TABLET KETOKONAZOL.doc

7/24/2019 TABLET KETOKONAZOL.doc

1/10

TABLET KETOKONAZOL

PENDAHULUAN

Infeksi dapat disebabkan oleh beberapa macam organisme, salah satunya

adalah oleh jamur. Secara umum infeksi jamur dibedakan atas infeksi jamur sistemik

dan infeksi jamur non sistemik. Oleh karena itu rute pengobatan infeksi jamur dapat

diberikan secara oral maupun topikal.

Beberapa bentuk sediaan obat untuk infeksi jamur antara lain :

1. Tablet

. !rim

". Solution

Obat#obat anti jamur antara lain :o $mfoterisin B

o %lukona&ol

o %lusitosin

o Itrakona&ol

o !etokona&ol

o 'kona&ol

o (riseoful)in

o *ikona&ol

o +istatin

e-asa ini ketokona&ol banyak digunakan dalam pengobatan infeksi jamur, baik

secara oral maupun topikal. !etokona&ol merupakan turunan imida&ol yang

mempunyai aktifitas sistemik maupun nonsistemik.

LATAR BELAKANG

!etokona&ol merupakan anti jamur sistemik peroral yang diserap baik melalui

saluran cerna dan menghasilkan kadar plasma yang cukup untuk menekan akti)itas

berbagai jenis jamur, oleh karena itu ketokona&ol sangat baik dibuat sediaan tablet

dimana pemberiannya diberikan secara oral.

igunakan bentuk sediaan tablet karena tablet merupakan salah satu bentuk sediaan

oral yang mudah dan praktis dalam penggunaannya, mudah dan aman karena tidakmemerlukan alat khusus serta dosisnya tepat.

1


2/10

TINJAUAN REGULASI

Berdasarkan S! *enkes +o. /0*'+!'S0'20301" tentang aftar obat

-ajib apotek no. , maka sediaan tablet ketokona&ol digolongkan ke dalam obat keras

yang padanya berlaku peraturan tentang obat keras dan juga ketentuan penandaanpada kemasan serta nomor registrasi. Oleh karena itu berlaku aturan penandaan

sebagai berikut :

1. Tanda ! dengan rincian sebagai berikut :

. Tanda peringatan khusus pada etiket dan bungkus luar obat jadi 4 5$26S

'+($+ 2'S' O!T'27

". +omor 2egistrasi

+omor registrasi sediaan tablet ketokona&ol adalah !89"19 $1!eterangan :

: Obat dengan nama dagang

! : (olongan Obat ;keras hal >19""C (( ed

19 hal /"91, %armakologi ulasan bergambar "//#"/>9

fungal0jamur

*enghambat biosintesis trigliserida dan phospolipid dari jamur,

menghambat dengan kuat en&im fungi yang mengakibatkan pembentukan

konsentrasi dari hidrogen peroksida

!etokona&ol berinteraksi dengan @1/ D#demetilasi ;en&im mikrosomal

sitokrom p#/>9< untuk menghambat demetilasi lanostrerol menjadi

ergosterol yang merupakan sterol paling penting untuk membran jamur.

3

O@5+ +@

O

5"@ O

O

@5

+

+

@l

@l

1-(4-{4-[2-(2,4-Dichloro-phenyl)-2-imidazol-1-ylmethyl-[1,3]dioxolan-4-ylmethoxy]-phenyl}-piperazin-

1-yl)-ethanone


4/10

enghambatan ini mengganggu fungsi membran dan meningkatkan

permeabilitas.

!etokona&ol bekerja secara adiktif dengan flusitosin terhadap kandida

tetapi mengantagonis aktifitas anti jamur amfoterisin B.

Farmakokin!"ik; (( 1"91#1"9 E berikatan

dengan eritrosit dan 1E bebas.

c. *etabolisme

!etokona&ole sebagian dimetabolisme dihati menjadi metabolit tidak aktif oleh

oksidasi dan degradasi imida&ole dan cincim pipera&in oleh oksidasi o#dealkilasi

dan oksidasi aromatik.

Induksi dari en&im mikrosomal hati oleh rifampicin, isonia&id dan kemungkinan oleh

phenitoin meningkatkan bersihan dari ketokona&ol dan konsentrasi &at anti fungal

dapat menurun lebih dari >9E.

d. 'kskresi

!onsentrasi plasma ketokona&oler tampak menurun dengan -aktu paruh kira#kira

jam fase a-al dan kira#kira = jam pada fase akhir. 2ute terbesar eliminasi

ketokona&ole dan metabolit tampak diekskresikan melalui feses.

KOMPONEN FORMULASI

Tablet adalah Sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan

pengisi.;%I IA,/, >19o#>o@, terlindung dari cahaya.;$5%S

99,19o@

Inkompatibilitas : (aram anorganik, resin alam dan sintesis, sulfatia&oleee, +a

salisilat, as salisilat, phenobarbital, tanin.

. $)icel ;5O' ed /, =/E#1>E


7/10

%ungsi : at pelincir dengan konsentrasi 9,>E#>E

/. $mprotab ;5O' ed /, /="E dingin dan air dingin

Stabilitas : higroskopis, material disimpan dalam -adah tertutup rapat%ungsi : at penghancur dengan konsentrasi >E#1>E

>. $erosil ;5O' ed /, //E

PERTIMBANGAN FORMULA

!arena akti)itas farmakologi ketokona&ol efektif dalam bentuk basa, maka dalam

pembuatan tablet ketokona&ol digunakan &at aktif ketokona&ol bentuk basa

Berdasarkan sifat fisika dan kimia ketokona&ole, metoda pembuatan tablet yang

akan digunakan adalah granulasi basah, selain itu juga karena metode granulasi

basah lebih menjamin homogenitas &at aktif ketokona&ole

Sebagai pengisi digunakan a)icel p5 191 karena mempunyai daya kompresibilitas

yang baik

!arena ketokona&ole tidak praktis tidak larut dalamair dan tidak tahan lembab

maka digunakan pengikat A

6ntuk mengatasi sifat higroskopis ketokona&ole digunakan aerosil sebagai

adsorben


8/10

PERHITUNGAN DAN PEMBUATAN

$kan dibuat sediaan tablet ketokona&ole dengan bobot "99 mg, dengan kekuatan

sediaan 99 mg0tablet. umlah tablet yang akan dibuat 1999 tablet.

Form#la #n"#k $ "a%l!" Form#la #n"#k $&&& "a%l!"20 !etokona&ole 99 mg

A mg

$mprotab "9 mg

$)icel 5 191 ;?#99##"9. @ampuran no./ diayak menggunakan ayakan mesh no.1/

!


9/10

. (ranul basah yang diperoleh dikeringkan dilemari pengering ;9o#?9o@

Documents

TABLET KETOKONAZOL.doc