipatenkan hingga 1975[4][5].

Kegunaan Medis

Buspiron disetujui di Amerika Serikat oleh FDA untuk pengobatan

gangguan ansietas dan sebagai pereda singkat gejala ansietas. [6]. Seperti halnya di

Australia, buspiron memiliki lisensi sebagai pengobatan gangguan ansietas. [7][8] Di

Britania Raya, buspiron hanya diindikasikan untuk pengobatan singkat ansietas. [9]

[10]

Meskipun tidak disetujui untuk indikasi berikut ini, penelitian seperi

STA*D menunjukkan buspiron merupakan zat penguat yang efektif bila

digunakan bersamaan selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) untuk

depresi klinis dan juga digunakan untuk melawan efek samping seksual

(anorgasme dan impotensi) dari SSRI.[11][12][13][14]

Beberapa percobaan klinis, terutama percobaan buta-ganda acak (dan

dalam salah satunya buspiron digunakan untuk meng adjunct to atomoxetin) dan

sebuah label terbuka, telah dilakukan untuk mengevaluasi kegunaan buspiron

1

dalam pengobatan gangguan defisit atensi dan hiperaktivitas dengan hasil yang

kebanyakan positif.[15][16][17][18]

Buspiron juga digunakan untuk pengabatan ataksia serebral ringan hingga

sedang.[19]

Dosis

Untuk Gangguan Ansietas Menyeluruh: 15-60mg. Dosis awal 5 mg, 3 kali

sehari, dosis rata-rata 20-30 sehari. Jika gejala masih menetap dalam beberapa

minggu dosis dapat dititrasi hingga 60mg. Karena paruh waktu Buspar yang

pendek dan farmakokinetiknya yang linear, [20] dosis dapat ditingkatkan sebanyak

5 mg tiap dua hingga tiga hari. [21][22][23][24][25][26][27]

Efek Samping

Efek samping menurut insidensi[1][6][7][9] yaitu:

Sangat umum (insidensi >10%)

Pusing/melayang

Sakit kepala

Somnolen (mengantuk)

Ejakulasi dini

Umum (insidensi 1-10%)

Gelisah

Insomnia

Gangguan tidur

Gangguan perhatian

2

Depresi

Keadaan bingung

Marah

Takikardia

Nyeri dada

Sinusitis

Nyeri Faringolaring

Paraesthesia

Penglihatan kabur

Koordinasi abnormal

Tremor

Keringat dingin

Ruam

Nausea

Nyeri perut

Mulut kering

Diare

Konstipasi

Muntah

Kelelahan

Nyeri muskuloskeletal

Tidak umum (insidensi 0.1-1%)

3

Pingsan

Hipotensi

Hipertensi

Mata merah dan gatal

Gangguan pengecap

Konjungtivitis

Flatulens

Anorexia

Peningkatan nafsu makan

Hipersalivasi

Perdarahan rektal

Peningkatan miksi

Keengganan miksi

Ketidakteraturan menstruasi atau flek

Disuria

Kram otot

Spasme otot

Kekakuan otot

Gerakan involunter

Sesak nafas

Perubahan libido

Oedema

Pruritus

4

Flushing

Mudah memar

Kulit kering

Oedema wajah

Peningkatan enzim faal hepar (AST, ALT)

Peningkatan berat badan

Demam

Sensasi bergemuruh dalam kepala

Penurunan berat badan

Malaise

Depersonalisasi

Intoleransi suara

Euforia

Akathisia

Ketakutan

Kehilangan ketertarikan

Reaksi disosiatif

Jarang (insidensi <0.1%)

Kejadian serebrovaskular (stroke)

Infark myokardial

Kardiomyopati

Gagal jantung kongestif

5

Bradikardia

Disforia

Halusinasi

Perasaan klaustrofobia

Intoleransi dingin

Stupor

Kejang

Bicara terganggu

Gejala Ekstrapiramidal termasuk diskinesia (akut & tertunda)

Reaksi Distonik

Cogwheel rigidity

Emosi tidak stabil

Psikosis

Ide bunuh diri

Ataxia

Kesulitan mengingat

Sindrom serotonin

Parkinsonisme

Restless leg syndrome

Lelah

Mata nyeri

Gangguan pembau

Fotofobia

6

Perasaan tertekan pada mata

Abnormalitas telinga dalam

Tunnel vision

Galaktorea

Irritable colon

Perasaan terbakar pada lidah

Artralgia

Amenorea

Enuresis

Nokturia

Penyakit radang panggul

Retensi urin

Hiperventilasi

Epistaksis

Ejakulasi tertunda

Impotensi

Jerawat

Rambut rontok

Ruam perih

Penipisan kuku

Reaksi alergi termasuk urtikaria, ekimosis, angioedema

Eosinofilia

Leukopenia

7

Trombositopenia

Penyalahgunaan alkohol

Gangguan perdarahan

Kehilangan suara

Cegukan

Gangguan tiroid

Kontraindikasi

Buspiron memiliki kontraindikasi:[28][29]

Hpersensitivitas terhadap buspiron

Acidosis metabolik, seperti pada diabetes

Penggunaan bersamaan MAO inhibitors

Gangguan fungsi ginjal/hepar yang berat

Interaksi

Buspiron secara in vitro menujukkan metabolism oleh CYP3A4. Penemuan ini

sesuai dengan interaksi in vivo antara bus dan inhibitor sitokrom P450 3A4

(CYP3A4), antara lain yaitu:[28]

Itrakonazol: Meningkatkan kadar plasma buspiron

Rifampisin: Menurunkan kadar plasma buspiron

Nefazodon: Meningkatkan kadar plasma buspiron

Haloperidol: Meningkatkan kadar plasma haloperidol

8

Karbamazepin: Menurunkan kadar plasma buspiron

Jus Anggur komersil: mengandung kulit buah, sumber zat yang melawan

kerja buspiron: Secara signifikan meningkatkan kadar plasma buspiron

Mekanisme yang mungkin untuk interaksi dengan jus anggur adalah melambatnya

pengosongan lambung atau inhibisi oleh zat dalam kulit buah anggur yaitu

sitokrom dimediasi P450 3A4 metabolisme awal buspiron. [30]

Kejadian peningkatan tekanan darah telah dilaporkan ketika buspiron hidroklorida

dimasukkan dalam pengobatan beserta monoamine oxidase inhibitor (MAOI).[28]

Overdosis

Arang aktif dipercaya merupakan pengobatan efektif untuk overdosis, bila pasien

ditatalaksana dengan cermat. Gejala yang diduga (berdasarkan gejala pada

sukarelawan pria sehat yang diberi 375 mg/hari – dibandingkan dengan dosis

maksimal berlisensi di Australia, Britania Raya dan Amerika Serikat:[6][7][9]

Nausea

Muntah

Pusing

Mengantuk

Miosis

Gangguan lambung

9

Buspiron tampaknya tidak begitu berbahaya jika dalam kasus overdosis tungal,

meskipun tidak ada data definitif dalam hal ini yang ada.[31]

Farmaklologi dan Mekanisme

Buspiron berfungsi sebagai agonis parsial reseptor serotonin (IA = 0.465).[28][32][33] 

Kerja ini diduga memediasi efek ansiolitik dan antidepresannya. Ditambah lagi,

hal ini berfungsi sebagai antagonis dopamin presinaptik pada reseptor D2, D3 and

D4.[28][34] [35]   Buspiron juga merupakan agonis parsial reseptor α1.[36][37][38] 

Buspiron juga tampaknya menghasilkan stimulasi oksitosin melalui kerja-

diinduksi-reseptor 5-HT1A. Buspiron berikatan dengan reseptor serotonin 5-HT

tipe 1A pada neuron presinaptik di dorsal raphe dan pada neuron postsynaptic di

hippoampus, sehingga menghambat laju penjalaran neuron yang mengandung 5-

HT di dorsal raphe. Buspiron juga berikatan dengan reseptor dopamine tipe 2

(DA2), memblokir reseptor dopamin presinaptik. Buspiron meningkatkan

penjalaran di lokus ceruleous, area di otak di mana badan sel norepinepfrin

ditemukan dalam konsentrasi tingi. Hasil kerja buspiron rata-rata adalah

tertekannya kerja serotonergik sedangkan sel noradrenergik dan dopaminergik

ditingkatkan. [39][40]

10